Glisoxepide

识别

通用名称

Glisoxepide

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01289

背景

Glisoxepide是sulphonamide-derived口服抗糖尿病的药物之一。它能抑制胆汁酸进入分离大鼠肝细胞的吸收。然而它能抑制牛磺胆酸盐摄入钠离子的缺乏。Glisoxepide吸收可能进一步抑制肝细胞monocarboxylate运输车的阻断剂,利尿剂布美他尼的循环,4,4“-diisothiocyano-2 2”-stilbenedisulfonate(做)和硫酸。这些结果符合glisoxepide通过的交通运输系统的非结合的胆汁酸胆盐。^1,2

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Glisoxepide (DB01289)

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重量

平均:449.524
单一同位素的:449.173289689

化学公式

C_20.H₂₇N₅O₅年代

同义词

• Glisoxepide

外部id

• 湾B 4231
• 湾- b - 4231
• FBB 4231
• fbb - 4231
• 22410卢比
• rp - 22410

药理学

指示

治疗糖尿病2型。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Glisoxepide是磺酰脲类代理。它刺激胰岛β细胞的朗格汉斯胰腺释放胰岛素。它也增强了外围的胰岛素敏感性。整体强化胰岛素释放,改善胰岛素动力学。

的作用机制

Glisoxepide是血糖过低的磺脲代理。磺脲是基于一个共同的磺脲核心家庭的药物。这些药物通过增加胰岛细胞的分泌胰岛素。磺脲也可能导致减少血清胰高血糖素和胰岛素的作用加强extrapancreatic组织。Glisoxepide函数作为一个大众化的K (ATP)通道阻滞剂。它被认为刺激胰岛素分泌通过关闭ATP-sensitive K (+) (K (ATP)通道(Kir6.2 / SUR1复杂,通道)诱导的胰岛细胞。这抑制了补药,超极化流出的钾,因此导致在膜电位变得更加积极。这去极化电压门控钙离子通道开放。细胞内钙的增加会导致增加胰岛素的融合granulae细胞膜,因此增加(pro)胰岛素的分泌。

目标	行动	生物
一个ATP-sensitive内向整流钾通道8	抑制剂	人类
U胰岛素	监管机构	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Glisoxepide结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Glisoxepide时可以减少。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Glisoxepide。
醋丁洛尔	Glisoxepide的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	的蛋白结合Glisoxepide时可以减少与Aceclofenac相结合。
Acemetacin	的蛋白结合Glisoxepide时可以减少与Acemetacin相结合。
苊香豆醇	Glisoxepide的治疗效果与苊香豆醇结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺	Glisoxepide的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Acetohexamide结合Glisoxepide。
Acetophenazine	Glisoxepide的治疗效果与Acetophenazine结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Glucoben (Farmades)/Glysepin(拜耳)/Pro-Diaban(拜耳)

类别

ATC代码

A10BB11——Glisoxepide

• A10BB -磺酰脲类药物
• A10B,血糖降低药物,除外的胰岛素
• A10——用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道和新陈代谢
• 酰胺
• 降血糖药物
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450基质
• 用于糖尿病的药物
• 胰岛素促分泌素
• 口服降糖
• 砜类
• 磺酰脲类药物
• 硫化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为benzenesulfonamides。这些有机化合物含有磺酰胺集团是一个苯环的年代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

Benzenesulfonamides

直接父

Benzenesulfonamides

选择父母

Benzenesulfonyl化合物/2-heteroaryl甲酰胺/磺酰脲类药物/Azepanes/氨基脲/Aminosulfonyl化合物/Heteroaromatic化合物/异恶唑/Organosulfonic酸和衍生品/二羧酸酰胺 /有机碳酸和衍生品/Azacyclic化合物/Oxacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/有机氧化物/Organopnictogen化合物

显示7多

基

2-heteroaryl甲酰胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Azepane/氮杂茂/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/碳酸衍生物/羰基 /甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/异恶唑/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机磺酸或衍生品/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Organosulfonic酸或衍生品/Organosulfur化合物/Oxacycle/二羧酸酰胺/氨基脲/磺酰/磺酰脲类

显示20多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

H7SC0I332I

化学文摘号

25046-79-1

InChI关键

ZKUDBRCEOBOWLF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H27N5O5S c1-15-14-18 (23-30-15) 19 (26) 21-11-10-16-6-8-17 (9-7-16) 31 (28、29) 24-20 (27) 22-25-12-4-2-3-5-13-25 / h6-9 14 H, 2 - 5, 10-13H2, 1 h3 (26) H, 21日(H2, 22日,24日,27)

国际命名

N - {2 - [4 - ({((azepan-1-yl)[氨基甲酰)氨基})磺酰苯基)乙基}5-methyl-1, 2-oxazole-3-carboxamide

微笑

CC1 = CC(=一号门将)C = O) NCCC1 = CC = C (C = C1) S (= O) (= O)数控NN1CCCCCC1 (= O)

引用

合成参考

美国专利3668215。

一般引用

1. Fuckel D, Petzinger E:磺酰脲类药物相互作用的运输胆汁酸在肝细胞。欧元J杂志。1992年3月31日,213 (3):393 - 404。(文章]
2. Selvaag E: Photohemolytic口服抗糖尿病的药物在体外的效力:抗氧化剂和氮气氛的影响。Photodermatol Photoimmunol Photomed。1996年8月,12 (4):166 - 70。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015406

PubChem化合物

32778年

PubChem物质

46508780

ChemSpider

30380年

ChEBI

135731年

ChEMBL

CHEMBL2106618

锌

ZINC000000537804

治疗目标数据库

DAP000925

网页

PA164743233

维基百科

Glisoxepide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
不可用	完成	不可用	2型糖尿病	3

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	189°C	PhysProp, 3668215年美国专利。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.103毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.57	ALOGPS
logP	1.44	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.07	Chemaxon
pKa最强(基本)	1.59	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	133.642	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	115.86米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	46.823	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9787
血脑屏障	+	0.741
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6772
22基板	底物	0.594
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7578
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9445
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8195
CYP450 2 c9衬底	底物	0.5621
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8474
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6478
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9188
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6091
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.848
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7913
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6763
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7438
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7018
致癌性	Non-carcinogens	0.7506
生物降解	准备好了可生物降解的	0.5877
大鼠急性毒性	1.6845 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7225
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6458

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在6月28日,2022年6月24日2007等等/更新21:18