识别

总结

促肾上腺皮质激素是一种诊断药物,用于筛查假定有肾上腺皮质功能不全的患者。

品牌名称
Acthar, Cortrophin
通用名称
促肾上腺皮质激素
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01285
背景

促肾上腺皮质激素(ACTH或促肾上腺皮质激素)是由脑下垂体产生和分泌的多肽激素。它是下丘脑-垂体-肾上腺轴的重要参与者。

类型
生物技术
批准,调查,兽医批准
生物分类
蛋白质疗法
激素
蛋白质化学式
C207H308N56O58年代
平均体重
4541.0658哒
序列
> ACTH SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYPDGAEDQLAEAFPLEF (1-39)
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同义词
  • ACTH
  • Adrenocorticotrophin
  • 促肾上腺皮质激素
  • 促肾上腺皮质激素
  • 促肾上腺皮质激素
  • Cortigel
  • 惠普阿克塔尔凝胶

药理学

指示

作为一种诊断试剂,用于筛查假定有肾上腺皮质功能不全的患者。

纯化促肾上腺皮质激素用于各种过敏和自身免疫性疾病。1

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

促皮质激素通过刺激细胞表面ACTH受体起作用,ACTH受体主要位于肾上腺皮质细胞上。促皮质激素刺激肾上腺皮质,促进皮质激素的合成,主要是糖皮质激素,但也有性类固醇(雄激素)。促肾上腺皮质激素也与许多生物的昼夜节律有关。

作用机制

作为一种诊断辅助(肾上腺皮质功能),促肾上腺皮质激素与肾上腺细胞膜上的特定受体结合。在肾上腺皮质功能正常的患者中,它通过增加线粒体内胆固醇的数量,刺激由胆固醇合成肾上腺类固醇(包括皮质醇、可的松、弱雄激素物质和有限数量的醛固酮)的初始反应。促肾上腺皮质激素不能显著增加原发性肾上腺皮质功能不全(艾迪生病)患者的血清皮质醇浓度。促肾上腺皮质激素在治疗婴儿肌阵挛发作中的作用机制尚不清楚。

目标 行动 生物
一个促肾上腺皮质激素受体
受体激动剂
人类
UCorticoliberin
受体激动剂
人类
吸收

肌注给药后促肾上腺皮质激素被迅速吸收;储存库剂型在大约8至16小时内缓慢吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

beplayapp静脉注射后约15分钟。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 与阿巴美他韦合用可提高促肾上腺皮质激素的血药浓度。
Abatacept 当阿巴西普与促肾上腺皮质激素联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib 阿贝西库联合促肾上腺皮质激素可促进代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼联合促肾上腺皮质激素可促进代谢。
阿卡波糖 当促肾上腺皮质激素与阿卡波糖联合使用时,高血糖的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac 当促肾上腺皮质激素与乙酰氯芬酸联合使用时,胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当促肾上腺皮质激素与阿西美辛联合使用时,胃肠道刺激的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 促肾上腺皮质激素可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
Acetohexamide 当促肾上腺皮质激素与乙酰己酰胺联合使用时,高血糖的风险或严重程度可增加。
Acetyldigitoxin 当促肾上腺皮质激素与乙酰洋地黄合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
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产品

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国际/其他品牌
Acthar/Acthar凝胶
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Acthar 注射 80 (USP 'U) / 1毫升 肌内;皮下 Mallinckrodt ARD LLC 2013-01-07 不适用 美国国旗
Acthar凝胶Hp注射40单位/毫升 凝胶 40单位/ mL 肌内;皮下 阿玛药业有限公司 1987-12-31 1999-12-15 加拿大的国旗
Acthar粉末注射40单位/瓶 粉末,用于溶液 40单位/瓶 肌内;静脉注射;皮下 阿玛药业有限公司 1988-12-31 1999-12-15 加拿大的国旗
惠普Acthar 注射 80 iU / 1毫升 静脉注射 Cangene生物制药 2005-09-09 2010-02-24 美国国旗
惠普Acthar 注射 80 (USP 'U) / 1毫升 肌内;皮下 Questcor制药公司 2010-10-15 2013-08-31 美国国旗
纯化氧化营养素凝胶 注射 80 (USP 'U) / 1毫升 肌内;皮下 安尼制药公司 2021-10-29 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H01AA01 -促肾上腺皮质激素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
K0U68Q2TXA
化学文摘号
12427-33-7

