胰岛素作为项目

识别

总结

胰岛素作为项目是一种快速的胰岛素用于血糖控制在1型和2型糖尿病。

品牌名称

Fiasp、Novolog Novolog混合、Novomix Novorapid, Novorapid Penfill, Ryzodeg

通用名称

胰岛素作为项目

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01306

背景

胰岛素作为项目是一种快速的胰岛素用于治疗高血糖引起的1型和2型糖尿病。胰岛素通常是规定的糖尿病管理模拟的活性内生生产人类胰岛素时,肽的胰腺β细胞产生的激素促进葡萄糖代谢。餐后胰岛素是胰腺释放促进葡萄糖从血液中吸收到内部器官和组织,如肝脏、脂肪细胞和骨骼肌。吸收的葡萄糖进入细胞允许其转换成糖原或脂肪存储。胰岛素还能抑制肝葡萄糖生产,提高蛋白质合成,并抑制脂类分解和蛋白水解作用在许多其他功能。

胰岛素是一种重要的治疗1型糖尿病的管理(近年来),是由自身免疫反应破坏胰腺β细胞,导致身体无法产生或合成所需的胰岛素管理循环血糖水平。因此,近年来主要依靠外源性胰岛素的形式,如胰岛素作为项目,降低血液中葡萄糖水平。也使用胰岛素治疗2型糖尿病(T2D),另一种形式的糖尿病,是一种缓慢进展的代谢紊乱引起的基因和生活方式因素的结合,促进长期血糖水平升高。没有治疗或改善后备措施,如饮食和锻炼降低血糖,血糖高最终导致细胞抵抗内源性胰岛素,而且从长远来看,胰岛细胞受损。胰岛素通常规定在T2D的过程中,在一些口服药物等二甲双胍,格列齐特,或Sitagliptin已经试过了,当足够的损害已经造成胰腺细胞,身体不再是能够自行产生胰岛素。

营销作为品牌名称产品NovoRapid,胰岛素作为项目开始发挥它的影响在15分钟内皮下的政府,而峰值发生后30到90分钟。由于其的作用持续时间5个小时左右,NovoRapid被认为是“丸胰岛素”提供了高水平的胰岛素在短时间内模仿释放内源性胰岛素的胰腺,饭后服用。丸胰岛素通常加上每天一次,长效基础胰岛素等地特胰岛素发生,胰岛素degludec,胰岛素提供背景的低浓度胰岛素能保持血糖稳定在两餐之间或过夜。使用基底和丸胰岛素在一起是为了模仿胰腺的内源性胰岛素的生产,避免任何时期的低血糖症的一个目标。

胰岛素作为项目重组,生物合成,快速胰岛素类似物。与人类胰岛素相比,它有一个单一的氨基酸替换在位置B28脯氨酸和天冬氨酸取代。这种替代降低其倾向六聚体形式,给它一个更高的吸收后皮下政府相比,本机胰岛素。胰岛素生产的转基因菌株之一酿酒酵母(面包酵母)

没有足够的供应从血液中胰岛素促进葡萄糖的吸收,血糖水平可以爬到危险的高水平和可能导致的症状,如疲劳、头痛、视力模糊,口渴。如果不及时治疗,身体开始分解脂肪,而不是葡萄糖,对能源导致的血液中酮酸和一个叫做酮症酸中毒综合征,这是一种威胁生命的急诊。从长远来看,高血糖水平增加心脏病发作的风险,中风和糖尿病神经病变。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
激素/胰岛素

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C_256年H_381年N_65年O_79年年代₆
蛋白质平均体重: 5825.8哒

序列

>连锁GIVEQCCTSICSLYQLENYCN

> B链FVNQHLCGSHLVEALYLVCGERGFFYTDKT

下载FASTA格式

同义词

作为项目
作为胰岛素
B28-Aspart-Insulin
胰岛素作为项目
胰岛素作为鱼精蛋白
胰岛素作为鱼精蛋白重组
胰岛素作为重组
胰岛素X14英寸
胰岛素,是鱼精蛋白之一,人类
胰岛素,同时,人类
胰岛素,同时鱼精蛋白
Insulina asparta

外部id

INA-X14
nn - 1218
NN1218

药理学

指示

胰岛素作为表示改善血糖控制糖尿病的成人和儿童。^5,6

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

胰岛素是一种自然产生的荷尔蒙的胰腺β细胞。在非糖尿病人群,基础水平的胰岛素补充了餐后胰岛素峰值。餐后胰岛素峰值负责代谢变化,发生在身体转换从postabsorptive吸收状态。胰岛素促进细胞吸收葡萄糖,特别是在肌肉和脂肪组织,促进能源储存糖原生成,反对分解代谢的能量储备,增加DNA复制和蛋白质合成通过刺激氨基酸吸收的肝脏、肌肉和脂肪组织,并修改了许多酶的活性参与糖原合成和糖酵解。胰岛素也需要促进经济增长和生长激素的行为(例如蛋白质合成、细胞分裂、DNA合成)。胰岛素作为是一种快速胰岛素类似物,用于模拟餐后胰岛素峰值在糖尿病人。发病胰岛素的作用之一是10 - 15分钟。其活动高峰60 - 90分钟后皮下注射行动及其持续时间4 - 5小时。

