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Exenatide

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Exenatideglp - 1在管理使用兴奋剂的2型糖尿病。

品牌名称
Byetta Bydureon,
通用名称
Exenatide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01276
背景

Exenatide是glucagon-like peptide-1 (GLP-1)模拟8。它激活GLP-1受体和增加胰岛素分泌,降低胰高血糖素分泌,改善血糖控制和减缓胃排空8。2005年4月28日,Exenatide得到FDA的批准4。它可以直接和延长释放配方。7,8Bydureon,品牌产品的延长释放exenatide注射悬浮液,在2021年停止。Bydureon BCise, auto-injector延长释放配方,仍然可用。9

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
激素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C184年H282年N50O60年代
蛋白质平均体重
4186.6哒
序列
> Exenatide HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS
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同义词
  • Exenatida
  • Exenatide
  • Exenatide合成
  • Exendin 4
  • Exendin-4
  • 合成exendin-4
外部id
  • AC 2993
  • ac - 002993
  • ac - 2993
  • ac - 2993 a
  • ac - 2993守护神
  • AC002993
  • AC2993
  • AC2993A
  • da - 3091
  • itca - 650
  • ly - 2148568
  • LY2148568

药理学

指示

Exenatide表示作为辅助饮食和锻炼来改善2型糖尿病患者的血糖控制。一个延长释放配方在病人≥10岁,10虽然immediate-acting配方批准只成年患者。8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

当病人采取exenatide身体的自然反应,葡萄糖是调制标签。更多的胰岛素和胰高血糖素释放葡萄糖,尽管在低血糖的情况下正常胰高血糖素的释放量标签。Exenatide也减缓胃排空,导致慢和长时间释放葡萄糖进入体循环标签。在这些影响防止超和低血糖标签。

的作用机制

Exenatide是人类glucacon-like peptide-1 (GLP-1)受体激动剂标签。通过激活受体,胰岛素分泌增加,胰高血糖素分泌减少葡萄糖依赖的方式标签。Exenatide也减缓胃排空,减少食物的摄入量标签。这些影响协同工作来改善血糖控制,减少超和低血糖的可能性标签。

目标 行动 生物
一个Glucagon-like肽受体1
受体激动剂
 人类
吸收

Exenatide血浆浓度在2.1小时达到高峰标签。因为exenatide administerd皮下注射,生物利用度是11。

的体积分布

28.3升标签。

蛋白结合

蛋白质绑定exenatide尚未确定5。

新陈代谢

Exenatide通过肾小球过滤之前退化小肽和氨基酸,dipeptidyl peptidase-4, metalloproteases,肽链内切酶24-11,氨基蛋白酶和丝氨酸蛋白酶标签,3。目前认为metalloproteases负责大部分的exenatide退化3。Exenatide是小肽< 3氨基酸代谢酶长度的肾脏2。

路线的消除

Exenatide主要由肾小球滤过其次是消除尿蛋白水解作用,最后被淘汰了标签,2。

半衰期

2.4小时标签

间隙

9.1升/小时标签。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

在动物实验中,exenatide与胎儿畸形的肋骨和椎骨以及减缓增长标签。在人类中,控制高血糖可以关联到一个高达25%的流产风险标签。没有怀孕的人类研究执行exenatide exenatide只能规定怀孕,如果母亲和胎儿的利益大于风险标签。在老鼠身上,exenatide分泌牛奶浓度2.5%的血浆浓度虽然这些数据可能并不适用于人类标签。exenatide对母乳喂养的婴儿的影响也是不明所以的风险和好处母乳喂养而采取exenatide必须称重标签。没有使用exenatide儿科患者的数据标签。老年患者没有不同的结果的安全性和有效性exenatide虽然谨慎仍应使用在这组肾功能损害或其他并发症的风险可能影响liklihood不利影响标签。患者不需要剂量调整肌酐清除率≥50毫升/分钟,尽管处方患者肌酐清除率30-50mL /分钟应该谨慎标签。Exenatide不建议患者肌酐清除率< 30毫升/分钟标签。肝损伤是不会影响清关的exenatide虽然没有执行的研究证实了这一点标签。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Exenatide。
醋丁洛尔 Exenatide的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
苊香豆醇 Exenatide可以导致增加苊香豆醇的吸收导致血清浓度增加,并可能恶化的不利影响。
乙酰唑胺 Exenatide的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide Exenatide可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。
乙酰sulfisoxazole Exenatide的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰水杨酸 时可以增加低血糖的风险或严重性结合Exenatide乙酰水杨酸。
Albiglutide 时可以增加低血糖的风险或严重性Exenatide结合Albiglutide。
Alclometasone 高血糖可以增加的风险或严重性结合Exenatide Alclometasone时。
Alogliptin 时可以增加低血糖的风险或严重性Exenatide结合Alogliptin。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 进餐前。注入皮下注射在早上和晚上吃饭前60分钟。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bydureon 工具包 2 0.65毫克/毫升 皮下 糊精制药有限责任公司。 2012-01-27 2018-01-31 美国国旗
Bydureon 注入,粉、中止、延长释放;工具包 2毫克/剂量 皮下 阿斯特拉捷利康 2016-02-16 2022-04-01 加拿大的国旗
Bydureon 注入,粉、中止、延长释放 2毫克 皮下 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Bydureon 注入,粉、中止、延长释放 2毫克 皮下 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Bydureon 注入,粉、悬架;工具包 2 0.65毫克/毫升 皮下 阿斯利康制药公司 2015-02-01 2020-11-30 美国国旗
Bydureon 注射 2毫克 皮下 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-21 不适用 欧盟旗帜
Bydureon 注入,粉、中止、延长释放 2毫克 皮下 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Bydureon 注入,悬挂,延长释放 2 0.65毫克/毫升 皮下 阿斯利康制药公司 2014-09-08 2023-04-30 美国国旗
Bydureon 工具包 2 0.65毫克/毫升 皮下 糊精制药有限责任公司。 2012-01-27 2018-01-31 美国国旗
Bydureon 注射 2毫克 皮下 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-21 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
A10BJ01——Exenatide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 p1872d4ol
化学文摘号
141758-74-9

