地特胰岛素发生

识别

总结

地特胰岛素发生是一种长效的胰岛素用于血糖控制在1型和2型糖尿病。

品牌名称

Levemir

通用名称

地特胰岛素发生

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01307

背景

地特胰岛素发生是一种长效的胰岛素用于治疗高血糖引起的1型和2型糖尿病。^1,2,3,5胰岛素通常是规定的糖尿病管理模拟的活性内生生产人类胰岛素时,肽的胰腺β细胞产生的激素促进葡萄糖代谢。^1,2,3,5餐后胰岛素是胰腺释放促进葡萄糖从血液中吸收到内部器官和组织,如肝脏、脂肪细胞和骨骼肌。^1,2,3,5葡萄糖进入细胞的吸收使其转变成糖原或脂肪储存。^1,2,3,5胰岛素还能抑制肝葡萄糖生产,提高蛋白质合成,并抑制脂类分解和蛋白水解作用在许多其他功能。^1,2,3,5

胰岛素是一种重要的治疗1型糖尿病的管理(近年来),是由自身免疫反应破坏胰腺β细胞,导致身体无法产生或合成所需的胰岛素管理循环血糖水平。^1,2,3,5因此,近年来主要依靠外源性胰岛素的形式,如地特胰岛素发生,降低血液中葡萄糖水平。^1,2,3,5也使用胰岛素治疗2型糖尿病(T2D),另一种形式的糖尿病,是一种缓慢进展的代谢紊乱引起的基因和生活方式因素的结合,促进长期血糖水平升高。^1,2,3,5没有治疗或改善后备措施,如饮食和锻炼降低血糖,血糖高最终导致细胞抵抗内源性胰岛素,而且从长远来看,胰岛细胞受损。^1,2,3,5胰岛素通常规定在T2D的过程中,经过多次口服药物等二甲双胍,格列齐特,或Sitagliptin已经试过了,当足够的损害已经造成胰腺细胞,身体不再是能够自行产生胰岛素。^1,2,3,5

销售的品牌产品Levemir,地特胰岛素发生的行动时间24小时后自动允许每日一次剂量,通常在睡前。^1,2,3,5由于其行动期间,Levemir被认为是“基础胰岛素”提供了低浓度背景胰岛素能保持血糖稳定在两餐之间或过夜。^1,2,3,5基础胰岛素通常是结合短效胰岛素丸等胰岛素lispro,胰岛素glulisine,胰岛素作为项目提供更高的剂量餐后胰岛素的需要。^1,2,3,5使用基底和丸胰岛素在一起是为了模仿胰腺的内源性胰岛素的生产,避免任何时期的低血糖症的一个目标。^1,2,3,5

地特胰岛素发生产生在酵母细胞中使用DNA重组技术。^1,2,3,5这个胰岛素类似物有14 c脂肪酸、肉豆蔻酸,绑定到氨基酸赖氨酸B29位置。的十四酰侧链增加self-association和白蛋白绑定。^1,2,3,5这随着缓慢的系统性吸收从注射部位延长激素分布到组织和行动导致很长一段时间。^1,2,3,5

没有足够的供应从血液中胰岛素促进葡萄糖的吸收,血糖水平可以爬到危险的高水平和可能导致的症状,如疲劳、头痛、视力模糊,口渴。^1,2,3,5如果不及时治疗,身体开始分解脂肪,而不是葡萄糖,对能源导致的血液中酮酸和一个叫做酮症酸中毒综合征,这是一种威胁生命的急诊。从长远来看,高血糖水平增加心脏病发作的风险,中风和糖尿病神经病变。^1,2,3,5

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
胰岛素

蛋白质结构

蛋白质的化学公式: C_267年H_402年N_64年O_76年年代₆
蛋白质平均体重: 5916.9哒

序列

链GIVEQCCTSICSLYQLENYCN >蛋白质序列

> B链FVNQHLCGSHLVEALYLVCGERGFFYTPK蛋白质序列

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同义词

使用
地特胰岛素发生
地特胰岛素发生重组
使用胰岛素,人类
Insulina使用

外部id

nn - 304

药理学

指示

地特胰岛素发生表示改善血糖控制糖尿病的成人和儿童。¹²

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

胰岛素是一种自然产生的荷尔蒙的胰腺β细胞。³在非糖尿病人群,胰腺产生持续的低水平的供应基础胰岛素和胰岛素餐后的峰值。^3,2增加餐后胰岛素分泌负责代谢变化,发生在身体转换从postabsorptive吸收状态。^3,2胰岛素促进细胞吸收葡萄糖,特别是在肌肉和脂肪组织,促进能源储存糖原生成,反对分解代谢的能量储备,增加DNA复制和蛋白质合成通过刺激氨基酸吸收由肝脏、肌肉和脂肪组织,并修改了许多酶的活性参与糖原合成和糖酵解。^3,2胰岛素也需要促进经济增长和生长激素的行为(例如蛋白质合成、细胞分裂、DNA合成)。^3,2地特胰岛素发生是一个长效胰岛素类似物,平且可预测的行动概要文件。^3,2它是用来模拟基底糖尿病人的胰岛素水平。地特胰岛素发生作用的发病及其持续时间1 - 2小时的行动是24小时。^3,2有趣的是,它有一个低亲和力(30%)比人类胰岛素胰岛素受体。^3,2

