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Fosamprenavir

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总结

Fosamprenavir是一种抗逆转录病毒药物用于治疗和曝光后预防感染人类免疫缺陷病毒(hiv - 1)。

品牌名称
Lexiva, Telzir
通用名称
Fosamprenavir
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01319
背景

Fosamprenavir amprenavir的前体药物,是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:585.607
单一同位素的:585.190986967
化学公式
C25H36N3O9PS
同义词
  • FOS-APV
  • Fosamprenavir
外部id
  • gw - 433908
  • GW433908

药理学

指示

表示结合其他抗逆转录病毒药物治疗人类免疫缺陷病毒(HIV - 1)的感染,以及曝光后预防艾滋病毒感染的个人职业或nonoccupational暴露于潜在的传染性体液感染艾滋病病毒的风险是当一个人知道接触代表一个实质性的艾滋病毒传播的风险。使用fosamprenavir悬而未决的修正是由于药物之间潜在的联系和心肌梗死和血脂异常在艾滋病毒感染的成年人。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Fosamprenavir由细胞磷酸酶水解amprenavir抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂。这种水解允许amprenavir的缓慢释放,减少病人必须采取的药丸。

的作用机制

Fosamprenavir前体药物,由细胞迅速水解amprenavir磷酸酯酶在肠道上皮细胞吸收。Amprenavir是hiv - 1蛋白酶的抑制剂。在艾滋病毒复制,HIV蛋白酶裂解病毒多肽产品的插科打诨和Gag pol基因形成结构蛋白的病毒粒子核心和重要病毒酶。Amprenavir干扰这个过程通过绑定hiv - 1蛋白酶的活性位点,从而防止病毒性咽和Gag pol多元蛋白前体的处理,导致不成熟的非感染性病毒颗粒的形成。

目标 行动 生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
抑制剂
 人类免疫缺陷病毒1
吸收

后的绝对口服生物利用度amprenavir fosamprenavir管理在人类尚未建立。管理一个1400毫克剂量后禁食状态,fosamprenavir口服悬挂(50毫克/毫升)和fosamprenavir平板电脑(700毫克)提供类似amprenavir曝光(AUC),然而,C马克斯后amprenavir行政悬浮剂与平板电脑相比高出14.5%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

非常高(约90%);首先与α1酸性糖蛋白。大量的游离amprenavir amprenavir血清浓度增加。

新陈代谢

在肠道上皮细胞吸收,fosamprenavir迅速,几乎完全水解amprenavir和无机磷酸盐之前到达体循环。Amprenavir在肝脏代谢的细胞色素P450 3 a4酶系统(CYP3A4)。

路线的消除

不变amprenavir排泄的尿液和粪便是最小的。肾脏消除不变amprenavir代表大约1%的服用剂量;因此,肾功能损害预计不会消除amprenavir显著影响。Amprenavir fosamprenavir的活性代谢物,在肝脏代谢的细胞色素P450酶系统。

