Quinethazone

识别

通用名称
Quinethazone
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01325
背景

Quinethazone,销售Hydromox,噻嗪类利尿剂用于高血压。病人可能经历不良反应如头晕、口干、恶心、低钾血。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:289.739
单一同位素的:289.028789662
化学公式
C10H12ClN3O3年代
同义词
  • Chinetazone
  • Quinetazona
  • Quinethazon
  • Quinethazone
  • Quinethazonum
外部id
  • CL 36010

药理学

指示

用于治疗高血压。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Quinethazone是噻嗪类利尿剂用于治疗高血压。它能抑制Na+/ Cl- - - - - -肾脏远曲小管的重吸收。噻嗪类也造成损失的钾和血清尿酸的增加。噻嗪类经常被用于治疗高血压,但低血压患者的影响不一定是由于利尿剂的活动。噻嗪类已被证明,以防止hypertension-related发病率和死亡率虽然机制并不完全理解。利尿剂引起血管舒张通过激活calcium-activated钾离子通道(大电导)在血管平滑肌,抑制各种碳酸脱水酶在维管组织。

的作用机制

作为一种利尿剂,quinethazone抑制活性氯通过Na-Cl转运蛋白在早期的远端小管重吸收,导致钠的排泄增加,氯和水。噻嗪类像quinethazone也抑制钠离子运输在肾小管上皮细胞通过绑定噻嗪类敏感的氯化钠运输车。这将导致增加钾排泄通过钠钾交换机制。quinethazone的降压机制不太好理解虽然可以通过其作用在碳酸脱水酶介导的平滑肌或通过其行动large-conductance calcium-activated钾通道(王者文化),还发现平滑肌。

目标 行动 生物
一个溶质载体家庭12成员1
抑制剂
人类
一个溶质载体家庭12成员2
抑制剂
人类
一个溶质载体家庭12成员3
抑制剂
人类
一个碳酸酐酶1
抑制剂
人类
一个碳酸酐酶2
抑制剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
通路 类别
Quinethazone行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Quinethazone可能增加Abacavir的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与Quinethazone结合使用。
Aceclofenac Quinethazone的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin Quinethazone的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
18beplay下载 Quinethazone可能增加对乙酰氨基酚的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Quinethazone结合使用时可以减少。
Acetyldigitoxin 不利影响的风险或严重性Quinethazone结合Acetyldigitoxin时可以增加。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Quinethazone的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Quinethazone可能增加Aclidinium的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Acrivastine Quinethazone可能增加Acrivastine的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带食物。食物会增加生物利用度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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国际/其他品牌
Aquamox/Hydromox/Idrokin

类别

ATC代码
G01AE10 -磺酰胺类的组合 C03BA02——Quinethazone C03BB02——Quinethazone和钾
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为喹唑啉。这些包含喹唑啉基的化合物,是由两个融合六元芳环,一个苯环和嘧啶环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Diazanaphthalenes
子课
苯并二嗪
直接父
喹唑啉
选择父母
二次alkylarylamines/Organosulfonamides/苯环型的/芳基氯化物/Vinylogous酰胺/Aminosulfonyl化合物/二羧酸酰胺/内酰胺/氨基酸和衍生品/Azacyclic化合物
显示5
/氨基酸或衍生品/Aminosulfonyl化合物/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物
显示20多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
喹唑啉(CHEBI: 8717)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
455年e0s048w
化学文摘号
73-49-4
InChI关键
AGMMTXLNIQSRCG-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H12ClN3O3S c1-2-9-13-7-4-6(11) 8(18(12、16) 17) 3 - 5(7) 10(15)的战绩/ h3-4, 9日13 H, 2 H2、h3, (H, 14、15) (H2、12、16、17)
国际命名
4-tetrahydroquinazoline-6-sulfonamide 7-chloro-2-ethyl-4-oxo-1 2 3
微笑
CCC1NC (= O) C2 = CC (= C (Cl) C = C2N1)年代(= O) = O (N)

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015420
KEGG药物
D00461
KEGG化合物
C07342
PubChem化合物
6307年
PubChem物质
46507280
ChemSpider
6068年
BindingDB
25898年
RxNav
59743年
ChEBI
8717年
ChEMBL
CHEMBL1532
治疗目标数据库
DAP000955
网页
PA164760863
维基百科
Quinethazone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 251°C PhysProp
水溶度 150 mg / L (25°C) YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
预测性能
财产 价值
水溶度 2.51毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.6 ALOGPS
logP 1.19 Chemaxon
日志 -2.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.56 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.97 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 101.292 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 69.34米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 27.33 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9952
血脑屏障 - - - - - - 0.7026
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7327
22基板 Non-substrate 0.5421
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.847
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9619
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8991
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.5767
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8418
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6226
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9011
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6867
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133
致癌性 Non-carcinogens 0.7634
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 1.8960 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9882
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9334
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 01 -牛- 1920000000 - 83 ac1cb82abae8f21317

