Paramethasone是糖皮质激素与糖皮质激素的一般性质。糖皮质激素是一类类固醇激素的特点是一个与皮质醇受体结合的能力,引发各种重要的心血管、代谢、免疫和自我平衡的影响。糖皮质激素与盐皮质激素和性类固醇的区别在于拥有不同的受体,靶细胞,影响。从技术上讲,皮质类固醇是指糖皮质激素和盐皮质激素,但通常是用作糖皮质激素的同义词。糖皮质激素抑制细胞介导的免疫反应。他们的行为通过抑制细胞因子il - 1的基因代码,2,IL-3, il - 4, IL-5, il - 6,引发和tnf,最重要的是- 2。减少细胞因子的生产限制T细胞增殖。糖皮质激素抑制体液免疫,也导致B细胞低表达和受体- 2 - 2。这减少了B细胞克隆扩张和抗体的合成。- 2的数量下降也会导致更少的T淋巴细胞细胞被激活。

的作用机制

糖皮质激素如paramethasone可以抑制白细胞浸润的炎症,炎症反应的干扰介质,抑制体液免疫反应。糖皮质激素的抗炎症的行为被认为涉及抑制蛋白质、磷脂酶A2 lipocortins,控制的炎症介质如前列腺素的生物合成和白细胞三烯。Paramethasone降低炎症反应通过限制毛细管扩张和血管的渗透性结构。这些化合物限制多形核白细胞和巨噬细胞的积累,减少释放血管活性的细胞分裂素。最近的研究表明,糖皮质激素可能从磷脂抑制花生四烯酸的释放,从而减少前列腺素的形成。强的松是糖皮质激素受体激动剂。绑定,把本身corticoreceptor-ligand复杂到细胞核,它绑定到许多糖皮质激素的反应元素(GRE)基因的启动子区域目标。DNA结合受体与基本转录因子相互作用,导致增加或减少在特定目标基因的表达,包括抑制IL2(白介素2)表达式。

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

80%

新陈代谢

肝。

路线的消除

糖皮质激素是主要在肝脏代谢,然后由肾脏排泄。的一些局部皮质类固醇及其代谢物也汇聚成胆汁。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

副作用包括抑制骨形成,抑制钙的吸收延迟伤口愈合、免疫抑制和高血糖。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Paramethasone时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Paramethasone时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Paramethasone时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Paramethasone时可以增加。
阿卡波糖	高血糖可以增加的风险或严重性当Paramethasone与阿卡波糖相结合。
Aceclofenac	胃肠道刺激的风险或严重性Paramethasone结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	胃肠道刺激的风险或严重性Paramethasone结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	Paramethasone可能增加抗凝苊香豆醇活动。
Acetohexamide	高血糖可以增加的风险或严重性结合Acetohexamide Paramethasone时。
Acetyldigitoxin	不利影响的风险或严重性Paramethasone结合Acetyldigitoxin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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类别

ATC代码

H02AB05——Paramethasone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为21-hydroxysteroids。这些都是羟基类固醇携带的21-position类固醇骨干。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 类固醇和类固醇衍生品
子课: Hydroxysteroids
直接父: 21-hydroxysteroids
选择父母: Gluco /盐皮质激素,progestogins和衍生品/20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/叔醇/阿尔法羟基酮/二级醇

显示7多
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/21-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/6-halo-steroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物

