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Abatacept

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Abatacept是一种疾病修饰治疗风湿病的药物(DMARD)用于风湿性条件的管理,如风湿性或银屑病关节炎,急性移植物抗宿主病的预防。

品牌名称
Orencia
通用名称
Abatacept
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01281
背景

Abatacept可溶性融合蛋白,链接的细胞外领域人类细胞毒性T-lymphocyte-associated抗原4 (CTLA-4)修改Fc(铰链、CH2和CH3域)人类免疫球蛋白G1 (IgG1)的一部分。11,12结构,abatacept糖化融合蛋白MALDI-MS分子量92300 Da,为两个同源的357个氨基酸的多肽链。它是在哺乳动物CHO细胞通过DNA重组技术而生产的。毒品活动作为选择性co-stimulation调制器与抑制T淋巴细胞的活动。虽然批准用于治疗风湿性关节炎,Repligen已经进入了一个稍微不同的配方CTLA4-Ig进入临床试验(RG2077)。

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
融合蛋白
蛋白质的化学公式
C3498年H5458年N922年O1090年年代32
蛋白质平均体重
92300.0 Da(糖基化)
序列
> Abatacept单体序列MHVAQPAVVLASSRGIASFVCEYASPGKATEVRVTVLRQADSQVTEVCAATYMMGNELTF LDDSICTGTSSGNQVNLTIQGLRAMDTGLYICKVELMYPPPYYLGIGNGTQIYVIDPEPC PDSDQEPKSSDKTHTSPPSPAPELLGGSSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHED PEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPA PIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENN YKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
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同义词
  • Abatacept
  • Abatacept重组
外部id
  • bms - 188667
  • CTLA4-IGG4M
  • rg - 1046
  • rg - 2077
  • RG1046
  • RG2077

药理学

指示

Abatacept表示在成人患者治疗中度至严重的积极类风湿性关节炎和治疗银屑病关节炎的活跃。11两岁以上的病人,abatacept也表明青少年特发性关节炎治疗中度至严重的活跃。11

Abatacept也表示对于急性移植物抗宿主病的预防,结合甲氨蝶呤和钙调磷酸酶抑制剂等他克莫司,两岁以上的病人正在接受造血干细胞移植匹配或1 allele-mismatched无关的捐赠者。11

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Abatacept是第一个在一个新类的药物称为选择性Co-stimulation调节器。称为重组融合蛋白,人类细胞毒性的药物包括细胞外域T-lymphocyte-associated抗原4 (CTLA-4)与修改人类免疫球蛋白G的Fc1(免疫球蛋白1。的Fc部分药物包括铰链区、CH2域,和CH3域的免疫球蛋白1。虽然有多种途径和细胞类型参与风湿性关节炎的发病机理,证据表明t细胞激活可能发挥重要作用在疾病的免疫病理反应。通常,全t细胞受体的t细胞激活需要绑定一个antigen-MHC复杂的抗原呈递细胞以及co-stimulatory信号提供的绑定的CD28与CD80/86蛋白质表面的t细胞表面的抗原呈递细胞的蛋白质。CTLA4是一种天然蛋白表达在t细胞表面的几个小时或几天后全t细胞激活和能够绑定到CD80/86与更大的亲和力比CD28抗原递呈细胞”。绑定的CTLA4-Ig CD80/86提供了一个负面的反馈机制,导致t细胞失活。Abatacept是由美国百时美施贵宝公司和许可用于治疗类风湿性关节炎的情况对anti-TNF-alpha治疗反应不足。

的作用机制

Abatacept选择性聚集有关调制器——比如CTLA-4,药物所抑制T细胞(T淋巴细胞)的激活绑定CD80和CD86,从而阻断与CD28的交互。封锁的这种交互抑制的交付第二co-stimulatory信号所需的最佳活化的t细胞。这导致的自身免疫抑制t细胞激活implcated在类风湿性关节炎的发病机制。

目标 行动 生物
一个早期活化抗原CD80
拮抗剂
 人类
一个早期活化抗原CD86
拮抗剂
 人类
U细胞毒性t淋巴球蛋白4
抑制剂
 人类
吸收

当一个10毫克/公斤静脉注入abatacept管理在健康受试者中,血浆浓度峰值(Cmax)是292微克/毫升。当多个剂量的10毫克/公斤是类风湿性关节炎(RA)患者,Cmax 295微克/毫升。后abatacept皮下政府的生物利用度相对于静脉管理是78.6%。

的体积分布
  • 0.07 L /公斤(RA患者,静脉管理)
  • 0.09 L /公斤(健康受试者,第四政府)
  • 0.11 L /公斤(RA患者皮下管理)
蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

肾脏和肝脏

半衰期

在健康受试者于16.7(12日至23日)天;13.1(8-25)天在RA科目;14.3天当皮下接种成人RA病人。

间隙
  • 0.23毫升/小时/公斤(健康受试者10毫克/公斤后静脉输液)
  • 0.22毫升/小时/公斤(RA患者经过多次静脉输液10毫克/公斤)
  • 0.4毫升/小时/公斤(幼年特发性关节炎病人)。平均系统性间隙是0.28毫升/小时/公斤当成年人RA患者皮下注射。abatacept间隙的增加而增加体重。
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

