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Bambuterol

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Bambuterol管理是一个长期的代理beta2-adrenoceptor受体激动剂与支气管痉挛相关肺部疾病。

通用名称
Bambuterol
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01408
背景

Bambuterol是一个长期的代理beta-adrenoceptor受体激动剂用于治疗哮喘。这是一个特布他林的前体药物。

类型
小分子
组
临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:367.44
单一同位素的:367.210721053
化学公式
C18H29日N3O5
同义词
  • (±)5 - (2 - (tert-butylamino) 1-hydroxyethyl) -m-phenylene bis (dimethylcarbamate)
  • Bambuterol
  • bambuterol
  • Bambuterolum

药理学

指示

预防和逆转的支气管痉挛患者12岁及以上的哮喘和可逆的支气管痉挛与支气管炎和肺气肿有关。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Bambuterol是一个长期的代理beta2-adrenoceptor受体激动剂用于治疗哮喘。这是一个特布他林的前体药物。Bambuterol引起平滑肌松弛,导致扩张支气管通道。

的作用机制

bambuterol的药理作用是通过该项至少部分归因于刺激受体(β2受体)的胞内腺苷酸环化酶,这种酶,催化三磷酸腺苷(ATP)的转换环腺苷酸。增加环腺苷酸水平与松弛支气管平滑肌,抑制立即过敏性细胞释放介质,特别是从肥大细胞。

目标 行动 生物
一个β2肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
U胆碱酯酶
抑制剂
 人类
吸收

口服后生物利用度为20%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝脏、广泛。由血浆胆碱酯酶进一步代谢特布他林。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

不可用

半衰期

13个小时bambuterol 21小时,主要的活性代谢物特布他林。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
醋丁洛尔 的治疗效果时可以减少Bambuterol与醋丁洛尔结合使用。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Bambuterol结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Bambuterol结合Acemetacin时可以增加。
乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当Bambuterol结合乙酰胆碱可以增加。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Bambuterol相结合。
Aclidinium Bambuterol可能增加神经肌肉阻断Aclidinium活动。
腺苷 心动过速的风险或严重性腺苷结合Bambuterol时可以增加。
Alclofenac 高血压的风险或严重性Bambuterol结合Alclofenac时可以增加。
Alfentanil 高血压的风险或严重性Alfentanil结合Bambuterol时可以增加。
Alfuzosin Bambuterol的治疗效果与Alfuzosin结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Bambuterol盐酸盐 786年q84qz3f 81732-46-9 LBARATORRVNNQM-UHFFFAOYSA-N
活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
特布他林 前体药物 N8ONU3L3PG 23031-25-6 XWTYSIMOBUGWOL-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Bambec/Oxeol
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
BAMBEC平板电脑10毫克 平板电脑 10毫克 口服 阿斯利康新加坡私人有限公司 1997-03-06 不适用

类别

ATC代码
R03CC12——Bambuterol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为含苯氧基的化合物。这些都是含苯氧基的芳香族化合物包含组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
含苯氧基的化合物
直接父
含苯氧基的化合物
选择父母
Aralkylamines/氨基甲酸酯/二级醇/有机碳酸和衍生品/1,2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
显示一个
基
1,2-aminoalcohol/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/碳氢化合物的衍生物
显示10
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
氨基甲酸酯,phenylethanolamines (CHEBI: 553827)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Y1850G1OVC
化学文摘号
81732-65-2
InChI关键
ANZXOIAKUNOVQU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H29N3O5 c1-18 (2,3) 19-11-15 (22) 12-8-13 (25-16 (23) 20 (4) 5) 10 - 14 (9 - 12) 26-17 (24) 21 (6) 7 / h8-10, 15日,19日,22 h, 11 h2, 1-7H3
国际命名
3 - (2 - (tert-butylamino) 1-hydroxyethyl] 5 - [(dimethylcarbamoyl)氧]苯基N, N-dimethylcarbamate
微笑
CN (C) C = O) OC1 = CC (= CC (OC (= O) N (C) C) = C1) C (O)数控(C) (C) C

引用

合成参考

彼得Jaksch:“准备一个中间bambuterol制造方法。”U.S. Patent US5200551, issued May, 1986.

 US5200551
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015478
KEGG药物
D07377
PubChem化合物
54766年
PubChem物质
46505785
ChemSpider
49466年
BindingDB
50235800
RxNav
18751年
ChEBI
553827年
ChEMBL
CHEMBL521589
治疗目标数据库
DAP000250
网页
PA164743113
维基百科
Bambuterol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1
4 未知的状态 治疗 咳嗽变异型哮喘/嗜酸性支气管炎 1
1 完成 治疗 高海拔的肺动脉高压 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 10毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.469毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.69 ALOGPS
logP 1.4 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.91 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.52 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 91.342 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 98.28米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 40.773 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8638
血脑屏障 - - - - - - 0.761
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6746
22基板 底物 0.7076
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8708
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8921
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9451
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7745
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8167
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5157
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9155
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8689
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.927
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9738
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7909
致癌性 Non-carcinogens 0.762
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9963
大鼠急性毒性 2.5730 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9727
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.937
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 1290000000 - f8e18061114ec89ffeda

