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肼苯哒嗪

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总结

肼苯哒嗪是一种抗高血压药用于原发性高血压或严重的高血压相关条件的管理要求立即采取行动,心脏衰竭,先兆子痫和子痫。

品牌名称
肼苯哒嗪,Bidil
通用名称
肼苯哒嗪
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01275
背景

最初在1950年代开发疟疾治疗,显示肼苯哒嗪降压能力,很快就被使用。15肼苯哒嗪是肼衍生物血管舒张药单独使用或作为辅助疗法治疗高血压和只是作为辅助疗法治疗心力衰竭。10,19,20.肼苯哒嗪不再是第一线治疗这些迹象,因为新的抗高血压药物的发展。17

盐酸肼苯哒嗪FDA批准于1953年1月15日。18

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:160.1759
单一同位素的:160.074896276
化学公式
C8H8N4
同义词
  • (1)z) 1 (2 h) -Phthalazinone腙
  • (2 h) -Phthalazinone腙
  • 1-Hydrazinophthalazine
  • 1-Phthalazinylhydrazine
  • 6-Hydralazine
  • Hidralazina
  • Hydralazin
  • 肼苯哒嗪
  • Hydralazinum
  • Hydrallazine
  • Hydrazinophthalazine
  • 1 (2 h) -phthalazinone腙
  • Hypophthalin
  • Idralazina
  • Phthalazin-1-ylhydrazine

药理学

指示

肼苯哒嗪是表示单独或辅助标准疗法治疗原发性高血压。19产品组合与消心痛表示作为辅助疗法治疗心力衰竭。20.

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

肼苯哒嗪干扰钙运输小动脉的平滑肌放松和降低血压。19肼苯哒嗪2-6h的作用时间短。10这种药物有一个广泛的治疗窗,病人可以耐受剂量300毫克。19病人应该被警告有关患系统性红斑狼疮综合症的风险。19

的作用机制

肼苯哒嗪可能干扰在血管平滑肌钙运输一个未知的机制来放松小动脉的平滑肌,降低血压。10,12干扰钙运输可能通过防止大量钙离子进入细胞,防止钙释放细胞内的隔间,直接作用于肌动蛋白和肌凝蛋白的细胞,或这些操作的组合。11这种血管阻力下降会导致心率增加,体积中风,心输出量。19

也可与肼苯哒嗪protocollagen prolyl羟化酶(CPH)免费铁。12这种竞争抑制CPH介导HIF-1α羟基化,防止HIF-1α退化。12诱导HIF-1αVEGF促进内皮细胞增殖和血管生成。12

目标 行动 生物
一个膜伯胺氧化酶
抑制剂
 人类
U低氧诱导因子1α
诱导物
 人类
UProlyl 4-hydroxylase亚基alpha -
抑制剂
 人类
吸收

服用口服肼苯哒嗪食物可以提高药物的生物利用度。13静脉注射剂量为0.3毫克/公斤导致17.5 - -29.4的AUCµm *分钟和1毫克/公斤口服剂量导致4.0 - -30.4的AUCµm *分钟。14C马克斯口服肼苯哒嗪是0.12 - -1.31µm根据乙酰化器状态的病人。14

的体积分布

的体积分布是1.34±0.79 l /公斤充血性心力衰竭患者和1.98±0.22 l /公斤高血压患者。9

蛋白结合

肼苯哒嗪是血清蛋白结合的87%19可能人类血清白蛋白。2

新陈代谢

肼苯哒嗪乙酰化是一个次要的代谢途径;的主要途径是羟基化glucuronidation紧随其后。4有5个标识为肼苯哒嗪代谢途径。1,7,5,4,6,8

可以代谢酞嗪或肼苯哒嗪α-ketoglutarate腙。1,4这些代谢物可以进一步转化为phthalazinone或肼苯哒嗪可以直接向phthalazinone代谢。1,4