最常见的不良事件(≥10%)头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎,恶心。已接种剂量50毫克/公斤没有明显的毒性作用。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Abatacept时可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Abatacept时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Abatacept时可以增加。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Abatacept时可以增加。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合Abatacept时可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
无环鸟苷 无环鸟苷的代谢结合Abatacept时可以增加。
Adalimumab 感染的风险或严重性Adalimumab结合Abatacept时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Orencia 注入,解决方案 87.5毫克 皮下 百时美施贵宝公司制药Eeig 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
Orencia 注入,解决方案 125毫克/毫升 皮下 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2011-07-29 不适用 美国国旗
Orencia 注入,解决方案 125毫克 皮下 百时美施贵宝公司制药Eeig 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
Orencia 注入,解决方案 125毫克 皮下 百时美施贵宝公司制药Eeig 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
Orencia 解决方案 125毫克/毫升 皮下 百时美施贵宝公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Orencia 注入,解决方案 87.5毫克/ 0.7毫升 皮下 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2011-07-29 不适用 美国国旗
Orencia 注射,粉的解决方案 250毫克 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
Orencia 注入,粉、冻干、解决方案 250毫克/ 15毫升 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2009-01-01 不适用 美国国旗
Orencia 注入,解决方案 125毫克 皮下 百时美施贵宝公司制药Eeig 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜
Orencia 注入,解决方案 50毫克 皮下 百时美施贵宝公司制药Eeig 2021-02-11 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L04AA24——Abatacept
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 d0yb67s97
化学文摘号
332348-12-6

引用

合成参考

Sang-Lin Kim Hyun-Kwang Tan引人Lim Wuk-Sang Ryu, Hahn-Sun荣格,Song-Jae Lee Cheon-Ik公园,Seung-Hoon Kang东金,“植物重组人类CTLA4IG和生产方法是一样的。”U.S. Patent US20100189717, issued July 29, 2010.

 US20100189717
一般引用
  1. 达尔’era M,戴维斯J: CTLA4Ig:一种新型抑制剂的聚集有关。狼疮。2004;13 (5):372 - 6。(文章]
  2. 柯克帕特里克·莫兰L,软化G, P: Abatacept。Nat牧师药物。2006年3月,5 (3):185 - 6。(文章]
  3. 韦斯曼MH,一种可塑材料P, Hallegua D,阿兰达R,贝克尔JC, Nuamah我Vratsanos G,周Y·莫兰LW:减少炎症生物标记反应abatacept治疗风湿性关节炎。J Rheumatol。2006年11月,33 (11):2162 - 6。Epub 2006年10月1日。(文章]
  4. 韦安德一道厘米,Goronzy JJ: T-cell-targeted治疗类风湿性关节炎。Nat中国Pract Rheumatol。2006年4月,2 (4):201 - 10。(文章]
  5. Scheinfeld N: Abatacept:回顾新生物剂耐火材料类风湿性关节炎皮肤科医生。J Dermatolog治疗。2006;17 (4):229 - 34。(文章]
  6. 麦克斯韦LJ,辛格JA:类风湿性关节炎Abatacept: Cochrane系统综述。J Rheumatol。2010年2月,37 (2):234 - 45。doi: 10.3899 / jrheum.091066。Epub 2010年1月15日。(文章]
  7. 麦克斯韦L,辛格JA: Abatacept风湿性关节炎。科克伦数据库系统启2009 10月7;(4):CD007277。cd007277.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
  8. Nogid,范教授DQ: abatacept在类风湿性关节炎的管理。其他。2006年11月,28 (11):1764 - 78。(文章]
  9. PS——Keam SJ: Abatacept。BioDrugs。2006;20 (1):53 - 61;讨论62年。(文章]
  10. 雷诺兹J, K Shojania,马拉CA: Abatacept:一种治疗严重类风湿性关节炎。药物治疗。2007年12月,27 (12):1693 - 701。(文章]
  11. FDA批准的药物产品:Orencia (abatacept)注入(链接]
  12. 加拿大卫生部批准的药物产品:Orencia (abatacept)注入(链接]
KEGG药物
D03203
PubChem物质
46509198
RxNav
614391年
ChEMBL
CHEMBL1201823
治疗目标数据库
DAP000867
网页
PA164747080
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Abatacept