的作用机制

地特胰岛素发生与胰岛素受体(IR),结合heterotetrameric蛋白质组成的两个跨膜α细胞外单位和β单位。⁸胰岛素的绑定的α亚基红外激发酪氨酸激酶活动内在的β亚基受体。^8,9绑定受体autophosphorylates磷酸化无数细胞内基质如胰岛素受体底物(IRS)蛋白质,Cbl, APS、自燃和饶舌1。⁹激活这些蛋白导致的激活下游信号分子包括PI3激酶和Akt。⁹一种蛋白激酶调节葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4)的活性和蛋白激酶C (PKC),这两个代谢和分解代谢中扮演关键的角色。^9,10

地特胰岛素发生长时间的行动似乎是一个缓慢的结果系统性吸收从注射部位和延迟分布目标组织。⁶地特胰岛素发生的肉豆蔻酸侧链增加self-association,给它一个高亲和力血清白蛋白。这些功能减缓其分布为目标组织和延长时间的行动。⁶

目标	行动	生物
一个胰岛素受体	受体激动剂	人类
U胰岛素样生长因子1受体	激活剂	人类

吸收

LEVEMIR皮下注射后在健康受试者在糖尿病患者中,胰岛素使用血清浓度相对恒定浓度/时间剖面与最大血清浓度超过24小时(Cmax)达成6 - 8小时后剂量。¹²当单剂0.5户/公斤地特胰岛素发生给成人1型糖尿病患者,最大的血清浓度(Cmax)是4641±2299 pmol / L。^12,4地特胰岛素发生后被缓慢吸收皮下政府AUC的大腿_0-5h30低40%,AUC吗_{0 -∞}是10%低于相应的auc与三角肌和腹部皮下注射区域。¹²

地特胰岛素发生缓慢,长期吸收和相对稳定浓度/时间超过24小时,没有明显的峰值。最大血清胰岛素浓度的平均时间是12小时后注射。平均而言,拒绝基线血清胰岛素浓度大约24小时。^12,1

地特胰岛素发生的绝对生物利用度为60%左右。¹²

的体积分布

地特胰岛素发生的表观分布容积大约0.1 L /公斤。¹²

蛋白结合

超过98%的地特胰岛素发生在血液中必将白蛋白。体外和体内蛋白质绑定的结果研究表明,没有临床相关地特胰岛素发生相互作用和脂肪酸或其他蛋白结合的药物。¹²

新陈代谢

肝脏和肾脏代谢中发挥主要作用的胰岛素。⁶然而,主要在肝脏代谢内源性胰岛素,外源性胰岛素主要是由于肾脏代谢,因为它不是直接交付到门户系统。⁶

路线的消除

30 - 80%的循环胰岛素是由肾脏移除。⁷

半衰期

在1型糖尿病患者皮下政府后,地特胰岛素发生5到7小时的半衰期终端取决于剂量。¹²

间隙

明显的间隙(CL / F)是相当一致的不同患者人群之间的1型糖尿病。估计是3.43±1.36 L / min·公斤在6到12岁的患者中,3.74±0.98 L / min·公斤13至17岁,和3.41±1.00 L / min·公斤在成人患者(18 - 65岁)。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

相对于食物摄入过多的胰岛素,能量消耗,或者两者都可能导致严重的,有时长时间和危及生命的低血糖和低钾血(见警告和预防措施(5.3,5.6)]。轻度的低血糖通常可以通过口服葡萄糖。¹²降低胰岛素用量,调整膳食模式,或可能需要锻炼。更严重的事件与昏迷、没收或神经损伤可能是治疗胰高糖素产品紧急使用或集中静脉注射葡萄糖。¹²神经源性(自主)低血糖症的体征和症状包括颤抖,心悸、出汗、焦虑、饥饿、恶心和刺痛。Neuroglycopenic低血糖症的体征和症状包括注意力不集中、嗜睡或弱点,困惑,嗜睡,视力变化,难度来说,头痛,头晕。¹²个人可能会无意识的在严重的低血糖。还可能出现注射部位反应。症状包括:红肿、炎症、青紫、肿胀和瘙痒注射部位。¹²明显的临床康复低血糖后,继续观察和额外的碳水化合物摄入量可能是必要的,以避免再次发生低血糖。低钾血必须适当纠正。¹²

