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Rasagiline

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总结

Rasagiline是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂，用于特发性帕金森病的症状管理，作为初始单药治疗和左旋多巴的辅助治疗。

品牌名称
Azilect
通用名称
Rasagiline
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01367
背景

雷沙吉林是一种不可逆的单胺氧化酶抑制剂，用于早期帕金森病的单药治疗或更晚期病例的辅助治疗。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:171.2383
单一同位素的:171.104799421
化学公式
C12H13N
同义词
  • (1 r) -N-propargylindan-1-amine
  • (R) -indan-1-yl-prop-2-ynyl-amine
  • (R) -N-2-Propynyl-1-indanamine
  • 拉
  • Rasagilina
  • Rasagiline
外部id
  • agn - 1135
  • 电视- 1030

药理学

指示

用于特发性帕金森病的体征和症状的治疗，作为初始单药治疗和左旋多巴的辅助治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

它被分为A和B两大分子种，分布于全身神经末梢、大脑、肝脏和肠粘膜的线粒体膜中。

作用机制

雷沙吉林的确切作用机制尚不清楚。升高的多巴胺水平和随后升高的多巴胺能活性可能介导雷沙吉林的有益作用，在多巴胺能运动功能障碍模型中可见。

目标 行动 生物
一个胺氧化酶[含黄素]B
抑制剂
 人类
一个凋亡调节因子Bcl-2
激活剂
 人类
吸收

雷沙吉林口服后可迅速吸收。雷沙吉林的绝对生物利用度约为36%。beplayapp

配送量
  • 87升
蛋白结合

血浆蛋白结合范围为88-94%，与人白蛋白在1-100 ng/ml浓度范围内的平均结合程度为61-63%。

新陈代谢

雷沙吉林在排泄之前在肝脏中经历了几乎完全的生物转化。体外实验表明，雷沙吉林的两种代谢途径都依赖于细胞色素P450 (CYP)系统，CYP 1A2是参与雷沙吉林代谢的主要同工酶。

淘汰路线

雷沙吉林在排泄之前在肝脏中经历了几乎完全的生物转化。葡萄糖醛酸结合雷沙吉林及其代谢产物，随后排泄尿液，是主要的消除途径。口服14c标记的雷沙吉林后，主要通过尿液消除，其次通过粪便消除(7天内尿液占总剂量的62%，粪便占总剂量的7%)，在38天内，总计算回收率为84%。只有不到1%的雷沙吉林以不变药物的形式排出尿液。

半衰期

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

过量的迹象和症状可能单独或联合包括以下任何一种:嗜睡、头晕、昏厥、易怒、多动、躁动、严重头痛、幻觉、口齿不清、视光紧张、抽搐和昏迷;脉搏快而不规则，高血压、低血压、血管塌陷;心前区疼痛，呼吸抑制和衰竭，高热，出汗，皮肤凉湿。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当雷沙吉林与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 阿巴卡韦可能降低雷沙吉林的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abaloparatide 雷沙吉林可增加阿巴帕肽的直立性降压活性。
Abametapir 雷沙吉林与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 雷沙吉林与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab 雷沙吉兰联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
Abiraterone 雷沙吉林与阿比特龙合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 雷沙吉林可增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔 雷沙吉林可增加乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 雷沙吉兰与乙酰氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免圣约翰草。雷沙吉林与本品合用是禁忌症。
  • 避免含有酪胺的食物和补充剂。避免食用含有大量酪胺的食物(>150mg)，因为这些可能会增加高血压反应的风险。含有酪胺的食物包括奶酪、红酒、蚕豆、腌制食品、腌制食品和酒精饮料。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Rasagiline甲磺酸 LH8C2JI290 161735-79-1 JDBJJCWRXSVHOQ-UTONKHPSSA-N
Rasagiline酒石酸 B9A329CN07 136236-52-7 YGKHOZXCTLKSLJ-KHAGDFGNSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Asn-rasagiline 平板电脑 0.5毫克 口服 升腾实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Asn-rasagiline 平板电脑 1毫克 口服 升腾实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Azilect 平板电脑 1毫克 口服 Teva帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Azilect 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 梯瓦神经科学公司 2006-07-10 不适用 美国国旗
Azilect 平板电脑 1毫克 口服 Teva帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Azilect 平板电脑 1毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2006-09-14 不适用 加拿大的国旗
Azilect 平板电脑 1毫克 口服 Teva帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Azilect 平板电脑 1毫克 口服 Teva帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Azilect 平板电脑 1毫克/ 1 口服 Aphena制药解决方案田纳西州有限公司 2006-07-10 不适用 美国国旗
Azilect 平板电脑 0.5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2006-09-14 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-rasagiline 平板电脑 0.5毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-rasagiline 平板电脑 1毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-rasagiline 平板电脑 1毫克 口服 Apotex公司 2016-01-12 不适用 加拿大的国旗
Apo-rasagiline 平板电脑 0.5毫克 口服 Apotex公司 2016-01-12 不适用 加拿大的国旗
Jamp Rasagiline 平板电脑 0.5毫克 口服 Jamp制药公司 2020-09-04 不适用 加拿大的国旗
Jamp Rasagiline 平板电脑 1毫克 口服 Jamp制药公司 2020-09-04 不适用 加拿大的国旗
Mint-rasagiline 平板电脑 1毫克 口服 薄荷制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mint-rasagiline 平板电脑 0.5毫克 口服 薄荷制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Rasagiline 平板电脑 1毫克/ 1 口服 Ascend实验室有限责任公司 2017-10-30 不适用 美国国旗
Rasagiline 平板电脑 0.5毫克/ 1 口服 AvKARE 2021-05-20 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N04BD02 -瑞沙吉林
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为茚的有机化合物。这些化合物含有一个环戊烷部分，由一个环戊烷和一个苯环融合而成。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
茚满
子课
不可用
直接父
茚满
选择父母
Aralkylamines/二烃基胺/乙炔化物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
乙炔化物/胺/Aralkylamine/芳香均多环化合物/碳氢化合物的衍生物/茚满/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/次级脂肪胺
分子框架
芳香均多环化合物
外部描述符
末端乙炔化合物，仲胺，茚(CHEBI: 63620）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
003年n66ts6t
化学文摘号
136236-51-6
InChI关键
RUOKEQAAGRXIBM-GFCCVEGCSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H13N c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11 (10) 12 / h1, 3 - 6, 12-13H, 7-9H2 /病人- m1 / s1
国际命名
(1 r) - n - (prop-2-yn-1-yl) 2, 3-dihydro-1H-inden-1-amine
微笑
c# CCN [C@@H] 1 ccc2 = CC = CC = C12

