识别
- 总结
-
Pranlukast是一个白三烯受体拮抗剂治疗过敏性鼻炎和哮喘的症状。
- 通用名称
- Pranlukast
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01411
- 背景
-
Pranlukast是半胱氨酰白三烯receptor-1拮抗剂。它对抗或减少支气管痉挛引起的,主要是在哮喘患者,通过偶然或无意中遇到过敏原过敏反应。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:481.512
单一同位素的:481.175004241 - 化学公式
- C27H23N5O4
- 同义词
-
- Pranlukast
- 外部id
-
- CCN 00401
- ccn - 00401
- 小野1078
- ono - 1078
- ONO-RS 411
- RS 411
- rs - 411
- 某人205312年
- sb - 205312
药理学
- 指示
-
作为兼职的标准疗法与吸入长期吸入类固醇和/或短效beta-agonists。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Pranlukast是半胱氨酰白三烯receptor-1拮抗剂。
- 的作用机制
-
Pranlukast选择性地对抗白三烯D4(有限公司4)半胱氨酰白三烯受体,CysLT1在人工气道。Pranlukast抑制公司的行为4在CysLT1受体,阻止气道水肿、平滑肌收缩,和增强的分泌粘稠的粘液。
目标 行动 生物 一个半胱氨酰白三烯受体1 拮抗剂人类 U肿瘤坏死因子 其他/未知人类 UInterleukin-5 拮抗剂人类 U嗜酸性粒细胞阳离子蛋白 其他/未知人类 U核因子NF-kappa-B施敏原著亚基 其他/未知人类 UMucin-2 其他/未知人类 U核因子NF-kappa-B 抑制剂人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
副作用包括头痛、腹部或胃疼,咳嗽,牙齿疼痛,头晕、发烧、胃灼热、皮疹、鼻塞,无力或不寻常的疲劳。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Pranlukast时可以增加与Abametapir相结合。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Pranlukast时可以减少。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Pranlukast时可以减少。 Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合Pranlukast时可以减少。 乙酰水杨酸 时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与Pranlukast相结合。 Alosetron 的新陈代谢Alosetron结合Pranlukast时可以减少。 氨基比林 氨基比林的新陈代谢时可以减少与Pranlukast相结合。 胺碘酮 的新陈代谢Pranlukast时可以减少与胺碘酮相结合。 阿米替林 阿米替林的新陈代谢时可以减少与Pranlukast相结合。 Amprenavir 的新陈代谢Pranlukast结合Amprenavir时可以减少。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Pranlukast水合物 FR702N558K 150821-03-7 MSXTUBJFNBZPGC-UHFFFAOYSA-N
类别
- ATC代码
- R03DC02——Pranlukast
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物称为色酮类。这些是包含benzopyran-4-one基化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzopyrans
- 子课
- 1-benzopyrans
- 直接父
- 色酮
- 选择父母
- 苯甲酰胺/含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/吡喃酮和衍生品/烷基芳基醚/氮杂/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/Oxacyclic化合物 显示5
- 基
- 烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物 显示18个更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- TB8Z891092
- 化学文摘号
- 103177-37-3
- InChI关键
- NBQKINXMPLXUET-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H23N5O4 c33-23-17-24(26-29-31-32-30-26) 36-25-21(23) 36-25-21(25)边上(34)19-12-14-20 (15-13-19)19-12-14-20 / h1-3, 6 - 8、10 - 15、17 H, 4 - 5、9、16个h2, (H, 28岁,34)(H、29、30、31、32)
- 国际命名
-
h - N - [4-oxo-2 - (2, 2, 3, 4-tetrazol-5-yl) 4 h-chromen-8-yl] 4 -苯甲酰胺(4-phenylbutoxy)
- 微笑
-
O = C (NC1 = C2OC (= CC (= O) C2 = CC = C1)某某C1 = = N1) C1 = CC = C (OCCCCC2 = CC = CC = C2) C = C1
引用
- 合成参考
-
Seiei Sasatani Masashi Shiota, manuscript Ii”,包含pranlukast颗粒,过程生产颗粒,和方法改善粘性pranlukast。”U.S. Patent US5876760, issued March, 1995.
