阿普比妥(像所有的巴比妥酸盐)通过绑定GABAA受体α或β亚单位。这些结合位点是有别于GABA本身,也不同于苯二氮结合位点。苯二氮卓类,巴比妥酸盐加强GABA在这个受体的影响。GABAA受体结合减少输入电阻,这抑制了补剂解雇,尤其是ventrobasal和intralaminar神经元,同时增加破裂时间和平均电导在个人氯通道;这增加抑制性突触后电流的幅值和衰减时间。除了这种GABA-ergic效应,巴比妥酸盐块AMPA受体,谷氨酸受体的亚型。谷氨酸是哺乳动物中枢神经系统主要的兴奋性神经递质。阿普比妥似乎也绑定神经元烟碱乙酰胆碱受体。

目标	行动	生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	电位器	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基α2	电位器	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	电位器	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	电位器	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	电位器	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	电位器	人类
U神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	拮抗剂	人类
U神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体2	拮抗剂	人类
U谷氨酸受体ionotropic kainate 2	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿普比妥加上1,2-Benzodiazepine。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合阿普比妥时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合阿普比妥时可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合阿普比妥时可以增加。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺结合阿普比妥。
Acetophenazine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合阿普比妥。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性可以增加当阿普比妥与Aclidinium相结合。
Agomelatine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当阿普比妥结合Agomelatine增加。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢可以增加与阿普比妥相结合。
Alectinib	的新陈代谢Alectinib结合阿普比妥时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
阿普比妥钠	6 t90v76r18	125-88-2	HLFOAHHCDKJHCJ-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Alurate

类别

ATC代码

N05CA05 -阿普比妥

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为巴比妥酸衍生物。这些化合物包含perhydropyrimidine环代替c - 2, 4, 6,含氧的组。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶和嘧啶衍生品
直接父: 巴比妥酸衍生物
选择父母: n -尿素酶/Diazinanes/Dicarboximides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 1,3-diazinane/脂肪族heteromonocyclic化合物/Azacycle/巴比妥酸盐/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物/n -尿素
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 巴比妥酸盐(CHEBI: 2791)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: Q0YKG9L6RF
化学文摘号: 77-02-1
InChI关键: UORJNBVJVRLXMQ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H14N2O3 c1-4-5-10(6(2) 3) 7(13) 11-9(15)负(10)14 / h4, 6 h, 1、5 H2, 2-3H3, (H2, 11、12、13、14、15)
国际命名: (5)- prop-2-en-1-yl 5 - (propan-2-yl) 1, 4, 6-trione 3-diazinane-2
微笑: CC (C) C1 (CC = C) C (= O)数控(= O) NC1 = O

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015441
KEGG药物: D00698
KEGG化合物: C07826
PubChem化合物: 6464年
PubChem物质: 46504558
ChemSpider: 6221年
RxNav: 17381年
ChEBI: 2791年
ChEMBL: CHEMBL7863
锌: ZINC000018167382
治疗目标数据库: DAP001034
网页: PA164754809
维基百科: 阿普比妥

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	141°C	PhysProp
水溶度	4080 mg / L (25°C)	YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
logP	1.15	HANSCH C ET AL . (1995)
pKa	7.99 (25°C)	KORTUM G ET AL (1961)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	5.17毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.24	ALOGPS
logP	1.14	Chemaxon
日志	-1.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	7.48	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	75.27²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	53.45米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	20.5³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9062
血脑屏障	+	0.9598
Caco-2渗透	- - - - - -	0.607
22基板	底物	0.5125
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5485
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9908
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9203
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7703
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8767
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.71
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8675
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9041
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9395
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8727
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9001
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9697
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5669
致癌性	Non-carcinogens	0.8911
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9885
大鼠急性毒性	3.2677 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9905
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9803

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 014 l - 9600000000 - 9 ab2ab6ff36ccb20312f
gc - ms谱——CI-B	气相	splash10 - 03 - di - 0090000000 - b13a014a6928d0747567
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。γ-氨基丁酸受体亚基alpha -

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字: GABRA1
Uniprot ID: P14867
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
分子量: 51801.395哒

引用

怀廷PJ: GABAA受体基因家族:新药物开发的机会。当今药物越是加大重击。2003年9月,6 (5):648 - 57。(文章]
梅塔AK, Ticku可:GABAA受体的更新。大脑Res Res启1999年4月,29 (2 - 3):196 - 217。(文章]
Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR,哈里斯RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和网站的行动。为Toxicol杂志》2001;41:23-51。(文章]
Krasowski MD,哈里森问:全身麻醉操作ligand-gated离子通道。细胞摩尔生命科学。1999年8月15日;55 (10):1278 - 303。(文章]

细节 2。γ-氨基丁酸受体亚基α2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字: GABRA2
Uniprot ID: P47869
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基α2
分子量: 51325.85哒

引用

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR,哈里斯RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和网站的行动。为Toxicol杂志》2001;41:23-51。(文章]
梅塔AK, Ticku可:GABAA受体的更新。大脑Res Res启1999年4月,29 (2 - 3):196 - 217。(文章]