可以接受一个可逆converstion肼苯哒嗪活跃肼苯哒嗪酮腙。6,8

是自发转化为活跃的丙酮酸肼苯哒嗪腙或丙酮酸腙三环脱水产物,而这些代谢物可以转换这两种形式之间来回。1,5

可以转化成hydrazinophthalazinone肼苯哒嗪,acetylhydrazinophthalazinone进一步转化为活跃。1,4

最后的代谢过程可以接受肼苯哒嗪是一位不愿透露姓名的代谢物肼苯哒嗪的转换,这是进一步代谢3-methyl-s-triazolophthalazine (MTP)。1MTP可以代谢9-hydroxy-methyltriazolophthalazine或3-hydroxy-methyltriazolophthalazine;后者是转换为triazolophthalazine。1

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

< 10%的肼苯哒嗪是粪便中恢复;65 - 90%是尿液中恢复过来。9

半衰期

肼苯哒嗪半衰期为2.2 - -7.8 h在快速乙酰化器和2.0 - -5.8 h慢乙酰化器。4,19心脏衰竭患者的半衰期是57 - 241分钟,平均105分钟和高血压患者是200分钟快速乙酰化器和297分钟慢乙酰化器。9

肼苯哒嗪受到多态乙酰化作用;16慢乙酰化器通常有较高的等离子体水平的肼苯哒嗪,要求低剂量维持控制的压力。然而,其他因素,如乙酰化是一个次要代谢途径对肼苯哒嗪,将有助于消除率的差异。

间隙

大多数的间隙是肝外肼苯哒嗪- 55%,快速乙酰化器为70%,慢乙酰化器。9充血性心力衰竭患者的平均间隙是1.77±0.48 l / kg / h,9虽然高血压患者平均间隙为42.7±8.9毫升/分钟/公斤。14

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

口服LD50老鼠是173 - 187毫克/公斤,最高剂量成年人类历经10 g口服药。19

病人经历过量可能会出现低血压、心动过速、头痛、冲洗、心肌缺血、心肌梗死、心律失常、休克。19过量可以治疗通过排空胃内容物和管理活性炭,但这些疗法可能会导致进一步的心律失常和冲击。19应支持和对症治疗。19

