胰岛素glulisine

识别

总结

胰岛素glulisine是一种短效胰岛素用于血糖控制在1型和2型糖尿病。

品牌名称

Apidra

通用名称

胰岛素glulisine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01309

背景

胰岛素glulisine是一种短效胰岛素用于治疗高血糖引起的1型和2型糖尿病。胰岛素通常是规定的糖尿病管理模拟的活性内生生产人类胰岛素时,肽的胰腺β细胞产生的激素促进葡萄糖代谢。餐后胰岛素是胰腺释放促进葡萄糖从血液中吸收到内部器官和组织,如肝脏、脂肪细胞和骨骼肌。吸收的葡萄糖进入细胞允许其转换成糖原或脂肪存储。胰岛素还能抑制肝葡萄糖生产,提高蛋白质合成,并抑制脂类分解和蛋白水解作用在许多其他功能。

胰岛素是一种重要的治疗1型糖尿病的管理(近年来),是由自身免疫反应破坏胰腺β细胞,导致身体无法产生或合成所需的胰岛素管理循环血糖水平。因此,近年来主要依靠外源性胰岛素的形式,如胰岛素glulisine,降低血液中葡萄糖水平。也使用胰岛素治疗2型糖尿病(T2D),另一种形式的糖尿病,是一种缓慢进展的代谢紊乱引起的基因和生活方式因素的结合,促进长期血糖水平升高。没有治疗或改善后备措施,如饮食和锻炼降低血糖,血糖高最终导致细胞抵抗内源性胰岛素,而且从长远来看,胰岛细胞受损。胰岛素通常规定在T2D的过程中,在一些口服药物等二甲双胍,格列齐特,或Sitagliptin已经试过了,当足够的损害已经造成胰腺细胞,身体不再是能够自行产生胰岛素。

营销作为品牌名称产品Apidra胰岛素glulisine开始发挥它的影响在15分钟内皮下的政府,而峰值发生后30到90分钟。由于其的作用持续时间5个小时左右,Apidra被认为是“丸胰岛素”提供了高水平的胰岛素在短时间内模仿释放内源性胰岛素的胰腺,饭后服用。丸胰岛素通常加上每天一次,长效基础胰岛素等地特胰岛素发生,胰岛素degludec,胰岛素提供背景的低浓度胰岛素能保持血糖稳定在两餐之间或过夜。使用基底和丸胰岛素在一起是为了模仿胰腺的内源性胰岛素的生产,避免任何时期的低血糖症的一个目标。

胰岛素glulisine生物合成,快速产生的人类胰岛素类似物在非实验室的大肠杆菌(K12的)。这种重组激素与本土人类胰岛素的不同之处在于,B3氨基酸天冬酰胺的立场是取代了赖氨酸和赖氨酸位置B29谷氨酸所取代。¹⁰这些结构性修改减少六聚体形成,稳定胰岛素glulisine单体和增加吸收的速度比人类胰岛素并开始行动。

没有足够的供应从血液中胰岛素促进葡萄糖的吸收,血糖水平可以爬到危险的高水平和可能导致的症状,如疲劳、头痛、视力模糊,口渴。如果不及时治疗,身体开始分解脂肪,而不是葡萄糖,对能源导致的血液中酮酸和一个叫做酮症酸中毒综合征,这是一种威胁生命的急诊。从长远来看,高血糖水平增加心脏病发作的风险,中风和糖尿病神经病变。

类型

生物技术

组

批准

生物分类

基于蛋白质疗法
激素/胰岛素

蛋白质的化学公式

C_258年H_384年N_64年O_78年年代₆

蛋白质平均体重

5823.0哒

序列

>连锁GIVEQCCTSICSLYQLENYCN

> B链FVKQHLCGSHLVEALYLVCGERGFFYTPET

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同义词

胰岛素glulisine
胰岛素Glulisine (DNA重组来源)
胰岛素glulisine重组
Insulina glulisina

外部id

HMR 1964
hmr - 1964

药理学

指示

胰岛素glulisine表示改善血糖控制在成人和儿童糖尿病患者。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