半衰期

等离子体的消除半衰期amprenavir(活性代谢物)大约是7.7小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Fosamprenavir时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Fosamprenavir时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Fosamprenavir时可以减少。
阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与Fosamprenavir结合使用。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Fosamprenavir相结合。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Fosamprenavir结合使用时可以减少。
腺病毒7型疫苗 腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Fosamprenavir结合使用。
阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Fosamprenavir相结合。
Albiglutide Albiglutide的治疗效果与Fosamprenavir结合使用时可以减少。
Alectinib 的新陈代谢Alectinib结合Fosamprenavir时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。毒品损害酒精代谢。
  • 避免高脂肪的食物。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Fosamprenavir钙 ID1GU2627N 226700-81-8 PMDQGYMGQKTCSX-HQROKSDRSA-L
Fosamprenavir钠 XSG28FSA0W 226700-80-7 FZMGUXZZROZJIT-KMIZVRHLSA-L
活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
Amprenavir 前体药物 5 s0w860xnr 161814-49-9 YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2003-11-06 2011-09-30 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生署中央药房 2009-07-01 不适用 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2011-11-11 2018-09-08 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 欢悦医疗保健公司 2010-10-04 不适用 美国国旗
Lexiva 悬架 50毫克/ 1毫升 口服 葛兰素史克公司 2007-08-01 2013-06-30 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-03-30 2017-05-24 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生署中央药房 2014-11-01 不适用 美国国旗
Lexiva 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2003-11-06 2012-11-19 美国国旗
Lexiva 悬架 50毫克/ 1毫升 口服 欢悦医疗保健公司 2010-10-04 不适用 美国国旗
Telzir 平板电脑,涂膜 700毫克 口服 七世V医疗Bv 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fosamprenavir钙 平板电脑,涂膜 700毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2017-09-18 不适用 美国国旗
Fosamprenavir钙 平板电脑,涂 700毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 2019-11-28 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J05AE07——Fosamprenavir
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为aminobenzenesulfonamides。这些都是有机化合物包含benzenesulfonamide一半胺组与苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Aminobenzenesulfonamides
选择父母
Phenylbutylamines/安非他明和衍生品/Benzenesulfonyl化合物/Phosphoethanolamines/苯胺和取代苯胺类/单烷基磷酸/Organosulfonamides/四氢呋喃/Aminosulfonyl化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物
显示7多
基
烷基磷酸/胺/Aminobenzenesulfonamide/Aminosulfonyl化合物/安非他命或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/Benzenesulfonyl集团/Carboximidic酸衍生物/二烷基醚
显示24日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
磺酰胺(CHEBI: 82941)
受影响的生物
  • 人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII
WOU1621EEG
化学文摘号
226700-79-4
InChI关键
MLBVMOWEQCZNCC-OEMFJLHTSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H36N3O9PS c1-18(2) 15-28(39(33、34) 22-10-8-20(26) 22-10-8-20) 24(37-38(30、31) 32) 23日(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25 (29)36-21-12-13-35-17-21 / h3-11, 18日,21日23-24H, 12 - 17、26个H2, 1-2H3, (H, 27日,29)(H2、30、31、32) / t21、23 - 24 + / mo / s1
国际命名
{((2 r, 3 s) 1 - [N - 4-aminobenzenesulfonamido(2 -甲基丙基)]3 - ({((3 s) -oxolan-3-yloxy)羰基}氨基)4-phenylbutan-2-yl)氧}膦酸
微笑
CC (C) CN (C [C@@H] (OP (O) (O) = O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) O (C@H) 1 ccoc1)年代(= O) (= O) C1 = CC = C (N) C = C1