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
芳基胺N-acetyltransferase 1 NAT1 * 14 不可用 G > | | C > T > 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 1 NAT1 * 14 b 不可用 G > 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 1 NAT1 * 15 不可用 C > T 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 1 NAT1 * 17 不可用 C > T 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 1 NAT1 * 19 不可用 C > T 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 1 NAT1 * 19 b 不可用 C > T | C > T 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 1 NAT1 * 22 不可用 > T 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 5 不可用 T > C | C > T 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 5 b 不可用 T > C | C > T | > G 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 5度 不可用 T > C | > G 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 5 d 不可用 T > C 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 5 e 不可用 T > C | G > 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 5 f 不可用 T C | > C > T | C > T | > G 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 5克 不可用 T C | > C > T | C > T | > G 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 5 h 不可用 T > C | C > T | > G | S287转移 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 5我 不可用 T > C T | | C > T | > > G 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 5 j 不可用 T > C | C > T | G > 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 6 不可用 G > | C > T 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
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芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 10 不可用 G > 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 12 d 不可用 G > | > G 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
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芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 14 g 不可用 G > C > T | | > G 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 17 不可用 > C 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节
芳基胺N-acetyltransferase 2 NAT2 * 19 不可用 C > T 美国存托凭证推断出 与系统性红斑狼疮有关。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少肼苯哒嗪的排泄率导致更高的血清水平。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib时可以减少与肼苯哒嗪相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib时可以减少与肼苯哒嗪相结合。
醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加肼苯哒嗪的降血压药活动。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少肼苯哒嗪的抗高血压的活动。
Acemetacin Acemetacin可能减少肼苯哒嗪的抗高血压的活动。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与肼苯哒嗪相结合。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低肼苯哒嗪的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加肼苯哒嗪的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少抗高血压肼苯哒嗪活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。食物增加接触肼苯哒嗪,尽管这可能不是临床意义重大。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸肼苯哒嗪 FD171B778Y 304-20-1 ZUXNZUWOTSUBMN-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Alphapress (Alphapharm)/Aprezin(约翰逊)/Cesoline W (Pharmasant)/Cesoline Y (Pharmasant)/Diazide(中央)/Hidral(生物电控制)/Pressfall(安全卫生制药)/Serpathiazide(华盛顿)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
肼苯哒嗪 解决方案 20毫克/毫升 静脉注射 Sterimax公司 1992-12-31 不适用 加拿大的国旗
盐酸肼苯哒嗪 平板电脑,涂 25毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1953-01-15 2010-10-07 美国国旗
盐酸肼苯哒嗪 平板电脑,涂 50毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1995-02-17 2010-10-07 美国国旗
盐酸肼苯哒嗪 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1953-01-15 2010-10-07 美国国旗
