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Ceftizoxime

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总结

Ceftizoxime是第三代头孢菌素抗生素用于治疗各种细菌感染,包括下呼吸道感染、尿路感染、淋病。

品牌名称
Cefizox
通用名称
Ceftizoxime
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01332
背景

一种半合成头孢菌素抗生素可给予静脉注射或栓剂。药物高度耐药是一个广泛的beta-lactamases和积极广泛的有氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。据报道,它几乎没有副作用,安全有效的老年患者和患者的血液疾病。

类型
小分子
组
批准,撤销
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:383.403
单一同位素的:383.035809931
化学公式
C13H13N5O5年代2
同义词
  • 7 - (2 - (2-Amino-thiazol-4-yl) 2-methoxyimino-acetylamino] 8-oxo-5-thia-1-aza-bicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
  • Ceftizoxima
  • Ceftizoxime
  • Ceftizoximum
  • (syn-7) - 2 - (2-Amino-4-thiazolyl) 2-methoxyiminoacetamido 3-cephem-4-carboxylic酸
外部id
  • 749颗
  • FR 13749

药理学

指示

Cetizoxime曾暗示治疗由于敏感菌株的细菌感染。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Ceftizoxime是高度耐广泛的beta-lactamases和积极广泛的有氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。据报道,它几乎没有副作用,安全有效的老年患者和患者的血液疾病。

的作用机制

Ceftizoxime是aminothiazolyl头孢菌素和扩展的频谱活动对许多革兰氏阴性,院内获得病原体。具有优良的beta-lactamase稳定,具有良好的体外活性对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟氏菌和肺炎克雷伯菌。Ceftizoxime,如青霉素,beta-lactam抗生素。通过绑定到特定penicillin-binding蛋白(是)位于细菌细胞壁,它能抑制细菌细胞壁合成的第三和最后阶段。然后由细菌细胞裂解细胞壁自溶的酶如自溶素;可能ceftizoxime干扰自溶素抑制剂。

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白1
抑制剂
 大肠杆菌(应变K12)
一个Penicillin-binding蛋白质1 b
抑制剂
 大肠杆菌(应变K12)
U肽聚糖转肽酶
粘结剂
UD-alanyl-D-alanine羧肽酶通道
粘结剂
 大肠杆菌(应变K12)
吸收

