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Mecasermin

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总结

Mecasermin是一种重组胰岛素样生长因子-1，用于长期治疗原发性IGF-1缺乏或生长激素基因缺失的儿童患者的生长失败，原因是GH中和抗体的发展。

品牌名称
Increlex
通用名称
Mecasermin
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01277
背景

Mecasermin含有重组dna工程人胰岛素样生长因子-1 (rhIGF-1)标签．IGF-1由70个氨基酸组成，单链上有三个分子内二硫桥，分子量为7649道尔顿。该产品的氨基酸序列与内源性人IGF-1相同。rhIGF-1蛋白是在细菌(大肠杆菌)中合成的，这些细菌已经通过添加人类IGF-1基因进行了修饰。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
激素
蛋白质结构
蛋白质化学式
C331H518N94O101年代7
平均体重
7649.0哒
序列
Mecasermin GPETLCGAELVDALQFVCGDRGFYFNKPTGYGSSSRRAPQTGIVDECCFRSCDLRRLEMY CAPLKPAKSA
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同义词
  • 人体激素C
  • Mecasermin
  • Mecasermin重组
  • Mecasermina
  • 机械生长因子
外部id
  • CEP 151
  • cep - 151
  • CG-GF2
  • CG-IGF-1
  • pv - 802
  • PV802

药理学

指示

用于长期治疗原发性IGFD或GH基因缺失的儿童生长障碍患者，这些患者已产生GH中和抗体1．它不适合治疗由生长激素缺乏、营养不良、甲状腺功能减退或其他原因引起的继发性IGFD;它不能替代生长激素疗法。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Mecasermin是一种生物合成(重组DNA起源)形式的人胰岛素样生长因子1 (IGF-1)，旨在取代天然IGF-1，用于缺乏的儿科患者，促进正常的身高生长3.．生长激素(GH)与肝脏和其他组织中的生长激素受体(GHR)结合，刺激IGF-1的合成。在目标组织中，IGF-1激活IGF-1受体，导致细胞内信号刺激生长2．尽管GH的许多作用是通过IGF-1介导的，但GH和IGF-1的确切作用尚未完全阐明。严重原发性IGF-1缺乏(原发性IGFD)的患者不能产生足够水平的IGF-1，这是由于用于促进IGF-1释放的GH通路中断(可能的GH通路中断包括GHR突变、GHR后信号通路和IGF-1基因缺陷)。

作用机制

Mecasermin提供重组dna起源的IGF-1，它与I型IGF-1受体结合。该受体在多种组织类型的有丝分裂、软骨细胞生长和沿软骨生长板分裂以及器官生长的增加等过程中发挥细胞内信号活性3.．

目标 行动 生物
一个胰岛素样生长因子1受体
受体激动剂
 人类
U胰岛素样生长因子结合蛋白3 不可用 人类
U胰岛素受体 不可用 人类
U不依赖阳离子的甘露糖-6-磷酸受体 不可用 人类
吸收

虽然在健康受试者皮下给药后rhIGF-1的生物利用度已被报道接近100%，但对于原发性胰岛素样生长因子-1缺乏(原发性IGFD)的受试者皮下给药mecasermin的绝对生物利用度尚未确定8．

配送量
  • 0.257±0.073 L/kg[重度原发性IGFD患者]，剂量为0.045mg/kg8
蛋白结合

在血液中，IGF-1与6种IGF结合蛋白结合，其中> 80%与IGFBP-3和一个不稳定酸亚基结合8．

新陈代谢

Mecasermin的代谢信息尚不清楚，但它很可能像其他注射肽药物一样由肝脏和肾脏代谢6．

淘汰路线

关于消除Mecasermin的信息还不容易获得，但它可能像其他注射肽药物一样由肝脏和肾脏代谢6．

半衰期

平均半衰期5.8小时8

间隙

Mecasermin的清除率与IGF结合蛋白3 (IGFBP-3)成反比8*当IGFBP-3浓度为0.5微克/mL时，清除率估计为0.04L/hr/kg(正常IGF-1患者的IGFBP-3中位水平)