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	地特胰岛素发生的治疗效果与Abaloparatide结合使用时可以减少。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖是联合地特胰岛素发生。
醋丁洛尔	地特胰岛素发生的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺	低血糖的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺联合地特胰岛素发生。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Acetohexamide联合地特胰岛素发生。
Acetophenazine	地特胰岛素发生的治疗效果与Acetophenazine结合使用时可以减少。
乙酰sulfisoxazole	时可以增加低血糖的风险或严重性乙酰sulfisoxazole联合地特胰岛素发生。
乙酰水杨酸	时可以增加低血糖的风险或严重性阿司匹林联合地特胰岛素发生。
Albiglutide	时可以增加低血糖的风险或严重性Albiglutide联合地特胰岛素发生。
Alclometasone	高血糖可以增加的风险或严重性当Alclometasone联合地特胰岛素发生。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。酒精会影响血糖控制。
带食物。一旦日常管理应与晚餐或睡觉之前。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Levemir FlexPen(诺和诺德公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Levemir	植入物	14.2毫克/ 1毫升	软组织	分发解决方案公司。	2006-03-27	不适用
Levemir	注入,解决方案	100 iU / 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2013-10-31	不适用
Levemir	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Levemir	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Levemir	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Levemir	注入,解决方案	100 iU / 1毫升	皮下	的药物治疗方案	2006-03-27	不适用
Levemir	注射	14.2毫克/ 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2007-08-17	2007-08-17
Levemir	注射	14.2毫克/ 1毫升	皮下	诺和诺德公司	2007-08-17	2007-08-17
Levemir	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用
Levemir	注入,解决方案	100 U /毫升	皮下	诺和诺德公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

A10AE05,地特胰岛素发生

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 4 ft78t86xv
化学文摘号: 169148-63-4

引用

一般引用

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莫拉莱斯J:定义地特胰岛素发生在基础胰岛素治疗的作用。药。2007;67 (17):2557 - 84。(文章]
Tibaldi J:行动之外的胰岛素血糖控制:地特胰岛素发生的观点。阿你。2007 Jul-Aug; 24 (4): 868 - 82。(文章]
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FDA批准的药物产品:Levemir(地特胰岛素发生)皮下注射(链接]
FDA批准的药物产品:Levemir(地特胰岛素发生)皮下注射2022链接]
加拿大卫生部批准的药物产品:LEVEMIR®(地特胰岛素发生)注射,皮下使用(链接]

外部链接

KEGG药物: D04539
PubChem物质: 46508877
RxNav: 139825年
ChEMBL: CHEMBL2104391
治疗目标数据库: DAP001090
网页: PA164746470
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Insulin_detemir

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	2型糖尿病/体重增加	1
4	完成	诊断	糖尿病	1
4	完成	预防	高血糖	1
4	完成	治疗	动脉硬化/动脉粥样硬化/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/内皮功能障碍/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病	2
4	完成	治疗	糖尿病	2
4	完成	治疗	糖尿病/1型糖尿病	3
4	完成	治疗	糖尿病/2型糖尿病	13
4	完成	治疗	肝移植的证据/高血糖/拒绝	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

诺和诺德公司

剂型

形式	路线	强度
植入物	软组织	14.2毫克/ 1毫升
注射	皮下	14.2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	100 U /毫升
注入,解决方案	皮下	100 iU / 1毫升
注入,解决方案	皮下	14.2毫克/ 1毫升
解决方案	皮下	14.2毫克
注射	皮下
注入,解决方案	皮下	100单位/毫升
注入,解决方案	皮下
解决方案	皮下	100单位/毫升
注入,解决方案	皮下	14.2毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	100 U /毫升
解决方案	皮下	100 U /毫升
注入,解决方案		100 iu / 1毫升
解决方案	皮下	100 iu / 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Levemir flexpen 100单位/毫升	14.28美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6011007	没有	2000-01-04	2014-02-02
CA2171424	没有	2002-06-04	2014-09-16
US8672898	是的	2014-03-18	2022-07-02
US8684969	是的	2014-04-01	2026-04-20
US9132239	是的	2015-09-15	2032-08-01
US8920383	是的	2014-12-30	2027-01-17
US7686786	没有	2010-03-30	2026-08-03
US6899699	是的	2005-05-31	2022-07-01
US5866538	是的	1999-02-02	2017-12-20
US9108002	是的	2015-08-18	2026-07-26
USRE41956	是的	2010-11-23	2021-07-21
US9265893	是的	2016-02-23	2033-03-23
US6004297	是的	1999-12-21	2019-07-28
USRE43834	没有	2012-11-27	2019-01-28
US5750497	没有	1998-05-12	2019-06-16
US9486588	是的	2016-11-08	2022-07-02
US9457154	是的	2016-10-04	2028-03-27
USRE46363	是的	2017-04-11	2027-02-03
US9687611	是的	2017-06-27	2027-08-27
US9775953	是的	2017-10-03	2027-01-17
US8579869	是的	2013-11-12	2023-12-30
US7762994	是的	2010-07-27	2024-11-23
US9861757	是的	2018-01-09	2026-07-20
US9616180	是的	2017-04-11	2026-07-20
US10220155	是的	2019-03-05	2027-01-17
US10357616	没有	2019-07-23	2026-01-20
US10376652	没有	2019-08-13	2026-01-20

