识别

总结

Cefradine是第一代头孢菌素类抗生素,用于治疗呼吸道和尿道以及皮肤和软组织的细菌感染。

通用名称
Cefradine
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01333
背景

一种半合成的头孢菌素抗生素。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:349.405
单一同位素的:349.109626801
化学公式
C16H19N3.O4年代
同义词
  • 7 (6 R, R) 7 - ((R) 2-amino-2 - (1, 4-cyclohexadien-1-yl) acetamido) 3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
  • 7 (6 r, r) 7 - {((2 r) 2-amino-2-cyclohexa-1 4-dien-1-ylacetyl]氨基}3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
  • 7 - (D-2-Amino-2 - (1, 4-cyclohexadienyl)乙酰胺)desacetoxycephalosporanicacid
  • 清洁能源
  • Cefradina
  • Cefradine
  • Cefradinum
  • Cephradin
  • 先锋霉素

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

头孢拉定是第一代头孢菌素类抗生素,其活性谱与头孢氨苄相似。与青霉素类一样,头孢拉定是一种β -内酰胺类抗生素。通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白(PBPs)结合,它抑制细菌细胞壁合成的第三阶段和最后阶段。然后,细胞裂解由细菌细胞壁自溶酶介导,如自溶素;有可能头孢拉定干扰了自溶素抑制剂。

目标 行动 生物
一个青霉素结合蛋白1A
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

超过90%的药物会在6小时内随尿液排出体外。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 头孢拉定可降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清水平升高。
Abciximab 阿昔单抗与头孢拉定合用可降低疗效。
Abemaciclib 阿贝昔利与头孢拉定联用可促进代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与头孢拉定联用可促进代谢。
Aceclofenac 当头孢拉定与乙酰氯芬酸联合使用时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当头孢拉定联合阿西美辛时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 Acenocoumarol与头孢拉定联用可促进其代谢。
18beplay下载 头孢拉定可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加头孢拉定的排泄率,从而降低血清水平,可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合头孢拉定可增加肾毒性的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cefradine一水 FUC0D71IZN 75975-70-1 VHNPSPMQGXQSET-CYJZLJNKSA-N
国际/其他品牌
Anspor/Eskacef/Intracef (Beximco Pharma)/Lebac(史克威尔制药有限公司)/Reocef (Rephco制药有限公司)/Sefril (ACME实验室有限公司)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Velosef 悬架 250毫克/ 5毫升 口服 百时美施贵宝公司 2006-10-23 2006-10-23 美国国旗
Velosef 悬架 125毫克/ 5毫升 口服 百时美施贵宝公司 2006-10-23 2006-10-23 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Velosef 胶囊,凝胶包覆 500毫克/ 1 口服 E.R.施贵宝父子有限责任公司 1995-01-01 2006-05-31 美国国旗
Velosef 胶囊,凝胶包覆 250毫克/ 1 口服 E.R.施贵宝父子有限责任公司 1995-01-01 2006-05-31 美国国旗

类别

ATC代码
J01DB09 -头孢拉定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为n-酰基- α氨基酸及其衍生物。这些化合物含有α氨基酸(或其衍生物),其末端氮原子上有酰基。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
n -酰基-氨基酸及其衍生物
选择父母
Cephems/1, 3-thiazines/叔羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷/Thiohemiaminal衍生品/丙基型1,3-偶极有机化合物/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Dialkylthioethers
显示7更多
脂肪族杂多环化合物//氨基酸/Azacycle/氮杂环丁烷/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/Carboximidic酸/羧酸的衍生物
展示22个
分子框架
脂肪族杂多环化合物
外部描述符
头孢菌素(CHEBI: 3547
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
9 ya6sx5s4d
化学文摘号
38821-53-3
InChI关键
RDLPVSKMFDYCOR-UEKVPHQBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H19N3O4S c1-8-7-24-15-11 (14 (21) 19 (15) 12 (8) 16 (22) 23) 18-13 (20) 10 (17) 9-5-3-2-4-6-9 / h2-3, 6 - 11、15 H, 4 - 5, 7日17 h2、h3, (H, 18岁,20)(H, 22、23)/ t10 - 11 - 15 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [(2 r) 2-amino-2 - (cyclohexa-1, 4-dien-1-yl) acetamido] 3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12鳞状细胞癌(C) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) [C@H] (N) C1 = CCC = CC1) C = O (O)

参考文献

合成参考

Dennis Heemskerk, Anja Gerarda Hogenboom, Carlos Lenhardt, Harold Moody, Theodorus Johannes Godfried Maria Dooren,“头孢拉定的制备过程。”美国专利US20060189802, 2006年8月24日发布。