引用

合成参考

马修Giraud、创作dro Stephane Varray El Djouhar Rekai, Marie-Helene Brichard,丹尼尔常,克里斯汀•Devijver帕斯卡Gilles,玛丽·Cauvin,费尔南多•Albericio Marta - Bas”过程的生产EXENATIDE和EXENATIDE模拟。”U.S. Patent US20110046349, issued February 24, 2011.

 US20110046349
一般引用
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  5. FDA药理学点评:Exenatide [链接]
  6. FDA批准的药物产品:Bydureon (exenatide延长释放),皮下注射(链接]
  7. FDA批准的药物产品:Bydureon BCise (exenatide延长释放),皮下注射(链接]
  8. FDA批准的药物产品:Byetta (exenatide)皮下注射(链接]
  9. OptumRx: Bydureon (exenatide)笔,产品停用(链接]
  10. FDA批准的药物产品:BYDUREON (exenatide)延长释放皮下注射式悬架的使用(2022年12月)链接]
KEGG药物
D04121
PubChem物质
46509017
RxNav
60548年
ChEMBL
CHEMBL414357
治疗目标数据库
DAP001038
网页
PA164749238
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Exenatide
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 基础科学 2型糖尿病 1
4 积极不招聘 治疗 糖尿病 1
4 积极不招聘 治疗 2型糖尿病 1
4 完成 基础科学 糖尿病/葡萄糖耐量 1
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1
4 完成 诊断 健康受试者(HS) 1
4 完成 预防 糖尿病肾病 1
4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS)/高血糖/心肌梗死 1
4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF)/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 葡萄糖监管障碍/超重和肥胖/多囊卵巢综合征(PCOS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 糊精制药
  • 巴克斯特国际公司。
  • CP制药有限公司
  • 礼来公司& Co。
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下 2毫克
注入,粉、中止、延长释放;工具包 皮下 2毫克/剂量
注入,粉、悬架;工具包 皮下 2 0.65毫克/毫升
注入,暂停 肠外;皮下 2毫克
注入,暂停 皮下 2毫克
注入,悬挂,延长释放 皮下 2 0.65毫克/毫升
工具包 皮下 2 0.65毫克/毫升
粉 皮下 2毫克
注入,悬挂,延长释放 皮下 2 0.85毫克/毫升
暂停,延长释放 皮下 2毫克/剂量
注入,粉、中止、延长释放 皮下 2毫克
悬架 皮下 2毫克
注入,粉,暂停 皮下 2毫克
注射 皮下
注射 皮下 250 ug / 1毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 10 MICROGRAMMI
注入,解决方案 肠外;皮下 5 MICROGRAMMI
注入,解决方案 皮下 10微克
注入,解决方案 皮下 5微克
解决方案 皮下 10微克/行为
解决方案 皮下 5微克/行为
解决方案 皮下 10μg / 40μl
解决方案 皮下 5μg / 20μl
注射,粉的解决方案
解决方案 皮下 250微克
粉 1 g / g
价格
单元描述 成本 单位
Byetta 10 MCG笔10微克/ 0.04毫升溶液2.4毫升的钢笔 324.23美元 笔
inj Byetta 5微克剂量的钢笔 316.76美元 毫升
Byetta 5毫克笔5微克/ 0.02毫升溶液1.2毫升的钢笔 276.57美元 笔
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8216180 是的 2012-07-10 2028-07-12 美国国旗
US8439864 是的 2013-05-14 2028-09-25 美国国旗
US6667061 是的 2003-12-23 2020-11-25 美国国旗
US6495164 没有 2002-12-17 2020-05-25 美国国旗
US5424286 没有 1995-06-13 2016-12-01 美国国旗
US6858576 没有 2005-02-22 2017-01-06 美国国旗
US6872700 没有 2005-03-29 2020-01-14 美国国旗
US6956026 没有 2005-10-18 2018-01-07 美国国旗
US7741269 没有 2010-06-22 2018-01-07 美国国旗
US7297761 没有 2007-11-20 2017-10-15 美国国旗
US7521423 没有 2009-04-21 2017-10-15 美国国旗