盐酸肼苯哒嗪 平板电脑,涂 10毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1953-01-15 2010-10-07 美国国旗
盐酸肼苯哒嗪 平板电脑,涂 50毫克/ 1 口服 诺华制药公司 1953-01-15 2010-10-07 美国国旗
肼苯哒嗪平板电脑,10毫克 平板电脑 10毫克 口服 Sterimax公司 1952-12-31 2005-07-22 加拿大的国旗
肼苯哒嗪平板电脑,25毫克 平板电脑 25毫克 口服 Sterimax公司 1952-12-31 2005-07-19 加拿大的国旗
肼苯哒嗪平板电脑,50毫克 平板电脑 50毫克 口服 Sterimax公司 1952-12-31 2005-07-19 加拿大的国旗
Asn-hydralazine 平板电脑 10毫克 口服 提升实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-hydralazine 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 1991-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-hydralazine 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 1991-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-hydralazine 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 1990-12-31 不适用 加拿大的国旗
肼苯哒嗪 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Nivagen制药有限公司 2017-02-15 不适用 美国国旗
肼苯哒嗪 平板电脑 50毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2009-09-14 2020-10-31 美国国旗
肼苯哒嗪 平板电脑 25毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2018-10-24 2020-05-27 美国国旗
肼苯哒嗪 平板电脑 25毫克/ 1 口服 Nivagen制药有限公司 2017-02-15 不适用 美国国旗
肼苯哒嗪 平板电脑 25毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2009-09-14 2020-11-30 美国国旗
肼苯哒嗪 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Nivagen制药有限公司 2017-02-15 不适用 美国国旗
盐酸肼苯哒嗪 平板电脑,涂膜 50毫克/ 1 口服 Directrx 2019-04-30 不适用 美国国旗
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ไดลาซิน25 平板电脑,涂 25毫克 口服 บริษัทพอนด์เคมีคอลจำกัด 2017-10-21 不适用 泰国的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
BiDil 盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1)+硝酸异山梨酯(20毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Azurity 2012-12-05 不适用 美国国旗
BiDil 盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1)+硝酸异山梨酯(20毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 补救重新打包 2013-10-08 2013-10-09 美国国旗
BiDil 盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1)+硝酸异山梨酯(20毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 阿伯制药 2005-06-23 2015-12-31 美国国旗
盐酸肼苯哒嗪、氢氯噻嗪 盐酸肼苯哒嗪(50毫克/ 1)+氢氯噻嗪(50毫克/ 1) 胶囊 口服 Par制药 1985-10-21 2009-10-29 美国国旗
盐酸肼苯哒嗪、氢氯噻嗪 盐酸肼苯哒嗪(25毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1) 胶囊 口服 Par制药 1985-10-21 2009-10-29 美国国旗
盐酸肼苯哒嗪、氢氯噻嗪 盐酸肼苯哒嗪(100毫克/ 1)+氢氯噻嗪(50毫克/ 1) 胶囊 口服 Par制药 1985-10-21 2009-10-29 美国国旗
硝酸异山梨酯、盐酸肼苯哒嗪 盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1)+硝酸异山梨酯(20毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 威尔希尔制药 2022-04-15 不适用 美国国旗
硝酸异山梨酯、盐酸肼苯哒嗪 盐酸肼苯哒嗪(37.5毫克/ 1)+硝酸异山梨酯(20毫克/ 1) 平板电脑 口服 比起年轻制药、有限责任公司 2022-02-12 不适用 美国国旗
Ser-Ap-Es 盐酸肼苯哒嗪(25毫克/ 1)+氢氯噻嗪(15毫克/ 1)+利血平(0.1毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 诺华制药公司 1960-02-11 2019-09-10 美国国旗
Ser-AP-ES选项卡 盐酸肼苯哒嗪(25毫克)+氢氯噻嗪(15毫克)+利血平(0.1毫克) 平板电脑 口服 诺华制药 1960-12-31 2000-08-02 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C02DB02 -肼苯哒嗪 C02LG02 -肼苯哒嗪和利尿剂
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为酞嗪。这些都是含酞嗪基化合物,它包含一个苯环邻二氮杂苯融合,形成一个2,3-benzodiazine骨架。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazanaphthalenes
子课
苯并二嗪
直接父
酞嗪
选择父母
邻二氮杂苯和衍生品/Imidolactams/苯环型的/Heteroaromatic化合物/Amidrazones/腙/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羧酸amidrazone/Heteroaromatic化合物/腙/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
肼酞嗪,azaarene, ortho-fused heteroarene (CHEBI: 5775)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
26 nak24ls8
化学文摘号
86-54-4
InChI关键
RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C8H8N4 c9-11-8-7-4-2-1-3-6 (7) 5-10-12-8 / h1-5H 9 h2 (H, 11、12)
国际命名
1-hydrazinylphthalazine
微笑
NNC1 = NN = CC2 = CC = CC = C12

