哌库

识别

总结

哌库去极化神经肌肉阻断剂用于麻醉和手术期间放松肌肉。

通用名称
哌库
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01338
背景

哌库是一个piperazinyl雄烷衍生物non-depolarizing神经肌肉阻断剂。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:602.8912
单一同位素的:602.477106492
化学公式
C35H62年N4O4
同义词
  • Pipecurium
  • 哌库

药理学

指示

作为肌肉松弛剂在麻醉和手术。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

哌库是一个去极化神经肌肉阻滞剂。神经肌肉阻断剂产生骨骼肌瘫痪通过阻断神经传输myoneural结。瘫痪是有选择性的最初,通常出现在以下肌肉连续:眼睑提肌的肌肉,肌肉的咀嚼,肢体肌肉,腹部肌肉,肌肉的声门,最后,肋间肌和膈肌。神经肌肉阻断剂在临床上没有明显影响意识或疼痛阈值。

的作用机制

去极化神经肌肉阻断剂抑制神经肌肉传导与乙酰胆碱,胆碱能受体竞争的运动终板,从而减少响应端板的乙酰胆碱。这种类型的神经肌肉块通常是由抗胆碱酯酶与代理。

目标 行动 生物
一个神经乙酰胆碱受体亚基α2
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

肾功能正常的分布:6.22(范围1.34 - 10.66)分钟。肾功能障碍:4.33(范围1.69 - 6.17)分钟。消除正常肾功能:1.7,0.9到2.7小时。消除半衰期不改变体温过低和旁路。肾功能障碍:4(8.2范围,2)小时。(网页)

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加哌库结合1时,2-Benzodiazepine。
醋丁洛尔 哌库可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺与哌库相结合。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合哌库。
乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当哌库结合乙酰胆碱可以增加。
Acetyldigitoxin 心律失常的风险或严重性哌库结合Acetyldigitoxin时可以增加。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性哌库结合Aclidinium时可以增加。
腺苷 心动过速时可以增加的风险或严重性腺苷结合哌库。
Agomelatine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁哌库结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性哌库结合Alfentanil时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
哌库溴铵 R6ZTY81RE1 52212-02-9 TXWBOBJCRVVBJF-YTGGZNJNSA-L
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Arduan 注射 10毫克/ 1 静脉注射 推理法 1990-07-26 2001-09-27 美国国旗

类别

ATC代码
M03AC06 -哌库溴铵
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为类固醇酯。这些化合物含有类固醇一部分熊一个羧酸酯组。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类固醇和类固醇衍生品
子课
类固醇酯
直接父
类固醇酯
选择父母
雄烷类固醇/N-methylpiperazines/二元羧酸酸和衍生品/Tetraalkylammonium盐/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐
显示4个
1,4-diazinane/脂肪族heteropolycyclic化合物//氨基酸或衍生品/Androstane-skeleton/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生品
显示18个更多
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
类固醇酯(CHEBI: 8230)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
1 n3o74hm92
化学文摘号
68399-58-6
InChI关键
OWWLUIWOFHMHOQ-XGHATYIMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C35H62N4O4 c1-24(40) 42-32-21-26-9-10-27-28(35(26岁,4)23-31(32)37-15-19-39(7、8)20-16-37)11-12-34(3)29日(27)比如22 - 30 (33 (34)43-25 (2)41)36-13-17-38 (5、6)36-13-17-38 / h26-33H 9-23H2, 1-8H3 / q + 2 / t26 - 27 + 28、29、30、31、32、33、34、35 / mo / s1
国际命名
4 - [(1 r, 2, 3, 3 br, 5, 7, 8, 9, 9 b,在11日)1,7-bis (acetyloxy) 8 - (4 4-dimethylpiperazin-4-ium-1-yl) 9、11 a-dimethyl-hexadecahydro-1h-cyclopenta[一]phenanthren-2-yl] 1, 1-dimethylpiperazin-1-ium
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] ([C@H] (OC (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CC (C@@) 2 ([H]) C [C@H] (OC (C) = O) [C@H] (C [C@] 12 C) N1CC (N +) (C) (C) CC1) N1CC (N +) (C) (C) CC1

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015431
KEGG化合物
C07554
PubChem化合物
50192年
PubChem物质
46508493
ChemSpider
45517年
RxNav
33742年
ChEBI
8230年
ChEMBL
CHEMBL1201206
ZINC000003938681
治疗目标数据库
DAP000353
网页
PA164764567
维基百科
哌库

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 10毫克/ 1
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 9.5 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.4 ALOGPS
logP -5.3 Chemaxon
日志 -6.8 ALOGPS
pKa最强(基本) 5.31 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 59.082 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 193.04米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 72.353 Chemaxon
数量的戒指 6 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.8906
血脑屏障 + 0.6351
Caco-2渗透 + 0.5
22基板 底物 0.8501
我22抑制剂 抑制剂 0.7487
22抑制剂二世 抑制剂 0.5983
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7112
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8587
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7823
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7542
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9065
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9152
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9059
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8819
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8232
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9438
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.752
致癌性 Non-carcinogens 0.9083
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9272
大鼠急性毒性 2.6004 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9193
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7647
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
药物绑定
特定的功能
绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。
基因名字
CHRNA2
Uniprot ID
Q15822
Uniprot名字
神经乙酰胆碱受体亚基α2
分子量
59764.82哒
引用
  1. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  2. Karpati E,比罗K, T Kukorelli:(调查神经肌肉阻断剂在里希特有限公司)。Acta制药挂。2002;72 (1):37-48。(文章]
  3. 吻JP, Windisch K, Balla Sershen H, Lajtha答:双重效应DMPP的休息从鼠海马切片中去甲肾上腺素的释放。大脑Res公牛。1997;43 (3):257 - 62。(文章]
  4. Torocsik A、F Oberfrank Sershen H, Lajtha, Nemesy K, Vizi ES:表征somatodendritic神经元烟碱受体位于肌间神经丛。欧元J杂志。1991年9月24日,202 (3):297 - 302。(文章]
  5. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. Karpati E,比罗K, T Kukorelli:(调查神经肌肉阻断剂在里希特有限公司)。Acta制药挂。2002;72 (1):37-48。(文章]
  2. Zappi L,歌P,尼科西亚年代,尼科西亚F,出版凯西:哌库和支气管平滑肌rocuronium影响人类吗?麻醉学。1999年12月,91(6):1616 - 21所示。(文章]
  3. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. Karpati E,比罗K, T Kukorelli:(调查神经肌肉阻断剂在里希特有限公司)。Acta制药挂。2002;72 (1):37-48。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. 西蒙•G比罗K, Karpati E,大号Z:类固醇的影响肌肉松弛剂pipecurium溴化乙酰胆碱酯酶活性的红细胞体外。Arzneimittelforschung。1980; 30 (2): 360 - 3。(文章]

药物在2007年6月30日18:08 /更新在07年4月,2023 13:30