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 类风湿性关节炎 3
4 完成 基础科学 类风湿性关节炎 1
4 完成 治疗 皮肌炎(DM) 1
4 完成 治疗 原发性胆汁胆管炎 1
4 完成 治疗 风湿性疾病/类风湿性关节炎 1
4 完成 治疗 类风湿性关节炎 7
4 没有招聘 治疗 类风湿性关节炎 1
4 招聘 预防 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/银屑病关节炎/类风湿性关节炎/脊椎关节炎 1
4 招聘 治疗 心肌炎症/类风湿性关节炎 1
4 招聘 治疗 回文风湿病、手腕 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 百时美施贵宝公司。
  • Celltrion Inc .)
  • 雌激素受体施贵宝公司儿子LLC
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射 250毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 250毫克/ 15毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 125毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 50毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 87.5毫克
注入,解决方案 皮下 125毫克
注入,解决方案 皮下 125毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 50毫克
注入,解决方案 皮下 50毫克/ 0.4毫升
注入,解决方案 皮下 87.5毫克/ 0.7毫升
注入,解决方案 皮下 87.5毫克
粉 250毫克/ 1瓶
粉,为解决方案 静脉注射 250毫克/瓶
解决方案 皮下 125毫克/毫升
粉,为解决方案 静脉注射 250毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 262.5毫克
注射 皮下 125毫克
注入,解决方案 125毫克
解决方案 皮下 125毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2110518 没有 2007-05-22 2012-06-16 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。早期活化抗原CD80
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
参与costimulatory信号必不可少的早期激活。t细胞增殖和细胞因子引起的生产是CD28的绑定,绑定CTLA-4有相反的影响……
基因名字
CD80
Uniprot ID
P33681
Uniprot名字
早期活化抗原CD80
分子量
33047.625哒
引用
  1. 克雷默JM:选择性聚集有关调节器:风湿性关节炎的治疗的新途径。中国Rheumatol。2005年6月,11 (3):s55 - 62。(文章]
  2. 韦安德一道厘米,Goronzy JJ: T-cell-targeted治疗类风湿性关节炎。Nat中国Pract Rheumatol。2006年4月,2 (4):201 - 10。(文章]
  3. Scheinfeld N: Abatacept:回顾新生物剂耐火材料类风湿性关节炎皮肤科医生。J Dermatolog治疗。2006;17 (4):229 - 34。(文章]
  4. Vincenti F, Luggen M: T细胞聚集有关:一个理性目标的治疗自身免疫性疾病和移植的医疗设备。为医学。2007;58:347-58。(文章]
  5. 麦克斯韦LJ,辛格JA:类风湿性关节炎Abatacept: Cochrane系统综述。J Rheumatol。2010年2月,37 (2):234 - 45。doi: 10.3899 / jrheum.091066。Epub 2010年1月15日。(文章]
  6. Nogid,范教授DQ: abatacept在类风湿性关节炎的管理。其他。2006年11月,28 (11):1764 - 78。(文章]
  7. PS——Keam SJ: Abatacept。BioDrugs。2006;20 (1):53 - 61;讨论62年。(文章]
  8. 雷诺兹J, K Shojania,马拉CA: Abatacept:一种治疗严重类风湿性关节炎。药物治疗。2007年12月,27 (12):1693 - 701。(文章]
  9. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。早期活化抗原CD86
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
受体参与costimulatory信号对于t淋巴球增生和白介素2生产,通过绑定CD28或CTLA-4。可能发挥关键作用的早期事件T-cel……
基因名字
CD86
Uniprot ID
P42081
Uniprot名字
早期活化抗原CD86
分子量
37681.97哒
引用
  1. Scheinfeld N: Abatacept:回顾新生物剂耐火材料类风湿性关节炎皮肤科医生。J Dermatolog治疗。2006;17 (4):229 - 34。(文章]
  2. Vincenti F, Luggen M: T细胞聚集有关:一个理性目标的治疗自身免疫性疾病和移植的医疗设备。为医学。2007;58:347-58。(文章]
  3. 克雷默JM:选择性聚集有关调节器:风湿性关节炎的治疗的新途径。中国Rheumatol。2005年6月,11 (3):s55 - 62。(文章]
  4. 韦安德一道厘米,Goronzy JJ: T-cell-targeted治疗类风湿性关节炎。Nat中国Pract Rheumatol。2006年4月,2 (4):201 - 10。(文章]
  5. 麦克斯韦LJ,辛格JA:类风湿性关节炎Abatacept: Cochrane系统综述。J Rheumatol。2010年2月,37 (2):234 - 45。doi: 10.3899 / jrheum.091066。Epub 2010年1月15日。(文章]
  6. Nogid,范教授DQ: abatacept在类风湿性关节炎的管理。其他。2006年11月,28 (11):1764 - 78。(文章]
  7. PS——Keam SJ: Abatacept。BioDrugs。2006;20 (1):53 - 61;讨论62年。(文章]
  8. 雷诺兹J, K Shojania,马拉CA: Abatacept:一种治疗严重类风湿性关节炎。药物治疗。2007年12月,27 (12):1693 - 701。(文章]
  9. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 3所示。细胞毒性t淋巴球蛋白4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不可用
特定的功能
抑制性受体作为主要的负调节t细胞反应。为其自然的亲和力CTLA4 B7家族的配体,CD80和CD86大大强于t的亲和力……
基因名字
CTLA4
Uniprot ID
P16410
Uniprot名字
细胞毒性t淋巴球蛋白4
分子量
24655.63哒
引用
  1. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]

药物在2007年5月16日22:55 /更新在8月26日,2022 21:50