参考文献

合成参考

Wylie W. Vale, Jr., Mary P. Stenzel-Poore,“促肾上腺皮质激素释放因子过度生产转基因小鼠。”美国专利US6023011, 1993年6月发布。

US6023011
一般引用
  1. FDA批准药品:注射用cortropin(促肾上腺皮质激素)凝胶[链接
KEGG药物
D00146
KEGG化合物
C02017
PubChem物质
46506307
RxNav
376
ChEMBL
CHEMBL1201610
网页
PA449129
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Adrenocorticotropic_hormone
化学物质
下载 (72.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 纤丝的肾小球肾炎 1
4 完成 治疗 前葡萄膜炎/临床显著黄斑水肿/后葡萄膜炎/巩膜炎/葡萄膜炎/葡萄膜炎,中间 1
4 完成 治疗 中枢神经系统结节病 1
4 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/结节病、肺 1
4 完成 治疗 皮肌炎(DM)/青少年皮肌炎(JDM) 1
4 完成 治疗 糖尿病肾病/肾病综合症 1
4 完成 治疗 干眼综合征(DES) 1
4 完成 治疗 系统性红斑狼疮的加重 1
4 完成 治疗 肾小球肾炎、膜性 1
4 完成 治疗 特发性局灶节段性肾小球硬化 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Biovectra Inc .)
  • Questcor
剂型
形式 路线 强度
凝胶 肌内;皮下 40单位/ mL
粉末,用于溶液 肌内;静脉注射;皮下 40单位/瓶
注射 肌内;皮下 80 (USP 'U) / 1毫升
注射 静脉注射 80 iU / 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
Acthar hp凝胶80单位/毫升小瓶 5584.56美元 毫升
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
水溶度 易溶于冷水、热水。 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
黑素皮质素受体活性
特定的功能
促肾上腺皮质激素(ACTH)受体。该受体由激活腺苷酸环化酶(cAMP)的G蛋白(G(s)介导。
基因名字
MC2R
Uniprot ID
Q01718
Uniprot名字
促肾上腺皮质激素受体
分子量
33926.28哒
参考文献
  1. Johnston H, King PJ, O'Shaughnessy PJ: ACTH和黑素皮质素-2受体在新生小鼠睾丸中的表达的影响。复制。2007年6月;133(6):1181-7。[文章
  2. Carey LC, Su Y, Valego NK, Rose JC:输注ACTH刺激胎羊肾上腺ACTH受体和类固醇激素急性调节蛋白mRNA的表达。中华内分泌杂志。2006年8月;291(2):E214-20。Epub 2006 2月14日。[文章
  3. Hruby VJ, Cai M, Cain JP, Mayorov AV, Dedek MM, Trivedi D:黑素皮质素-3受体选择性配体的设计、合成和生物学评价。中国医学杂志,2007;7(11):1107-19。[文章
  4. 苏丽D,阿隆索M, Weiss RE:一例acth非依赖性双侧大结节性肾上腺增生和严重充血性心力衰竭。《内分泌投资杂志》2006年11月29日(10):940-6。[文章
  5. Lin L, Hindmarsh PC, Metherell LA, Alzyoud M, Al-Ali M, Brain CE, Clark AJ, Dattani MT, Achermann JC:在诊断为失盐性肾上腺发育不全的患者中,可以发现促肾上腺皮质激素受体(ACTHR, MC2R)的严重功能缺失突变。临床内分泌(Oxf)。2007年2月,66(2):205 - 10。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
受体结合
特定的功能
调节垂体促肾上腺皮质激素释放的激素(相似)。在肠上皮细胞中诱导NLRP6,从而可能影响肠道菌群分布(通过相似性)。
基因名字
CRH
Uniprot ID
P06850
Uniprot名字
Corticoliberin
分子量
21421.505哒
参考文献
  1. helman P, Linder F, Hennings J, Hessman O, Eriksson B, Orlefors H, Akerstrom G:双侧肾上腺切除术治疗异位库欣综合征的技术和适应证探讨。世界外科杂志2006 5月;30(5):909-16。[文章