胰岛素是一种自然产生的荷尔蒙的胰腺β细胞。在非糖尿病人群,基础水平的胰岛素补充了餐后胰岛素峰值。餐后胰岛素峰值负责代谢变化,发生在身体转换从postabsorptive吸收状态。胰岛素促进细胞吸收葡萄糖,特别是在肌肉和脂肪组织,促进能源储存糖原生成,反对分解代谢的能量储备,增加DNA复制和蛋白质合成通过刺激氨基酸吸收的肝脏、肌肉和脂肪组织,并修改了许多酶的活性参与糖原合成和糖酵解。胰岛素也需要促进经济增长和生长激素的行为(例如蛋白质合成、细胞分裂、DNA合成)。胰岛素glulisine快速胰岛素类似物用于模拟餐后胰岛素峰值糖尿病人。胰岛素的行动开始glulisine大约是15分钟。其活动高峰60分钟后皮下注射行动及其持续时间2 - 4小时。

的作用机制

glulisine胰岛素与胰岛素受体(IR),结合heterotetrameric蛋白质组成的两个跨膜α细胞外单位和β单位。胰岛素的绑定的α亚基红外激发酪氨酸激酶活动内在的β亚基受体。绑定受体autophosphorylates磷酸化无数细胞内基质如胰岛素受体底物(IRS)蛋白质,Cbl, APS、自燃和饶舌1。激活这些蛋白导致的激活下游信号分子包括PI3激酶和Akt。一种蛋白激酶调节葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4)的活性和蛋白激酶C (PKC),这两个代谢和分解代谢中扮演关键的角色。在人类中,胰岛素是存储在六聚体的形式;然而,只有胰岛素单体能够与IR。替换位置B3赖氨酸和精氨酸的更换B29赖氨酸与谷氨酸降低了六聚体形式,倾向稳定激素以单体的形式和结果的快速吸收和短期的行动。

目标	行动	生物
一个胰岛素受体	受体激动剂	人类
U胰岛素样生长因子1受体	激活剂	人类

吸收

研究1型糖尿病患者(n = 20)后皮下0.15单位/公斤,中位数最大浓度的时间(达峰时间)是60分钟(范围40 - 120分钟)和峰值浓度(Cmax)是83年microunits /毫升(范围40到131 microunits /毫升)对胰岛素glulisine相比,平均最高温度120分钟(范围60到239分钟)和Cmax 50 microunits /毫升(35到71 microunits /毫升)对普通人类胰岛素。胰岛素glulisine皮下注入时身体的不同部位,time-concentration配置文件是相同的。胰岛素的绝对生物利用度glulisine皮下政府约70%后,无论注射区域(大腿腹部73%,三角肌71%,68%)。

的体积分布

13 L

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

消除半衰期= 42分钟(皮下注射后)

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

相对于食物摄入高剂量不当和/或能量消耗可能会导致严重的,有时长时间和危及生命的低血糖。神经源性(自主)低血糖症的体征和症状包括颤抖,心悸、出汗、焦虑、饥饿、恶心和刺痛。Neuroglycopenic低血糖症的体征和症状包括注意力不集中、嗜睡或弱点,困惑,嗜睡,视力变化,难度来说,头痛,头晕。轻度低血糖症的特点是自主症状的存在。中度低血糖症的特点是自主和neuroglycopenic症状的存在。个人可能会无意识的在严重的低血糖。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合胰岛素glulisine。
醋丁洛尔	胰岛素的治疗效果glulisine与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺	时可以增加低血糖的风险或严重性乙酰唑胺结合胰岛素glulisine。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性Acetohexamide结合胰岛素glulisine。
Acetophenazine	时可以减少胰岛素的治疗效果glulisine与Acetophenazine结合使用。
乙酰sulfisoxazole	时可以增加低血糖的风险或严重性乙酰sulfisoxazole结合胰岛素glulisine。
乙酰水杨酸	时可以增加低血糖的风险或严重性乙酰水杨酸结合胰岛素glulisine。
Albiglutide	时可以增加低血糖的风险或严重性Albiglutide结合胰岛素glulisine。
Alclometasone	高血糖可以增加的风险或严重性当Alclometasone结合胰岛素glulisine。
阿利马嗪	时可以减少胰岛素的治疗效果glulisine与阿利马嗪结合使用。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。酒精会影响血糖控制。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	2017-03-03
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	不适用
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	不适用
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	不适用
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	2017-03-03
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	不适用
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	静脉注射;皮下	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	不适用
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	不适用
Apidra	注入,解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲-安万特德国Gmb H	2016-09-08	2017-03-03
Apidra	解决方案	100单位/毫升	皮下	赛诺菲-安万特	不适用	不适用