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。胰岛素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶受体信号的活动
特定的功能: 受体酪氨酸激酶介导胰岛素的多效性的行动。绑定的胰岛素导致磷酸化的几个细胞内基质,包括胰岛素受体底物(…
基因名字: INSR
Uniprot ID: P06213
Uniprot名字: 胰岛素受体
分子量: 156331.465哒

引用

Hennige,缝匠肌T, Tschritter O, Preissl H, Fritsche,露丝P,哈林胡小姐:体内组织选择性地特胰岛素发生的行动。Diabetologia。2006年6月,49 (6):1274 - 82。Epub 2006年3月29日。(文章]
Kurtzhals P,谢弗L,索伦森,Kristensen C,反观我,施密德C,阴沉的T:相关性受体结合、代谢和胰岛素类似物用于临床使用的促有丝分裂的效力。糖尿病。2000年6月,49 (6):999 - 1005。(文章]
索伦森AR, Stidsen CE Ribel U,西村E, Sturis J,反观我,Bouman SD, Kurtzhals P CL:品牌地特胰岛素发生是一个完全有效的、低亲和力胰岛素受体激动剂。糖尿病ob金属底座。2010年8月,12 (8):665 - 73。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2010.01206.x。(文章]
和田T, Azegami M, Sugiyama M, Tsuneki H, Sasaoka T:信号的特征属性由长效胰岛素类似物甘精和使用胰岛素的靶细胞。糖尿病Res Pract。2008年9月,81 (3):269 - 77。doi: 10.1016 / j.diabres.2008.05.007。Epub 2008年6月27日。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。胰岛素样生长因子1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 激活剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶介导的胰岛素样生长因子1 (IGF1)。高亲和力结合IGF1和IGF2和胰岛素(INS)亲和力较低。激活IGF1R involv……
基因名字: IGF1R
Uniprot ID: P08069
Uniprot名字: 胰岛素样生长因子1受体
分子量: 154791.73哒

引用

Varewijck AJ,詹森JA:胰岛素及其类似物及其IGF1受体的亲和力。遗传代数Endocr癌症。2012年9月5日,19 (5):f63 - 75。doi: 10.1530 / erc - 12 - 0026。打印2012年10月(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Barnett CR,威尔逊J,狼CR, Flatt公关,Ioannides C:高导致肝P4501A2增加优惠活动。生物化学杂志。1992年3月17日,43 (6):1255 - 61。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (92) 90500 - i。(文章]
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细节 2。降解酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 扮演一个角色在胰岛素的细胞破裂,IAPP,胰高血糖素、缓激肽、胰激肽和其他肽,从而在细胞间信号肽过程中发挥作用。降解淀粉样蛋白形成的……
基因名字: IDE
Uniprot ID: P14735
Uniprot名字: 降解酶
分子量: 117967.49哒

引用

法里斯W, Mansourian年代,Chang Y, Lindsley L, Eckman EA,就诊MP, Eckman CB, Tanzi再保险、阿兹DJ, Guenette S:降解酶调节胰岛素的水平,淀粉样β蛋白,β-淀粉样蛋白前体蛋白胞内域体内。《美国国家科学院刊a . 2003 4月1;100 (7):4162 - 7。doi: 10.1073 / pnas.0230450100。Epub 2003年3月12日。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

克莱因O, Lynge J是Endahl L, Damholt B, Nosek L, Heise T: Albumin-bound基础胰岛素类似物(地特胰岛素发生和NN344):类似的活动时间配置文件变化但低于2型糖尿病的胰岛素。糖尿病ob金属底座。2007;9 (3):290 - 9。(文章]
地特胰岛素发生Kurtzhals P:药理学。性金属底座中国北部。2007年8月,36增刊1:14-20。(文章]
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药物在6月30日创建,2022年45 /更新在2007年8月26日21:50