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Penbutolol

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总结

Penbutolol该项拮抗剂用于轻度至中度高血压的管理,单独或结合其他降压药。

通用名称
Penbutolol
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01359
背景

Penbutolol是β受体阻滞剂类药物用于治疗高血压。Penbutolol结合beta 1和β2肾上腺素能受体,呈现非选择性β受体阻滞剂。Penbutolol可以作为部分在β肾上腺素能受体激动剂,因为它是一种sympathomimetric药物。Penbutolol还演示了高亲和力的5 -羟色胺受体1拮抗效应。正在调查这个绑定的特征penbutolol抗抑郁治疗对其的影响。Penbutolol心原性休克患者的禁忌,窦性心动过缓,第二和第三度房室传导阻滞,支气管哮喘,和那些已知的过敏。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:291.4284
单一同位素的:291.219829177
化学公式
C18H29日没有2
同义词
  • (2)1 - 3 - (2-cyclopentylphenoxy) propan-2-ol (tert-butylamino)
  • Penbutolol
  • Penbutololum
外部id
  • 锄头893

药理学

指示

Penbutolol表示治疗轻度至中度动脉高血压。它可以单独使用或结合其他降压药,尤其是thiazide-type利尿剂。Penbutololis contraindicated in patients with cardiogenic shock, sinus bradycardia, second and third degree atrioventricular conduction block, bronchial asthma, and those with known hypersensitivity.

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Penbutololß-1,ß-2非选择性肾上腺素能受体拮抗剂。实验研究显示心率的增加存在剂量依赖的相关性reserpinized (norepinephrine-depleted)大鼠静脉给penbutolol剂量的0.25至1.0毫克/公斤,这表明penbutolol有一些内在拟交感神经活动。然而在人类研究,心率降低类似与普萘洛尔。

的作用机制

Penbutolol作用于β1肾上腺素能受体在心脏和肾脏。当β1受体激活儿茶酚胺,他们刺激G蛋白耦合导致的转换三磷酸腺苷(ATP)环腺苷酸(营)。营的增加导致激活的蛋白激酶A (PKA),改变了钙离子的运动在心脏肌肉,提高心率。Penbutolol街区的儿茶酚胺活化β1肾上腺素能受体,降低心率,降低血压。

目标 行动 生物
一个beta 1肾上腺素能受体
拮抗剂
部分激动剂
 人类
一个β2肾上腺素能受体
拮抗剂
部分激动剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1
拮抗剂
 人类
U5 -羟色胺受体1 b
拮抗剂
 人类
吸收

> 90%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

80 - 98%血浆蛋白。广泛地绑定到Alpha-1-acid糖蛋白1。

新陈代谢

在肝脏代谢由羟基化和glucuroconjugation形成一个葡糖苷酸代谢物和半主动4-hydroxy代谢物。

路线的消除

尿液中代谢物的排泄主要。

半衰期

等离子体=约5 h共轭=大约20 h在健康的人,健康的老年人,和100年25 h h在肾透析患者。

间隙

大约90%的代谢产物会在尿液中排出。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的症状包括嗜睡、眩晕、头痛、和atriventricular块。

通路
通路 类别
Penbutolol行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Penbutolol加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir Abacavir可能减少Penbutolol的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept 的新陈代谢Penbutolol结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Penbutolol阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Penbutolol结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢Penbutolol时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少降压Penbutolol活动。
Acemetacin Acemetacin可能减少降压Penbutolol活动。
苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当Penbutolol结合苊香豆醇。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Penbutolol的排泄率可能导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Penbutolol硫酸 US71433228 38363-32-5 KTXVDQNRHZQBOR-RSAXXLAASA-N
国际/其他品牌
Betapressin(赫斯特有限公司)/Lobeta(赛诺菲-安万特)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Levatol 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Endo制药有限公司 2012-01-25 2015-01-31 美国国旗
Levatol 平板电脑 20毫克/ 1 口服 联合公司 1995-06-15 2013-01-27 美国国旗