引用

合成参考
US6559815
一般引用
  1. 史密斯肯塔基州,温伯格WG、德E、费施尔妈,廖Q,罗斯会,pak通用电气,颇为KA,兰开斯特CT: Fosamprenavir或atazanavir例如100毫克每日增加,加上恩曲他滨/替诺福韦的初始治疗艾滋病毒感染:48周预警的结果。艾滋病Res。2008年3月28日,5。doi: 10.1186 / 1742-6405-5-5。(文章]
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  7. Falcoz C,詹金斯JM,再见C, Hardman TC,肯尼KB, Studenberg年代,fud H, WT王子:GW433908药物动力学,amprenavir的药物前体,在健康男性志愿者。中国新药杂志。2002年8月,42 (8):887 - 98。(文章]
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人类代谢组数据库
HMDB0015416
KEGG药物
D02497
PubChem化合物
131536年
PubChem物质
46504901
ChemSpider
116245年
RxNav
358262年
ChEBI
82941年
ChEMBL
CHEMBL1664
锌
ZINC000003941829
治疗目标数据库
DAP000707
网页
PA10084
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Fosamprenavir
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/蛋白尿 1
4 完成 治疗 慢性感染艾滋病毒/丙肝病毒合并感染 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/高甘油三酯血症 1
4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1) 1
3 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 6
3 完成 治疗 感染人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1) 2
3 没有招聘 治疗 喉咽返流(LPR) 1
3 终止 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 部门健康中心药房
  • 葛兰素史克公司。
  • 医生总保健公司。
  • 补救重新打包
  • 欢悦医疗城市
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服 700毫克/ 1
悬架 口服 50毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜 口服 700毫克/ 1
悬架 口服 50毫克/毫升
悬架 口服 50毫克/毫升
平板电脑 口服 700毫克
平板电脑,涂膜 口服 700毫克
价格
单元描述 成本 单位
Lexiva 700毫克片剂 14.78美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2224738 没有 2002-08-27 2016-06-28 加拿大的国旗
CA2231700 没有 2005-08-09 2018-03-10 加拿大的国旗
US6436989 是的 2002-08-20 2018-06-24 美国国旗
US6514953 是的 2003-02-04 2020-01-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.685毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.84 ALOGPS
logP 1.92 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 1.22 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.45 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 177.722 Chemaxon
可旋转键数 13 Chemaxon
折射性 144.95米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 57.533 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.6363
血脑屏障 + 0.5379
Caco-2渗透 + 0.6992
22基板 底物 0.6482
我22抑制剂 抑制剂 0.7374
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7819
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8671
CYP450 2 c9衬底 底物 0.5877
CYP450 2 d6衬底 底物 0.6061
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5805
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7454
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6627
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8835
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6591
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6317
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6969
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.598
致癌性 Non-carcinogens 0.78
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.5018 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9846
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8356
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
类
蛋白质
生物
人类免疫缺陷病毒1
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
波尔
Uniprot ID
Q72874
Uniprot名字
波尔多蛋白
分子量
10778.7哒
引用
  1. 霍夫曼RM, Umeh OC,加里C,吉文斯N,制革匠JS:性别差异的评价fosamprenavir(有或没有例如)的男性和女性感染艾滋病毒。艾滋病病毒试验。2007;11 - 12月8日(6):371 - 80。(文章]
  2. Furfine ES,贝克CT,黑尔先生,雷诺兹DJ,索尔兹伯里是的,塞尔广告,Studenberg SD,托德D,东RD, Spaltenstein答:临床药理学和药物动力学GW433908,人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂的水溶性前体药物amprenavir。Antimicrob代理Chemother。2004年3月,48 (3):791 - 8。(文章]
  3. Sension M:初始治疗人类免疫缺陷病毒:扩大选项。艾滋病病毒试验。2004;3 - 4月5 (2):99 - 111。(文章]
  4. 木头R, Arasteh K Stellbrink HJ Teofilo E, F的Raffi,波拉德RB, Eron J,杨J,米勒德J,钢丝MB,纳德橙汁:六周的随机对照试验比较耐受性,药物动力学和抗病毒活动GW433908和amprenavir人类免疫缺陷病毒类型1-infected病人。Antimicrob代理Chemother。2004年1月,48(1):116 - 23所示。(文章]
  5. 线MB,谢尔顿MJ Studenberg年代:Fosamprenavir: amprenavir药的临床药物动力学和药物的相互作用。Pharmacokinet。2006; 45 (2): 137 - 68。doi: 10.2165 / 00003088-200645020-00002。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 线MB,谢尔顿MJ Studenberg年代:Fosamprenavir: amprenavir药的临床药物动力学和药物的相互作用。Pharmacokinet。2006; 45 (2): 137 - 68。doi: 10.2165 / 00003088-200645020-00002。(文章]
  2. 海丝特艾克,钱德勒高压,西姆斯公里:Fosamprenavir:药物依从性的发展。安Pharmacother。2006 Jul-Aug; 40 (7 - 8): 1301 - 10。doi: 10.1345 / aph.1G034。Epub 2006年6月6日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Colcrys(秋水仙碱)口服用平板电脑链接]
  4. Amprenavir FDA标签(链接]

药物在6月30日创建,2007年十七17 /更新2023年1月1日23:19