之初

识别

总结

之初是一种重组人源化单克隆抗体和VEGF-A拮抗剂，用于治疗视网膜静脉阻塞、年龄相关性黄斑变性(wet)和糖尿病性黄斑水肿后的黄斑水肿。

品牌名称

Byooviz, Cimerli, Lucentis, Susvimo

通用名称

之初

beplay体育安全吗药物库登录号

DB01270

背景

Ranibizumab是一种针对人血管内皮生长因子a (VEGF-A)的重组人源IgG1 kappa同型单克隆抗体片段，VEGF-A是一种涉及年龄相关性黄斑变性病理生理学的糖蛋白。^2，7雷比单抗用于治疗各种伴有血管异常生长的眼部疾病，如新生血管性(湿性)老年性黄斑变性。ranibizumab的开发始于之后贝伐单抗另一种抗vegf抗癌药物被发现可抑制血管新生，并用于超说明书治疗新生血管性老年性黄斑变性静脉注射。为了改善药物向靶器官的输送，雷比单抗可用于玻璃体内使用。^3.

Ranibizumab最初于2006年获得FDA批准²并于2007年被欧盟委员会(EC)批准。¹⁰它在品牌名称LUCENTIS和SUSVIMO下销售。BYOOVIZ是LUCENTIS的生物类似药，于2022年3月获得加拿大卫生部批准，成为加拿大首个也是唯一一个兰尼单抗生物类似药。⁹2022年8月，其他生物仿制药CIMERLI和RAIVISIO获得FDA批准¹²和EC，分别。¹³

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学式

C₂₁₅₈H₃₂₈₂N₅₆₂O₆₈₁年代₁₂

平均体重

48349.6111 Da(精确质量)

序列

Ranibizumab轻链DIQLTQSPSSLSASVGDRVTITCSASQDISNYLNWYQQKPGKAPKVLIYFTSSLHSGVPS rfsgsgtdftltisslqpedfatyycqqystvpwtfgqgtkveikrtvaapsvfifpp sdeqlksgsgtasvvcllnnfypreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslslt LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Ranibizumab重链evqlvesggglvqpggslrlscaasgydfthygmnwvrqapgkgllewvgwintytgepty AADFKRRFTFSLDTSKSTAYLQMNSLRAEDTAVYYCAKYPYYYGTSHWYFDVWGQGTLVT VSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVL qssglyslssvvtvpssslgtqtyicnvhkpsntkvdkkvepkscdkthl

引用:

1. 治疗靶点数据库:TTD生物药物序列fasta格式[链接］

下载FASTA格式

同义词

• 之初
• rhuFab V2

外部id

• rg - 3645

药理学

指示

玻璃体内注射用雷比单抗可用于治疗新生血管性(湿性)老年性黄斑变性(AMD)、视网膜静脉阻塞后的黄斑水肿、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病变和近视脉络膜新生血管。^7，11

通过眼植入体玻璃体内使用的雷尼珠单抗注射用于治疗对至少两次玻璃体内注射VEGF抑制剂有反应的患者的新生血管性(湿性)年龄相关性黄斑变性(AMD)。⁸

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 糖尿病性黄斑水肿
• 糖尿病性视网膜病变(DR)
• 黄斑水肿
• 近视脉络膜新生血管
• 新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

雷比单抗是一种血管内皮生长因子(VEGF-A)抑制剂，用于治疗伴有血管生成异常的眼部疾病。它抑制新血管的形成或新生血管的形成。^3.最终，雷比单抗可以减缓视力的丧失，并使患有眼变性疾病(如年龄相关性黄斑变性)的患者的视力得到显著改善。⁵它还可以减少视网膜厚度。⁷

由于雷比单抗有一个VEGF的结合位点，两个药物分子与一个VEGF二聚体结合。^3.雷比单抗缺乏一种抗体的Fc区，这可能会防止该药物在玻璃体内注射后引起眼内炎症。⁵

作用机制

新生血管性眼病的发病机制尚不完全清楚;然而，血管内皮生长因子- a (VEGF-A)与脉络膜新生血管等临床表现的发展有关。新生血管的特征是脉络膜毛细血管基质中异常血管的异常增生。VEGF- a作为VEGF家族成员，是血管通透性和血管生成的关键调节因子;²因此，它已被研究为治疗各种新生血管性眼病的治疗靶点，包括新生血管性(湿性)老年性黄斑变性(AMD)和糖尿病性视网膜病变。⁷例如，在新生血管性年龄相关性黄斑变性患者中，玻璃体中VEGF-A水平升高。⁵

