Mibefradil属于一组药物称为钙通道阻断剂,或者,更常见的,钙通道阻滞剂。钙通道阻断剂影响钙离子进入细胞的运动的心脏和血管。结果,他们放松血管和增加血液和氧气的供应到心脏,同时减少其工作量。Mibefradil是benzimidazoyl-substituted四氢化萘,选择性地结合,抑制衣架钙通道。

的作用机制

Mibefradil tetralol钙通道阻断剂,抑制钙离子的流入T(低压)和L(高压)钙通道的心脏和血管平滑肌,具有更大的选择性T频道。发生血管舒张血管平滑肌,使降低外周血管阻力,从而降低血压。Mibefradil慢性给药期间导致心输出量略有增加。Mibefradil减慢窦房室传导(AV)节点,产生轻微的降低心率和公关间隔略有增加。它也可以稍微延长校正窦房结恢复时间啊时间间隔和提高Wenckebach点。mibefradil减少心绞痛的机制尚不清楚,但被认为是归因于降低心率、总外周阻力(后负荷)和心脏rate-systolic血压产品在任何给定水平的运动。这些影响的结果是减少心脏负荷和心肌需氧量。

目标	行动	生物
一个压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	抑制剂	人类
一个压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H	抑制剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	抑制剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D	抑制剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F	抑制剂	人类
一个压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	抑制剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -	抑制剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1	抑制剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2	抑制剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基β3	抑制剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道亚基β4	抑制剂	人类

吸收

单剂量后生物利用度为70%。多次给药后,mibefradil的比例进行初步的代谢降低,导致稳态生物利用度约为90%。食物不会影响mibefradil率或吸收的程度。

的体积分布

不可用

蛋白结合

≥99%,主要是α1-acid糖蛋白。

新陈代谢

mibefradil经历的两个代谢途径esterase-catalyzed水解酯的侧链(生产酒精代谢物)和细胞色素P450 3 a4-catalyzed氧化(慢性给药)时变得不那么重要。药理效应的代谢物是大约10%的父母mibefradil。

路线的消除

不可用

半衰期

17至25小时在稳定状态。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Mibefradil时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Mibefradil相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Mibefradil时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Mibefradil时可以减少。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性Mibefradil结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	醋丁洛尔arrhythmogenic Mibefradil活动可能会增加。
Aceclofenac	Mibefradil的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Mibefradil的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Mibefradil相结合。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Mibefradil时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

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我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Mibefradil盐酸盐	842年tup3pq8	116666-63-8	MTJLQTFHJIHXIX-GDUXWEAWSA-N

国际/其他品牌

Batenac(苏威制药)/Befral (Orion)/蜡膏(旅行社协会》)/Posicor(罗氏)/配额/Taxben (Berenguer Infale)

类别

ATC代码

C08CX01——Mibefradil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为萘满。这些都是多环芳香族化合物含有萘满一半,它包含一个环己烷苯融合。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 萘满
子课: 不可用
直接父: 萘满
选择父母: 苯并咪唑/Aralkylamines/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/咪唑类/三烷基胺/氨基酸和衍生品/羧酸酯类/二烷基醚/Azacyclic化合物

显示6更
基: 胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯并咪唑/羰基

显示20多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 萘满(CHEBI: 6920)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 27 b90x776a
化学文摘号: 116644-53-2
InChI关键: HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H38FN3O3 c1-20第18 - 21(2)28-23-12-11-22(30)(23)13-14-29(28日36-27(34)19-35-4)15-17-33(3)15-17-33(24)比赛分别/ h5-6, 8 - 9、11 - 12、18、20、28 H, 7, 10 - 17、19 h2, 1-4H3, (H、31、32) / t28, 29 - / mo / s1
国际命名: (1 s, 2 s) 2 - (2 - {[3 - (1 h, 3-benzodiazol-2-yl)丙基](甲基)氨基)乙基)6-fluoro-1 - (propan-2-yl) 1, 2, 3, 4-tetrahydronaphthalen-2-yl 2-methoxyacetate
微笑: COCC (= O) O (C@) 1 (CCN (C) CCCC2 = NC3 = CC = CC = C3N2) CCC2 = C (C = CC (F) = C2) [C@@H] 1 C (C) C