细节 3所示。γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字: GABRA3
Uniprot ID: P34903
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3
分子量: 55164.055哒

引用

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR,哈里斯RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和网站的行动。为Toxicol杂志》2001;41:23-51。(文章]
梅塔AK, Ticku可:GABAA受体的更新。大脑Res Res启1999年4月,29 (2 - 3):196 - 217。(文章]

细节 4所示。γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字: GABRA4
Uniprot ID: P48169
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4
分子量: 61622.645哒

引用

梅塔AK, Ticku可:GABAA受体的更新。大脑Res Res启1999年4月,29 (2 - 3):196 - 217。(文章]

细节 5。γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 运输活动
特定的功能: GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字: GABRA5
Uniprot ID: P31644
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5
分子量: 52145.645哒

引用

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR,哈里斯RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和网站的行动。为Toxicol杂志》2001;41:23-51。(文章]
梅塔AK, Ticku可:GABAA受体的更新。大脑Res Res启1999年4月,29 (2 - 3):196 - 217。(文章]

细节 6。γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字: GABRA6
Uniprot ID: Q16445
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6
分子量: 51023.69哒

引用

梅塔AK, Ticku可:GABAA受体的更新。大脑Res Res启1999年4月,29 (2 - 3):196 - 217。(文章]
Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR,哈里斯RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和网站的行动。为Toxicol杂志》2001;41:23-51。(文章]

细节 7所示。神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜permeabl……
基因名字: CHRNA4
Uniprot ID: P43681
Uniprot名字: 神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4
分子量: 69956.47哒

引用

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR,哈里斯RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和网站的行动。为Toxicol杂志》2001;41:23-51。(文章]
阿里亚斯人力资源,Bhumireddy P:麻醉剂化学工具来研究尼古丁乙酰胆碱受体的结构和功能。咕咕叫蛋白质Pept Sci。2005年10月,6 (5):451 - 72。(文章]
Krasowski MD,哈里森问:全身麻醉操作ligand-gated离子通道。细胞摩尔生命科学。1999年8月15日;55 (10):1278 - 303。(文章]

细节 8。神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。查……
基因名字: CHRNA7
Uniprot ID: P36544
Uniprot名字: 神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7
分子量: 56448.925哒

引用

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR,哈里斯RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和网站的行动。为Toxicol杂志》2001;41:23-51。(文章]
阿里亚斯人力资源,Bhumireddy P:麻醉剂化学工具来研究尼古丁乙酰胆碱受体的结构和功能。咕咕叫蛋白质Pept Sci。2005年10月,6 (5):451 - 72。(文章]
Krasowski MD,哈里森问:全身麻醉操作ligand-gated离子通道。细胞摩尔生命科学。1999年8月15日;55 (10):1278 - 303。(文章]

细节 9。谷氨酸受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Ionotropic谷氨酸受体的活动
特定的功能: ligand-gated离子通道功能的谷氨酸受体在中枢神经系统兴奋性突触传递起着重要的作用。L-glutamate作为兴奋性不…
基因名字: GRIA2
Uniprot ID: P42262
Uniprot名字: 谷氨酸受体2
分子量: 98820.32哒

引用

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR,哈里斯RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和网站的行动。为Toxicol杂志》2001;41:23-51。(文章]
Krasowski MD,哈里森问:全身麻醉操作ligand-gated离子通道。细胞摩尔生命科学。1999年8月15日;55 (10):1278 - 303。(文章]

细节 10。谷氨酸受体ionotropic kainate 2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Kainate选择性谷氨酸受体的活动
特定的功能: Ionotropic谷氨酸受体。许多突触L-glutamate作为兴奋性神经递质在中枢神经系统。绑定的兴奋性神经递质L-glutamate诱发有限公司…
基因名字: GRIK2
Uniprot ID: Q13002
Uniprot名字: 谷氨酸受体ionotropic kainate 2
分子量: 102582.475哒

引用

Yamakura T, Bertaccini E, Trudell JR,哈里斯RA:麻醉剂和离子通道:分子模型和网站的行动。为Toxicol杂志》2001;41:23-51。(文章]
Krasowski MD,哈里森问:全身麻醉操作ligand-gated离子通道。细胞摩尔生命科学。1999年8月15日;55 (10):1278 - 303。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

比比Z:药物相互作用的细胞色素P450的角色。减轻金属底座(Lond)。2008年10月18日,27。doi: 10.1186 / 1743-7075-5-27。(文章]
具有里程碑意义的CJ Johannessen SI:抗癫痫药物的相互作用——原理和临床意义。咕咕叫Neuropharmacol。2010年9月,8 (3):254 - 67。doi: 10.2174 / 157015910792246254。(文章]

药物在06年7月创建,2007 19:48 /更新于2020年6月12日16:51

阿普比妥

识别

结构为阿普比妥(DB01352)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用