引用

合成参考

美国专利2484029。
一般引用
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  14. Ludden TM, McNay小杰,牧羊人,林女士:男性高血压患者血浆浓度肼苯哒嗪的可变性。关节炎感冒。1981年8月,24 (8):987 - 93。doi: 10.1002 / art.1780240802。(文章]
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  16. Timbrell是的,哈兰SJ, Facchini V:多态肼苯哒嗪的乙酰化作用。中国新药杂志。1980年9月,28 (3):350 - 5。doi: 10.1038 / clpt.1980.173。(文章]
  17. 麦克因尼斯G (2007)。84年。在全面高血压(页1037 - 1048)。爱思唯尔。(ISBN: 978-0-323-03961-1]
  18. FDA批准的药物产品:肼苯哒嗪盐酸肼苯哒嗪药片和注射(停止)链接]
  19. FDA批准的药物产品:盐酸肼苯哒嗪口服药片(链接]
  20. FDA批准的药物产品:肼苯哒嗪和硝酸异山梨酯口服药片链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015400
KEGG药物
D08044
KEGG化合物
C07040
PubChem化合物
3637年
PubChem物质
46507533
ChemSpider
3511年
BindingDB
81461年
RxNav
5470年
ChEBI
5775年
ChEMBL
CHEMBL276832
锌
ZINC000012360535
治疗目标数据库
DAP000728
网页
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PDBe配体
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肼苯哒嗪
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 高血压(高血压)/2型糖尿病 1
4 完成 预防 慢性血液透析(ESRD) 1
4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1
4 完成 治疗 高血压(高血压) 2
4 完成 治疗 II期高血压 1
4 招聘 诊断 二尖瓣闭锁不全/收缩性心力衰竭阶段D(障碍) 1
4 招聘 治疗 糖尿病/心脏衰竭 1
3 完成 预防 动脉粥样硬化/心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/糖尿病/高血压(高血压)/高胆固醇/2型糖尿病 1
3 完成 治疗 妊娠性高血压(PIH) 1
3 招聘 治疗 阿尔茨海默病(AD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 先进的制药服务公司。
  • 美国摄政
  • Amerisource卫生服务集团。
  • 应用药物
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 弧形制药公司。
  • 卡地纳健康
  • 药店连锁有限责任公司
  • 直接分发公司。
  • DispenseXpress Inc .)
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • 普通注射剂和疫苗。
  • Glenmark泛型有限公司。
  • Goldline实验室公司。
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • 传统医药
  • 杂药物有限公司
  • Ivax制药
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • Luitpold制药有限公司
  • 主要药物
  • Mckesson集团。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 共同药业有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • Par制药
  • PCA有限责任公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • Pharmedix
  • 医生总保健公司。
  • Pliva Inc .)
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 质量
  • 补救重新打包
  • 沙丘包装公司。
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • 联合研究实验室公司。
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
解决方案 静脉注射 20毫克/毫升
粉 20毫克/ 1安瓿
注射,粉的解决方案 静脉注射 20毫克/注射液
平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
胶囊 口服
注射 肌内;血管内 20毫克/ 1毫升
注射 肌内;静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 20毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
注射 肌内;静脉注射
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 50毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑、糖涂层 口服 25毫克
价格
单元描述 成本 单位
肼苯哒嗪20毫克/毫升瓶 18.0美元 毫升
肼苯哒嗪100毫克片剂 1.65美元 平板电脑
Hydralazine-HCTZ 50 - 50 mg胶囊 1.2美元 胶囊
盐酸肼苯哒嗪100毫克的平板电脑 1.05美元 平板电脑
Hydralazine-HCTZ 25-25 mg胶囊 0.81美元 胶囊
Hydralazine-HCTZ 100 - 50毫克胶囊 0.75美元 胶囊
盐酸肼苯哒嗪50毫克平板电脑 0.67美元 平板电脑
肼苯哒嗪50毫克的平板电脑 0.65美元 平板电脑
盐酸肼苯哒嗪25毫克的平板电脑 0.53美元 平板电脑
盐酸肼苯哒嗪10毫克平板电脑 0.47美元 平板电脑
肼苯哒嗪50毫克的平板电脑 0.44美元 平板电脑
肼苯哒嗪25毫克的平板电脑 0.35美元 平板电脑
Apo-Hydralazine 50毫克的平板电脑 0.29美元 平板电脑
Novo-Hylazin 50毫克的平板电脑 0.29美元 平板电脑
Apo-Hydralazine 25毫克的平板电脑 0.24美元 平板电脑
肼苯哒嗪10毫克的平板电脑 0.22美元 平板电脑
Apo-Hydralazine 10毫克的平板电脑 0.11美元 平板电脑
Novo-Hylazin 10毫克的平板电脑 0.11美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6465463 没有 2002-10-15 2020-09-08 美国国旗
US6784177 没有 2004-08-31 2020-09-08 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 172 - 173°C 美国专利2484029。
沸点(°C) 251.3 ChemSpider
水溶度 < 1毫克/毫升 ChemSpider
logP 1.00 SANGSTER非常肯定(1993)
pKa 7.3 马查多(2002)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.64毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.66 ALOGPS
logP 0.75 Chemaxon
日志 -1.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 17.69 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.88 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 63.832 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 50.23米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 16.063 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9854