US5876760 - 一般引用
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 4887年
- PubChem物质
- 46508129
- ChemSpider
- 4718年
- BindingDB
- 50023198
- ChEBI
- 94810年
- ChEMBL
- CHEMBL21333
- 锌
- ZINC000001542146
- 治疗目标数据库
- DAP000977
- 网页
- PA134698661
- PDBe配体
- KNT
- 维基百科
- Pranlukast
- PDB项
- 6 rz4
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 完成 治疗 慢性鼻窦炎 1 3 完成 治疗 季节性过敏性鼻炎 1 1 未知的状态 治疗 健康受试者(HS) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 粉 口服 胶囊 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0032毫克/毫升 ALOGPS logP 4.82 ALOGPS logP 4.67 Chemaxon 日志 -5.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 6.86 Chemaxon pKa最强(基本) -1.7 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 7 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 119.092 Chemaxon 可旋转键数 9 Chemaxon 折射性 139.15米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 51.413 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.991 血脑屏障 + 0.9446 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6689 22基板 Non-substrate 0.5976 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.719 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6885 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8511 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8643 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8403 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5077 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7009 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5597 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8714 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5194 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5679 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6646 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5986 致癌性 Non-carcinogens 0.875 生物降解 没有准备好可生物降解 0.997 大鼠急性毒性 2.2158 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7439 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7501
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
1。 细节半胱氨酰白三烯受体1
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 白三烯受体活动
- 特定的功能
- 半胱氨酰白三烯等受体调节支气管狭窄的患者和没有哮喘。刺激,LTD4导致平滑肌的收缩和扩散,水肿,e……
- 基因名字
- CYSLTR1
- Uniprot ID
- Q9Y271
- Uniprot名字
- 半胱氨酰白三烯受体1
- 分子量
- 38540.55哒
引用
- Yoo SH、公园SH、歌曲JS Kang KH、公园CS, Yoo JH,崔BW,哈恩MH: pranlukast的临床影响,口服白三烯受体拮抗剂,在轻度到中度哮喘:4周随机多中心对照试验。Respirology。2001年3月,6(1):15至21。(文章]
- 小笠原H, Ishii年代,Yokomizo T, Kakinuma T, Komine M,玉城丹尼K,清水T, T和泉:描述鼠标半胱氨酰白三烯受体mCysLT1 mCysLT2:微分药理性质和组织分布。生物化学杂志。2002年5月24日,277 (21):18763 - 8。Epub 2002年2月19日。(文章]
- 竹内Ishinaga H, K, Kishioka C,铃木,Basbaum C, Majima Y: Pranlukast抑制NF-kappaB激活和MUC2人工培养的上皮细胞基因表达。药理学。2005年2月,73 (2):89 - 96。Epub 2004 10月5。(文章]