不可用

的体积分布

之间的平均表观分布容积范围15 - 28 l。1

蛋白结合

30%蛋白结合的标准浓度范围。1

新陈代谢

Ceftizoxime不是肾脏代谢和排泄几乎不变的24小时。

路线的消除

在24小时内由肾脏排泄几乎不变。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Ceftizoxime可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab Abciximab的治疗效果与Ceftizoxime结合使用时可以减少。
Acamprosate 的排泄Acamprosate结合Ceftizoxime时可以减少。
Aceclofenac 肾毒性的风险或严重性Ceftizoxime结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 肾毒性的风险或严重性Ceftizoxime结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Ceftizoxime结合苊香豆醇。
18beplay下载 Ceftizoxime可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 的排泄时可以减少Ceftizoxime结合乙酰唑胺。
乙酰水杨酸 的排泄时可以减少Ceftizoxime结合乙酰水杨酸。
Aclidinium Ceftizoxime可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ceftizoxime钠 26337 d5x88 68401-82-1 ADLFUPFRVXCDMO-LIGXYSTNSA-M
国际/其他品牌
Epocelin (Choseido制药)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cefizox 粉,为解决方案 2 g 肌内;静脉注射 葛兰素史克公司 1988-12-31 2005-10-19 加拿大的国旗
Cefizox 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 1 肌内;静脉注射 藤泽医疗有限公司 2007-08-04 不适用 美国国旗
Cefizox 解决方案 1 g / 50毫升 静脉注射 阿斯特拉制药有限公司 2006-01-04 不适用 美国国旗
Cefizox 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 1 肌内;静脉注射 藤泽医疗有限公司 2007-08-04 不适用 美国国旗
Cefizox 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 葛兰素史克公司 1988-12-31 2005-10-19 加拿大的国旗
Cefizox 注入,粉、冻干、解决方案 2 g / 1 静脉注射 藤泽医疗有限公司 2006-06-08 不适用 美国国旗
Cefizox 注入,粉、冻干、解决方案 2 g / 1 肌内;静脉注射 藤泽医疗有限公司 2007-08-04 不适用 美国国旗
Cefizox 解决方案 2 g / 50毫升 静脉注射 阿斯特拉制药有限公司 2006-01-04 不适用 美国国旗
Cefizox 注入,粉、冻干、解决方案 2 g / 1 肌内;静脉注射 藤泽医疗有限公司 2007-08-04 不适用 美国国旗
Cefizox 注入,粉、冻干、解决方案 1 g / 1 静脉注射 藤泽医疗有限公司 2006-06-08 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J01DD07——Ceftizoxime
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为头孢菌素。这些化合物含有1,2-thiazine融合到2-azetidinone为oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic酸一部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/2,4-disubstituted噻唑/1,3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷/Thiohemiaminal衍生品
显示9更
基
1,3-thiazol-2-amine/2,3-thiazole 4-disubstituted 1日/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂
显示23日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
头孢菌素(CHEBI: 553473)
受影响的生物
  • 铜绿假单胞菌
  • 酿脓链球菌
  • 链球菌引起的肺炎
  • 链球菌agalactiae
  • 脑膜炎奈瑟氏菌
  • 流感嗜血杆菌
  • 淋病奈瑟氏菌
  • 大肠杆菌
  • 金黄色葡萄球菌
  • 莫拉克斯氏菌属复活
  • 葡萄球菌epidermidis
  • 粘质沙雷氏菌
  • 变形杆菌属寻常的
  • 肠杆菌属
  • 变形杆菌
  • Providencia stuartii
  • Providencia rettgeri
  • 摩根氏菌属morganii
  • 拟杆菌
  • 消化链球菌属
  • 肺炎克雷伯菌
  • 气单胞菌属hydrophila
  • 枸橼酸杆菌属。
  • Peptococcus spp。

化学标识符

UNII
C43C467DPE
化学文摘号
68401-81-0
InChI关键
NNULBSISHYWZJU-LLKWHZGFSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H13N5O5S2 c1-23-17-7(5-4-25-13(14)今天比赛)9(19)16-8-10(20)后(12 (21)22)2-3-24-11 (8)18 / h2, 4、8、11 H、3 h2、h3, (h2, 14、15) (19) H, 16日(22)H, 21日/ b17-7——/ t8 - 11 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [(2 z) 2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) 2 (methoxyimino) acetamido] 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 scc = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (= N / OC) \ C1 = CSC (N) = N1) C = O (O)

引用

合成参考

Norio吴建,Rinta Ibuki,”方法制备稳定的盐晶体Ceftizoxime。”U.S. Patent US4390694, issued October, 1981.

 US4390694
一般引用
  1. 理查兹DM,跟RC: Ceftizoxime。回顾其抗菌活性、药代动力学性质和治疗使用。药。1985年4月,29 (4):281 - 329。doi: 10.2165 / 00003495-198529040-00001。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015427
KEGG化合物
C06890
PubChem化合物
6533629
PubChem物质
46505647
ChemSpider
5018818
BindingDB
237182年
RxNav
2192年
ChEBI
553473年
ChEMBL
CHEMBL528
锌
ZINC000003830477
治疗目标数据库
DAP000453
网页
PA164748758
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ceftizoxime