的作用机制

胰岛素作为项目的一部分与胰岛素受体(IR), heterotetrameric蛋白质组成的两个跨膜α细胞外单位和β单位。胰岛素的绑定的α亚基红外激发酪氨酸激酶活动内在的β亚基受体。绑定受体autophosphorylates磷酸化无数细胞内基质如胰岛素受体底物(IRS)蛋白质,Cbl, APS、自燃和饶舌1。激活这些蛋白导致的激活下游信号分子包括PI3激酶和Akt。一种蛋白激酶调节葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4)的活性和蛋白激酶C (PKC),这两个代谢和分解代谢中扮演关键的角色。在人类中,胰岛素是存储在六聚体的形式;然而,只有胰岛素单体能够与IR。与天冬氨酸脯氨酸残基的取代B28降低了六聚体形式的趋势和结果的速度吸收和开始行动,行动持续时间较短。

目标	行动	生物
一个胰岛素受体	受体激动剂	人类
U胰岛素样生长因子1受体	激活剂	人类

吸收

在健康志愿者的研究和1型糖尿病患者,胰岛素作为项目的平均时间最大浓度在这些试验是40到50分钟与80到120分钟,分别为普通人类胰岛素。相比人类胰岛素,胰岛素作为项目有一个更快的吸收,起效快、行动和更短的时间比普通人类胰岛素皮下注射。需要40 - 50分钟到达最大浓度。当一个剂量的0.15 U /公斤体重是注射在1型糖尿病患者中,平均最大浓度(Cmax) 82亩/ L。注射部位出现的程度或吸收的速度没有影响。

的体积分布

不可用

蛋白结合

胰岛素作为绑定亲和力低血浆蛋白(< 10%),类似与普通人类胰岛素。

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期是81分钟(皮下后政府在健康受试者)。

间隙

1.2 L / h /公斤

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

相对于食物摄入高剂量不当和/或能量消耗可能会导致严重的,有时长时间和危及生命的低血糖。神经源性(自主)低血糖症的体征和症状包括颤抖,心悸、出汗、焦虑、饥饿、恶心和刺痛。Neuroglycopenic低血糖症的体征和症状包括注意力不集中、嗜睡或弱点,困惑,嗜睡,视力变化,难度来说,头痛,头晕。轻度低血糖症的特点是自主症状的存在。中度低血糖症的特点是自主和neuroglycopenic症状的存在。个人可能会无意识的在严重的低血糖。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	时可以减少胰岛素的治疗效果同时也与Abaloparatide结合使用。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合胰岛素联合餐前诺和锐。
醋丁洛尔	胰岛素的治疗效果同时也与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺	时可以增加低血糖的风险或严重性乙酰唑胺结合胰岛素联合餐前诺和锐。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Acetohexamide结合胰岛素联合餐前诺和锐。
Acetophenazine	时可以减少胰岛素的治疗效果同时也与Acetophenazine结合使用。
乙酰sulfisoxazole	时可以增加低血糖的风险或严重性乙酰sulfisoxazole结合胰岛素联合餐前诺和锐。
乙酰水杨酸	时可以增加低血糖的风险或严重性乙酰水杨酸结合胰岛素联合餐前诺和锐。
Albiglutide	时可以增加低血糖的风险或严重性Albiglutide结合胰岛素联合餐前诺和锐。
Alclometasone	高血糖可以增加的风险或严重性当Alclometasone结合胰岛素作为项目。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。根据需要调整剂量。饭组成的改变会改变对胰岛素的反应之一。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Novolog FlexPen(诺和诺德公司)/Novolog Penfill(诺和诺德公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
.Insulin鱼精蛋白和胰岛素作为项目之一	注入,暂停	100 iU / 1毫升	皮下	的药物治疗方案	2002-09-11	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	静脉注射;皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	解决方案	100单位/毫升	皮下	诺和诺德公司	2017-03-03	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2020-12-16	不适用
Fiasp	注入,解决方案	100 iU / 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2017-10-20	不适用
Fiasp	解决方案	100单位/毫升	皮下	诺和诺德公司	2017-03-03	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Novomix 30	胰岛素作为项目(30单位/毫升)+胰岛素作为项目(70单位/毫升)	悬架	皮下	诺和诺德公司	2005-09-12	不适用
Novomix 30	胰岛素作为项目(30单位/毫升)+胰岛素作为项目(70单位/毫升)	悬架	皮下	诺和诺德公司	2005-09-12	不适用
Novomix 30 (flexpen)	胰岛素作为项目(30%)+胰岛素作为项目(70%)	悬架	皮下	诺和诺德公司	不适用	不适用
Novomix 30 (flexpen)	胰岛素作为项目(30%)+胰岛素作为项目(70%)	悬架	皮下	诺和诺德公司	不适用	不适用
NOVOMIX 30 FLEXPEN注入100 u /毫升	胰岛素作为项目(70%)+胰岛素作为项目(30%)	注射	皮下	诺和诺德制药公司(新加坡)私人有限公司	2003-06-02	不适用
NOVOMIX 30 FLEXPEN注入100 u /毫升	胰岛素作为项目(70%)+胰岛素作为项目(30%)	注射	皮下	诺和诺德制药公司(新加坡)私人有限公司	2003-06-02	不适用
Ryzodeg	胰岛素作为项目(1.05毫克/毫升)+胰岛素degludec(2.56毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Ryzodeg	胰岛素作为项目(1.05毫克/毫升)+胰岛素degludec(2.56毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Ryzodeg	胰岛素作为项目(1.05毫克/毫升)+胰岛素degludec(2.56毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Ryzodeg	胰岛素作为项目(1.05毫克/毫升)+胰岛素degludec(2.56毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