血脑屏障 + 0.9487
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 Non-substrate 0.686
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9478
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9826
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8279
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8971
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7467
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9106
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.526
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5294
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9107
致癌性 Non-carcinogens 0.7719
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 3.2187 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9253
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8589
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。膜伯胺氧化酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
色胺:氧气氧化还原酶(脱氨基)活动
特定的功能
细胞粘附蛋白参与淋巴细胞外渗和再循环通过调停绑定周围淋巴结的淋巴细胞血管内皮细胞在一个L-selectin-in……
基因名字
AOC3
Uniprot ID
Q16853
Uniprot名字
膜伯胺氧化酶
分子量
84621.27哒
引用
  1. 克劳德P, Padovani P, Guichard JP,阿图尔Y,莱恩R: semicarbazide-sensitive胺氧化酶参与tresperimus代谢在人类和老鼠。药物金属底座Dispos。2001; 29 (5): 735 - 41。(文章]
  2. Vidrio H,麦地那M, Gonzalez-Romo P, Lorenzana-Jimenez M, Diaz-Arista P,也应有所差异:Semicarbazide-sensitive胺氧化酶基质加强肼苯哒嗪低血压:过氧化氢的作用。J Exp其他杂志》2003年11月,307 (2):497 - 504。Epub 2003年9月11日。(文章]
  3. Vidrio H: Semicarbazide-sensitive胺氧化酶:原位抑制后的血管和血管舒张作用。Auton内分泌物Oct-Dec杂志。2003;23 (5 - 6):275 - 83。(文章]
  4. Vidrio H,麦地那M: 2-bromoethylamine,自杀semicarbazide-sensitive胺氧化酶的抑制剂,在老鼠身上增加肼苯哒嗪低血压。J Cardiovasc杂志。2005年9月,46 (3):316 - 24。(文章]
  5. Vidrio H,麦地那M:低血压的羟胺的影响,一个内源性一氧化氮供体和SSAO抑制剂。J神经Transm(维也纳)。2007年,114 (6):863 - 5。Epub 2007年3月26日。(文章]
  6. Gronvall杰,Garpenstrand H, Oreland L, Ekblom J: autoradiographic想象法semicarbazide-sensitive鼠标胺氧化酶活动组织部分。神经生物学(Bp)。2000;8 (2):167 - 77。(文章]
  7. Gronvall杰,Garpenstrand H, Oreland L, Ekblom J: Autoradiographic成像在小鼠甲醛加合物:可能的血管损伤在糖尿病的相关性。生命科学。1998;63 (9):759 - 68。(文章]
  8. KF Fernandez de Arriba Lizcano JM,蒂普顿,Unzeta M:抑制牛肺semicarbazide-sensitive胺氧化酶(SSAO)一些肼衍生品。生物化学杂志。1996年7月26日,52 (2):187 - 95。(文章]
  9. 莱尔GA,麦克杜格尔山:增强的每日排泄尿甲胺与氨基脲或肼苯哒嗪的小鼠的抑制作用可能与semicarbazide-sensitive胺氧化酶活动。J制药药物杂志。1989年2月,41 (2):97 - 100。(文章]
  10. Barrand马,Callingham BA:交互的肼苯哒嗪semicarbazide-sensitive胺氧化酶褐色脂肪组织的老鼠。其使用的放射性配体酶。j . 1985 12月1;232(2):415 - 23所示。(文章]
  11. Barrand马,狐狸山:褐色脂肪组织的胺氧化酶活动鼠:识别semicarbazide-sensitive (clorgyline-resistant)活动脂肪细胞膜。J制药药物杂志。1984年10月,36 (10):652 - 8。(文章]
细节 2。低氧诱导因子1α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
函数作为一个主转录监管机构的缺氧适应性反应。在缺氧条件下,激活超过40个基因的转录,包括红细胞生成素、葡萄糖透明……
基因名字
HIF1A
Uniprot ID
Q16665
Uniprot名字
低氧诱导因子1α
分子量
92669.595哒
引用
  1. 诺尔斯黄建忠、田YM摩尔博士,哈里斯艾尔:小说肼苯哒嗪的作用机制:低氧诱导factor-1alpha,血管内皮生长因子,血管生成抑制prolyl羟化酶。中国保监会研究》2004年7月23日,95 (2):162 - 9。Epub 2004 6月10。(文章]
细节 3所示。Prolyl 4-hydroxylase亚基alpha -
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Procollagen-proline 4-dioxygenase活动
特定的功能
翻译后形成的催化4-hydroxyproline -Xaa-Pro-Gly -胶原蛋白和其他蛋白质的序列。
基因名字
P4HA1
Uniprot ID
P13674
Uniprot名字
Prolyl 4-hydroxylase亚基alpha -
分子量
61048.775哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 诺尔斯黄建忠、田YM摩尔博士,哈里斯艾尔:小说肼苯哒嗪的作用机制:低氧诱导factor-1alpha,血管内皮生长因子,血管生成抑制prolyl羟化酶。中国保监会研究》2004年7月23日,95 (2):162 - 9。Epub 2004 6月10。(文章]
  3. Murad年代,日本田岛年代,Pinnell SR:矛盾的效果prolyl和肼苯哒嗪lysyl羟化酶在培养的人皮肤成纤维细胞的活动。拱生物化学Biophys。1985年9月,241 (2):356 - 63。(文章]
  4. 陈KH、巴斯马疾驰点:胶原蛋白prolyl羟基化在WI-38纤维母细胞文化:肼苯哒嗪的行动。体外。1977年1月,13 (1):49-54。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 赵XJ, Ishizaki T:选择抗疟和non-antimalarial药物代谢相互作用与奎宁的主要途径(3-hydroxylation)在人类肝脏微粒体。Br中国新药杂志。1997年11月,44 (5):505 - 11。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Bolattin M, Nandibewoor年代,Joshi年代,武断的话,Chimatadar S:互动与人类的血清白蛋白和肼苯哒嗪β-Cyclodextrin对绑定的影响:从光谱和分子对接技术工业化学与工程化学研究。2016年4月24日,55岁(19):5454 - 5464。(文章]

药物在5月16日创建,2007年38 /更新在2022年12月22日,20:28