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

过量使用Mecasermin可导致低血糖8．1例急性过量静脉注射葡萄糖治疗。长期过量服用可导致肢端肥大症的体征和症状。Mecasermin对人类怀孕的影响尚未被研究，但在动物研究中，只有在高于人体根据体表面积推荐的最大剂量时才会对胎儿发育产生影响。目前还没有对该药物在人乳中的排泄、2岁以下患者的使用、65岁以上患者的使用或肾或肝损害患者的使用进行研究。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
阿卡波糖 当阿卡波糖联合Mecasermin时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 Mecasermin联合乙酰丁醇可提高疗效。
乙酰唑胺 Mecasermin联合乙酰唑胺可提高疗效。
Acetohexamide Mecasermin联合乙酰己酰胺可增加低血糖的风险或严重程度。
乙酰sulfisoxazole Mecasermin联合乙酰磺胺恶唑可提高疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合Mecasermin可增加低血糖的风险或严重程度。
Albiglutide Mecasermin联合Albiglutide可增加低血糖的风险或严重程度。
Alclometasone alcl米松联合Mecasermin可增加高血糖的风险或严重程度。
Alogliptin Mecasermin联合阿格列汀可增加低血糖的风险或严重程度。
安西奈德 当Amcinonide联合Mecasermin时，高血糖的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 随食物服用。由于Mecasermin具有降糖作用，应在餐前或餐后服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Increlex 注入,解决方案 10毫克/毫升 皮下 易普森制药 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Increlex 解决方案 40毫克/ 4毫升 皮下 易普森生物制药加拿大公司 2021-03-01 不适用 加拿大的国旗
Increlex 注入,解决方案 40毫克/ 4毫升 皮下 益生生物制药有限公司 2006-01-03 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
药妆面膜包 Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+基本成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g) 补丁 局部 YBK投资有限公司 2013-10-21 2013-10-29 美国国旗
药妆面膜包 Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+基本成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g) 补丁 局部 YBK投资有限公司 2013-10-21 不适用 美国国旗
Dermaheal药妆面膜套装 Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+基本成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g) 补丁 局部 YBK投资有限公司 2013-10-21 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
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药妆面膜包 Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+基本成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g) 补丁 局部 YBK投资有限公司 2013-10-21 2013-10-29 美国国旗
药妆面膜包 Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+基本成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g) 补丁 局部 YBK投资有限公司 2013-10-21 不适用 美国国旗
Dermaheal药妆面膜套装 Mecasermin(0.044毫克/ 22 g)+基本成纤维细胞生长因子(0.044毫克/ 22 g)+Nepidermin(0.044毫克/ 22 g)+棕榈酰寡肽(0.044毫克/ 22 g)+Prezatide铜(0.22毫克/ 22 g)+硫氧还蛋白(0.044毫克/ 22 g) 补丁 局部 YBK投资有限公司 2013-10-21 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
Mecasermin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 gr9i2683o
化学文摘号
68562-41-4

参考文献

一般引用
  1. Keating GM: Mecasermin。BioDrugs。2008; 22(3): 177 - 88。［文章］
  2. Rosenbloom AL: Mecasermin(重组人胰岛素样生长因子I).中国医药杂志，2009 1月;26(1):40-54。doi: 10.1007 / s12325 - 008 - 0136 - 5。Epub 2009 1月28日。［文章］
  3. 生长激素不敏感儿童胰岛素样生长因子- i缺乏:当前和未来的治疗方案。BioDrugs。2009; 23(3): 155 - 63。doi: 10.2165 / 00063030-200923030-00002。［文章］
  4. 重组胰岛素样生长因子- i在特发性身材矮小的治疗中有作用吗?《柳叶刀》2006年8月12日;368(9535):612-6。［文章］
  5. Lewis ME, Neff NT, Contreras PC, Stong DB, Oppenheim RW, Grebow PE, Vaught JL:胰岛素样生长因子i:治疗运动神经元障碍的潜力。中华神经外科杂志1993年11月1日(1):73-88。［文章］
  6. 优化肽ADME特性的策略方法。AAPS杂志，2015年1月;17(1):134-43。doi: 10.1208 / s12248 - 014 - 9687 - 3。Epub 2014年11月4日［文章］
  7. FDA批准药品:Increlex Mecasermin皮下注射[链接］
  8. Mecasermin处方信息要点2010年2月修订[文件］
  9. 欧洲专利说明书[文件］
KEGG药物
D04870
PubChem物质
46504889
RxNav
274403
ChEMBL
CHEMBL1201716
治疗靶点数据库
DAP000287
网页
PA164774876
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Mecasermin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 不可用 糖尿病 1
3. 完成 治疗 神经性厌食症 1
3. 完成 治疗 增长的障碍/胰岛素样生长因子-1缺乏 1
3. 终止 治疗 增长的障碍 1
2 完成 治疗 22Q13.3缺失综合征/费伦·麦克德米德综合症 1
2 完成 治疗 多发性硬化症 1
2 完成 治疗 Rett综合症 1
2 招聘 治疗 自闭症障碍 1
2 终止 治疗 胰岛素样生长因子-1缺乏 1
2、3 完成 治疗 增长的障碍/胰岛素样生长因子-1缺乏 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 百特国际有限公司
  • Hospira Inc .)
  • Tercica Inc .)
剂型
形式 路线 强度
补丁 局部
注入,解决方案 肠外;皮下 10毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 10毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 40毫克/ 4毫升
解决方案 皮下 40毫克/ 4毫升
价格
单元描述 成本 单位
Increlex 40mg /4 ml小瓶 232.8美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5200509 没有 1993-04-06 2010-04-06 美国国旗
US5681814 没有 1997-10-28 2017-09-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 可溶性 Mecasermin处方信息要点2010年2月修订

