识别

总结

Ceftibuten是第三代头孢菌素类抗生素,常用来治疗急性细菌性慢性支气管炎(ABECB)、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎。

品牌名称
Cedax
通用名称
Ceftibuten
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01415
背景

头孢布滕是第三代口服头孢菌素类抗生素。它通常用于治疗急性细菌性慢性支气管炎(ABECB),急性细菌性中耳炎,咽炎和扁桃体炎。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:410.425
单一同位素的:410.03547558
化学公式
C15H14N4O6年代2
同义词
  • (+) - (6 r, 7 r) 7 - ((Z) - 2 - (2-amino-4-thiazolyl) 4-carboxycrotonamido) 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
  • Ceftibuten
  • Ceftibutene
  • Ceftibuteno
  • Ceftibutenum
  • cis-ceftibuten
外部id
  • 7432年代
  • 原理图39720

药理学

指示

用于治疗慢性支气管炎(ABECB),急性细菌性中耳炎,咽炎和扁桃体炎的急性细菌性发作。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

头孢布滕是一种具有杀菌作用的抗生素。

作用机制

头孢布滕通过与细菌细胞壁的基本靶蛋白结合发挥其杀菌作用。这种结合会抑制细胞壁的合成。

目标 行动 生物
一个肽聚糖合成酶FtsI
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个青霉素结合蛋白1A
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个青霉素结合蛋白1B
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个青霉素结合蛋白2
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
吸收

口服后迅速吸收。

配送量
  • 0.21升/公斤[成人受试者]
  • 0.5 L/kg【小儿空腹患者】
蛋白结合

Ceftibuten有65%与血浆蛋白结合。蛋白结合与血浆头孢布烯浓度无关。

新陈代谢

一项对6名健康成年男性志愿者使用放射性标记头孢布烯的研究表明,顺式头孢布烯是血浆和尿液中的主要成分。beplayapp约10%的头孢布滕转化为反式异构体,其抗菌力约为顺式异构体的1/8。

淘汰路线

头孢布烯随尿排出;95%的放射性物质在尿液或粪便中被回收。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

过量使用头孢菌素可引起大脑刺激,引起惊厥。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 头孢布滕可降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清中阿巴卡韦水平升高。
Abciximab 阿昔单抗与头孢布滕合用可降低疗效。
Acamprosate 阿camproate与头孢布烯联用可降低其排泄。
Aceclofenac 当头孢布滕联合乙酰氯芬酸时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当头孢布滕联合阿西美辛时,肾毒性的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 当头孢布烯与阿塞诺库玛洛联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。
18beplay下载 头孢布烯可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可增加头孢布烯的排泄率,从而降低血清水平,降低疗效。
乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸联用可降低头孢布烯的排泄。
Aclidinium 头孢布滕可降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 与正餐分开服用。进食后至少一小时或进食前两小时服用头孢布滕口服混悬液。
  • 带或不带食物服用。对于头孢布烯胶囊,不需要将头孢布烯的给药与食物分开,因为食物对生物利用度的影响不太显著。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ceftibuten二水合物 62年f4443rwp 118081-34-8 SSWTVBYDDFPFAF-DKOGRLLHSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cedax 胶囊 400毫克/ 1 口服 Sciele制药公司 1995-12-20 不适用 美国国旗
Cedax 胶囊 400毫克/ 1 口服 Pernix疗法 1995-12-20 2017-12-31 美国国旗
Cedax 悬架 90毫克/ 5毫升 口服 盐野木美国株式会社 1995-12-01 2011-06-30 美国国旗
Cedax 悬架 180毫克/ 5毫升 口服 Pernix疗法 2010-10-20 2017-12-31 美国国旗
Cedax 悬架 18毫克/ 1毫升 口服 Sciele制药公司 1995-12-20 不适用 美国国旗
Cedax 胶囊 400毫克/ 1 口服 盐野木美国株式会社 1995-12-01 2011-06-30 美国国旗
Cedax 悬架 90毫克/ 5毫升 口服 Pernix疗法 1995-12-20 2012-08-01 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ceftibuten 悬架 180毫克/ 5毫升 口服 Macoven制药 2013-10-01 2017-12-31 美国国旗
Ceftibuten 胶囊 400毫克/ 1 口服 Macoven制药 2013-10-01 2017-12-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bucef + 180/62.5 mg toz iceren sase, 20 adet Ceftibuten二水合物(180毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-08-05 土耳其国旗
Bucef + 90/62.5 mg toz iceren sase, 20 adet Ceftibuten二水合物(90毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-08-05 土耳其国旗
温瑟夫加180/62.5 mg /5 ml口服悬液,100 ml Ceftibuten(180毫克/毫升)+克拉维酸5(62.5毫克/毫升) 悬架 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
Wincef加200/62.5 mg薄膜卡普利片,20 adet Ceftibuten(200毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 平板电脑,涂 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
Wincef加400/125 mg薄膜卡普利片,10 adet Ceftibuten(400毫克)+克拉维酸(125毫克) 平板电脑,涂 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
Wincef加400/125 mg薄膜卡普利片,20 adet Ceftibuten(400毫克)+克拉维酸(125毫克) 平板电脑,涂 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
温瑟夫加90/62.5 mg 5 ml口服悬液,100 ml Ceftibuten(90毫克/毫升)+克拉维酸5(62.5毫克/毫升) 悬架 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗

类别

ATC代码
J01DD14 -头孢布滕
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为头孢菌素类的有机化合物。这些化合物含有1,2-噻嗪与2-氮叠丁酮熔合形成氧-5-噻-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
n -酰基-氨基酸及其衍生物/2, 4-disubstituted噻唑/1, 3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/二羧酸及其衍生物/n -胺/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/氨基酸
再展示10个
1, 3-thiazol-2-amine/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/氨基酸或衍生物//氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂
显示24个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
头孢菌素二羧酸(CHEBI: 3510
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
IW71N46B4Y
化学文摘号
97519-39-6
InChI关键
UNJFKXSSGBWRBZ-BJCIPQKHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H14N4O6S2 c16-15-17-7 (5-27-15) 6 (1-2-9 (20) 21) 11 (22) 18-10-12 (23) 19-8 (14 (24) 25) 3-4-26-13 (10) 19 / h1, 3、5、10、13 H, 2、4 H2 (H2, 16、17)(H, 18日22)(H, 20日,21)(H, 24日,25)/ b6-1——/ t10 - 13 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [2 - (2 z) (2-amino-1, 3-thiazol-4-yl) 4-carboxybut-2-enamido] 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 scc = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (CC (O) = = C / O) \ C1 = CSC (N) = N1) C = O (O)

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015485
KEGG药物
D00922
KEGG化合物
C08117
PubChem化合物
5282242
PubChem物质
46507324
ChemSpider
4445419
BindingDB
50370586
RxNav
20492
ChEBI
3510
ChEMBL
CHEMBL1605
ZINC000003871967
治疗靶点数据库
DAP000456
网页
PA164744555
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Ceftibuten

