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Cilazapril

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总结

Cilazapril是一种ACE抑制剂，用于高血压和心力衰竭的治疗。

品牌名称
Inhibace
通用名称
Cilazapril
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01340
背景

西拉唑普利是一种ACE抑制剂类药物，用于治疗高血压和心力衰竭。它属于血管紧张素转换酶抑制剂(ACE抑制剂)类药物。它是一种前药，在吸收到其主要代谢物西拉普利后被水解。它在加拿大和其他国家被称为Inhibace，在一些欧洲国家被称为Vascace和Dynorm，还有许多其他名字。这些品种在美国都买不到。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:417.4986
单一同位素的:417.226371117
化学公式
C22H31N3.O5
同义词
  • Cilazapril
  • Cilazapril无水
  • Cilazaprilum
外部id
  • Ro 31 - 2848

药理学

指示

西拉唑普利是一种ACE抑制剂类药物，用于治疗高血压和心力衰竭。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

西拉唑普利抑制血管紧张素II的产生。通过这样做，它减少钠和水的再吸收(通过醛固酮)，并减少血管收缩。综合作用是降低血管阻力，从而降低血压。根据尿液恢复数据，口服西拉普利后西拉普利的绝对生物利用度为57%。(口服西拉普利后，西拉普利的绝对生物利用度为19%。)在西拉普利给药前立即摄入食物可使西拉普利的平均血药峰值降低29%，峰值延迟1小时，并使西拉普利的生物利用度降低14%。这些药代动力学变化对血浆ACE抑制影响不大。

作用机制

Cilazapril是一种吡啶嗪类ACE抑制剂。它与血管紧张素I竞争结合血管紧张素转换酶，阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II。由于血管紧张素II是一种血管收缩剂和肾素活性的负反馈介质，降低血管紧张素II水平会导致血压下降，肾素活性增加，并刺激压力感受器反射机制。激酶II，一种降解血管扩张剂缓激肽的酶，与ACE相同，也可能被抑制。

目标 行动 生物
一个血管紧张素转换酶
抑制剂
 人类
吸收

西拉普利在给药后两小时内达到血浆最高浓度。

配送量

不可用

蛋白结合

西拉普利1 ~ 5 mg后ACE抑制作用最大，大于90%。在0.5 mg西拉普利后，ACE抑制作用最大可达70 ~ 80%。给药1 ~ 5mg西拉唑普利后观察到剂量成比例。在与ACE结合的0.5 mg时观察到明显的非比例性。西拉普利的高剂量与ACE最大抑制时间的延长有关。