类别

ATC代码

A10AB06——胰岛素glulisine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 xiy785azd
化学文摘号: 207748-29-6

引用

一般引用

阿诺德,狂欢K Hovelmann U,费舍尔,Sert-Langeron C, Heise T:胰岛素glulisine更快的行动相比,胰岛素在健康的志愿者之一。Exp中国性糖尿病。2010年10月,118 (9):662 - 4。doi: 10.1055 / s - 0030 - 1252067。Epub 2010年4月28日。(文章]
贝克尔RH:胰岛素glulisine补充基础胰岛素:结构和活动的审查。糖尿病其他生物抛光工艺。2007年2月,9(1):109 - 21所示。(文章]
贝克尔RH,弗里克广告:临床glulisine胰岛素的药代学和药效学。Pharmacokinet。2008; 47 (1): 7-20。(文章]
考克斯SL:胰岛素glulisine。今天药物(巴克)。2005年7月,41 (7):433 - 40。(文章]
Garnock-Jones KP Plosker GL:胰岛素glulisine:回顾其在糖尿病管理中使用。药。2009年5月29日,69 (8):1035 - 57。doi: 10.2165 / 00003495-200969080-00006。(文章]
Horvath) K,烈性黑啤酒G, Regittnig W, Bodenlenz M, Wutte,木板J,磁石,C,罪人F, Furst-Recktenwald年代,西奥博尔德K, Pieber TR: glulisine胰岛素,胰岛素lispro终末器官的代谢和普通人类胰岛素类似的效果:一个探索性研究。糖尿病ob金属底座。2008年6月,10 (6):484 - 91。Epub 2007年8月30日。(文章]
作者不明:Insuline glusine (Apidra):一个新的快速胰岛素。地中海其他列托人药物。2006年4月24日,48 (1233):33-4。(文章]
罗宾逊DM,惠灵顿K:胰岛素glulisine。药。2006;66 (6):861 - 9。(文章]
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FDA批准的药物产品:Apidra(胰岛素glulisine) [链接]

外部链接

KEGG药物: D04540
PubChem物质: 46504450
RxNav: 400008年
ChEMBL: CHEMBL1201613
治疗目标数据库: DAP001093
网页: PA164760859
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Insulin_glulisine

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病/糖尿病肾病(DKD)/糖尿病肾病/Glucagon-Like肽1	1
4	完成	治疗	糖尿病/高血糖	2
4	完成	治疗	糖尿病酮症酸中毒	1
4	完成	治疗	高血糖/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	肾功能受损/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	住院高血糖/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	脂肪萎缩/1型糖尿病	1
4	完成	治疗	1型糖尿病	11
4	完成	治疗	2型糖尿病	15