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.胰岛素样生长因子1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶，调节胰岛素样生长因子1 (IGF1)的作用。高亲和力结合IGF1，低亲和力结合IGF2和胰岛素(INS)。激活的IGF1R参与…
基因名字
IGF1R
Uniprot ID
P08069
Uniprot名字
胰岛素样生长因子1受体
分子量
154791.73哒
参考文献
  1. Rosenbloom AL: Mecasermin(重组人胰岛素样生长因子I).中国医药杂志，2009 1月;26(1):40-54。doi: 10.1007 / s12325 - 008 - 0136 - 5。Epub 2009 1月28日。［文章］
细节 2.胰岛素样生长因子结合蛋白3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白质酪氨酸磷酸酶活化剂活性
特定的功能
igf结合蛋白延长了igf的半衰期，并已被证明可以抑制或刺激igf在细胞培养中的促生长作用。它们改变了IGF的相互作用……
基因名字
IGFBP3
Uniprot ID
P17936
Uniprot名字
胰岛素样生长因子结合蛋白3
分子量
31673.87哒
参考文献
  1. 生长激素不敏感儿童胰岛素样生长因子- i缺乏:当前和未来的治疗方案。BioDrugs。2009; 23(3): 155 - 63。doi: 10.2165 / 00063030-200923030-00002。［文章］
  2. Williams RM, McDonald A, O'Savage M, Dunger DB: Mecasermin rinfabate: rhIGF-I/rhIGFBP-3复合物:iPLEX。专家意见药物甲基毒理学。2008年3月4(3):311-24。Doi: 10.1517/17425255.4.3.311。［文章］
  3. Mecasermin rinfiate:胰岛素样生长因子- i /胰岛素样生长因子结合蛋白-3,mecaserimin rinfiate, rhIGF-I/rhIGFBP-3。药物研究，2005;6(2):120-7。［文章］
细节 3.胰岛素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体信号蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶，调节胰岛素的多效性作用。胰岛素的结合导致几种细胞内底物的磷酸化，包括胰岛素受体底物(…
基因名字
INSR
Uniprot ID
P06213
Uniprot名字
胰岛素受体
分子量
156331.465哒
参考文献
  1. Rosenbloom AL: Mecasermin(重组人胰岛素样生长因子I).中国医药杂志，2009 1月;26(1):40-54。doi: 10.1007 / s12325 - 008 - 0136 - 5。Epub 2009 1月28日。［文章］
细节 4.不依赖阳离子的甘露糖-6-磷酸受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
运输活动
特定的功能
磷酸化溶酶体酶从高尔基复合体和细胞表面到溶酶体的转运。含磷甘露酰残基的溶酶体酶与甘露糖-6-磷酸特异性结合。
基因名字
IGF2R
Uniprot ID
P11717
Uniprot名字
不依赖阳离子的甘露糖-6-磷酸受体
分子量
274372.42哒
参考文献
  1. Rosenbloom AL: Mecasermin(重组人胰岛素样生长因子I).中国医药杂志，2009 1月;26(1):40-54。doi: 10.1007 / s12325 - 008 - 0136 - 5。Epub 2009 1月28日。［文章］

