头孢替坦

识别

总结

头孢替坦一种抗生素药物用于预防和治疗各种细菌感染,包括尿路感染、骨和关节感染、下呼吸道感染。

品牌名称
Cefotan
通用名称
头孢替坦
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01330
背景

一种半合成cephamycin抗生素管理静脉注射或肌内。药物高度耐药是一个广泛的beta-lactamases和积极广泛的有氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:575.619
单一同位素的:575.002143315
化学公式
C17H17N7O8年代4
同义词
  • (6 r, 7 s) 7 - (4 - (carbamoylcarboxymethylene) 1, 3-dithiethane-2-carboxamido) 7-methoxy-3 - (((1-methyl-1H-tetrazol-5 - yl)含硫的)甲基)8-oxo-5-thia-1-azabicyclo (4.2.0) oct-2-ene-2 -羧酸
  • 头孢替坦
  • Cefotetanum

药理学

指示

为预防和治疗细菌感染。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

头孢替坦是一种半合成cephamycin抗生素静脉注射或肌内给药。药物高度耐药是一个广泛的beta-lactamases和积极广泛的有氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物。

的作用机制

头孢替坦的杀菌作用抑制的结果绑定和抑制细菌的细胞壁合成青霉素结合蛋白,帮助在细胞壁的生物合成。

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白3
抑制剂
链球菌引起的肺炎
吸收

不可用

的体积分布
  • 10.4 L(老年病人(大于65岁)与正常肾脏功能)
  • 10.3 L[健康志愿者(25到28岁)]
蛋白结合

头孢替坦血浆蛋白结合的88%。

新陈代谢

未发现活性代谢物的头孢替坦;然而,少量(少于7%)血浆和尿液中头孢替坦可能转化为其互变异构体,具有抗菌活性与父药物相似。

路线的消除

未发现活性代谢物的头孢替坦;然而,少量(少于7%)血浆和尿液中头孢替坦可能转化为其互变异构体,具有抗菌活性与父药物相似。在正常的患者,从51%到81%的服用剂量的头孢替坦是由肾脏排泄不变的24小时内,导致高和长时间的尿浓度。

半衰期

在志愿者与肾功能下降,头孢替坦的血浆半衰期延长

间隙
  • 1.8 + / - 0.1 L / h[老年肾功能正常的患者。65年)
  • 1.8 + / - 0.3 L / h(健康志愿者(25到28岁)]
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 头孢替坦可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab Abciximab可以减少使用时的治疗效果与头孢替坦。
Aceclofenac 肾毒性的风险或严重性可以增加当头孢替坦与Aceclofenac相结合。
Acemetacin 肾毒性的风险或严重性可以增加当头孢替坦与Acemetacin相结合。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性头孢替坦结合苊香豆醇。
18beplay下载 头孢替坦可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加排泄率的头孢替坦可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 肾毒性的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸结合头孢替坦。
Aclidinium 头孢替坦可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine 头孢替坦可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精会导致戒酒硫的效果。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
头孢替坦二钠 0 gxp746vxb 74356-00-6 ZQQALMSFFARWPK-GLHLDKNHSA-L
国际/其他品牌
Yamatetan
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cefotan 注射 2 g / 1 肌内;静脉注射 阿斯特拉捷利康Lp 1986-04-21 2008-05-09 美国国旗
Cefotan 注射,粉的解决方案 1克/ 10毫升 肌内;静脉注射 Teligent制药有限公司 2015-10-01 不适用 美国国旗
Cefotan 注射 1 g / 1毫升 肌内;静脉注射 医生总保健公司。 1996-08-20 2004-12-31 美国国旗
Cefotan 注射 10 g / 1 肌内;静脉注射 阿斯特拉捷利康Lp 1985-12-27 2007-07-07 美国国旗
Cefotan 注射 1 g / 1 肌内;静脉注射 阿斯特拉捷利康Lp 1985-12-27 2008-05-09 美国国旗
Cefotan 注射 2 g / 50毫升 肌内;静脉注射 阿斯特拉捷利康Lp 1993-07-30 2007-12-07 美国国旗
Cefotan 注射 2 g / 1毫升 肌内;静脉注射 医生总保健公司。 1996-09-12 2004-12-31 美国国旗
Cefotan 注射,粉的解决方案 2 g / 20毫升 肌内;静脉注射 Teligent制药有限公司 2015-10-01 不适用 美国国旗
Cefotan 注射 1 g / 50毫升 肌内;静脉注射 阿斯特拉捷利康Lp 1993-07-30 2008-01-24 美国国旗
Cefotan Inj 2通用/瓶 粉,为解决方案 2克/瓶 肌内;静脉注射 Ayerst实验室 1990-12-31 1996-09-10 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
头孢替坦 注射,粉的解决方案 2 g / 1 肌内;静脉注射 Hikma美国制药公司。 2011-10-26 不适用 美国国旗
头孢替坦 注射,粉的解决方案 1克/ 10毫升 肌内;静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2009-11-18 不适用 美国国旗
头孢替坦 注射,粉的解决方案 10 g / 1 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2009-12-03 2018-09-30 美国国旗
头孢替坦 注射,粉的解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 Hikma美国制药公司。 2011-10-26 不适用 美国国旗
头孢替坦 注射,粉的解决方案 2 g / 20毫升 肌内;静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2009-11-18 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J01DC05 -头孢替坦
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为cephamycins。这些化合物含有头孢菌素(oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic酸)核,附带一群alkyloxy C6碳原子。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
Cephamycins
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/Alkylarylthioethers/Vinylogous硫酯/1,3-thiazines/二元羧酸酸和衍生品/氮杂/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/氮杂环丁烷/二羧酸酰胺
显示13
Alkylarylthioether/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸
显示25
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
头孢菌素(CHEBI: 3499)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
48 spp0pa9q
化学文摘号
69712-56-7
InChI关键
SRZNHPXWXCNNDU-IXOPCIAXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H17N7O8S4 c1-23-16(20-21-22-23) 34-4-5-3-33-15-17(32-2, 14(31) 24(15) 7(5) 11(29) 30)波(26)13-35-12 (36-13)6 (8 (18)25)10 (27)28 / h13、15 H, 3-4H2, 1-2H3, (H2, 18岁,25)(H, 19日,26)(H, 27日28)(30)H, 29日/ b12-6 - / t13 ?, 15 - 17 + / m1 / s1
国际命名
(6 r, 7 s) 7 -{4 -[[氨基甲酰(羧基)methylidene] 1, 3-dithietane-2-amido} 7-methoxy-3 - {((1-methyl-1H-1 2 3, 4-tetrazol-5-yl) sulfanyl)甲基}8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12鳞状细胞癌(CSC3 = NN = NN3C) = C (N1C (= O) (C@) 2 (NC (= O) C1SC (S1) = C (C O (N) =) C (O) = O) OC) C = O (O)

