Tasosartan是有选择性的,强有力的,口头活跃和长效nonpeptide血管紧张素ⅱ1型(AT1受体拮抗剂)。Tasosartan阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(老城)的AT1受体介导大多数,如果不是全部,Angⅱ的重要行动。Tasosartan结合可逆AT1受体在血管平滑肌和肾上腺。血管紧张素ⅱ是一种血管收缩剂,还刺激醛固酮的合成和释放,堵塞的影响导致全身血管阻力降低。AT1受体拮抗剂避免非特异性和我转换酶(ACE)抑制剂。

目标	行动	生物
一个1型血管紧张素ⅱ受体	拮抗剂	人类
U2型血管紧张素ⅱ受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Tasosartan时可以增加与Abametapir相结合。
醋丁洛尔	血钾过高的风险或严重性醋丁洛尔结合Tasosartan时可以增加。
Aceclofenac	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Tasosartan结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Tasosartan结合Acemetacin时可以增加。
乙酰水杨酸	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当Tasosartan结合乙酰水杨酸。
Alclofenac	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Tasosartan结合Alclofenac时可以增加。
Aliskiren	血钾过高的风险或严重性Aliskiren结合Tasosartan时可以增加。
阿米洛利	血钾过高的风险或严重性可以增加当Tasosartan结合阿米洛利。
氨基比林	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压可以增加当Tasosartan结合氨基比林。
胺碘酮	的新陈代谢Tasosartan时可以减少与胺碘酮相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

C09CA05——Tasosartan

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 联苯和衍生品
直接父: 联苯和衍生品
选择父母: Phenyltetrazoles和衍生品/Pyridopyrimidines/嘧啶和嘧啶衍生品/吡啶和衍生品/Imidolactams/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

显示4个
基: 芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/联苯/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam

显示14个吧
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 48 g92v856h
化学文摘号: 145733-36-4
InChI关键: ADXGNEYLLLSOAR-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H21N7O c1-14-18-11-12-21(31) 30(23(18)的数量(2)24-14)13-16-7-9-17 (10-8-16)13-16-7-9-17 (19)13-16-7-9-17 / h3-10H 11-13H2, 1-2H3, (H, 26日,27日,28日,29)
国际命名: 2,4-dimethyl-8——{[2 - (2 h, 2、3、4-tetrazol-5-yl) -[1,1 '甲基联苯]4-yl]} 5 h, 6 h, 7 h, 8 h-pyrido [2, 3 - d] pyrimidin-7-one
微笑: CC1 =数控(C) = C2CCC (= O) N (CC3 = CC = C (C = C3) C3 =某某CC = CC = C3C3 = = N3) C2 = N1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015439
PubChem化合物: 60919年
PubChem物质: 46504809
ChemSpider: 54890年
BindingDB: 50040439
ChEBI: 135666年
ChEMBL: CHEMBL432162
锌: ZINC000013444037
治疗目标数据库: DAP001258
网页: PA164769057
维基百科: Tasosartan

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0325毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.07	ALOGPS
logP	4.18	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.85	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.79	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	100.55²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	130.61米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	44.34³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9849
Caco-2渗透	+	0.5626
22基板	底物	0.5771
我22抑制剂	抑制剂	0.7645
22抑制剂二世	抑制剂	0.5378
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.524
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7978
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7408
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.864
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6924
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.5465
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8163
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5112
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.8338
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5066
致癌性	Non-carcinogens	0.8061
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.8079 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6971
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5487

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	32	N /一个	N /一个	A27343
集成电路50 (nM)	38	N /一个	N /一个	A14200

细节 1。1型血管紧张素ⅱ受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 血管紧张素ⅱ受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字: AGTR1
Uniprot ID: P30556
Uniprot名字: 1型血管紧张素ⅱ受体
分子量: 41060.53哒

引用

Elokdah嗯,弗里德里希GS,柴SY,哈里森提单,Primeau J, Chlenov M,克兰德尔DL:小说人类代谢物的血管紧张素ⅱ拮抗剂tasosartan及其药理作用。Bioorg地中海化学。2002年8月5、12 (15):1967 - 71。(文章]
昂格尔老师:药理学AT1-receptor阻滞剂。血液出版社,2001年;(3):5 - 10。(文章]
拉德MP, Rossat J,作为人力资源,如火的M: Tasosartan, enoltasosartan,和血管紧张素ⅱ受体封锁:混杂作用的蛋白质绑定。J Exp其他杂志》2000年11月,295 (2):649 - 54。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。2型血管紧张素ⅱ受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体拮抗剂活动
特定的功能: 血管紧张素ⅱ受体。合作与MTUS1抑制ERK2活化和细胞增殖。
基因名字: AGTR2
Uniprot ID: P50052
Uniprot名字: 2型血管紧张素ⅱ受体
分子量: 41183.45哒

引用

昂格尔老师:药理学AT1-receptor阻滞剂。血液出版社,2001年;(3):5 - 10。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]

药物在2007年6月30日十八15 /更新6月12日16:51 2020

Tasosartan

识别

结构Tasosartan (DB01349)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用