航空公司

细节 1.胰岛素样生长因子结合蛋白3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
航空公司
通用函数
蛋白质酪氨酸磷酸酶活化剂活性
特定的功能
igf结合蛋白延长了igf的半衰期，并已被证明可以抑制或刺激igf在细胞培养中的促生长作用。它们改变了IGF的相互作用……
基因名字
IGFBP3
Uniprot ID
P17936
Uniprot名字
胰岛素样生长因子结合蛋白3
分子量
31673.87哒
参考文献
  1. Allard JB, Duan C: igf结合蛋白:为什么它们存在，为什么有这么多?前内分泌(洛桑)。2018年4月9日;9:117。doi: 10.3389 / fendo.2018.00117。eCollection 2018。［文章］
  2. Mecasermin处方信息要点2010年2月修订[文件］
细节 2.胰岛素样生长因子结合蛋白复合物酸不稳定亚基
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
航空公司
通用函数
参与蛋白质-蛋白质相互作用，导致蛋白质复合物，受体-配体结合或细胞粘附。
特定的功能
胰岛素样生长因子结合
基因名字
IGFALS
Uniprot ID
P35858
Uniprot名字
胰岛素样生长因子结合蛋白复合物酸不稳定亚基
分子量
66034.13哒
参考文献
  1. Allard JB, Duan C: igf结合蛋白:为什么它们存在，为什么有这么多?前内分泌(洛桑)。2018年4月9日;9:117。doi: 10.3389 / fendo.2018.00117。eCollection 2018。［文章］
  2. Mecasermin处方信息要点2010年2月修订[文件］
细节 3.胰岛素样生长因子结合蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
航空公司
通用函数
igf结合蛋白延长了igf的半衰期，并已被证明可以抑制或刺激igf在细胞培养中的促生长作用。它们改变了igf与其细胞表面受体的相互作用。促进细胞迁移。
特定的功能
胰岛素样生长因子结合
基因名字
IGFBP1
Uniprot ID
P08833
Uniprot名字
胰岛素样生长因子结合蛋白1
分子量
27903.38哒
参考文献
  1. Allard JB, Duan C: igf结合蛋白:为什么它们存在，为什么有这么多?前内分泌(洛桑)。2018年4月9日;9:117。doi: 10.3389 / fendo.2018.00117。eCollection 2018。［文章］
  2. Mecasermin处方信息要点2010年2月修订[文件］
细节 4.胰岛素样生长因子结合蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
航空公司
通用函数
抑制igf介导的生长和发育速率。igf结合蛋白延长了igf的半衰期，并已被证明可以抑制或刺激igf在细胞培养中的促生长作用。它们改变了igf与其细胞表面受体的相互作用。
特定的功能
胰岛素样生长因子i结合
基因名字
IGFBP2
Uniprot ID
P18065
Uniprot名字
胰岛素样生长因子结合蛋白2
分子量
34813.85哒
参考文献
  1. Allard JB, Duan C: igf结合蛋白:为什么它们存在，为什么有这么多?前内分泌(洛桑)。2018年4月9日;9:117。doi: 10.3389 / fendo.2018.00117。eCollection 2018。［文章］
  2. Mecasermin处方信息要点2010年2月修订[文件］
细节 5.胰岛素样生长因子结合蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
航空公司
通用函数
igf结合蛋白延长了igf的半衰期，并已被证明可以抑制或刺激igf在细胞培养中的促生长作用。它们改变了igf与其细胞表面受体的相互作用。
特定的功能
胰岛素样生长因子i结合
基因名字
IGFBP4
Uniprot ID
P22692
Uniprot名字
胰岛素样生长因子结合蛋白4
分子量
27933.695哒
参考文献
  1. Allard JB, Duan C: igf结合蛋白:为什么它们存在，为什么有这么多?前内分泌(洛桑)。2018年4月9日;9:117。doi: 10.3389 / fendo.2018.00117。eCollection 2018。［文章］
  2. Mecasermin处方信息要点2010年2月修订[文件］
细节 6.胰岛素样生长因子结合蛋白5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
航空公司
通用函数
igf结合蛋白延长了igf的半衰期，并已被证明可以抑制或刺激igf在细胞培养中的促生长作用。它们改变了igf与其细胞表面受体的相互作用。
特定的功能
纤连蛋白结合
基因名字
IGFBP5
Uniprot ID
P24593
Uniprot名字
胰岛素样生长因子结合蛋白5
分子量
30569.985哒
参考文献
  1. Allard JB, Duan C: igf结合蛋白:为什么它们存在，为什么有这么多?前内分泌(洛桑)。2018年4月9日;9:117。doi: 10.3389 / fendo.2018.00117。eCollection 2018。［文章］
  2. Mecasermin处方信息要点2010年2月修订[文件］
细节 7.胰岛素样生长因子结合蛋白6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
航空公司
通用函数
igf结合蛋白延长了igf的半衰期，并已被证明可以抑制或刺激igf在细胞培养中的促生长作用。它们改变了igf与其细胞表面受体的相互作用。
特定的功能
纤连蛋白结合
基因名字
IGFBP6
Uniprot ID
P24592
Uniprot名字
胰岛素样生长因子结合蛋白6
分子量
25322.225哒
参考文献
  1. Allard JB, Duan C: igf结合蛋白:为什么它们存在，为什么有这么多?前内分泌(洛桑)。2018年4月9日;9:117。doi: 10.3389 / fendo.2018.00117。eCollection 2018。［文章］
  2. Mecasermin处方信息要点2010年2月修订[文件］

药物创建于2007年5月16日20:46 /更新于2022年6月03日07:24