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
钠,钾,氯同向转运活动
特定的功能
电沉默的运输系统。调节钠和氯重吸收。起着至关重要的作用在调节离子平衡和细胞体积。
基因名字
SLC12A1
Uniprot ID
Q13621
Uniprot名字
溶质载体家庭12成员1
分子量
121449.13哒
引用
  1. Duarte JD Cooper-DeHoff RM:降血压的机制thiazide-like和噻嗪类利尿剂和代谢的影响。专家Cardiovasc牧师。”2010年6月,8 (6):793 - 802。doi: 10.1586 / erc.10.27。(文章]
  2. 大阪钢巴G: thiazide-sensitive Na + cl -转运蛋白:分子生物学、功能属性,由WNKs和监管。杂志肾杂志。2009年10月,297 (4):F838-48。doi: 10.1152 / ajprenal.00159.2009。Epub 2009年5月27日。(文章]
  3. 埃里森DH: thiazide-sensitive na-cl转运蛋白和人类疾病:再度出现的老球员。J是Soc Nephrol。2003年2月,14 (2):538 - 40。(文章]
  4. Ko B,胡佛RS: thiazide-sensitive的分子生理氯化钠转运蛋白。当今Nephrol Hypertens。2009年9月,18 (5):421 - 7。doi: 10.1097 / MNH.0b013e32832f2fcb。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
钠,钾,氯同向转运活动
特定的功能
电沉默的运输系统。调节钠和氯重吸收。起着至关重要的作用在调节离子平衡和细胞体积。
基因名字
SLC12A2
Uniprot ID
P55011
Uniprot名字
溶质载体家庭12成员2
分子量
131445.825哒
引用
  1. Duarte JD Cooper-DeHoff RM:降血压的机制thiazide-like和噻嗪类利尿剂和代谢的影响。专家Cardiovasc牧师。”2010年6月,8 (6):793 - 802。doi: 10.1586 / erc.10.27。(文章]
  2. 大阪钢巴G: thiazide-sensitive Na + cl -转运蛋白:分子生物学、功能属性,由WNKs和监管。杂志肾杂志。2009年10月,297 (4):F838-48。doi: 10.1152 / ajprenal.00159.2009。Epub 2009年5月27日。(文章]
  3. 埃里森DH: thiazide-sensitive na-cl转运蛋白和人类疾病:再度出现的老球员。J是Soc Nephrol。2003年2月,14 (2):538 - 40。(文章]
  4. Ko B,胡佛RS: thiazide-sensitive的分子生理氯化钠转运蛋白。当今Nephrol Hypertens。2009年9月,18 (5):421 - 7。doi: 10.1097 / MNH.0b013e32832f2fcb。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
钠和氯重吸收的关键中介在这个肾元,占肾钠重吸收的一个重要部分。
基因名字
SLC12A3
Uniprot ID
P55017
Uniprot名字
溶质载体家庭12成员3
分子量
113138.04哒
引用
  1. Duarte JD Cooper-DeHoff RM:降血压的机制thiazide-like和噻嗪类利尿剂和代谢的影响。专家Cardiovasc牧师。”2010年6月,8 (6):793 - 802。doi: 10.1586 / erc.10.27。(文章]
  2. 大阪钢巴G: thiazide-sensitive Na + cl -转运蛋白:分子生物学、功能属性,由WNKs和监管。杂志肾杂志。2009年10月,297 (4):F838-48。doi: 10.1152 / ajprenal.00159.2009。Epub 2009年5月27日。(文章]
  3. 埃里森DH: thiazide-sensitive na-cl转运蛋白和人类疾病:再度出现的老球员。J是Soc Nephrol。2003年2月,14 (2):538 - 40。(文章]
  4. Ko B,胡佛RS: thiazide-sensitive的分子生理氯化钠转运蛋白。当今Nephrol Hypertens。2009年9月,18 (5):421 - 7。doi: 10.1097 / MNH.0b013e32832f2fcb。(文章]
细节
4所示。碳酸酐酶1
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
可逆水合二氧化碳。可以为脲氰氨化水合物。
基因名字
CA1
Uniprot ID
P00915
Uniprot名字
碳酸酐酶1
分子量
28870.0哒
引用
  1. Temperini C,这套,Scozzafava Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。磺酰胺利尿剂再现——老领导新的应用程序?Org Biomol化学。2008年7月21日,6 (14):2499 - 506。doi: 10.1039 / b800767e。2008年5月29日Epub。(文章]
  2. Temperini C,这套,Scozzafava Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。交互indapamide及相关利尿剂有12个哺乳动物同功酶和x射线晶体研究indapamide-isozyme II加合物。Bioorg地中海化学。2008年4月15日,18 (8):2567 - 73。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.051。Epub 2008 3月20。(文章]
  3. Supuran CT:利尿剂:从古典碳酸酐酶抑制剂的新颖应用磺胺类药。咕咕叫制药Des。2008; 14 (7): 641 - 8。(文章]
细节
5。碳酸酐酶2
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
对于骨吸收和破骨细胞分化(通过相似)。可逆水合二氧化碳。可以为脲氰氨化水合物。参与调节液体分泌…
基因名字
游离钙
Uniprot ID
P00918
Uniprot名字
碳酸酐酶2
分子量
29245.895哒
引用
  1. Temperini C,这套,Scozzafava Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。磺酰胺利尿剂再现——老领导新的应用程序?Org Biomol化学。2008年7月21日,6 (14):2499 - 506。doi: 10.1039 / b800767e。2008年5月29日Epub。(文章]
  2. Temperini C,这套,Scozzafava Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。交互indapamide及相关利尿剂有12个哺乳动物同功酶和x射线晶体研究indapamide-isozyme II加合物。Bioorg地中海化学。2008年4月15日,18 (8):2567 - 73。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.051。Epub 2008 3月20。(文章]
  3. Supuran CT:利尿剂:从古典碳酸酐酶抑制剂的新颖应用磺胺类药。咕咕叫制药Des。2008; 14 (7): 641 - 8。(文章]

药物在2007年6月30日17:21 /更新在2月21日18:51 2021