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 终止 治疗 肾盂肾炎 1
1 完成 基础科学 健康人士(HS) 1
1 以邀请方式入学 治疗 药物动力学 1
1 招聘 基础科学 健康人士(HS) 1
1 招聘 基础科学 药物动力学 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 先灵葆雅公司。
  • Sciele制药公司
  • 盐野木制药
  • zyb制药
剂型
形式 路线 强度
口服
口服
胶囊 口服 200毫克
胶囊 口服 400毫克/ 1
胶囊 口服 400毫克
颗粒,用于悬浮 口服 14.4克/ 100克
颗粒,用于悬浮 口服 200毫克
颗粒,用于悬浮 口服 36毫克/毫升
颗粒,用于悬浮 口服 400毫克
悬架 口服 18毫克/ 1毫升
悬架 口服 90毫克/ 5毫升
平板电脑,冒泡的
悬架 口服 180毫克/ 5毫升
粉末,用于悬浮 口服 3.6克
悬架 口服 36毫克/毫升
胶囊 口服
颗粒,用于悬浮 口服
片剂,覆膜 200毫克
片剂,覆膜 400毫克
悬架 口服
平板电脑,涂 口服
价格
单元描述 成本 单位
雪松胶囊400毫克 16.13美元 胶囊
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5599557 没有 1997-02-04 2014-02-04 美国国旗
US4634697 没有 1987-01-06 2009-10-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0705毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.31 ALOGPS
logP -1.5 Chemaxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.85 Chemaxon
pKa(最强基础) 4.68 Chemaxon
生理上的电荷 -2 Chemaxon
氢受体计数 8 Chemaxon
氢供体数量 4 Chemaxon
极表面积 162.922 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 97.02米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 38.493. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.5755
血脑屏障 - 0.9679
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.5424
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9274
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9586
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.929
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8531
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8293
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6007
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8787
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8817
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9191
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8833
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9625
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9387
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7274
致癌性 Non-carcinogens 0.8961
生物降解 未准备好生物可降解 0.9688
大鼠急性毒性 1.6446 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9848
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9305
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肽聚糖糖基转移酶活性
特定的功能
在分裂间隔处合成肽聚糖所需的必需细胞分裂蛋白(PubMed:1103132, PubMed:9614966)。催化交联肽聚糖fr…
基因名字
ftsI
Uniprot ID
P0AD68
Uniprot名字
肽聚糖合成酶FtsI
分子量
63876.925哒
参考文献
  1. Wise R, Andrews JM, Ashby JP, Thornber D:头孢布烯体外抗呼吸道病原体活性、β -内酰胺酶稳定性及作用机制。《抗菌化学杂志》1990年8月;26(2):209-13。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁形成。从脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖基str…
基因名字
mrcA
Uniprot ID
P02918
Uniprot名字
青霉素结合蛋白1A
分子量
93635.545哒
参考文献
  1. Wise R, Andrews JM, Ashby JP, Thornber D:头孢布烯体外抗呼吸道病原体活性、β -内酰胺酶稳定性及作用机制。《抗菌化学杂志》1990年8月;26(2):209-13。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁形成。从脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖基str…
基因名字
mrcB
Uniprot ID
P02919
Uniprot名字
青霉素结合蛋白1B
分子量
94291.875哒
参考文献
  1. Wise R, Andrews JM, Ashby JP, Thornber D:头孢布烯体外抗呼吸道病原体活性、β -内酰胺酶稳定性及作用机制。《抗菌化学杂志》1990年8月;26(2):209-13。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁形成;PBP-2负责确定细胞的棒状。它从脂质中间体合成交联肽聚糖。
基因名字
mrdA
Uniprot ID
P0AD65
Uniprot名字
青霉素结合蛋白2
分子量
70856.1哒
参考文献
  1. Wise R, Andrews JM, Ashby JP, Thornber D:头孢布烯体外抗呼吸道病原体活性、β -内酰胺酶稳定性及作用机制。《抗菌化学杂志》1990年8月;26(2):209-13。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。可构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员1
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Ganapathy ME, Prasad PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH:阴离子头孢菌素与肠肾肽转运体PEPT 1和PEPT 2的相互作用。生物化学学报。1997 3月13日;1324(2):296-308。[文章
  2. Luckner P, Brandsch M: 31种β -内酰胺类抗生素与H+/肽转运体PEPT2的相互作用:亲和常数分析及与PEPT1的比较。中国生物医药杂志。2005 01;59(1):17-24。[文章
  3. Saito H, Okuda M, Terada T, Sasaki S, Inui K:介导β -内酰胺类抗生素在肠和肾吸收的大鼠H+/肽共转运体的克隆和特性。中华药物学杂志1995年12月;27(3):1631-7。[文章
  4. Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K:表达大鼠H+/肽共转运蛋白PEPT1的肾上皮细胞系的稳定转染特性:PEPT1的定位和β -内酰胺类抗生素的转运。中华药物学杂志1997年6月;281(3):1415-21。[文章
  5. Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K:大鼠肽转运蛋白PEPT1和PEPT2在LLC-PK1细胞中识别β -内酰胺类抗生素。美国物理学报。1997年11月;273(5 Pt 2):F706-11。[文章
  6. Tsuji A:转运体介导的药物相互作用。中国医药杂志,2002;17(4):253-74。[文章
  7. Menon RM, Barr WH: Caco-2细胞顶端和基底外侧摄取头孢布烯的转运蛋白。生物危害药物处置。2002年11月;23(8):317-26。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
肽:质子转运体活性
特定的功能
质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员2
分子量
81782.77哒
参考文献
  1. Ganapathy ME, Prasad PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH:阴离子头孢菌素与肠肾肽转运体PEPT 1和PEPT 2的相互作用。生物化学学报。1997 3月13日;1324(2):296-308。[文章
  2. Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K:大鼠肽转运蛋白PEPT1和PEPT2在LLC-PK1细胞中识别β -内酰胺类抗生素。美国物理学报。1997年11月;273(5 Pt 2):F706-11。[文章
  3. Luckner P, Brandsch M: 31种β -内酰胺类抗生素与H+/肽转运体PEPT2的相互作用:亲和常数分析及与PEPT1的比较。中国生物医药杂志。2005 01;59(1):17-24。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
利用HEK293细胞进行体外研究,研究底物结构。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时,作为有机阴离子交换器。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现,药理学,调节和在病理生理学中的作用。生物危害药物处置。2010 Jan;31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
利用在HEK293细胞上表达的人OAT3对底物和抑制剂进行体外研究。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用,特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
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药物创建于2007年7月23日13:06 /更新于2021年5月7日21:37