US20060189802
一般引用
  1. Neiss ES:头孢拉定——临床前研究和临床药理学综述。中华医学杂志1973年3月24日;增刊:1-12。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0015428
KEGG药物
D00264
KEGG化合物
C06897
PubChem化合物
38103
PubChem物质
46505082
ChemSpider
34933
BindingDB
50370585
RxNav
2239
ChEBI
3547
ChEMBL
CHEMBL1604
ZINC000003830515
治疗靶点数据库
DAP000454
网页
PA448890
维基百科
Cefradine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • E.R. Squibb and Sons LLC
  • 哈金斯股份有限公司
  • 主要药物
  • PD-Rx制药公司
  • Pharmedix
  • 预先包装专家
  • 处方配药服务公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 250毫克
胶囊 口服 500毫克
注射,粉末,溶液 肌肉内的
注射,粉末,溶液 肌内;静脉注射 1克
胶囊,涂 口服 526毫克
片剂,覆膜 口服 500毫克
注射,粉末,溶液 注射用药物的 1克
平板电脑 口服 1000毫克
粉末,用于悬浮 口服 5克
胶囊 口服
注射,粉末,溶液 肌内;静脉注射
注射,粉末,溶液 注射用药物的 500毫克
平板电脑 口服 500毫克
注射,粉末,溶液
悬架 口服
糖浆
平板电脑 口服
胶囊,凝胶包覆 口服 250毫克/ 1
胶囊,凝胶包覆 口服 500毫克/ 1
悬架 口服 125毫克/ 5毫升
悬架 口服 250毫克/ 5毫升
粉末,用于溶液 口服 5克
平板电脑 口服 1克
胶囊,涂 口服 500毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 140°C PhysProp
水溶度 2.13 e + 004 mg / L Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.778毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.7 ALOGPS
logP -2.4 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.27 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.6 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 112.732 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 92米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 33.193. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.7238
血脑屏障 - 0.9942
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.7962
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8781
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9946
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9536
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8401
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8278
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5268
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9254
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8698
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9579
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6896
致癌性 Non-carcinogens 0.9204
生物降解 未准备好生物可降解 0.9857
大鼠急性毒性 1.4329 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9973
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8625
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁形成。从脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖基str…
基因名字
mrcA
Uniprot ID
P02918
Uniprot名字
青霉素结合蛋白1A
分子量
93635.545哒
参考文献
  1. Sharma UK, Dwarakanath P, Banerjee N, Town C, Balganesh TS:流感嗜血杆菌ponA (ORF I)基因的表达和表征:异种系统中的功能互补。中华微生物学杂志,1995;12(2):344 - 344。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Yasuda K, Ranade A, Venkataramanan R, Strom S, Chupka J, Ekins S, Schuetz E, Bachmann K:抗生素激活妊娠X受体并诱导肝脏和肠道CYP3A4的综合体外和芯片分析。2008年8月;36(8):1689-97。doi: 10.1124 / dmd.108.020701。Epub 2008 5月27日。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性,高亲和性肉碱转运体。参与细胞对肉碱的主动摄取。用一分子肉碱输送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. Ganapathy ME, Huang W, Rajan DP, Carter AL, Sugawara M, Iseki K, Leibach FH, Ganapathy V: β -内酰胺抗生素作为OCTN2底物,一种有机阳离子/肉碱转运体。中国生物化学杂志,2000年1月21日;[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。可构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员1
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Han H, de Vrueh RL, Rhie JK, Covitz KM, Smith PL, Lee CP, Oh DM, Sadee W, Amidon GL: 5'-抗病毒核苷、无环鸟苷和AZT的氨基酸酯被肠道PEPT1肽转运体吸收。Pharm Res. 1998 Aug;15(8):1154-9。[文章
  2. 韩hk, ryhie JK, Oh DM, Saito G, Hsu CP, Stewart BH, Amidon GL: CHO/hPEPT1细胞过表达人肽转运蛋白(hPEPT1)作为拟肽药物的替代体外模型中国药学杂志1999 Mar;88(3):347-50。[文章
  3. Saito H, Okuda M, Terada T, Sasaki S, Inui K:介导β -内酰胺类抗生素在肠和肾吸收的大鼠H+/肽共转运体的克隆和特性。中华药物学杂志1995年12月;27(3):1631-7。[文章
  4. Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K:大鼠肽转运蛋白PEPT1和PEPT2在LLC-PK1细胞中识别β -内酰胺类抗生素。美国物理学报。1997年11月;273(5 Pt 2):F706-11。[文章
  5. Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K:表达大鼠H+/肽共转运蛋白PEPT1的肾上皮细胞系的稳定转染特性:PEPT1的定位和β -内酰胺类抗生素的转运。中华药物学杂志1997年6月;281(3):1415-21。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
肽:质子转运体活性
特定的功能
质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员2
分子量
81782.77哒
参考文献
  1. Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K:大鼠肽转运蛋白PEPT1和PEPT2在LLC-PK1细胞中识别β -内酰胺类抗生素。美国物理学报。1997年11月;273(5 Pt 2):F706-11。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时,作为有机阴离子交换器。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Cihlar T, Ho ES:小分子与人肾有机阴离子转运蛋白相互作用的荧光检测《生物化学》2000年7月15日;283(1):49-55。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
单价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、托泊替康、雌酮磺脂的溶质转运体……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. Motohashi H, Inui K:人体肾脏中的有机阳离子转运蛋白OCTs (SLC22)和MATEs (SLC47)。美国医学杂志,2013年4月15日(2):581-8。doi: 10.1208 / s12248 - 013 - 9465 - 7。Epub 2013年2月22日。[文章
  2. 多药和毒素挤压蛋白(MATEs)的结构和功能及其与药物治疗和个性化医疗的相关性[文件

药物创建于2007年6月30日18:05 /更新于2021年4月30日13:05