- Shirasaki H, Kanaizumi E,塞其N,菊池M,渡边K, Konno N, Himi T:具体结合位点分布半胱氨酰白三烯受体拮抗剂在人类鼻粘膜。Acta Otolaryngol。2006年9月,126 (9):948 - 51。(文章]
- 丁Q,魏EQ、张YJ张WP,陈Z:半胱氨酰白三烯受体1参与N-methyl-D-aspartate-mediated神经元损伤小鼠。学报杂志。2006年12月,27 (12):1526 - 36。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- 辛格RK,经脉R, Dastidar SG,雷答:回顾白细胞三烯及其受体结合哮喘。J哮喘。2013年11月,50(9):922 - 31所示。doi: 10.3109 / 02770903.2013.823447。Epub 2013年8月16日。(文章]
- 铃木年代,竹内K, Ishinaga H, Basbaum C, Majima Y:白三烯D4上调MUC2人类上皮细胞基因转录。药理学。2008;81 (3):221 - 8。doi: 10.1159 / 000112866。Epub 2008年1月7日。(文章]
- 羽田机场Y,长谷川年代,Hirano R,桥本K, Ohsaki, Ichiyama T:白三烯D4增强肿瘤坏死factor-alpha-induced血管内皮生长因子的生产在人类单核细胞/巨噬细胞。细胞因子。2011年7月,(1):55 24-8。doi: 10.1016 / j.cyto.2011.03.018。Epub 2011年4月8日。(文章]
- Ichiyama T,长谷川年代,繁华,毡帽K,松原T, S:古河道Pranlukast抑制nf -κB激活人类单核细胞/巨噬细胞和T细胞。中国Exp过敏。2003年6月,33 (6):802 - 7。(文章]
- 齐藤K,经营着M,菊池,Sakamoto Y:白三烯D4和嗜酸性粒细胞transendothelial迁移,过氧化物生成和脱粒通过beta2整合素。安过敏哮喘Immunol。2004年12月,93 (6):594 - 600。doi: 10.1016 / s1081 - 1206 (10) 61269 - 0。(文章]
- 菲格罗亚EE,克雷默M,奇怪的K,丹顿JS: CysLT1受体拮抗剂pranlukast扎鲁司抑制LRRC8-mediated体积调节离子通道受体的独立。杂志的细胞杂志。2019年10月1日,317 (4):C857-C866。doi: 10.1152 / ajpcell.00281.2019。Epub 2019年8月7日。(文章]
- Reques FG,罗德里格斯杰:白三烯修饰符的耐受性哮喘:回顾临床经验。BioDrugs。1999年6月,11 (6):385 - 94。doi: 10.2165 / 00063030-199911060-00003。(文章]
2。 细节肿瘤坏死因子
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他/未知
- 通用函数
- 肿瘤坏死因子受体结合
- 特定的功能
- 细胞因子,结合TNFRSF1A / TNFR1和TNFRSF1B / TNFBR。它主要是由巨噬细胞分泌,可以诱导细胞死亡的肿瘤细胞系。是强有力的热原质引起发烧通过直接交流……
- 基因名字
- 肿瘤坏死因子
- Uniprot ID
- P01375
- Uniprot名字
- 肿瘤坏死因子
- 分子量
- 25644.15哒
引用
- 托马里年代,Matsuse H,町田我,近藤Y,【T, Obase Y,福岛C,《下田T, Kohno S: Pranlukast,一种半胱氨酰白三烯受体1拮抗剂,变弱有浓度过敏原特异性肿瘤坏死因子α生产和核转录因子k B从过敏性哮喘患者外周血单核细胞的核易位。中国Exp过敏。2003年6月,33 (6):795 - 801。(文章]
- Ichiyama T,长谷川年代,繁华,毡帽K,松原T, S:古河道Pranlukast抑制nf -κB激活人类单核细胞/巨噬细胞和T细胞。中国Exp过敏。2003年6月,33 (6):802 - 7。(文章]
- Ichiyama T,一M,制造长谷川M,桥本K,松原T, S:古河道半胱氨酰白三烯等增强肿瘤坏死factor-alpha-induced矩阵metalloproteinase-9人类单核细胞/巨噬细胞。中国Exp过敏。2007年4月,37(4):608 - 14所示。(文章]
3所示。 细节Interleukin-5
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Interleukin-5受体结合
- 特定的功能
- 因素导致终端分化的此b细胞免疫球蛋白分泌细胞。
- 基因名字
- IL5
- Uniprot ID
- P05113
- Uniprot名字
- Interleukin-5
- 分子量
- 15237.695哒
引用
- Hojo M,铃木,Maghni K,哈米德Q,鲍威尔WS,马丁詹:半胱氨酰白三烯等在CD4 (+) T cell-driven末气道过敏反应。293年5月,J Exp其他杂志》2000 (2):410 - 6。(文章]
- Nabe T,山下式K,三浦M,卡瓦依T, Kohno S:半胱氨酰leukotriene-dependent interleukin-5生产导致嗜酸性粒细胞在后期因为豚鼠哮喘反应。中国Exp过敏。2002年4月,32 (4):633 - 40。(文章]
- Nogimura M,经营着M, Sutani齐藤K, Sakamoto Y:[的影响研究半胱氨酰白三烯拮抗剂,pranlukast水合物、胶粘剂嗜酸性粒细胞和肺内皮细胞之间的相互作用)。日本Kokyuki Gakkai Zasshi。2002年12月,40 (12):919 - 24。(文章]