引用

一般引用

不可用

外部链接

KEGG化合物: C07222
PubChem化合物: 60663年
PubChem物质: 46504498
ChemSpider: 54673年
BindingDB: 78934年
RxNav: 83213年
ChEBI: 6920年
ChEMBL: CHEMBL45816
锌: ZINC000003782486
治疗目标数据库: DCL000341
网页: PA450492
PDBe配体: 大型的国际
维基百科: Mibefradil

PDB项

6 oo9/7 wlj

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
1	完成	治疗	大脑和中枢神经系统肿瘤	1
1	完成	治疗	多形性胶质母细胞瘤(GBM)	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
Caco2渗透率	-4.87	ADME研究USCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00104毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.34	ALOGPS
logP	5.16	Chemaxon
日志	-5.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.54	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.82	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	67.45²	Chemaxon
可旋转键数	12	Chemaxon
折射性	139.73米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	55.34³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9964
血脑屏障	+	0.5
Caco-2渗透	+	0.5
22基板	底物	0.9087
我22抑制剂	抑制剂	0.8718
22抑制剂二世	抑制剂	0.8388
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.549
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8596
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7408
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.796
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6921
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6864
致癌性	Non-carcinogens	0.892
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.8610 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9611
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7742

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	A29659
集成电路50 (nM)	1340年	N /一个	N /一个	A29661/A29662/A29664/A29666/A29667/A29668/A29669/A29670/A29659/A29672
集成电路50 (nM)	1430年	N /一个	N /一个	A29663
集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	A29673
集成电路50 (nM)	830年	N /一个	N /一个	A29671/A29674
集成电路50 (nM)	840年	N /一个	N /一个	A29660/A29665
集成电路50 (nM)	860年	N /一个	N /一个	A29671

细节 1。压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 脚手架蛋白结合
特定的功能: 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字: CACNA1G
Uniprot ID: O43497
Uniprot名字: 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G
分子量: 262468.62哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
李TS, Kaku T, Takebayashi年代,Uchino T,宫本茂,Hadama T, Perez-Reyes E,小野凯西:mibefradil行动,efonidipine和硝苯地平片重组T - l型钙通道和明显的抑制机理。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。(文章]
Monteil, Chemin J, Bourinet E, Mennessier G,洛里P, Nargeot J:分子和功能性质的人类α(1 G)亚基形成衣架钙通道。J生物化学杂志。2000年3月3;275 (9):6090 - 100。(文章]
大规模的BM: Mibefradil:选择性衣架钙拮抗剂。心功能杂志。1997年11月6日,80 (9):23 i-32i。(文章]
克洛泽JP, Ertel EA, Ertel SI:发现和主要药理性质mibefradil (Ro 40 - 5967),第一个选择衣架式钙通道阻滞剂。J Hypertens增刊,1997年12月,15 (5):S17-25。(文章]
McNulty MM, Hanck DA:依赖mibefradil块Na +渠道。摩尔杂志。2004年12月,66 (6):1652 - 61。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	A29659/A29677
集成电路50 (nM)	130年	N /一个	N /一个	A29675
集成电路50 (nM)	32	N /一个	N /一个	A29676

细节 2。压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 脚手架蛋白结合
特定的功能: 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字: CACNA1H
Uniprot ID: O95180
Uniprot名字: 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
分子量: 259160.2哒

引用

Brueggemann李马丁提单,诺曼J,拜伦KL,克里布疯狂我低voltage-activated在血管平滑肌钙通道:衣架式通道和AVP-stimulated钙激增。我心脏保监会杂志杂志。2005年2月,288 (2):H923-35。Epub 2004年10月21日。(文章]
Coste B,嵴M,戴P:药理解剖和南分布/ Nav1.9衣架式Ca2 +电流,机械活化阳离子电流DRG神经元的不同人群。J创杂志。2007年1月,129 (1):57 - 77。(文章]
克里布疯狂啊,李JH,杨J,缎J,张Y,达乌德,巴克莱J,威廉姆森MP,福克斯M,里斯M, Perez-Reyes E:克隆和表征alpha1H从人类的心,衣架钙离子通道基因家族的一员。中国保监会研究》1998年7月13日,83 (1):103 - 9。(文章]
李TS, Kaku T, Takebayashi年代,Uchino T,宫本茂,Hadama T, Perez-Reyes E,小野凯西:mibefradil行动,efonidipine和硝苯地平片重组T - l型钙通道和明显的抑制机理。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。(文章]
衣架式Perez-Reyes E:矛盾的角色在冠状动脉平滑肌钙通道。摩尔间歇雨刷。2004年2月,4 (1):16-8。(文章]
大规模的BM: Mibefradil:选择性衣架钙拮抗剂。心功能杂志。1997年11月6日,80 (9):23 i-32i。(文章]
克洛泽JP, Ertel EA, Ertel SI:发现和主要药理性质mibefradil (Ro 40 - 5967),第一个选择衣架式钙通道阻滞剂。J Hypertens增刊,1997年12月,15 (5):S17-25。(文章]
McNulty MM, Hanck DA:依赖mibefradil块Na +渠道。摩尔杂志。2004年12月,66 (6):1652 - 61。(文章]

