作为一种利尿剂,泊利噻嗪抑制活性氯在早期的远端小管重吸收通过thiazide-sensitive Na-Cl转运蛋白(TSC),导致钠的排泄增加,氯和水。像泊利噻嗪利尿剂也抑制钠离子运输在肾小管上皮细胞通过绑定噻嗪类敏感的氯化钠运输车。这将导致增加钾排泄通过钠钾交换机制。泊利噻嗪的降压机制可以通过其作用在碳酸脱水酶介导的平滑肌或通过其行动large-conductance calcium-activated钾通道(王者文化),还发现平滑肌。

目标	行动	生物
一个溶质载体家庭12成员3	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

通路	类别
泊利噻嗪作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	泊利噻嗪可能增加Abacavir的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Abciximab	Abciximab可以减少使用时的治疗效果结合泊利噻嗪。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少使用时的治疗效果结合泊利噻嗪。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可以增加使用时的治疗效果结合泊利噻嗪。
Aceclofenac	泊利噻嗪的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	泊利噻嗪的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇可以减少使用时的治疗效果结合泊利噻嗪。
18beplay下载	泊利噻嗪可能增加对乙酰氨基酚的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetohexamide	Acetohexamide可以减少使用时的治疗效果结合泊利噻嗪。
Acetyldigitoxin	泊利噻嗪可能增加hypokalemic Acetyldigitoxin活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。酒精会增强直立性低血压。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Renese	平板电脑	2毫克/ 1	口服	辉瑞公司实验室	2005-12-14	不适用
Renese	平板电脑	1毫克/ 1	口服	辉瑞公司实验室	2005-12-14	不适用
Renese	平板电脑	4毫克/ 1	口服	辉瑞公司实验室	2005-12-14	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Minizide	泊利噻嗪(0.5毫克/ 1)+盐酸哌唑嗪(1毫克/ 1)	胶囊	口服	辉瑞公司实验室	2006-10-05	不适用
Minizide	泊利噻嗪(0.5毫克/ 1)+盐酸哌唑嗪(5毫克/ 1)	胶囊	口服	辉瑞公司实验室	2006-10-05	不适用
Minizide	泊利噻嗪(0.5毫克/ 1)+盐酸哌唑嗪(2毫克/ 1)	胶囊	口服	辉瑞公司实验室	2006-10-05	不适用
Renese-R	泊利噻嗪(2毫克/ 1)+利血平(25毫克/ 1)	平板电脑	口服	未指明的	2006-02-06	不适用

类别

ATC代码

C03AA05 -泊利噻嗪

G01AE10 -磺酰胺类的组合

C03AB05——泊利噻嗪和钾

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,2,4-benzothiadiazine-1 1-dioxides。这些都是芳香杂环化合物包含1、2,4-benzothiadiazine环系统两个S = O债券的老大地位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Thiadiazines
子课: Benzothiadiazines
直接父: 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxides
选择父母: 二次alkylarylamines/Organosulfonamides/苯环型的/芳基氯化物/Aminosulfonyl化合物/硫酰化合物/Dialkylthioethers/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides

显示4个
基: 1、2、4-benzothiadiazine-1 1-dioxide/氟烷基/卤代烷/胺/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的

展示19日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: benzothiadiazine (CHEBI: 8327)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 36780 apv5n
化学文摘号: 346-18-9
InChI关键: CYLWJCABXYDINA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H13ClF3N3O4S3 c1-18-10 (4-23-5-11 (13、14) 15) 4-23-5-11 (12) 8 (24 (16、19) 20) 3 - 9 (7) 25 (18、21) 22 / h2-3、10、17 h, 4-5H2, 1 h3 (H2、16、19、20)
国际命名: 6-chloro-2-methyl-1 1-dioxo-3 - {((2, 2, 2-trifluoroethyl) sulfanyl)甲基}3 4-dihydro-2H-1lambda6, 2, 4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
微笑: CN1C (CSCC (F) (F) F) NC2 = CC (Cl) = C (C = C2S1 (= O) = O)年代(= O) = O (N)

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015419
KEGG药物: D00657
KEGG化合物: C07766
PubChem化合物: 4870年
PubChem物质: 46508633
ChemSpider: 4704年
RxNav: 8565年
ChEBI: 8327年
ChEMBL: CHEMBL1587
治疗目标数据库: DAP000751
网页: PA164748763
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 泊利噻嗪

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

辉瑞公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
平板电脑	口服	1毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	4毫克/ 1
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	214°C	PhysProp
logP	1.90	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.264毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.13	ALOGPS
logP	1.1	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.31	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	109.57²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	90.52米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	37.56³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9884
血脑屏障	- - - - - -	0.5727
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6601
22基板	底物	0.6985
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7714
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8974
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.776
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6019
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8108
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5091
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7786
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5713
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8479
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7738
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6198
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6625
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.8224
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	3.3534 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8884
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8734

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。溶质载体家庭12成员3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 钠和氯重吸收的关键中介在这个肾元,占肾钠重吸收的一个重要部分。
基因名字: SLC12A3
Uniprot ID: P55017
Uniprot名字: 溶质载体家庭12成员3
分子量: 113138.04哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Monroy, Plata C,赫伯特SC,大阪钢巴G:描述thiazide-sensitive Na(+)的cl(-)转运蛋白:离子和利尿剂互动的新模式。杂志肾杂志。2000年7月,279 (1):F161-9。(文章]
McNair T, Frindt G, Dahlmann, Jacobs-Palmer E,帕默LG:上皮钠通道和短期肾盐反应不足。杂志肾杂志。2002年10月,283 (4):F717-26。(文章]
大阪钢巴G: thiazide-sensitive Na + cl -转运蛋白:分子生物学、功能属性,由WNKs和监管。杂志肾杂志。2009年10月,297 (4):F838-48。doi: 10.1152 / ajprenal.00159.2009。Epub 2009年5月27日。(文章]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Duarte JD Cooper-DeHoff RM:降血压的机制thiazide-like和噻嗪类利尿剂和代谢的影响。专家Cardiovasc牧师。”2010年6月,8 (6):793 - 802。doi: 10.1586 / erc.10.27。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员6
分子量: 61815.78哒

引用

吴Vallon V, Rieg T,安SY, W,本应该SA尼噶SK:重叠的体外和体内有机阴离子转运蛋白的特异性OAT1 OAT3 for循环和噻嗪类利尿剂。杂志肾杂志。2008年4月,294 (4):f867 - 73。doi: 10.1152 / ajprenal.00528.2007。Epub 2008年1月23日。(文章]

细节 2。溶质载体家庭22个成员8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字: SLC22A8
Uniprot ID: Q8TCC7
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员8
分子量: 59855.585哒

引用

吴Vallon V, Rieg T,安SY, W,本应该SA尼噶SK:重叠的体外和体内有机阴离子转运蛋白的特异性OAT1 OAT3 for循环和噻嗪类利尿剂。杂志肾杂志。2008年4月,294 (4):f867 - 73。doi: 10.1152 / ajprenal.00528.2007。Epub 2008年1月23日。(文章]

药物在2007年6月30日17:21 /更新在2月21日18:51 2021

泊利噻嗪

识别

结构泊利噻嗪(DB01324)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

航空公司

引用

转运蛋白

引用

引用