引用

合成参考

莫里吉奥Zenoni”过程获得的化合物可用生产头孢替坦,和新化合物从而获得。”U.S. Patent US20020169327, issued November 14, 2002.

US20020169327
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015425
KEGG药物
D00260
KEGG化合物
C06886
PubChem化合物
53025年
PubChem物质
46506572
ChemSpider
47904年
BindingDB
80643年
RxNav
2187年
ChEBI
3499年
ChEMBL
CHEMBL474579
治疗目标数据库
DAP000451
网页
PA164784033
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
头孢替坦
FDA的标签
下载 (275 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 预防 手术,结直肠 1
2 完成 治疗 手术,结直肠 1
1 完成 预防 胆囊炎症 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 应用药物
  • b·布劳恩Melsungen AG)
  • 巴克斯特国际公司。
  • 卡地纳健康
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 肌肉内的
粉,为解决方案 肌内;静脉注射
注射 肌内;静脉注射 1 g / 50毫升
注射 肌内;静脉注射 1 g / 1毫升
注射 肌内;静脉注射 1 g / 1
注射 肌内;静脉注射 10 g / 1
注射 肌内;静脉注射 2 g / 50毫升
注射 肌内;静脉注射 2 g / 1毫升
注射 肌内;静脉注射 2 g / 1
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 1克/ 10毫升
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 2 g / 20毫升
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 2克/瓶
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 1克/瓶
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 1 g / 1
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 2 g / 1
注射,粉的解决方案 静脉注射 10 g / 1
注入,解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升
注入,解决方案 静脉注射 2 g / 50毫升
价格
单元描述 成本 单位
头孢替坦2通用瓶 27.31美元
Cefotetan-dextr 2 g双包 25.14美元 每一个
Cefotetan-dextr 1 g双包 17.58美元 每一个
头孢替坦1通用瓶 13.66美元
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.521毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.65 ALOGPS
logP -0.38 Chemaxon
日志 3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.03 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.5 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 11 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 219.932 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 153.55米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 52.623 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9451
血脑屏障 - - - - - - 0.9903
Caco-2渗透 - - - - - - 0.799
22基板 底物 0.7418
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8992
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7207
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9032
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8489
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8219
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6374
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7712
致癌性 Non-carcinogens 0.9274
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9081
大鼠急性毒性 1.7915 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9933
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7103
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
链球菌引起的肺炎
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
不可用
基因名字
pbp3
Uniprot ID
Q75Y35
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白3
分子量
45209.84哒
引用
  1. 诺兰RD,裘德DA: [14 c]头孢替坦的交互与青霉素结合蛋白的各种革兰氏阳性和革兰氏阴性的物种。J Antimicrob Chemother。1983年1月,11增刊:169 - 77。(文章]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Gulian JM, Dalmasso C, Gonard V: beta-lactam抗生素bilirubin-albumin复杂交互:通过三种方法比较,总胆红素、游离胆红素和erythrocyte-bound胆红素。化疗。1990;36 (2):91 - 7。(文章]
  2. 罗伯逊,芬克年代,卡普W:头孢菌素对bilirubin-albumin绑定。J Pediatr。1988年2月,112 (2):291 - 4。(文章]

药物在2007年6月30日记上17:52 /更新在03年3月,2023 17:50