Spirapril是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。ACE是一种肽基二肽酶，催化血管紧张素I转化为血管收缩物质，血管紧张素II。螺旋体通过阻断ACE，降低血管紧张素II，这是一种血管收缩剂和醛固酮的诱导剂。因此，通过抑制酶，醛固酮分泌减少(因此钠被重新吸收的减少)，血管收缩也会减少。两者结合在一起，就会导致血压下降。

作用机制

螺旋霉素的活性代谢产物Spiraprilat与血管紧张素I竞争结合在血管紧张素转换酶，阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II。ACE抑制导致血浆血管紧张素II降低。由于血管紧张素II是一种血管收缩剂和肾素活性的负反馈介质，较低的浓度会导致血压下降和压力感受器反射机制的刺激，从而导致血管加压活性降低和醛固酮分泌减少。Spiraprilat也可能作用于激酶酶II，这是一种与ACE相同的酶，可降解血管扩张剂缓激肽。

目标	行动	生物
一个血管紧张素转换酶	抑制剂	人类

吸收

口服后生物利用度为50%。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。口服后转为螺旋普利。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Spirapril
- Spiraprilat

淘汰路线

不可用

半衰期

30至35小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Spirapril作用途径	药物作用
螺旋体代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加Spirapril的降压活性。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与螺旋普利联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	阿西美辛联合螺旋普利可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。
乙酰水杨酸	螺旋体与乙酰水杨酸合用可降低其疗效。
巨茶花粉	当螺旋虫与巨茶花粉结合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
匍匐茎花粉	当螺旋虫与匍匐根孢花粉联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alclofenac	当Alclofenac与Spirapril联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度可增加。
Aldesleukin	Aldesleukin可增加Spirapril的降压活性。
Alfentanil	阿芬太尼可能降低螺旋普利的降压活性。
Alfuzosin	alfuzoosin可增加Spirapril的降压活性。

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食物相互作用

避免使用导致高血压的草药(如杨梅、蓝升麻、辣椒、麻黄和甘草)。
避免含钾产品。含钾产品会增加高钾血症的风险。
限制盐的摄入量。盐可能会减弱抗高血压的作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Spirapril盐酸盐	OCC25LM897	94841-17-5	CLDOLNORSLLQDI-OOAIBONUSA-N

国际/其他品牌

Renormax

类别

ATC代码

C09AA11 -螺旋

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为二肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有恰好由一个肽键连接的两个α -氨基酸序列。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 二肽
选择父母: N-acyl-L-alpha-amino酸/氨基酸酯/α氨基酸酰胺/吡咯烷酸/N-acylpyrrolidines/脂肪酸酯/Dithioketals/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/苯和取代衍生物

再看12个
基: 1, 3-dithiolane/氨基酸酰胺/氨基酸酯/氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物

显示33个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 96年u2k78i3v
化学文摘号: 83647-97-6
InChI关键: HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H30N2O5S2 c1-3-29-21(28) 17(10-9-16-7-5-4-6-8-16) 23-15(2)十三至十八19 (25)24-14-22 (30-11-12-31-22)(24)20 (26)27 / h4-8, 15日,17 - 18、23 H, 3, 9-14H2, 1-2H3, (H 26 27) / t15, 17、18 / mo / s1
国际命名: (8) 7 - [(2 s) 2 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}propanoyl] 1, 4-dithia-7-azaspiro [4.4] nonane-8-carboxylic酸
微笑: CCOC (= O) [C@H] (CCC1 = CC = CC = C1) N (C@@H) (C) C (= O) N1CC2 (C [C@H] 1 C (O) = O) SCCS2

参考文献

一般引用

Hannedouche T, Ikeni A, Marques LP, Natov S, Dechaux M, Schmitt F, Lacour B, Grunfeld JP:血管紧张素II短期西拉唑普利治疗对血压正常受试者肾脏的影响。心血管药物杂志。1992;19增刊6:S25-7。［文章］
Noble S, Sorkin EM: Spirapril。对其药理作用及治疗高血压的疗效作一初步综述。药物。1995年5月;49(5):750-66。［文章］
Rosendorff C, Patton J, Radford HM, Kalliatakis B:血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压患者的α -肾上腺素能和血管紧张素II升压敏感性。心血管药物杂志。1992;19增刊6:S105-9。［文章］
肖海涛，李志刚，李志刚，李志刚。螺旋霉素单独或联合伊斯拉地平对肾功能下降及高血压患者肾功能和血压的影响。中华泌尿外科杂志1999 2月;33(1):57-62。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015438
KEGG药物: D08529
PubChem化合物: 5311447
PubChem物质: 46506126
ChemSpider: 4470933
BindingDB: 50017124
RxNav: 36908
ChEBI: 135756
ChEMBL: CHEMBL431
锌: ZINC000004217459
治疗靶点数据库: DAP000911
网页: PA164776913
维基百科: Spirapril

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	高血压(高血压)	1
4	未知的状态	治疗	心血管疾病(CVD)/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0293毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.79	ALOGPS
logP	1．6	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.62	Chemaxon
pKa(最强基础)	5.2	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	95.94²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	121.94米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	48.74^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.5287
血脑屏障	-	0.9614
Caco-2渗透	-	0.83
22基板	底物	0.8223
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6938
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7426
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8836
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.833
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8553
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5658
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8439
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7259
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8813
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5956
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.5073
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6331
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8764
致癌性	Non-carcinogens	0.908
生物降解	未准备好生物可降解	0.9115
大鼠急性毒性	2.2396 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9961
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5579

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

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细节 1.血管紧张素转换酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 通过释放末端His-Leu将血管紧张素I转化为血管紧张素II，这导致血管紧张素的血管收缩活性增加。也能灭活缓激肽，一个强有力的…
基因名字: 王牌
Uniprot ID: P12821
Uniprot名字: 血管紧张素转换酶
分子量: 149713.675哒

参考文献

Song JC, White CM:新型血管紧张素转换酶抑制剂的临床药代动力学和选择性药效学研究进展。临床药典，2002;41(3):207-24。［文章］
Maul B, Krause W, Pankow K, Becker M, Gembardt F, Alenina N, Walther T, Bader M, Siems WE:中枢血管紧张素II通过AT1受体控制酒精摄入。FASEB J. 2005 9月19日(11):1474-81。［文章］
Hermida RC, Ayala DE, Fontao MJ, Mojon A, Alonso I, Fernandez JR: spirapril对无并发症原发性高血压患者动态血压的给药时间依赖效应。时代学杂志2010 5月;27(3):560-74。doi: 10.3109 / 07420528.2010.485411。［文章］
李志强，李志强，李志强，等。血管紧张素转换酶抑制剂螺旋普利对左室肥厚的影响[J]。中华医学杂志。2002年12月5日;120(4):147-50。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族15个成员1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员1
分子量: 78805.265哒

参考文献

Knutter I, Wollesky C, Kottra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M:血管紧张素转换酶抑制剂通过H+/肽转运体转运的研究。中国药物学杂志2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。［文章］

细节 2.溶质载体家族15个成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 肽:质子转运体活性
特定的功能: 质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
基因名字: SLC15A2
Uniprot ID: Q16348
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员2
分子量: 81782.77哒

参考文献

Knutter I, Wollesky C, Kottra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M:血管紧张素转换酶抑制剂通过H+/肽转运体转运的研究。中国药物学杂志2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。［文章］

药物创建于2007年6月30日18:15 /更新于2020年6月12日16:51

Spirapril

识别

Spirapril的结构(DB01348)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献