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。β2肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. 罗斯伯格B,施罗德C,尼伯格L, Rosenborg J, Wiren我:Bambuterol和特布他林在人类脑脊液和血浆。45欧元中国新药杂志。1993;(2):147 - 50。(文章]
  2. Svensson拉:Bambuterol支气管扩张剂前体药物持续作用,提高交付活性药物的肺。代理操作5。1988;23:271-6。(文章]
  3. Waldeck B: Beta-adrenoceptor受体激动剂和哮喘——100年的发展。欧元J杂志。2002年6月7日,445 (2):1 - 12。(文章]
  4. 科尔曼RA,约翰逊M, Nials, Vardey CJ: Exosites:他们的现状,及其与时间的作用长效β2-adrenoceptor受体激动剂。趋势Sci杂志》1996年9月,17 (9):324 - 30。(文章]
  5. 张D,程M, Hyun MH,熊Z,潘L,李F:对映体的分离beta2-agonists在大环抗生素在高效液相色谱手性固定相。Pharmazie。2007年11月,62 (11):836 - 40。(文章]
  6. 周YL、吴CC王HW: bambuterol和特布他林对孤立的老鼠的气管平滑肌。欧元拱Otorhinolaryngol。2010年8月,267(8):1305 - 11所示。doi: 10.1007 / s00405 - 009 - 1173 - 7。Epub 2009年12月12日。(文章]
  7. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。胆碱酯酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. 李,李AJ,特拉弗斯J,徐T, Sakamuru年代,Klumpp-Thomas C,黄R,夏M:识别Butyrylcholinesterase抑制作用的化合物。sla。2021; 12月26日(10):1355 - 1364。doi: 10.1177 / 24725552211030897。Epub 2021年7月16日。(文章]
  2. Tunek A、E Hjertberg Mogensen珍:交互的bambuterol人类血清胆碱酯酶的基因型EuEu(正常),EaEa(典型)和EuEa。生物化学杂志。1991年2月1;41 (3):345 - 8。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (91) 90530 - i。(文章]
  3. 吴J,田Y,王,Pistolozzi M,金Y,周T, Roy G,徐L,谭W: bambuterol类似物的设计、合成和生物评价小说butyrylcholinesterase抑制剂。欧元J地中海化学。2017年1月27日,126:61 - 71。doi: 10.1016 / j.ejmech.2016.08.061。Epub 2016年8月26日。(文章]
  4. 费尔德曼,Karalliedde L:药物相互作用与神经肌肉阻滞剂。药物Saf。1996年10月,15 (4):261 - 73。doi: 10.2165 / 00002018-199615040-00004。(文章]
  5. Ostergaard D,拉斯穆森SN彼得森Viby-Mogensen J, NA,两居:药物引起的低血浆胆碱酯酶活性的影响mivacurium的药代学和药效学。麻醉学。2000年6月,92 (6):1581 - 7。doi: 10.1097 / 00000542-200006000-00014。(文章]

酶

细节 1。胆碱酯酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. Gazic我Bosak,也是- G, Vinkovic V,终于提出Z:制备bambuterol对映体的高效液相色谱法分离和立体选择人类胆碱酯酶的抑制作用。肛门Bioanal化学。2006年8月,385 (8):1513 - 9。Epub 2006 7月25。(文章]
  2. Bosak,也是Gazic艾米我- G, Vinkovic V,终于提出Z:异丙喘宁、异丙肾上腺素,bisdimethylcarbamate衍生品作为人类的胆碱酯酶抑制剂。J地中海化学。2012年8月9日,55(15):6716 - 23所示。doi: 10.1021 / jm300289k。Epub 2012年7月27日。(文章]
  3. Tunek A、E Hjertberg Mogensen珍:交互的bambuterol人类血清胆碱酯酶的基因型EuEu(正常),EaEa(典型)和EuEa。生物化学杂志。1991年2月1;41 (3):345 - 8。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (91) 90530 - i。(文章]
  4. 陈XY,徐沪元,钟DF,杨沪元,张YF: [bambuterol测定人血浆中液体chromatography-electrospray串联质谱分析:应用于药代动力学研究。姚明雪雪包。2001年10月,36 (10):762 - 5。(文章]
  5. Svensson LA Tunek,莱文E:水解3 h-bambuterol,特布他林的氨基甲酸酯类前药,从人类和实验动物体外血液中。生物化学杂志。1988年10月15日,37 (20):3867 - 76。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (88) 90068 - 8。(文章]
  6. 尼伯格L, Rosenborg J,威布尔E,琼森,肯尼迪BM,尼尔森M: bambuterol在健康受试者的药物动力学。45 Br中国新药杂志。1998;(5):471 - 8。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1998.00695.x。(文章]
  7. 李Staun P, Lennmarken C,埃里克森Wiren我:10毫克的影响和20毫克的bambuterol succinylcholine-induced神经肌肉阻滞的持续时间。Acta Anaesthesiol Scand。1990年8月,34 (6):498 - 500。(文章]

药物在7月17日创建,2007年34 /更新在2022年5月2日10:05