US6902744 没有 2005-06-07 2020-01-14 美国国旗
US9238076 是的 2016-01-19 2024-10-15 美国国旗
US8906851 是的 2014-12-09 2027-02-18 美国国旗
US7612176 是的 2009-11-03 2025-10-13 美国国旗
US8431685 是的 2013-04-30 2025-10-13 美国国旗
US8461105 是的 2013-06-11 2025-10-13 美国国旗
US8329648 是的 2012-12-11 2027-02-18 美国国旗
US7456254 是的 2008-11-25 2025-12-30 美国国旗
US7563871 是的 2009-07-21 2024-10-15 美国国旗
US6824822 是的 2004-11-30 2023-04-09 美国国旗
US6479065 没有 2002-11-12 2020-08-10 美国国旗
US7223440 是的 2007-05-29 2022-03-03 美国国旗
US8685934 没有 2014-04-01 2030-05-26 美国国旗
US8501698 是的 2013-08-06 2027-12-20 美国国旗
US6414126 没有 2002-07-02 2020-10-04 美国国旗
US6515117 是的 2003-02-04 2026-04-04 美国国旗
US6936590 没有 2005-08-30 2020-10-04 美国国旗
US9198925 没有 2015-12-01 2020-10-04 美国国旗
US7919598 没有 2011-04-05 2029-12-16 美国国旗
US8361972 是的 2013-01-29 2028-09-21 美国国旗
US8716251 没有 2014-05-06 2028-03-21 美国国旗
US7851502 没有 2010-12-14 2028-08-19 美国国旗
US8221786 没有 2012-07-17 2028-03-21 美国国旗
US9320853 是的 2016-04-26 2028-09-25 美国国旗
US8827963 是的 2014-09-09 2029-08-04 美国国旗
US8712615 没有 2014-04-29 2030-01-18 美国国旗
US8998876 是的 2015-04-07 2030-07-07 美国国旗
US8758292 是的 2014-06-24 2028-05-12 美国国旗
US8690837 是的 2014-04-08 2029-11-19 美国国旗
US8895033 是的 2014-11-25 2031-04-04 美国国旗
US8721615 是的 2014-05-13 2030-07-18 美国国旗
US9884092 是的 2018-02-06 2027-02-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
等电点 4.86 https://www.karger.com/Article/FullText/492409

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Glucagon-like肽受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
这是一个glucagon-like肽受体1。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
GLP1R
Uniprot ID
P43220
Uniprot名字
Glucagon-like肽受体1
分子量
53025.22哒
引用
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酶

细节 1。Dipeptidyl肽酶4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
细胞表面糖蛋白受体参与costimulatory信号必不可少的t细胞受体(TCR)介导t细胞激活。充当一个积极的监管机构的t细胞coactivation,痣……
基因名字
DPP4
Uniprot ID
P27487
Uniprot名字
Dipeptidyl肽酶4
分子量
88277.935哒
引用
  1. 张廖年代,梁Y, Z,李J,王J,王X,窦G,张Z,刘K:体外代谢稳定性exendin-4:裂解产品的药物动力学和识别。《公共科学图书馆•综合》。2015年2月27日,10 (2):e0116805。doi: 10.1371 / journal.pone.0116805。eCollection 2015。(文章]

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细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 崔SY、金CH Shin JH,儿子年代,金,李,你Y, Byun Y,李女士,李KC:生化、制药和长效治疗性质的石胆酸derivatized exendin-4类似物。J控制释放。2010年3月3;142(2):206 - 13所示。doi: 10.1016 / j.jconrel.2009.10.025。Epub 2009 11月10。(文章]

药物在2007年5月16日20:43 /更新在2月10日,2023 08:55