  2. Dinan TG, Quigley EM, Ahmed SM, Scully P, O'Brien S, O'Mahony L, O'Mahony S, Shanahan F, Keeling PW:肠易激综合征中的下丘脑-垂体-肠轴调节异常:血浆细胞因子作为潜在的生物标志物?消化病学。2006年2月;130(2):304-11。[文章
  3. Zhao LF, Iwasaki Y, Oki Y, Tsugita M, Taguchi T, Nishiyama M, Takao T, Kambayashi M, Hashimoto K:嘌呤能受体配体刺激at -20垂体促皮质激素细胞的前阿片黑色素皮质蛋白基因表达。神经内分泌杂志,2006 04;18(4):273-8。[文章
  4. Wagner U, Wahle M, Moritz F, Wagner U, Hantzschel H, Baerwald CG:体外调节促皮质激素释放激素转录的启动子多态性。Horm Metab Res. 2006 Feb;38(2):69-75。[文章
  5. Matejec R, Uhlich H, Hotz C, Muhling J, Harbach HW, Bodeker RH, Hempelmann G, Teschemacher H:促肾上腺皮质激素释放激素在没有β -内啡肽参与的情况下降低人类的压力痛敏感性(1-31),但不降低热痛敏感性。神经内分泌学。2005;82(3 - 4):185 - 97。Epub 2006 3月13日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇δ异构酶活性
特定的功能
3- β - hsd是一种双功能酶,催化Delta(5)-烯-3- β -羟基类固醇的氧化转化和酮类固醇的氧化转化。3- β - hsd酶促体系…
基因名字
HSD3B2
Uniprot ID
P26439
Uniprot名字
3 -羟基甾体脱氢酶/Delta 5- >4-异构酶
分子量
42051.845哒
参考文献
  1. Bassett MH, Suzuki T, Sasano H, De Vries CJ, Jimenez PT, Carr BR, Rainey WE:孤核受体NGFIB调节3β -羟基类固醇脱氢酶的转录。肾上腺功能分区控制的意义。中国生物化学杂志,2004年9月3日;Epub 2004 6月18日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
铁离子结合
特定的功能
催化25-羟基维生素D3 (25(OH)D)转化为1- α,25-二羟基维生素D3 (1,25(OH)2D)在正常骨生长、钙代谢和组织分化中起重要作用。
基因名字
CYP27B1
Uniprot ID
O15528
Uniprot名字
25-羟基维生素D-1 α羟化酶,线粒体
分子量
56503.475哒
参考文献
  1. Dunbar DR, Khaled H, Evans LC, Al-Dujaili EA, Mullins LJ, Mullins JJ, Kenyon CJ, Bailey MA:小鼠肾脏对慢性ACTH治疗的转录和生理反应。《物理基因组学》2010年2月4日;40(3):158-66。doi: 10.1152 / physiolgenomics.00088.2009。Epub 2009 11月17日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性
特定的功能
具有维持钙稳态的作用。催化nadph依赖性的钙化二醇(25-羟基维生素D(3))和骨化三醇(1- α,25-二羟基维生素D(3))的24-羟基化。酶可以…
基因名字
CYP24A1
Uniprot ID
Q07973
Uniprot名字
1,25-二羟基维生素D(3) 24-羟化酶,线粒体
分子量
58874.695哒
参考文献
  1. Dunbar DR, Khaled H, Evans LC, Al-Dujaili EA, Mullins LJ, Mullins JJ, Kenyon CJ, Bailey MA:小鼠肾脏对慢性ACTH治疗的转录和生理反应。《物理基因组学》2010年2月4日;40(3):158-66。doi: 10.1152 / physiolgenomics.00088.2009。Epub 2009 11月17日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Hanafusa J, Mune T, Tanahashi T, Isomura Y, Suwa T, Isaji M, Daido H, Morita H, Murayama M, Yasuda K:皮质类固醇代谢改变对垂体促皮质激素反应的差异影响。中华内分泌杂志。2002年2月;第2期:E466-73。doi: 10.1152 / ajpendo.00065.2001。[文章
  2. Dimaraki EV, Jaffe CA:曲格列酮诱导CYP3A4活性导致地塞米松抑制试验异常。中华内分泌杂志。2003 7月;88(7):3113-6。doi: 10.1210 / jc.2002 - 021778。[文章

药物创建于2007年5月24日05:14 /更新于2021年11月13日11:07