细节 3所示。压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字: CACNA1C
Uniprot ID: Q13936
Uniprot名字: 压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C
分子量: 248974.1哒

引用

Moosmang年代,海德尔N, Bruderl B,湿润,霍夫曼F:抗高血压作用的假定的衣架钙通道拮抗剂mibefradil l型钙通道Cav1.2介导的。保监会研究》2006年1月6日,98 (1):105 - 10。Epub 2005年11月23日。(文章]
李TS, Kaku T, Takebayashi年代,Uchino T,宫本茂,Hadama T, Perez-Reyes E,小野凯西:mibefradil行动,efonidipine和硝苯地平片重组T - l型钙通道和明显的抑制机理。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。(文章]
Mocanu MM, Gadgil年代,Yellon DM,巴克斯特女友:Mibefradil,衣架和l型钙通道阻滞剂,限制梗死大小通过glibenclamide-sensitive机制。其他Cardiovasc药物。1999年4月,13(2):115 - 22所示。(文章]
吉梅内斯C, Bourinet E, Leuranguer V,理查德·S Snutch TP, Nargeot J:压敏电阻器的决定因素影响Mibefradil块钙通道的失活。神经药理学。2000;39 (1):1 - 10。(文章]

细节 4所示。压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活动涉及的窦房结细胞动作电位
特定的功能: 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字: CACNA1D
Uniprot ID: Q01668
Uniprot名字: 压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D
分子量: 245138.75哒

引用

Mocanu MM, Gadgil年代,Yellon DM,巴克斯特女友:Mibefradil,衣架和l型钙通道阻滞剂,限制梗死大小通过glibenclamide-sensitive机制。其他Cardiovasc药物。1999年4月,13(2):115 - 22所示。(文章]
吉梅内斯C, Bourinet E, Leuranguer V,理查德·S Snutch TP, Nargeot J:压敏电阻器的决定因素影响Mibefradil块钙通道的失活。神经药理学。2000;39 (1):1 - 10。(文章]
李TS, Kaku T, Takebayashi年代,Uchino T,宫本茂,Hadama T, Perez-Reyes E,小野凯西:mibefradil行动,efonidipine和硝苯地平片重组T - l型钙通道和明显的抑制机理。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。(文章]

细节 5。压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字: CACNA1F
Uniprot ID: O60840
Uniprot名字: 压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1F
分子量: 220675.9哒

引用

Mocanu MM, Gadgil年代,Yellon DM,巴克斯特女友:Mibefradil,衣架和l型钙通道阻滞剂,限制梗死大小通过glibenclamide-sensitive机制。其他Cardiovasc药物。1999年4月,13(2):115 - 22所示。(文章]
吉梅内斯C, Bourinet E, Leuranguer V,理查德·S Snutch TP, Nargeot J:压敏电阻器的决定因素影响Mibefradil块钙通道的失活。神经药理学。2000;39 (1):1 - 10。(文章]
李TS, Kaku T, Takebayashi年代,Uchino T,宫本茂,Hadama T, Perez-Reyes E,小野凯西:mibefradil行动,efonidipine和硝苯地平片重组T - l型钙通道和明显的抑制机理。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	A29659
集成电路50 (nM)	126年	N /一个	N /一个	A29658

细节 6。压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字: CACNA1I
Uniprot ID: Q9P0X4
Uniprot名字: 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I
分子量: 245100.8哒