Ranibizumab是一种针对人VEGF-A的重组人源IgG1 kappa同型单克隆抗体。⁵Ranibizumab结合VEGF-A具有高亲和力，以及其生物活性形式，如VEGF165, VEGF121和VEGF110。⁴值得注意的是，VEGF165是人眼中促进眼部新生血管形成的最主要亚型。VEGF165增强血管通透性，抑制细胞凋亡，并引起骨髓内皮细胞动员和血管生成分化。²Ranibizumab与VEGF-A的受体结合位点结合，阻止其与内皮细胞表面表达的受体VEGFR1和VEGFR2结合。因此，雷比单抗可减弱内皮细胞增殖、血管渗漏和新血管形成。⁷

目标	行动	生物
一个血管内皮生长因子A	抗体	人类

吸收

玻璃体内注射后，雷比单抗快速穿透视网膜到达脉络膜。¹新生血管性(湿性)老年性黄斑变性患者每月玻璃体内注射0.5 mg雷比单抗后，平均C_马克斯(±SD)为1.7(±1.1)ng/mL。⁷种植体植入后，平均(±SD) C_马克斯中位T为0.48(±0.17)ng/mL_马克斯是26天，范围是1到89天。⁸

配送量

中心室的表观容积(Vd/F)为2.77 L。⁶雷比单抗未显示在血清中积累。⁸由于缺乏抗体的Fc区，其体积小，雷比单抗可增强扩散到视网膜和脉络膜。^3.，5

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

ranibizumab的代谢尚未被研究。由于是单克隆抗体片段，预计雷比单抗会发生分解代谢。⁸

淘汰路线

没有可用的信息。

半衰期

玻璃体内注射后，估计平均玻璃体消除半衰期约为9天。⁷雷比单抗植入的半衰期约为25周。⁸

间隙

在视网膜静脉阻塞或糖尿病黄斑水肿患者中，雷比单抗的表观清除率(CL/F)为24.8 L/天。⁶

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

目前没有有关LD的资料₅₀雷比单抗的价值。雷珠单抗过量的临床经验也很有限:曾给患者高浓度剂量高达2mg的0.05 mL雷珠单抗，未观察到额外的意外不良反应。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Ranibizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与雷比单抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Ranibizumab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Ranibizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alendronic酸	当雷尼单抗联合阿仑膦酸时，颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度可增加。
Alirocumab	当Ranibizumab与Alirocumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Ranibizumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Ranibizumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Ranibizumab与Ansuvimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	当雷尼单抗联合炭疽免疫球蛋白时，不良反应的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
1 Ranivisio	注入,解决方案	10毫克/毫升	Intravitreal	迈达斯制药公司	2022-12-02	不适用
Byooviz	解决方案	10 mg / mL	Intravitreal	三星Bioepis株式会社	不适用	不适用
Byooviz	注入,解决方案	10毫克/毫升	Intravitreal	三星Bioepis Nl B.V.	2022-05-04	不适用
Byooviz	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	Intravitreal	生原体。	2022-06-01	不适用
Byooviz	注入,解决方案	10毫克/毫升	Intravitreal	三星Bioepis Nl B.V.	2021-10-06	不适用
Cimerli	注入,解决方案	0.5毫克/ 0.05毫升	Intravitreal	Coherus生物科学公司	2022-10-03	不适用
Cimerli	注入,解决方案	0.3毫克/ 0.05毫升	Intravitreal	Coherus生物科学公司	2022-10-03	不适用
Lucentis	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	Intravitreal	基因泰克公司。	2006-06-30	不适用
Lucentis	注入,解决方案	10毫克/毫升	Intravitreal	诺华欧洲制药有限公司	2016-09-08	不适用
Lucentis	注入,解决方案	10毫克/毫升	Intravitreal	诺华欧洲制药有限公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

S01LA04 -雷比单抗

• S01LA -抗血管生成剂
• S01l -眼血管紊乱药物
• S01 -眼科药品
• S -感觉器官

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 血管生成抑制剂
• 血管生成调节剂
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源化
• Antineovascularisation代理
• 血液蛋白质
• 事件药物，杂项
• 球蛋白
• 生长抑制剂
• 增长的物质
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 眼血管病病因
• 眼科
• 眼科
• 蛋白质
• 感觉器官
• 血清球蛋白
• 血管内皮生长因子抑制剂
• 血管内皮生长因子抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