A10AD06——丹麦degludec胰岛素和胰岛素

A10AD05——胰岛素作为项目

A10AB05——胰岛素作为项目

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: D933668QVX
化学文摘号: 116094-23-6

引用

合成参考

罗纳德·e·齐默尔曼,大卫•约翰Stokell迈克尔·帕特里克·埃克斯”作为胰岛素原生产作为胰岛素类似物的组成和方法。”U.S. Patent US20120214963, issued August 23, 2012.

US20120214963

一般引用

海勒年代,Kurtzhals P D,边缘Lindholm答:胰岛素作为项目:有前途的早期结果证实了在临床实践中。当今Pharmacother专家。2002年2月;3 (2):183 - 95。(文章]
Sciacca L, Cassarino MF,膝M, Pandini G, Le Moli R, Squatrito年代,Vigneri R:胰岛素类似物不同激活胰岛素受体亚型和受体后信号。Diabetologia。2010年8月,53 (8):1743 - 53。doi: 10.1007 / s00125 - 010 - 1760 - 6。Epub 2010年4月28日。(文章]
家PD:快速胰岛素类似物的药代学和药效学和临床后果。糖尿病ob金属底座。2012年9月14日(9):780 - 8。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2012.01580.x。Epub 2012年3月9日。(文章]
Varewijck AJ,詹森JA:胰岛素及其类似物及其IGF1受体的亲和力。遗传代数Endocr癌症。2012年9月5日,19 (5):f63 - 75。doi: 10.1530 / erc - 12 - 0026。打印2012年10月(文章]
FDA批准的药物产品:Novolog (SC /静脉注射[胰岛素作为项目)链接]
EMA批准药物产品:Truvelog混合30(胰岛素和protamine-crystallised胰岛素作为项目之一,30:70)皮下注射(链接]

外部链接

KEGG药物: D04475
PubChem物质: 46507309
RxNav: 51428年
ChEMBL: CHEMBL1201496
治疗目标数据库: DAP001092
网页: PA164784029
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Insulin_aspart

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	高血糖,餐后/2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭	1
4	完成	诊断	糖尿病/1型糖尿病/2型糖尿病	1
4	完成	卫生服务研究	2型糖尿病	1
4	完成	预防	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	预防	高血糖	2
4	完成	治疗	承认医院/糖尿病/非关键生病	1
4	完成	治疗	动脉硬化/动脉粥样硬化/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病	3
4	完成	治疗	糖尿病	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