引用

大规模的BM: Mibefradil:选择性衣架钙拮抗剂。心功能杂志。1997年11月6日,80 (9):23 i-32i。(文章]
克洛泽JP, Ertel EA, Ertel SI:发现和主要药理性质mibefradil (Ro 40 - 5967),第一个选择衣架式钙通道阻滞剂。J Hypertens增刊,1997年12月,15 (5):S17-25。(文章]
McNulty MM, Hanck DA:依赖mibefradil块Na +渠道。摩尔杂志。2004年12月,66 (6):1652 - 61。(文章]
李TS, Kaku T, Takebayashi年代,Uchino T,宫本茂,Hadama T, Perez-Reyes E,小野凯西:mibefradil行动,efonidipine和硝苯地平片重组T - l型钙通道和明显的抑制机理。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。(文章]

细节 7所示。压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字: CACNA1S
Uniprot ID: Q13698
Uniprot名字: 压敏电阻器l型钙通道亚基alpha -
分子量: 212348.1哒

引用

Mocanu MM, Gadgil年代,Yellon DM,巴克斯特女友:Mibefradil,衣架和l型钙通道阻滞剂,限制梗死大小通过glibenclamide-sensitive机制。其他Cardiovasc药物。1999年4月,13(2):115 - 22所示。(文章]
吉梅内斯C, Bourinet E, Leuranguer V,理查德·S Snutch TP, Nargeot J:压敏电阻器的决定因素影响Mibefradil块钙通道的失活。神经药理学。2000;39 (1):1 - 10。(文章]
李TS, Kaku T, Takebayashi年代,Uchino T,宫本茂,Hadama T, Perez-Reyes E,小野凯西:mibefradil行动,efonidipine和硝苯地平片重组T - l型钙通道和明显的抑制机理。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。(文章]

细节 8。压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 压敏电阻器的β亚基钙通道有助于钙通道的功能通过增加钙电流,峰值变化的电压依赖性的激活和在…
基因名字: CACNB1
Uniprot ID: Q02641
Uniprot名字: 压敏电阻器l型钙通道亚基beta 1
分子量: 65712.995哒

引用

李TS, Kaku T, Takebayashi年代,Uchino T,宫本茂,Hadama T, Perez-Reyes E,小野凯西:mibefradil行动,efonidipine和硝苯地平片重组T - l型钙通道和明显的抑制机理。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。(文章]
Mocanu MM, Gadgil年代,Yellon DM,巴克斯特女友:Mibefradil,衣架和l型钙通道阻滞剂,限制梗死大小通过glibenclamide-sensitive机制。其他Cardiovasc药物。1999年4月,13(2):115 - 22所示。(文章]
吉梅内斯C, Bourinet E, Leuranguer V,理查德·S Snutch TP, Nargeot J:压敏电阻器的决定因素影响Mibefradil块钙通道的失活。神经药理学。2000;39 (1):1 - 10。(文章]

细节 9。压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 压敏电阻器的β亚基钙通道有助于钙通道的功能通过增加钙电流,峰值变化的电压依赖性的激活和在…
基因名字: CACNB2
Uniprot ID: Q08289
Uniprot名字: 压敏电阻器l型钙通道亚基beta 2
分子量: 73579.925哒

引用

李TS, Kaku T, Takebayashi年代,Uchino T,宫本茂,Hadama T, Perez-Reyes E,小野凯西:mibefradil行动,efonidipine和硝苯地平片重组T - l型钙通道和明显的抑制机理。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。(文章]
Mocanu MM, Gadgil年代,Yellon DM,巴克斯特女友:Mibefradil,衣架和l型钙通道阻滞剂,限制梗死大小通过glibenclamide-sensitive机制。其他Cardiovasc药物。1999年4月,13(2):115 - 22所示。(文章]
吉梅内斯C, Bourinet E, Leuranguer V,理查德·S Snutch TP, Nargeot J:压敏电阻器的决定因素影响Mibefradil块钙通道的失活。神经药理学。2000;39 (1):1 - 10。(文章]

细节 10。压敏电阻器l型钙通道亚基β3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 压敏电阻器的β亚基钙通道有助于钙通道的功能通过增加钙电流,峰值变化的电压依赖性的激活和在…
基因名字: CACNB3
Uniprot ID: P54284
Uniprot名字: 压敏电阻器l型钙通道亚基β3
分子量: 54531.425哒