新陈代谢

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

西拉普利特会被肾脏排出。西拉普利静脉给药2.5 mg后尿总回收率为91%。

半衰期

静脉注射2.5 mg西拉普利后1 ~ 4小时和1 ~ 7天的半衰期分别为0.90小时和46.2小时。

间隙

总清除率为12.3 L/h，肾脏清除率为10.8 L/h。口服西拉普利2.5 mg后，西拉普利的总尿回收率为52.6%。

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

关于人类用药过量的资料有限。最可能的表现为低血压，严重时可出现高钾血症、低钠血症和伴代谢性酸中毒的肾损害。治疗应以对症和支持为主。

通路
通路 类别
西拉扎普利作用途径 药物作用
西拉普利代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加西拉唑普利的降压活性。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与西拉唑普利联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当阿西美辛与西拉唑普利合用时，肾衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 西拉普利与乙酰水杨酸合用可降低疗效。
巨茶花粉 当Cilazapril与巨茶花粉合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
匍匐茎花粉 当Cilazapril与匍虫草花粉合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Alclofenac 当Alclofenac联合西拉唑普利时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
Aldesleukin 当Aldesleukin与Cilazapril联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Alfentanil 阿芬太尼可能降低西拉唑普利的降压活性。
Alfuzosin 阿富佐辛可增加西拉唑普利的降压活性。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。食物会减少吸收，但没有达到临床上显著的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cilazapril一水 19 kw7pi29f 92077-78-6 JQRZBPFGBRIWSN-YOTVLOEGSA-N
国际/其他品牌
Dynorm(罗氏)/Inhibestril (Teva)/Vascace(罗氏)/Zapril (Mylan)/Zobox (Hemofarm)
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cilazapril 平板电脑 5.0毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cilazapril 平板电脑 1毫克 口服 Sanis健康公司 2010-05-31 2017-07-31 加拿大的国旗
Cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cilazapril 平板电脑 1.0毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 Sanis健康公司 2010-05-31 2017-07-31 加拿大的国旗
Cilazapril 平板电脑 5毫克 口服 Sanis健康公司 2010-05-31 2014-08-01 加拿大的国旗
公司Cilazapril 平板电脑 5.0毫克 口服 钴的实验室 2007-02-06 2018-05-18 加拿大的国旗
公司Cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 钴的实验室 2007-02-06 2018-05-18 加拿大的国旗
公司Cilazapril 平板电脑 1.0毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Inhibace 平板电脑 2.5毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel有限公司 1993-12-31 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-cilazapril 平板电脑 1毫克 口服 Apotex公司 2007-02-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-cilazapril 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2007-02-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 Apotex公司 2007-02-01 不适用 加拿大的国旗
Dom-cilazapril 平板电脑 1.0毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-cilazapril 平板电脑 5.0毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Dom-cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mylan-cilazapril 平板电脑 1毫克 口服 Mylan制药 2006-07-21 不适用 加拿大的国旗
Mylan-cilazapril 平板电脑 5.0毫克 口服 Mylan制药 2006-07-21 不适用 加拿大的国旗
Mylan-cilazapril 平板电脑 2.5毫克 口服 Mylan制药 2006-07-21 不适用 加拿大的国旗
Ntp-cilazapril 平板电脑 5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aceprix + 5 mg /12.5 mg膜片，30 adet Cilazapril(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 片剂，覆膜 口服 Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Apo-cilazapril / hctz Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 2006-08-23 不适用 加拿大的国旗
DYNORM + Cilazapril一水(5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 2010-09-01 不适用 德国国旗
Inhibace + Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 德国Cheplapharm Arzneimittel有限公司 1999-04-01 不适用 加拿大的国旗
抑制剂加5毫克片剂，28 adet Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 天法控股有限公司 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
抑制素加5mg /12,5 mg - Filmtabletten Cilazapril(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 片剂，覆膜 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 1995-03-16 不适用 奥地利国旗
İnhİbace加5毫克/12,5毫克薄膜卡普利片，28 adet Cilazapril(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑,涂 口服 Saba İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Teva-cilazapril / hctz Cilazapril一水(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 梯瓦加拿大有限公司 2009-03-30 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C09BA08 -西拉唑普利和利尿剂 C09AA08 -西拉泽普利
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为二肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有恰好由一个肽键连接的两个α -氨基酸序列。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
氨基酸酯/1, 2-diazepanes/脂肪酸酯/Aralkylamines/吡啶嗪及其衍生物/二羧酸及其衍生物/Diazinanes/苯和取代衍生物/氨基酸/羧酸肼
展示8个
基
1, 2-diazepane/1, 2-diazinane/氨基酸酯/氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物
展示22个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
8 q9454114q
化学文摘号
88768-40-5
InChI关键
HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H31N3O5 c1-2-30-22 (29) 18 (13-12-16-8-4-3-5-9-16) 23-17-10-6-14-24-15-7-11-19 (21 (27) 28) 25 (24) 20 (17) 26 / h3-5, 8日至9日,17日至19日,23 H, 2, 6 - 7, 10-15H2, 1 h3 (H, 27日28)/ t17 - 18、19 / mo / s1
国际命名
9 (1 s, s) 9 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}10-oxo-octahydro-1h-pyridazino [1, a] [1, 2] diazepine-1-carboxylic酸
微笑
CCOC (= O) [C@H] (CCC1 = CC = CC = C1) N [C@H] 1 cccn2ccc [C@H] (N2C1 = O) C = O (O)

参考文献

合成参考

艾伍德先生;哈索尔，c.h.;基米-雷克南�Hn, a;劳顿,g;雷德肖(1986)。血管紧张素转换酶抑制剂西拉普利及相关双环化合物的设计与合成。化学学会杂志，珀金汇刊1:1011。doi: 10.1039 / P19860001011