显示21日更
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 氟化类固醇(CHEBI: 7922)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: VFC6ZX3584
化学文摘号: 53-33-8
InChI关键: MKPDWECBUAZOHP-AFYJWTTESA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H29FO5 / c1-11-6-14-13-8-16(23) 15-7-12(25) 15-7-12(15日2)19(13)17(26)9(14日3)22(11日28)18 (27)10 - 24 / h4-5、7、11、13 - 14日,16 - 17、19日,24日,26日28 h, 6日8-10H2, 1-3H3 / t11 - 13 + 14 + 16 + 17 +, 19 - 20 + 21 + 22 + / m1 / s1
国际命名: (1 r, 2 r, 3, 3 bs, 5 s, 9, 9 b, 10, 11时)5-fluoro-1, 10-dihydroxy-1——(2-hydroxyacetyl) 2、9、11 a-trimethyl-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑: [H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (O) (C (= O)有限公司)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) C [C@H] (F) C2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015462
KEGG药物: D07464
KEGG化合物: C07413
PubChem化合物: 5875年
PubChem物质: 46504651
ChemSpider: 5664年
RxNav: 7910年
ChEBI: 7922年
ChEMBL: CHEMBL1579
锌: ZINC000004097384
治疗目标数据库: DAP000422
网页: PA164777035
维基百科: Paramethasone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.145毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.51	ALOGPS
logP	1.3	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.45	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.9	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	94.83²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	102.79米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	40.81³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9948
血脑屏障	+	0.971
Caco-2渗透	+	0.747
22基板	底物	0.7725
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7629
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9002
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8405
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8789
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9031
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6991
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9313
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9254
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.939
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9234
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7563
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8979
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8509
致癌性	Non-carcinogens	0.9232
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.3293 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9794
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6022

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。糖皮质激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 受体对糖皮质激素(GC)。有双重作用方式:作为转录因子结合糖皮质激素反应元素(GRE),核和线粒体DNA, modula……
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

引用

菲茨杰拉德P O ' brien SM,史高丽P Rijkers K,斯科特•LV Dinan TG:皮肤的糖皮质激素受体敏感性和促炎细胞因子水平antidepressant-resistant萧条。Psychol地中海。2006年1月,36 (1):37-43。Epub 2005年10月28日。(文章]
格罗斯曼R,耶胡达R, Golier J, McEwen B,哈维P,玛丽亚NS:认知的影响静脉注射氢化可的松与创伤后应激障碍和健康对照组受试者。安N Y科学。2006年7月,1071:410-21。(文章]
Rautanen A埃里克森詹·凯雷J,安德森,婚礼C, Tienari P, Sairanen H,巴克DJ,菲利普斯DI, Forsen T, Kajantie E:出生时体型与老年协会皮质醇浓度和葡萄糖耐受糖皮质激素受体基因的修改单体型。中国性金属底座。2006年11月,91 (11):4544 - 51。Epub 2006年8月8日。(文章]
锤F,斯图尔特点:皮质醇代谢在高血压。最好Pract Res中国性金属底座。2006年9月,20(3):337 - 53年。(文章]
肖小伽柏K,手E, Lankowski,杜兰特L,锡伯杜R,斯坦顿CR,巴纳比R, Coutermarsh B,卡尔森KH,佐藤JD,汉密尔顿JW,斯坦顿英航:糖皮质激素受体在适应那的鳉鱼(Fundulus heteroclitus)海水和砷的影响。是杂志Regul中国Comp杂志。2007年2月,292 (2):R1052-60。Epub 2006年10月12日。(文章]
谢尔L:联合地塞米松suppression-corticotropin-releasing激素刺激试验研究抑郁、酗酒和自杀行为。ScientificWorldJournal。2006年10月31日,6:1398 - 404。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物
策展人评论: 感应可能发生间接由于通过糖皮质激素受体转录调制。

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

郑伊健年代,Bravi G, Wikel JH, Wrighton山:Three-dimensional-quantitative构效关系分析,细胞色素p - 450 3 a4基质。J Exp其他杂志》1999年10月,291(1):424 - 33所示。(文章]
德沃夏克Z, Pavek P:摘要调节细胞色素P450酶的糖皮质激素。药物金属底座启2010年11月,42 (4):621 - 35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 2。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

德沃夏克Z, Pavek P:摘要调节细胞色素P450酶的糖皮质激素。药物金属底座启2010年11月,42 (4):621 - 35。doi: 10.3109 / 03602532.2010.484462。(文章]

航空公司

细节 1。Corticosteroid-binding球蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: 主要运输蛋白质的糖皮质激素和孕酮几乎所有脊椎动物的血。
基因名字: SERPINA6
Uniprot ID: P08185
Uniprot名字: Corticosteroid-binding球蛋白
分子量: 45140.49哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

药物在2007年7月6日20:34 /更新在2月21日18:51 2021

Paramethasone

识别

结构Paramethasone (DB01384)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

航空公司

引用