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头孢羟唑

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头孢羟唑beta-lactam抗生素用于治疗各种敏感菌株引起的感染的细菌,如下呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染、骨和关节感染。

通用名称
头孢羟唑
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01326
背景

头孢羟唑也称为cephamandole。这是一个非肠道广谱头孢类抗生素的管理。通常制定甲酸酯,头孢羟唑nafate。它不再是市场在美国。

类型
小分子
组
批准,实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:462.503
单一同位素的:462.078009096
化学公式
C18H18N6O5年代2
同义词
  • 7 (6 R, R) 7 - (R) -Mandelamido-3 - (((1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)含硫的)甲基)8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-carboxylic酸
  • 7 (6 r, r) 7 - {((2 r) 2-hydroxy-2-phenylacetyl)氨基}3 - {((1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) sulfanyl)甲基}8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
  • Cefadole
  • Cefamandol
  • 头孢羟唑
  • 头孢羟唑
  • Cefamandolum
  • Cephadole
  • Cephamandole
  • L-Cefamandole

药理学

指示

治疗严重的微生物敏感菌株引起的感染。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

前体药物注射头孢羟唑甲酸酯nafate广谱头孢菌素抗生素。的杀菌作用头孢羟唑抑制细胞壁的合成结果。头孢菌素在体外活动对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。

的作用机制

像所有beta-lactam抗生素,头孢羟唑绑定到特定penicillin-binding蛋白质(是)位于细菌细胞壁,导致第三和最后阶段的抑制细菌细胞壁的合成。然后由细菌细胞裂解细胞壁自溶的酶如自溶素;有可能是头孢羟唑干扰自溶素抑制剂。

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白2
抑制剂
 脆弱拟杆菌
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

75%

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

半衰期后静脉注射剂量是32分钟;肌内政府后,半衰期是60分钟。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的症状包括血液尿液中,腹泻、恶心、上腹疼痛、和呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir 头孢羟唑可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab 的治疗效果时可以减少Abciximab与头孢羟唑结合使用。
Acamprosate 的排泄时可以减少Acamprosate结合头孢羟唑。
Aceclofenac 肾毒性的风险或严重性可以增加当头孢羟唑与Aceclofenac相结合。
Acemetacin 肾毒性的风险或严重性可以增加当头孢羟唑与Acemetacin相结合。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性头孢羟唑结合苊香豆醇。
18beplay下载 头孢羟唑可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰水杨酸 肾毒性的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸结合头孢羟唑。
Aclidinium 头孢羟唑可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine 头孢羟唑可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精与头孢羟唑可能沉淀反应这样的戒酒硫由于血液中高浓度的乙醛。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问

类别

ATC代码
J01DC03 -头孢羟唑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为头孢菌素。这些化合物含有1,2-thiazine融合到2-azetidinone为oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic酸一部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/苯乙酰胺/Alkylarylthioethers/1,3-thiazines/氮杂/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/氮杂环丁烷/二羧酸酰胺/二级醇
显示12
基
酒精/Alkylarylthioether/Alpha-amino酸或衍生品/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/苯环型的
显示27日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
头孢菌素、半合成衍生物(CHEBI: 3480)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
5 ckp8c2lli
化学文摘号
34444-01-4
InChI关键
OLVCFLKTBJRLHI-AXAPSJFSSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H18N6O5S2 c1-23-18(20-21-22-23) 31-8-10-7-30-16-11(15(27) 24(16) 12(10) 17(28) 29)第4场(26)13 (25)9-5-3-2-4-6-9 / h2-6、11、13、16、25 H, 7-8H2, 1 h3 (H, 19日,26)(H, 28、29) / t11 - 13 - 16 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [(2 r) 2-hydroxy-2-phenylacetamido] 3 - {((1-methyl-1H-1 2 3, 4-tetrazol-5-yl) sulfanyl)甲基}8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12鳞状细胞癌(CSC3 = NN = NN3C) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) [C@H] (O) C1 = CC = CC = C1) C = O (O)

引用

合成参考

助教森周,加里·d·Zintgraff”过程准备纯头孢羟唑碱金属和铵盐。”U.S. Patent US4115644, issued June, 1977.

