Temafloxacin是氟喹诺酮类抗生素药物,市场由方丈Omniflox实验室,于1992年撤出市场由于致命的副作用。Flouroquinolones如lomefloxacin拥有优秀的活动等革兰氏阴性需氧细菌大肠杆菌和淋病以及包括革兰氏阳性细菌肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌。他们也拥有有效的活动对志贺氏杆菌、沙门氏菌、弯曲杆菌、淋球菌的生物,多耐药假单胞菌和肠杆菌属。

的作用机制

temafloxacin结果的杀菌作用干扰细菌DNA酶促旋酶的活动和拓扑异构酶IV,这需要细菌DNA的转录和复制。DNA促旋酶的主要喹诺酮的目标似乎是革兰氏阴性细菌。拓扑异构酶IV似乎是革兰氏阳性生物体的优先目标。干扰这两个拓扑异构酶导致细菌染色体的链断裂,成为超螺旋,再密封。结果DNA复制和转录抑制。

目标	行动	生物
一个DNA促旋酶亚基	抑制剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4单元	抑制剂	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)

吸收

在健康志愿者的研究表明,平均temafloxacin生物利用度超过90%,主体间的变化。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

在肾功能正常的患者大约8个小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

严重的过敏反应和溶血性贫血是观察到的头几个月期间使用导致死亡和药物的最终退出市场。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Temafloxacin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Temafloxacin结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Temafloxacin阿比特龙结合时可以增加。
阿卡波糖	阿卡波糖的治疗效果与Temafloxacin结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac neuroexcitatory Temafloxacin活动可能会增加。
Acemetacin	Acemetacin neuroexcitatory Temafloxacin活动可能会增加。
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与Temafloxacin结合使用时,可以增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Temafloxacin时可以减少。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Temafloxacin结合使用时,可以增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能增加neuroexcitatory Temafloxacin活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Temafloxacin盐酸盐	OC5IGJ7J6I	105784-61-0	DDVJEYDLTXRYAJ-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Omniflox

类别

ATC代码

J01MA05——Temafloxacin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylquinolines。这些都是杂环化合物含喹啉基苯基取代了。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: Phenylquinolines
直接父: Phenylquinolines
选择父母: 喹啉羧酸/氟喹诺酮类原料药/N-arylpiperazines/Haloquinolines/Hydroquinolones/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/氟苯

显示13
基: 1,4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的

33展示更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物,叔氨基化合物,N-arylpiperazine,元羧酸酸、二氨基化合物,氨基酸,喹诺酮抗生素,喹诺酮(CHEBI: 77796)

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 1 wz12gtt67
化学文摘号: 108319-06-8
InChI关键: QKDHBVNJCZBTMR-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H18F3N3O3 c1-11-9-26 (5-4-25-11) 19-8-18-13 (7 - 16 (19) 24) 20 (28) 14 (21 (29) 30) 10-27 (18) 17-3-2-12 (22) 6 - 15 (17) 23 / h2-3, 6 - 8,年级,25 H, 4 - 5、9 h2、h3, (H、29、30)
国际命名: (1)- 2,4-difluorophenyl 6-fluoro-7——(3-methylpiperazin-1-yl) 4-oxo-1 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑: CC1CN (CCN1) C1 = C (F) C = C2C (= O) C (= CN (C2 = C1) C1 = C (F) C = C (F) C = C1) C = O (O)

引用

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D02469
PubChem化合物: 60021年
PubChem物质: 46508032
ChemSpider: 54143年
RxNav: 37771年
ChEBI: 77796年
ChEMBL: CHEMBL277100
维基百科: Temafloxacin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	-0.20	BIOBYTE (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0144毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.94	ALOGPS
logP	1.05	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.41	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.85	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	72.88²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	104.53米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	39.68³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9914
血脑屏障	- - - - - -	0.9863
Caco-2渗透	- - - - - -	0.7526
22基板	底物	0.8741
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8985
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9081
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7441
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8128
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9072
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7309
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8664
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9304
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9413
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9048
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8858
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6993
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9067
致癌性	Non-carcinogens	0.8318
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.0973 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8332
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7289

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。DNA促旋酶亚基

类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: DNA促旋酶负超螺旋封闭循环双链DNA ATP-dependent地也催化其他拓扑同分异构体的互变现象的双链DNA环,公司…
基因名字: gyrA
Uniprot ID: P43700
Uniprot名字: DNA促旋酶亚基
分子量: 97817.145哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
弗兰克•柯Devasthale PV,贵族EJ, Ravikumar VT, Keschavarz-Shokri, Mitscher洛杉矶,Nilius,沈就,Shawar R,贝克或者说是:一个简单、廉价的装置制备规模的性能解决方案阶段的多个平行合成类似物的药物。二世。生物评价回顾图书馆喹诺酮antiinfective代理。梳子化学高吞吐量屏幕。1998年6月,1 (2):89 - 99。(文章]
井上录像N,吉田年代,Wakebe H, M,山口T, Mitsuhashi S:金黄色葡萄球菌临床耐氟喹诺酮类原料药的机制。Antimicrob代理Chemother。1991年12月,35 (12):2562 - 7。(文章]
井上录像N,吉田年代,Wakebe H, M, Mitsuhashi S:粪肠球菌临床耐氟喹诺酮类原料药的机制。Antimicrob代理Chemother。1991年6月,35 (6):1053 - 9。(文章]
Appelbaum PC:机制和抗temafloxacin的频率。地中海J。1991年12月30日,91(6):27间。(文章]

细节 2。DNA拓扑异构酶4单元

类: 蛋白质
生物: 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Dna拓扑异构酶ii型(atp-hydrolyzing)活动
特定的功能: 拓扑异构酶四对染色体隔离至关重要。它放松超螺旋DNA。执行所需的decatenation事件在一个环状DNA分子的复制。
基因名字: 帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID: P43702
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶4单元
分子量: 83366.24哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
井上录像N,吉田年代,Wakebe H, M,山口T, Mitsuhashi S:金黄色葡萄球菌临床耐氟喹诺酮类原料药的机制。Antimicrob代理Chemother。1991年12月,35 (12):2562 - 7。(文章]
井上录像N,吉田年代,Wakebe H, M, Mitsuhashi S:粪肠球菌临床耐氟喹诺酮类原料药的机制。Antimicrob代理Chemother。1991年6月,35 (6):1053 - 9。(文章]
Appelbaum PC:机制和抗temafloxacin的频率。地中海J。1991年12月30日,91(6):27间。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂
策展人评论: 氟喹诺酮类药物被认为抑制CYP1A2酶。

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

富尔U,安德斯EM,玛鲁G, Sorgel F, Staib啊:抑制效力喹诺酮抗菌药物对细胞色素P450IA2活动体内和体外。Antimicrob代理Chemother。1992年5月,36 (5):942 - 8。(文章]
Rausch Randinitis EJ,阿尔维CW Koup JR, G,亚伯R,布朗的新泽西,新泽西,豪vasso AB与clinafloxacin Sedman AJ:药物相互作用。Antimicrob代理Chemother。2001年9月,45 (9):2543 - 52。(文章]
环丙沙星FDA标签(文件]

药物在2007年7月13日20:27 /更新在03年2月,2023 08:17

Temafloxacin

识别

结构Temafloxacin (DB01405)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用