类别

ATC代码
C07CA23——Penbutolol和其他利尿剂 C07AA23——Penbutolol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
酚醚
子课
不可用
直接父
酚醚
选择父母
含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/二级醇/1,2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香homomonocyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化合物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
乙醇胺(CHEBI: 7954)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
78年w62v43dy
化学文摘号
38363-40-5
InChI关键
KQXKVJAGOJTNJS-HNNXBMFYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H29NO2 c1-18 (2、3) 19-12-15 (20) 19-12-15 (17) 19-12-15 / h6-7,年级,14日至15日,19-20H, 4 - 5, 8 - 9, 12-13H2 1-3H3 / t15 / mo / s1
国际命名
(2)1 - 3 - (2-cyclopentylphenoxy) propan-2-ol (tert-butylamino)
微笑
CC (C) (C)数控[C@H] (O) COC1 = CC = CC = C1C1CCCC1

引用

一般引用
  1. 毛雷尔HH·萨布莉亚·坦芭肯O, Kratzsch C,韦伯AA,彼得斯英国《金融时报》:筛查library-assisted识别和充分验证了量化22β受体阻断剂在血浆液体色谱-光谱法与大气压化学电离。J Chromatogr a . 2004年11月26日,1058 (2):169 - 81。(文章]
  2. Aguirre C, Rodriguez-Sasiain JM,卡尔沃R:减少penbutolol蛋白质绑定结果与一些烷基化剂治疗。癌症Chemother杂志。1994;34 (1):86 - 8。(文章]
  3. Hjorth年代:(-)-Penbutolol拦截器的中央5-HT1A受体介导的反应。欧元J杂志。1992年11月3日,222 (1):121 - 7。(文章]
  4. 佩佩,Scalici G、D天使Curiale B, Corrao年代,Agnello C:[使用penbutolol必不可少的动脉高血压的有效性)。密涅瓦地中海。1990年6月,81 (6):471 - 3。(文章]
  5. Frishman WH柯维年代:Penbutolol carteolol:两个新的该项阻滞剂与部分激动。中国新药杂志。1990;30(5):412 - 21所示。(文章]
  6. 马丁内斯Jorda R, Aguirre C,卡尔沃R, Rodriguez-Sasiain JM, Erill S:减少penbutolol中央反应改变血清蛋白结合的原因。J制药药物杂志。1990年3月,42 (3):164 - 6。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015447
KEGG药物
D08074
KEGG化合物
C07416
PubChem化合物
37464年
PubChem物质
46504929
ChemSpider
34369年
RxNav
7973年
ChEBI
7954年
ChEMBL
CHEMBL1290
锌
ZINC000000001898
治疗目标数据库
DAP000938
网页
PA164749474
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Penbutolol
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 招聘 其他 心脏衰竭/心血管疾病(CVD)/心脏衰竭/心力衰竭与保存射血分数(HFpEF)/心脏衰竭,心脏舒张 2
不可用 完成 不可用 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID/高血压(高血压) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 许瓦兹制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 20毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Levatol 20毫克的平板电脑 2.87美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
沸点(°C) 438.2 http://www.chemnet.com/cas/fr/38363-40-5/Penbutolol.html
logP 4.15 HANSCH C ET AL . (1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0212毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.84 ALOGPS
logP 3.55 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.09 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.76 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 41.492 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 86.6米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.583 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9935
血脑屏障 - - - - - - 0.747
Caco-2渗透 + 0.5961
22基板 底物 0.6827
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7493
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7789
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8696
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8919
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6339
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8899
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7132
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8317
致癌性 Non-carcinogens 0.8643
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9927