参考文献

合成参考

Jeffrey Sterling, David Lerner, Harel Rosen, Leonid Bronov, Dalia Medini-Green, Berta Iosefzon, Tirtsah Berger-Peskin, Ramy Lidor-Hadas, Eliezer Bahar，“Rasagiline的配方及其制备过程。”美国专利US07598420, 2009年10月6日发布。

 US07598420
一般引用
  1. Weinreb O, Amit T, Bar-Am O, Youdim MB: Rasagiline:一种新型抗帕金森单胺氧化酶- b抑制剂，具有神经保护活性。神经生物学进展。2010年11月;92(3):330-44。doi: 10.1016 / j.pneurobio.2010.06.008。Epub 2010 6月19日。［文章］
  2. Leegwater-Kim J, Bortan E:雷沙吉林在帕金森病治疗中的作用。临床研究。2010年5月25日;5:49 -56。［文章］
  3. 陈俊杰，Swope DM, Dashtipour K:第二代单胺氧化酶抑制剂rasagiline治疗帕金森病的综合综述。中华临床杂志2007年9月29日(9):1825-49。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0015454
KEGG药物
D08469
PubChem化合物
3052776
PubChem物质
46506045
ChemSpider
2314553
BindingDB
10989
RxNav
134748
ChEBI
63620
ChEMBL
CHEMBL887
锌
ZINC000019875504
治疗靶点数据库
DAP001107
网页
PA164764584
PDBe配体
劳
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Rasagiline
PDB项
5 g6
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 抑郁症状/帕金森病(PD) 1
4 完成 治疗 帕金森病(PD) 8
4 完成 治疗 帕金森病(PD)/睡眠障碍 1
4 完成 治疗 精神分裂症 1
4 终止 支持性护理 视网膜脱离 1
4 终止 治疗 早期帕金森病 1
4 终止 治疗 帕金森病(PD) 1
4 未知的状态 治疗 冷漠/Drug-naïve帕金森病患者 1
4 未知的状态 治疗 帕金森病(PD) 3.
3. 完成 不可用 帕金森病(PD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 0.5毫克
平板电脑 口服 1毫克/ 1
片剂，覆膜
片剂，覆膜 1毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 0.5毫克/ 1
平板电脑 口服 1毫克
价格
单元描述 成本 单位
Azilect 0.5 mg片剂 12.11美元 平板电脑
Azilect片剂1毫克 12.11美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5387612 没有 1995-02-07 2012-02-07 美国国旗
CA2232310 没有 2008-01-08 2016-09-18 加拿大的国旗
CA2031714 没有 1998-08-25 2010-12-06 加拿大的国旗
US5453446 没有 1995-09-26 2017-02-07 美国国旗
US7815942 没有 2010-10-19 2027-08-27 美国国旗
US7572834 没有 2009-08-11 2026-12-05 美国国旗
US6126968 没有 2000-10-03 2016-09-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0249毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.26 ALOGPS
logP 2．3 Chemaxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa(最强基础) 8.4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 1 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 12.032 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 54.47米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 20.253. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9901
血脑屏障 + 0.9782
Caco-2渗透 + 0.5585
22基板 Non-substrate 0.661
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7409
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7116
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5584
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8037
CYP450 2D6衬底 底物 0.5724
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6928
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9037
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8259
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.6769
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5689
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8542