 US20060293517
一般引用
  1. Fasanella d’amore T, Bussien JP, Nussberger J, Waeber B, Turini GA, Brunner HR, Kler L, Francis RJ:单剂量转化酶抑制剂西拉普利对正常志愿者的影响。《心血管药物杂志》1987年1月;9(1):26-31。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0015433
KEGG药物
D07699
PubChem化合物
56330
PubChem物质
46505231
ChemSpider
50831
RxNav
21102
ChEBI
3698
ChEMBL
CHEMBL515606
锌
ZINC000003781951
治疗靶点数据库
DAP000912
网页
PA164748302
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cilazapril
FDA的标签
下载 (114 KB)
化学物质
下载 (81.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 招聘 治疗 心血管疾病(CVD)/2型糖尿病 1
不可用 未知的状态 治疗 肾小球肾炎，IGA 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服
片剂，覆膜 口服 2.5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服
平板电脑 口服 1毫克
片剂，覆膜 口服 1毫克
片剂，覆膜 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 1.0毫克
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5.0毫克
价格
单元描述 成本 单位
抑制剂5mg片剂 0.94美元 平板电脑
抑制剂2.5 mg片剂 0.81美元 平板电脑
抑制剂1 mg片剂 0.7美元 平板电脑
Apo-Cilazapril 5毫克片 0.52美元 平板电脑
Co西拉四月5毫克片 0.52美元 平板电脑
米兰-西拉四月5毫克片 0.52美元 平板电脑
Novo-Cilazapril 5毫克片 0.52美元 平板电脑
pms -西拉四月5毫克片 0.52美元 平板电脑
Apo-Cilazapril 2.5 mg片 0.45美元 平板电脑
Co Cilazapril 2.5 mg片剂 0.45美元 平板电脑
Mylan-Cilazapril 2.5 mg片剂 0.45美元 平板电脑
Novo-Cilazapril 2.5 mg片剂 0.45美元 平板电脑
Pms-Cilazapril 2.5 mg片剂 0.45美元 平板电脑
Apo-Cilazapril 1毫克片 0.39美元 平板电脑
Mylan-Cilazapril 1 mg片 0.39美元 平板电脑
Novo-Cilazapril 1毫克片 0.39美元 平板电脑
pms -西拉四月1毫克片 0.39美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US20060293517 没有 2004-03-08 2024-03-08 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 98ºC分解 不可用
水溶度 水(25ºC) 0.5 g/100 mL 不可用
logP 0.8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 1.06毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.2 ALOGPS
logP 0.22 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.4 Chemaxon
pKa(最强基础) 5.06 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 99.182 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 110.56米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 44.733. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9157
血脑屏障 - 0.9402
Caco-2渗透 - 0.7698
22基板 底物 0.8727
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7775
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8788
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8318
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7876
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8283
CYP450 3A4衬底 底物 0.5396
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.882
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7804
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7503
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.816
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8201
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8376
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6023
致癌性 Non-carcinogens 0.9028
生物降解 未准备好生物可降解 0.9942
大鼠急性毒性 2.3700 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9311
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6303
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.血管紧张素转换酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
通过释放末端His-Leu将血管紧张素I转化为血管紧张素II，这导致血管紧张素的血管收缩活性增加。也能灭活缓激肽，一个强有力的…
基因名字
王牌
Uniprot ID
P12821
Uniprot名字
血管紧张素转换酶
分子量
149713.675哒
参考文献
  1. 吉山M，竹内K，大村T，金S，山岸H，户田I，寺垣M, Akioka K, Iwao H，吉川J:超声心动图评价坎地沙坦和西拉唑普利对大鼠心肌梗死的影响。高血压。1999年4月;33(4):961-8。［文章］
  2. Kihara M, Mitsui MK, Mitsui Y, Okuda K, Nakasaka Y, Takahashi M, Schmelzer JD:实验性糖尿病神经病中血管紧张素II的血管反应活性改变:一氧化氮的作用。肌肉神经。1999 7月;22(7):920-5。［文章］
  3. Mervaala E, Dehmel B, Gross V, Lippoldt A, Bohlender J, Milia AF, Ganten D, Luft FC:血管紧张素转换酶抑制和AT1受体阻断通过添加机制改变人肾素和血管紧张素原基因大鼠的压力-钠尿关系。中国农业农业学报。1999年8月;10(8):1669-80。［文章］
  4. Rosendorff C, Patton J, Radford HM, Kalliatakis B:血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压患者的α -肾上腺素能和血管紧张素II升压敏感性。心血管药物杂志。1992;19增刊6:S105-9。［文章］
  5. Hannedouche T, Ikeni A, Marques LP, Natov S, Dechaux M, Schmitt F, Lacour B, Grunfeld JP:血管紧张素II短期西拉唑普利治疗对血压正常受试者肾脏的影响。心血管药物杂志。1992;19增刊6:S25-7。［文章］
  6. Tylicki L, Rutkowski P, Renke M, Larczynski W, Aleksandrowicz E, Lysiak-Szydlowska W, Rutkowski B:非糖尿病性CKD患者肾素-血管紧张素-醛固酮系统的三重药物阻断:一项开放标签交叉随机对照试验。中华肾脏病杂志2008年9月52(3):486-93。doi: 10.1053 / j.ajkd.2008.02.297。Epub 2008年4月18日［文章］
  7. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Takara K, Kakumoto M, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K:地高辛与降压药通过MDR1的相互作用。生命科学学报，2002 2月15日;27(3):344 - 344。［文章］
细节 2.溶质载体家族15个成员1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员1
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Knutter I, Wollesky C, Kottra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M:血管紧张素转换酶抑制剂通过H+/肽转运体转运的研究。中国药物学杂志2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。［文章］
细节 3.溶质载体家族15个成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
肽:质子转运体活性
特定的功能
质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员2
分子量
81782.77哒
参考文献
  1. Knutter I, Wollesky C, Kottra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M:血管紧张素转换酶抑制剂通过H+/肽转运体转运的研究。中国药物学杂志2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。［文章］

创建于2007年6月30日18:09 /更新于2022年12月22日20:28