ZL1R02VT79

化学文摘号

347396-82-1

参考文献

一般引用

1. Gaudreault J, Fei D, Beyer JC, Ryan A, Rangell L, Shiu V, Damico LA:靶向VEGF-A的人源抗体片段ranibizumab在兔玻璃体内给药后的药代动力学和视网膜分布。视网膜。2007 11 - 12月;27(9):1260-6。［文章］
2. Kourlas H, Abrams P: Ranibizumab治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性:综述。中华临床杂志2007年9月29日(9):1850-61。［文章］
3. Vaidyanathan U, Moshirfar M: Ranibizumab。［文章］
4. Lowe J, Araujo J, Yang J, Reich M, Oldendorp A, Shiu V, Quarmby V, Lowman H, Lien S, Gaudreault J, Maia M: Ranibizumab在体外和体内抑制多种形式的生物活性血管内皮生长因子。Exp Eye res 2007 10月;85(4):425-30。doi: 10.1016 / j.exer.2007.05.008。Epub 2007 6月13日。［文章］
5. Spitzer MS, Ziemssen F, Bartz-Schmidt KU, Gelisken F, zurman P:年龄相关性黄斑变性的治疗:以雷比单抗为主。临床眼科学。2008年3月2日(1):1-14。［文章］
6. Akiyode O, dunley - allen N:雷比单抗:其在糖尿病黄斑水肿患者糖尿病视网膜病变治疗中的应用综述。医药科技杂志，2016 Feb;32(1):22-28。doi: 10.1177 / 8755122515599552。Epub 2015年8月12日［文章］
7. FDA批准药品:玻璃体内注射用Lucentis (ranibizumab) [链接］
8. FDA批准药品:用于玻璃体内眼球植入的Susvimo (ranibizumab) [链接］
9. 加拿大卫生部批准三星Bioepis和Biogen的BYOOVIZ™(SB11)、LUCENTIS®生物仿制药(ranibizumab) [链接］
10. EMA药品:Lucentis [链接］
11. EMA批准药品:Lucentis (ranibizumab)玻璃体内注射[链接］
12. FDA批准药品:CIMERLI (ranibizumab-eqrn)注射液，玻璃体内使用[链接］
13. EMA批准药品:Ranivisio (ranibizumab)玻璃体内注射[链接］

外部链接

KEGG药物

D05697

PubChem物质

46506960

RxNav

595060

ChEMBL

CHEMBL1201825

治疗靶点数据库

DAP001260

网页

PA164746012

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

之初

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	年龄相关性黄斑变性	1
4	完成	基础科学	糖尿病性黄斑水肿	1
4	完成	基础科学	新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)	1
4	完成	其他	眼疾/早产/视网膜疾病/早产儿视网膜病变	1
4	完成	其他	非增殖性糖尿病视网膜病变	1
4	完成	治疗	年龄相关性黄斑变性	5
4	完成	治疗	年龄相关性黄斑变性/息肉样脉络膜血管病(PCV)	1
4	完成	治疗	年龄相关性黄斑变性/视网膜静脉阻塞	1
4	完成	治疗	年龄相关性黄斑变性/中央凹下脉络膜新生血管	2
4	完成	治疗	视网膜分支静脉阻塞	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 基因泰克公司。
• 诺华公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	Intravitreal	0.3毫克/ 0.05毫升
注入,解决方案	Intravitreal	0.5毫克/ 0.05毫升
注入,解决方案	Intravitreal	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案	Intravitreal	10毫克/毫升
注入,解决方案	Intravitreal	6毫克/ 1毫升
解决方案	Intravitreal	10 mg / mL
注入,解决方案	眼科	10毫克/毫升
注入,解决方案	眼内	10毫克/毫升
注入,解决方案	眼内	2.3毫克
注入,解决方案	眼内	1.65毫克/ 0.165毫升
解决方案	眼科	10毫克/ 1毫升
解决方案	眼内	2.3毫克
注射		10毫克/毫升
注入,解决方案	Intravitreal	100毫克/毫升
解决方案	Intravitreal	100 mg / mL

价格

单元描述	成本	单位
Lucentis 0.5 mg瓶	2340.0美元	瓶

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2286330	没有	2008-06-10	2018-04-03

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(℃)	One hundred.	https://www.gene.com/download/pdf/lucentis_MSDS.pdf

药物创建于2007年5月16日20:14 /更新于2022年10月22日01:06