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 剖腹产 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1
不可用 招聘 不可用 增强肾清除率(弧)/脑膜炎、细菌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 巴克斯特国际公司。
  • 葛兰素史克公司。
剂型
形式 路线 强度
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 1 g / 1
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 2 g / 1
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 500毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1 g / 1
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 2 g / 1
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 1克/瓶
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 2 g
解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升
解决方案 静脉注射 2 g / 50毫升
注入,解决方案 肌肉内的 1克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 1克
注入,解决方案 1克
注入,解决方案 500毫克
注入,解决方案 肌肉内的 500毫克
注射 肌内;静脉注射 500毫克
注入,解决方案 肌肉内的 1000毫克
注射,粉的解决方案
注射,粉的解决方案 肌肉内的
注射,粉的解决方案 静脉注射
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA1321580 没有 1993-08-24 2010-08-24 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 277年 Takaya, T。Masugi, T。Takasugi, h和高知县,h,美国专利4166115;分配给富士- sawa制药&有限公司。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.229毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.4 ALOGPS
logP -0.94 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.66 Chemaxon
pKa最强(基本) 3所示。6 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 147.212 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 89.9米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.383 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.7379
血脑屏障 - - - - - - 0.9823
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7273
22基板 底物 0.5819
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9194
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8007
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8794
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.804
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8281
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5393
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.749
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8202
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9005
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7881
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7951
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9449
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7835
致癌性 Non-carcinogens 0.8563
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9906
大鼠急性毒性 1.8332 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9903
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.918
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Penicillin-binding蛋白1
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
基因名字
mrcA
Uniprot ID
P02918
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白1
分子量
93635.545哒
引用
  1. 出发Y, Kojo H, Wakasugi M, Nishida M: ceftizoxime差异及其在抗菌活性和立体异构体penicillin-binding蛋白的亲和力。Antimicrob代理Chemother。1981年3月,19 (3):393 - 6。(文章]
细节 2。Penicillin-binding蛋白质1 b
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
基因名字
mrcB
Uniprot ID
P02919
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白质1 b
分子量
94291.875哒
引用
  1. 出发Y, Kojo H, Wakasugi M, Nishida M: ceftizoxime差异及其在抗菌活性和立体异构体penicillin-binding蛋白的亲和力。Antimicrob代理Chemother。1981年3月,19 (3):393 - 6。(文章]
3所示。肽聚糖转肽酶
类
集团
生物
不可用
药理作用
未知的
行动
粘结剂
这种酶肽聚糖转肽酶催化,细菌细胞壁的交联。
引用
  1. 理查兹DM,跟RC: Ceftizoxime。回顾其抗菌活性、药代动力学性质和治疗使用。药。1985年4月,29 (4):281 - 329。doi: 10.2165 / 00003495-198529040-00001。(文章]
细节 4所示。D-alanyl-D-alanine羧肽酶通道
类
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
删除c端D-alanyl残留sugar-peptide细胞壁前兆。
基因名字
通道
Uniprot ID
P08506
Uniprot名字
D-alanyl-D-alanine羧肽酶通道
分子量
43608.595哒
引用
  1. 理查兹DM,跟RC: Ceftizoxime。回顾其抗菌活性、药代动力学性质和治疗使用。药。1985年4月,29 (4):281 - 329。doi: 10.2165 / 00003495-198529040-00001。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭15成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
特定的功能
Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家庭15成员1
分子量
78805.265哒
引用
  1. 教授答:Transporter-mediated药物的相互作用。药物金属底座Pharmacokinet。2002; 17 (4): 253 - 74。(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
研究了底物和抑制剂在体外使用人类的OAT1 HEK293细胞上的表达。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. VanWert, Gionfriddo先生,甜美的DH:有机阴离子转运蛋白:在病理生理学发现、药理学、监管和角色。Biopharm药物Dispos。2010年1月,31 (1):1 - 71。doi: 10.1002 / bdd.693。(文章]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
研究了底物和抑制剂在体外使用人类的OAT3 HEK293细胞上的表达。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. VanWert, Gionfriddo先生,甜美的DH:有机阴离子转运蛋白:在病理生理学发现、药理学、监管和角色。Biopharm药物Dispos。2010年1月,31 (1):1 - 71。doi: 10.1002 / bdd.693。(文章]

药物在2007年6月30日18:05 /更新在1月2日2022前排