- Matsuse福岛C, H, Hishikawa Y,近藤Y,町田,我的火箭,【T,托马里年代,Obase Y,《下田T, T,二Kohno S: Pranlukast,白三烯受体拮抗剂,能抑制interleukin-5生产通过一种机制有别于白三烯受体拮抗。Int拱过敏Immunol。2005年2月,136 (2):165 - 72。Epub 2005年1月12日。(文章]
- Matsuse H,近藤Y,町田我【T,火箭,托马里年代,Obase Y,福岛C, Mizuta Y, Kohno S:抗炎疗法对复发性的影响和轻度呼吸道合胞病毒感染小鼠哮喘模型。安过敏哮喘Immunol。2006年7月,97(1):则高达55 -。(文章]
4所示。 细节嗜酸性粒细胞阳离子蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他/未知
- 通用函数
- 核糖核酸酶活性
- 特定的功能
- 细胞毒素和helminthotoxin低效核糖核酸酶的活动。具有广泛的生物活性。展品抗菌活性,包括细胞质膜depolariza……
- 基因名字
- RNASE3
- Uniprot ID
- P12724
- Uniprot名字
- 嗜酸性粒细胞阳离子蛋白
- 分子量
- 18385.145哒
引用
- Kasahara J Horiguchi T,立川年代,Doi M,志贺M: pranlukast水合物对血清嗜酸性粒细胞阳离子蛋白水平的影响在成人支气管哮喘患者。Arzneimittelforschung。1999年1月,49 (1):35-7。(文章]
- Ishioka年代,Hozawa年代,Haruta Y, Hiyama K, Maeda, Yamakido M: Pranlukast,一种半胱氨酰白三烯拮抗剂,降低血清嗜酸性粒细胞阳离子蛋白水平在哮喘患者。广岛J医疗科学。1999年12月,48 (4):105 - 10。(文章]
- 《下田Obase Y, T,托马里年代,Mitsuta K,福岛C【T, Matsuse H, Kohno S: pranlukast对aspirin-induced支气管狭窄:化学介质差异aspirin-intolerant哮喘病人和宽容。安过敏哮喘Immunol。2001年7月,87 (1):74 - 9。(文章]
- 金泽H, Yoshikawa T, Hirata K, Yoshikawa J: pranlukast政府对血管内皮生长因子水平的影响在哮喘病人。胸部。2004年5月,125 (5):1700 - 5。(文章]
5。 细节核因子NF-kappa-B施敏原著亚基
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他/未知
- 通用函数
- 转录抑制因子活性,rna聚合酶ii转录监管区域sequence-specific绑定
- 特定的功能
- NF-kappa-B是多向性的转录因子存在于几乎所有的细胞类型和端点的一系列信号转导事件是由大量相关的刺激……
- 基因名字
- NFKB1
- Uniprot ID
- P19838
- Uniprot名字
- 核因子NF-kappa-B施敏原著亚基
- 分子量
- 105355.175哒
引用
6。 细节Mucin-2
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他/未知
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 外套肠的上皮细胞、航空公司和其他粘液membrane-containing器官。认为提供保护,润滑在粘膜屏障对粒子和传染性病原体年代……
- 基因名字
- MUC2
- Uniprot ID
- Q02817
- Uniprot名字
- Mucin-2
- 分子量
- 540296.38哒
引用
7所示。 细节核因子NF-kappa-B(蛋白质组)
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 核心启动子转录激活活性,rna聚合酶ii近端地区sequence-specific绑定
- 特定的功能
- NF-kappa-B是多向性的转录因子存在于几乎所有的细胞类型和端点的一系列信号转导事件是由大量相关的刺激……
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
核因子NF-kappa-B p100亚基 | Q00653 |
核因子NF-kappa-B施敏原著亚基 | P19838 |
引用
- Ichiyama T,长谷川年代,繁华,毡帽K,松原T, S:古河道Pranlukast抑制nf -κB激活人类单核细胞/巨噬细胞和T细胞。中国Exp过敏。2003年6月,33 (6):802 - 7。(文章]
酶
1。 细节细胞色素P450 2 c9
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 数据支持这种酶作用仅限于1体外研究的结果。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- 刘KH、李YM铁城JH,金正日MJ,李党卫军,尹年,Cha IJ,胫骨詹:pranlukast潜力和扎鲁司人类肝细胞色素P450酶的抑制。Xenobiotica。2004年5月,34 (5):429 - 38。doi: 10.1080 / 00498250410001691253。(文章]
2。 细节细胞色素P450 3 a4
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Nakade年代,山内,Komaba J, Ohno T,北川J,本田N,长谷川C, Yoneda K, Y Kodama Yasuda K, Azuma J,宫田康弘Y:克拉霉素的药物动力学的影响pranlukast在健康志愿者。药物金属底座Pharmacokinet。2008; 23(6): 428 - 33所示。(文章]
转运蛋白
药物在2007年7月17日12:39 /更新在6月12日,2021 52