药物经济学

制造商

不可用

外包商

赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射;皮下	100 iU / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射;皮下	100单位/毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	100 U /毫升
解决方案	皮下	100单位/毫升
解决方案	静脉注射;皮下	100国际单位
解决方案	皮下	100国际单位
注射	皮下	100 U /毫升
注入,解决方案	皮下	100 U /毫升
注入,解决方案	皮下	3.49毫克
注射	皮下
注入,解决方案	皮下	100 iU / 1毫升
注入,解决方案	皮下	100单位/毫升
注入,解决方案	皮下
解决方案	皮下	100 iu / 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Apidra 100单位/毫升盒	13.3美元	毫升
Apidra 100单位/毫升盒	3.56美元	墨盒
Apidra 100单位/毫升注射器	3.56美元	注射器
Apidra 100单位/毫升	2.67美元	墨盒

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9011391	没有	2015-04-21	2024-03-26
US9233211	没有	2016-01-12	2024-03-02
US8603044	没有	2013-12-10	2024-03-02
US8512297	没有	2013-08-20	2024-09-15
US8679069	没有	2014-03-25	2025-04-12
US8992486	没有	2015-03-31	2024-06-05
US8556864	没有	2013-10-15	2024-03-03
US7918833	是的	2011-04-05	2028-03-23
US6221633	没有	2001-04-24	2018-06-18
US6960561	没有	2005-11-01	2023-01-25
US7696162	没有	2010-04-13	2022-03-22
US7452860	没有	2008-11-18	2022-03-22
US9561331	没有	2017-02-07	2024-08-28
US9623189	没有	2017-04-18	2024-08-19
US9610409	没有	2017-04-04	2024-03-02
US9526844	没有	2016-12-27	2024-03-02
US9604008	没有	2017-03-28	2024-03-02
US9533105	没有	2017-01-03	2024-08-17
US9408979	没有	2016-08-09	2024-03-02
US9604009	没有	2017-03-28	2024-08-16
US9775954	没有	2017-10-03	2024-03-02
US9827379	没有	2017-11-28	2024-03-02
US9717852	没有	2017-08-01	2033-04-08

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。胰岛素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶受体信号的活动
特定的功能: 受体酪氨酸激酶介导胰岛素的多效性的行动。绑定的胰岛素导致磷酸化的几个细胞内基质,包括胰岛素受体底物(…
基因名字: INSR
Uniprot ID: P06213
Uniprot名字: 胰岛素受体
分子量: 156331.465哒

引用

Sciacca L, Cassarino MF,膝M, Pandini G, Le Moli R, Squatrito年代,Vigneri R:胰岛素类似物不同激活胰岛素受体亚型和受体后信号。Diabetologia。2010年8月,53 (8):1743 - 53。doi: 10.1007 / s00125 - 010 - 1760 - 6。Epub 2010年4月28日。(文章]
De Meyts P:胰岛素受体及其信号转导网络。(文章]

细节 2。胰岛素样生长因子1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 激活剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: 受体酪氨酸激酶介导的胰岛素样生长因子1 (IGF1)。高亲和力结合IGF1和IGF2和胰岛素(INS)亲和力较低。激活IGF1R involv……
基因名字: IGF1R
Uniprot ID: P08069
Uniprot名字: 胰岛素样生长因子1受体
分子量: 154791.73哒

引用

Varewijck AJ,詹森JA:胰岛素及其类似物及其IGF1受体的亲和力。遗传代数Endocr癌症。2012年9月5日,19 (5):f63 - 75。doi: 10.1530 / erc - 12 - 0026。打印2012年10月(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Barnett CR,威尔逊J,狼CR, Flatt公关,Ioannides C:高导致肝P4501A2增加优惠活动。生物化学杂志。1992年3月17日,43 (6):1255 - 61。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (92) 90500 - i。(文章]
通过GJ,贝克尔W, R,克鲁格Linnartz K,李子L, Giesen K, Joost HG:高胰岛素血和2型糖尿病高血糖对肝细胞色素p450和谷胱甘肽的表达s-transferase亚型在新西兰obese-derived鼠标回交群体。J Exp其他杂志》2002年8月,302 (2):442 - 50。doi: 10.1124 / jpet.102.033553。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

药物在2007年6月30日14:46 /更新在3月5日2023 01:29