诺和诺德公司
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	100 iU / 1毫升
注入,解决方案	皮下	600 nmol /毫升
注入,解决方案	静脉注射;皮下	600 nmol /毫升
解决方案	静脉注射;皮下	100国际单位
注入,解决方案	皮下	100 U /毫升
注入,解决方案	静脉注射	100 U /毫升
注射	皮下	One hundred.
注入,解决方案	静脉注射;皮下	100 iU / 1毫升
注入,暂停	皮下	100 iU / 1毫升
注入,暂停	肠外;皮下	100 U /毫升
注入,暂停	肠外;皮下	100国际单位/毫升
注射;注入,暂停	皮下	100国际单位/毫升
悬架	皮下	100 U
注入,暂停	皮下
注射	皮下
注射	皮下	100 U /毫升
注入,暂停	皮下	100 U /毫升
悬架	皮下	100 U /毫升
注射	皮下
注射	皮下	100国际单位/毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	100 U /毫升
注入,解决方案	静脉注射;皮下	100 U /毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	100 U /毫升
解决方案	皮下	100单位/毫升
注入,解决方案	皮下
注射	静脉注射;皮下	100 u /毫升
解决方案		100 U /毫升
注射	注射用药物的	100 U /毫升
解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下
注射
注入,解决方案	皮下	180 nmol /毫升
解决方案	静脉注射;皮下	100单位/毫升
注入,解决方案		100 iu / 1毫升
注入,暂停
悬架	皮下
解决方案		100 iu / 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Novolog 100单位/毫升盒	14.81美元	毫升
70 - 30盒Novolog组合	10.45美元	毫升
Novorapid 100单位/毫升盒	3.89美元	墨盒
Novorapid 100单位/毫升	2.92美元	墨盒

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5618913	没有	1997-04-08	2014-06-07
US8672898	是的	2014-03-18	2022-07-02
US8684969	是的	2014-04-01	2026-04-20
US9132239	是的	2015-09-15	2032-08-01
US8920383	是的	2014-12-30	2027-01-17
US7686786	没有	2010-03-30	2026-08-03
US6899699	是的	2005-05-31	2022-07-01
US5866538	是的	1999-02-02	2017-12-20
US9108002	是的	2015-08-18	2026-07-26
USRE41956	是的	2010-11-23	2021-07-21
US9265893	是的	2016-02-23	2033-03-23
US6004297	是的	1999-12-21	2019-07-28
USRE43834	没有	2012-11-27	2019-01-28
US7615532	是的	2009-11-10	2029-12-28
US9486588	是的	2016-11-08	2022-07-02
US9457154	是的	2016-10-04	2028-03-27
USRE46363	是的	2017-04-11	2027-02-03
US9687611	是的	2017-06-27	2027-08-27
US9775953	是的	2017-10-03	2027-01-17
US8324157	没有	2012-12-04	2030-06-25
US8579869	是的	2013-11-12	2023-12-30
US7762994	是的	2010-07-27	2024-11-23
US9884094	没有	2018-02-06	2033-05-01
US9861757	是的	2018-01-09	2026-07-20
US9616180	是的	2017-04-11	2026-07-20
US10220155	是的	2019-03-05	2027-01-17
US10357616	没有	2019-07-23	2026-01-20
US10376652	没有	2019-08-13	2026-01-20

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。胰岛素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶受体信号的活动
特定的功能: 受体酪氨酸激酶介导胰岛素的多效性的行动。绑定的胰岛素导致磷酸化的几个细胞内基质,包括胰岛素受体底物(…
基因名字: INSR
Uniprot ID: P06213
Uniprot名字: 胰岛素受体
分子量: 156331.465哒

引用

Zib我,Raskin P:小说胰岛素类似物及其促有丝分裂的潜力。糖尿病ob金属底座。2006年11月,8 (6):611 - 20。(文章]
De Meyts P:胰岛素受体及其信号转导网络。(文章]

细节 2。胰岛素样生长因子1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 激活剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶介导的胰岛素样生长因子1 (IGF1)。高亲和力结合IGF1和IGF2和胰岛素(INS)亲和力较低。激活IGF1R involv……
基因名字: IGF1R
Uniprot ID: P08069
Uniprot名字: 胰岛素样生长因子1受体
分子量: 154791.73哒

引用

Varewijck AJ,詹森JA:胰岛素及其类似物及其IGF1受体的亲和力。遗传代数Endocr癌症。2012年9月5日,19 (5):f63 - 75。doi: 10.1530 / erc - 12 - 0026。打印2012年10月(文章]
Vigneri R, Squatrito年代,Sciacca L:通过胰岛素和胰岛素及其类似物:行动IGF受体。Acta Diabetol。2010年12月,47 (4):271 - 8。doi: 10.1007 / s00592 - 010 - 0215 - 3。Epub 2010年8月21日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Barnett CR,威尔逊J,狼CR, Flatt公关,Ioannides C:高导致肝P4501A2增加优惠活动。生物化学杂志。1992年3月17日,43 (6):1255 - 61。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (92) 90500 - i。(文章]
通过GJ,贝克尔W, R,克鲁格Linnartz K,李子L, Giesen K, Joost HG:高胰岛素血和2型糖尿病高血糖对肝细胞色素p450和谷胱甘肽的表达s-transferase亚型在新西兰obese-derived鼠标回交群体。J Exp其他杂志》2002年8月,302 (2):442 - 50。doi: 10.1124 / jpet.102.033553。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

药物在2007年6月30日14:44 /更新在8月26日,2022 21:50