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.534
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6468
致癌性 Non-carcinogens 0.8959
生物降解 未准备好生物可降解 0.6073
大鼠急性毒性 2.8164 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7804
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7137
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.胺氧化酶[含黄素]B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
初级胺氧化酶活性
特定的功能
催化生物胺和异种胺的氧化脱氨，在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。
基因名字
MAOB
Uniprot ID
P27338
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素]B
分子量
58762.475哒
参考文献
  1. 李志刚，李志刚，李志刚:B型单胺氧化酶抑制剂对帕金森病的神经保护作用机制研究。2009年8月9日(8):1233-50。doi: 10.1586 / ern.09.68。［文章］
  2. Uzun M, Alp R, Uzlu E, Alp S, Citil M, Topcu B, Erdogan HM:口服司来吉林和瑞沙吉林对清醒家兔QT间期的影响。欧洲医学与药物科学2009 mar - april;13(2):95-8。［文章］
  3. Youdim MB, Weinstock M:雷沙吉林和抗阿尔茨海默病药物TV3326 [(n-丙基-(3R)氨基吲哚-5- yl)-乙基甲基氨基甲酸酯]神经保护活性的分子基础。细胞与神经生物学2001,12;21(6):555-73。［文章］
  4. Chau KY, Cooper JM, Schapira AH: Rasagiline对α -突触核蛋白诱导的多巴胺能细胞氧化应激敏感性的保护作用。神经化学杂志2010年11月;57(5):525-9。doi: 10.1016 / j.neuint.2010.06.017。Epub 2010 7月17日。［文章］
  5. Weinreb O, Amit T, Bar-Am O, Youdim MB: Rasagiline:一种新型抗帕金森单胺氧化酶- b抑制剂，具有神经保护活性。神经生物学进展。2010年11月;92(3):330-44。doi: 10.1016 / j.pneurobio.2010.06.008。Epub 2010 6月19日。［文章］
  6. Youdim MB, Bar Am O, Yogev-Falach M, Weinreb O, Maruyama W, Naoi M, Amit T: Rasagiline:神经退行性变，神经保护和线粒体通透性转变。中华神经科学杂志，2005年1月1-15日;［文章］
  7. Leegwater-Kim J, Bortan E:雷沙吉林在帕金森病治疗中的作用。临床研究。2010年5月25日;5:49 -56。［文章］
  8. 陈俊杰，Swope DM, Dashtipour K:第二代单胺氧化酶抑制剂rasagiline治疗帕金森病的综合综述。中华临床杂志2007年9月29日(9):1825-49。［文章］
  9. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 2.凋亡调节因子Bcl-2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
抑制多种细胞系统的凋亡，包括因子依赖性淋巴造血细胞和神经细胞。通过控制线粒体膜通透性调节细胞死亡。具有吸引力……
基因名字
BCL2
Uniprot ID
P10415
Uniprot名字
凋亡调节因子Bcl-2
分子量
26265.66哒
参考文献
  1. Youdim MB, Weinstock M:雷沙吉林和抗阿尔茨海默病药物TV3326 [(n-丙基-(3R)氨基吲哚-5- yl)-乙基甲基氨基甲酸酯]神经保护活性的分子基础。细胞与神经生物学2001,12;21(6):555-73。［文章］
  2. Akao Y, Maruyama W, Yi H, Shamoto-Nagai M, Youdim MB, Naoi M:抗帕金森病药物N-propargyl-1(R)- aminindan (rasagiline)增强人多巴胺能SH-SY5Y细胞中抗凋亡bcl-2的表达。神经科学杂志2002年6月28日;326(2):105-8。［文章］
  3. 马山文，杨晓明，杨晓明，杨晓明，杨晓明:丙丙胺对帕金森病的神经保护作用:细胞凋亡抑制和促生存基因的诱导。神经毒性醇。2002 9 - 10;24(5):675-82。［文章］
  4. Youdim MB, Amit T, falacho - yogev M, Bar Am O, Maruyama W, Naoi M: Bcl-2, PKC和蛋白酶体-泛素复合物激活在抗帕金森药物雷沙吉林神经保护-抗凋亡作用中的重要性。生物化学药物学。2003 Oct 15;66(8):1635-41。［文章］
  5. Bar-Am O, Weinreb O, Amit T, Youdim MB: Bcl-2家族蛋白、神经营养因子和APP加工对丙丙胺神经救援活性的调控。FASEB J. 2005 11月;19(13):1899-901。Epub 2005 9月7日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 临床风险管理。2007 Jun;3(3):467-74。［文章］
  2. Leegwater-Kim J, Bortan E:雷沙吉林在帕金森病治疗中的作用。临床研究。2010年5月25日;5:49 -56。［文章］
  3. 陈俊杰，Swope DM, Dashtipour K:第二代单胺氧化酶抑制剂rasagiline治疗帕金森病的综合综述。中华临床杂志2007年9月29日(9):1825-49。［文章］
  4. 雷沙吉林FDA标签[文件］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月22日23:54