 US4115644
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015421
KEGG药物
D02344
KEGG化合物
C06879
PubChem化合物
456255年
PubChem物质
46508882
ChemSpider
401748年
BindingDB
50350468
RxNav
2178年
ChEBI
3480年
ChEMBL
CHEMBL1146
锌
ZINC000003830394
治疗目标数据库
DAP000448
网页
PA448837
PDBe配体
SMX
RxList
RxList药物页面
维基百科
头孢羟唑
PDB项
3 ny4

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
0 终止 治疗 骨髓炎 1
不可用 未知的状态 不可用 社区获得性肺炎(CAP) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 肌肉内的 1克
注射,粉的解决方案 肌肉内的 500毫克
注射,粉的解决方案 肌肉内的
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 182 - 184 格林、印第里凯托J.M.和J.M.;我们。专利3928592;1975年12月23日;分配给礼来& Co。
logP 0.50 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.581毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.05 ALOGPS
logP 0.027 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.13 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.7 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 150.542 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 126.65米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 42.453 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.8573
血脑屏障 - - - - - - 0.9918
Caco-2渗透 - - - - - - 0.795
22基板 底物 0.769
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8401
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8066
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8467
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7367
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.822
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5185
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8336
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7509
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8653
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7454
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7111
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5818
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7075
致癌性 Non-carcinogens 0.9222
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8565
大鼠急性毒性 2.2075 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9594
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5988
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Penicillin-binding蛋白2
类
蛋白质
生物
脆弱拟杆菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
青霉素绑定
特定的功能
不可用
基因名字
pbpA
Uniprot ID
Q70KI2
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白2
分子量
69434.305哒
引用
  1. Yotsuji, Mitsuyama J, Hori R, Yasuda T, Saikawa我,井上M, Mitsuhashi S:头孢菌素的作用机制和阻力引起的亲和力降低penicillin-binding脆弱拟杆菌蛋白质。Antimicrob代理Chemother。1988年12月,32 (12):1848 - 53。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. 武田M先生E, Narikawa年代,Endou H:人类有机阴离子转运蛋白的交互与各种头孢菌素抗生素。欧元J杂志。2002年3月8日,438 (3):137 - 42。(文章]
  2. 《下田荣格肯塔基州,武田M, M, Narikawa年代,东城,Kim DK Chairoungdua,崔BK, Kusuhara H, Sugiyama Y,关根身上T, Endou H:老鼠的参与有机阴离子转运蛋白3 (rOAT3) cephaloridine-induced肾毒性:与rOAT1相比。生命科学。2002年3月8日,70 (16):1861 - 74。(文章]
  3. Jariyawat年代,关根身上T,武田M, Apiwattanakul N, Kanai Y, Sophasan年代,Endou H: beta-lactam抗生素的交互和运输与克隆鼠肾有机阴离子转运体1。J Exp其他杂志》1999年8月,290 (2):672 - 7。(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. 武田M先生E, Narikawa年代,Endou H:人类有机阴离子转运蛋白的交互与各种头孢菌素抗生素。欧元J杂志。2002年3月8日,438 (3):137 - 42。(文章]
  2. 《下田荣格肯塔基州,武田M, M, Narikawa年代,东城,Kim DK Chairoungdua,崔BK, Kusuhara H, Sugiyama Y,关根身上T, Endou H:老鼠的参与有机阴离子转运蛋白3 (rOAT3) cephaloridine-induced肾毒性:与rOAT1相比。生命科学。2002年3月8日,70 (16):1861 - 74。(文章]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员11
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节饱和吸收的雌激素酮硫酸、硫酸脱氢表雄酮和相关化合物。
基因名字
SLC22A11
Uniprot ID
Q9NSA0
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员11
分子量
59970.945哒
引用
  1. 武田M先生E, Narikawa年代,Endou H:人类有机阴离子转运蛋白的交互与各种头孢菌素抗生素。欧元J杂志。2002年3月8日,438 (3):137 - 42。(文章]
细节 4所示。溶质载体家庭22个成员7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导sodium-independent multispecific有机阴离子运输。运输前列腺素E2,前列腺素F2,四环素、布美他尼,雌激素酮硫酸酯、戊二酸、脱氢表雄酮sulf……
基因名字
SLC22A7
Uniprot ID
Q9Y694
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员7
分子量
60025.025哒
引用
  1. Khamdang年代,武田M先生E, Noshiro R, Onozato ML,东城,榎本失败,黄XL, Narikawa年代,Anzai N, Piyachaturawat P, Endou H:人类和老鼠有机阴离子转运蛋白2的相互作用与各种头孢菌素抗生素。欧元J杂志。2003年3月28日,465 (2):1 - 7。(文章]

药物在2007年6月30日17:22 /更新在2月12日,2022 17:15