引用

李TS, Kaku T, Takebayashi年代,Uchino T,宫本茂,Hadama T, Perez-Reyes E,小野凯西:mibefradil行动,efonidipine和硝苯地平片重组T - l型钙通道和明显的抑制机理。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。(文章]
Mocanu MM, Gadgil年代,Yellon DM,巴克斯特女友:Mibefradil,衣架和l型钙通道阻滞剂,限制梗死大小通过glibenclamide-sensitive机制。其他Cardiovasc药物。1999年4月,13(2):115 - 22所示。(文章]
吉梅内斯C, Bourinet E, Leuranguer V,理查德·S Snutch TP, Nargeot J:压敏电阻器的决定因素影响Mibefradil块钙通道的失活。神经药理学。2000;39 (1):1 - 10。(文章]

细节 11。压敏电阻器l型钙通道亚基β4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 压敏电阻器的β亚基钙通道有助于钙通道的功能通过增加钙电流,峰值变化的电压依赖性的激活和在…
基因名字: CACNB4
Uniprot ID: O00305
Uniprot名字: 压敏电阻器l型钙通道亚基β4
分子量: 58168.625哒

引用

李TS, Kaku T, Takebayashi年代,Uchino T,宫本茂,Hadama T, Perez-Reyes E,小野凯西:mibefradil行动,efonidipine和硝苯地平片重组T - l型钙通道和明显的抑制机理。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。(文章]
Mocanu MM, Gadgil年代,Yellon DM,巴克斯特女友:Mibefradil,衣架和l型钙通道阻滞剂,限制梗死大小通过glibenclamide-sensitive机制。其他Cardiovasc药物。1999年4月,13(2):115 - 22所示。(文章]
吉梅内斯C, Bourinet E, Leuranguer V,理查德·S Snutch TP, Nargeot J:压敏电阻器的决定因素影响Mibefradil块钙通道的失活。神经药理学。2000;39 (1):1 - 10。(文章]

酶

细节 1。线粒体细胞色素P450 11 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能: 类固醇11-beta-hydroxylase活动。除了这个活动,18或19-hydroxylation类固醇雌激素酮和雄烯二酮的芳构化也被归因于cytochro……
基因名字: CYP11B1
Uniprot ID: P15538
Uniprot名字: 线粒体细胞色素P450 11 b1
分子量: 57572.44哒

引用

Imagawa K,冈山年代,高冈M, Kawata H, Naya N, T,只是Horii M, Uemura年代,齐藤Y:抑制efonidipine对醛固酮合成和分泌的影响在人类adrenocarcinoma (H295R)细胞。J Cardiovasc杂志。2006年1月,47 (1):133 - 8。fjc.0000197539.12685.f5 doi: 10.1097/01.。(文章]

细节 2。线粒体细胞色素P450 11 b2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇11-beta-monooxygenase活动
特定的功能: 优先催化转换11-deoxycorticosterone通过肾上腺酮醛固酮和18-hydroxycorticosterone。
基因名字: CYP11B2
Uniprot ID: P19099
Uniprot名字: 线粒体细胞色素P450 11 b2
分子量: 57559.62哒

引用

Imagawa K,冈山年代,高冈M, Kawata H, Naya N, T,只是Horii M, Uemura年代,齐藤Y:抑制efonidipine对醛固酮合成和分泌的影响在人类adrenocarcinoma (H295R)细胞。J Cardiovasc杂志。2006年1月,47 (1):133 - 8。fjc.0000197539.12685.f5 doi: 10.1097/01.。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	130年	N /一个	N /一个	A15818
集成电路50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	A27452
Ki (nM)	2300年	N /一个	N /一个	A27452

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

后方JT,王JS,温家宝X, Kivisto KT, Neuvonen PJ: Mibefradil但不是isradipine大幅提升CYP3A4衬底三唑仑的血浆浓度。中国新药杂志。1999年10月,66 (4):401 - 7。doi: 10.1053 / cp.1999.v66.a101461。(文章]
多瓦尔EP,维罗纳人ML, Gillen LP豪WW, Waldman SA,格林伯格他:mibefradil对CYP3A4体内的影响。中国新药杂志。2003年10月,43 (10):1091 - 100。doi: 10.1177 / 0091270003256687。(文章]
Quesada Bui PH值,Homanics通用电气、Hankinson O, Handforth答:比较mibefradil和衍生品NNC 55 - 0396对行为的影响,细胞色素P450活动和地震特发性震颤的小鼠模型。欧元J杂志。2011年5月20日,659 (1):30-6。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.01.004。Epub 2011年1月21日。(文章]
Bui PH值,Quesada, Handforth Hankinson O: mibefradil导数nnc55 - 0396,一个特定的衣架式钙通道拮抗剂,展品不如mibefradil CYP3A4抑制。药物金属底座Dispos。2008年7月,36 (7):1291 - 9。doi: 10.1124 / dmd.107.020115。Epub 2008年4月14。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 4所示。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 数据支持的体外研究。