大鼠急性毒性 2.3931 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9436
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5704
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (49.2 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。beta 1肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
部分激动剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. 文特尔CP, Joubert PH值:民族beta-1-adrenoceptor敏感性的差异。地中海年代误判率j . 1982年11月27日,62 (23):849 - 50。(文章]
  2. 桑切斯C:含血清素的药物效应在成年雄性老鼠footshock-induced超声波发声。Behav杂志。1993年6月;4 (3):269 - 277。(文章]
  3. 瞌睡P, Elsinga PH值,马斯河B, Van Waarde, wegmans T, Vaalburg W:合成和评价放射性标记的拮抗剂beta-adrenoceptors成像的大脑与宠物。Neurochem Int。2002年2月,40 (2):145 - 55。(文章]
  4. Frishman WH柯维年代:Penbutolol carteolol:两个新的该项阻滞剂与部分激动。中国新药杂志。1990;30(5):412 - 21所示。(文章]
细节 2。β2肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
部分激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. Kulkarni RD、达席尔瓦LM Chabria问,查达博士:β2肾上腺素能受体阻断活动penbutolol和普萘洛尔的剂量很低。中国新药杂志。1977年6月,21 (6):685 - 90。(文章]
  2. Hjorth年代,锋利的T:证据表明中央serotonin1A和体内微量透析可把时程延长serotonin1B自受体阻断β肾上腺素能受体拮抗剂(-)penbutolol的属性。265年5月,J Exp其他杂志》1993(2):707 - 12所示。(文章]
  3. Bengtsson HJ Hjorth年代,米兰史:中缝5-HT1A受体,但不是突触后受体5-HT1A或beta-adrenoceptors,抑制citalopram-induced增加细胞外5 -羟色胺在体内。欧元J杂志。1996年11月28日,316 (1):43-7。(文章]
  4. 桑切斯C:含血清素的药物效应在成年雄性老鼠footshock-induced超声波发声。Behav杂志。1993年6月;4 (3):269 - 277。(文章]
  5. Ijzerman美联社,Nagesser Garritsen答:beta-adrenoceptor配体的膜稳定的活动。定量评价的互动与[3 h] batrachotoxinin phenoxypropanolamines 20-alpha-benzoate结合位点在老鼠大脑电压特异性钠离子通道。生物化学杂志。1987年12月15日,36 (24):4239 - 44。(文章]
  6. Frishman WH柯维年代:Penbutolol carteolol:两个新的该项阻滞剂与部分激动。中国新药杂志。1990;30(5):412 - 21所示。(文章]
细节 3所示。5 -羟色胺受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. 萨金特拉宾EA,耿氏RN,卡斯特罗,PA,考恩PJ,凯普MJ, Meyer JH,板凳CJ,哈里森PJ, Pazos,锋利的T, Grasby点:β受体阻滞剂绑定到人类5 - (1 A)受体在体内和体外:抗抑郁药物治疗的影响。神经精神药理学。2000年9月,23 (3):285 - 93。(文章]
  2. Hjorth年代:(-)-Penbutolol拦截器的中央5-HT1A受体介导的反应。欧元J杂志。1992年11月3日,222 (1):121 - 7。(文章]
细节 4所示。5 -羟色胺受体1 b
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
引用
  1. Hjorth年代,锋利的T:证据表明中央serotonin1A和体内微量透析可把时程延长serotonin1B自受体阻断β肾上腺素能受体拮抗剂(-)penbutolol的属性。265年5月,J Exp其他杂志》1993(2):707 - 12所示。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 伊藤磐M,丹羽宇一郎T,特征年代,M, Hirose H,森,高H:衬底损耗分析的应用评价CYP亚型负责立体选择卡维地洛的新陈代谢。药物金属底座Pharmacokinet。2016年12月31日(6):425 - 432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016 9月2。(文章]
  2. Brodde OE,获得香港:beta-adrenoceptor阻滞剂的药物之间的相互作用。Arzneimittelforschung。2003; 53(12): 814 - 22所示。(文章]
  3. Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni年代,法拉利:药物动力学和交互的头痛药物,第二部分:预防性治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2006年12月;2 (6):981 - 1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。(文章]

航空公司

细节 1。Alpha-1-acid糖蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒
引用
  1. 马丁内斯Jorda R, Aguirre C,卡尔沃R, Rodriguez-Sasiain JM, Erill S:减少penbutolol中央反应改变血清蛋白结合的原因。J制药药物杂志。1990年3月,42 (3):164 - 6。(文章]
  2. Aguirre C, Rodriguez-Sasiain JM,卡尔沃R:减少penbutolol蛋白质绑定结果与一些烷基化剂治疗。癌症Chemother杂志。1994;34 (1):86 - 8。(文章]
  3. Aguirre C,卡尔沃R, Rodriguez-Sasiain JM:改变蛋白质绑定penbutolol肾功能不全:carbamylation的可能角色。Int中国新药杂志Toxicol。1993年1月,31 (1):31-4。(文章]
  4. Aguirre C, Troconiz如果Valdivieso,吉梅内斯RM,冈萨雷斯JP,卡尔沃R, Rodriguez-Sasiain JM: penbutolol健康和癌症的药代学和药效学主题:改变蛋白质绑定的角色。Res Commun摩尔中草药药物杂志。1996年4月,92 (1):53 - 72。(文章]

药物在2007年7月6日19:52 /更新在1月3日,2023 04:22