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

恩斯特我,凯利MW: Mibefradil药物不同的钙拮抗剂。药物治疗。1998 May-Jun; 18 (3): 463 - 85。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	63年	N /一个	N /一个	A29677

细节 5。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Bui PH值,Quesada, Handforth Hankinson O: mibefradil导数nnc55 - 0396,一个特定的衣架式钙通道拮抗剂,展品不如mibefradil CYP3A4抑制。药物金属底座Dispos。2008年7月,36 (7):1291 - 9。doi: 10.1124 / dmd.107.020115。Epub 2008年4月14。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 6。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

Bui PH值,Quesada, Handforth Hankinson O: mibefradil导数nnc55 - 0396,一个特定的衣架式钙通道拮抗剂,展品不如mibefradil CYP3A4抑制。药物金属底座Dispos。2008年7月,36 (7):1291 - 9。doi: 10.1124 / dmd.107.020115。Epub 2008年4月14。(文章]
Wandel C, Kim RB Guengerich FP、木材AJ: Mibefradil是22衬底和22和CYP3A的有效抑制剂体外。药物金属底座Dispos。2000年8月28日(8):895 - 8。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 7所示。细胞色素P450 3 a7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

引用

Bui PH值,Quesada, Handforth Hankinson O: mibefradil导数nnc55 - 0396,一个特定的衣架式钙通道拮抗剂,展品不如mibefradil CYP3A4抑制。药物金属底座Dispos。2008年7月,36 (7):1291 - 9。doi: 10.1124 / dmd.107.020115。Epub 2008年4月14。(文章]
Wandel C, Kim RB Guengerich FP、木材AJ: Mibefradil是22衬底和22和CYP3A的有效抑制剂体外。药物金属底座Dispos。2000年8月28日(8):895 - 8。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	A15868
集成电路50 (nM)	1500年	N /一个	N /一个	A15818
集成电路50 (nM)	1600年	N /一个	N /一个	A16128
集成电路50 (nM)	1800年	N /一个	N /一个	A15818

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Wandel C, Kim RB Guengerich FP、木材AJ: Mibefradil是22衬底和22和CYP3A的有效抑制剂体外。药物金属底座Dispos。2000年8月28日(8):895 - 8。(文章]
郑伊健年代,Kim RB Leake BF, Dantzig啊,Schuetz如Lan磅,Yasuda K,谢泼德RL,冬天马,Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton山:22的三维定量构效关系的抑制剂。摩尔杂志。2002年5月,61 (5):964 - 73。(文章]
施瓦布D,费舍尔H, Tabatabaei,波里,Huwyler J:比较体外22筛选化验:建议他们在药物发现中使用。J地中海化学。2003年4月24日,46(9):1716 - 25所示。(文章]
Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M,萨博G Jr:不同种类的多药耐药性调制P-glycoprotein-specific抗体竞争的代理是有区别的。生物化学Biophys Res Commun。2004年3月19日,315 (4):942 - 9。(文章]
Bui PH值,Quesada, Handforth Hankinson O: mibefradil导数nnc55 - 0396,一个特定的衣架式钙通道拮抗剂,展品不如mibefradil CYP3A4抑制。药物金属底座Dispos。2008年7月,36 (7):1291 - 9。doi: 10.1124 / dmd.107.020115。Epub 2008年4月14。(文章]
Broccatelli F, Carosati E,内里,Frosini M, Goracci L,电脑TI, Cruciani G:小说的方法预测22种代号为ABCB1的()抑制使用分子间相互作用领域。J地中海化学。2011年3月24日,54 (6):1740 - 51。doi: 10.1021 / jm101421d。Epub 2011年2月22日。(文章]

药物在2007年7月6日20:41 /更新在2月21日18:51 2021

Mibefradil

识别

结构Mibefradil (DB01388)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用