西萝芙木碱

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总结

西萝芙木碱是一种抗心律失常的用于管理各种形式的心动过速。

通用名称

西萝芙木碱

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01426

背景

萝芙木属的生物碱中发现根serpentina,其他植物来源。显然它是一个类Ia抗心律失常的代理行为通过改变形状和心脏动作电位阈值。西萝芙木碱产生的钠离子通道阻断效果和很短的半衰期,使其成为一个非常有用的药物急性静脉注射治疗。药物已经在一些国家很流行的治疗心房纤颤患者Wolff-Parkinson-White综合症和耐受性良好单型的室性心动过速。它也被用于许多年作为药物来挑战心脏的传导系统的束支块和晕厥。在这些情况下,异常高压的延长间隔已经被证明为永久起搏器植入术infrahisian传导缺陷支流。

类型

小分子

组

批准,实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:326.4326
单一同位素的:326.199428086
化学公式: C_20.H₂₆N₂O₂

同义词

(+)西萝芙木碱
(5 ar, 6、8、10、11年代,11,12 ar, 13 r) 5-methyl-5a, 6, 8, 9, 10, 11日,11日,12-octahydro-5H-6, 11, 12 a-dimethanoindolo [3、2 b] quinolizine-8 13-diol
Ajmalin
西萝芙木碱

药理学

指示

作为抗心律失常的代理。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

相关的治疗

持久Ventricula

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

1西萝芙木碱是一个类抗心律失常的代理。通过干扰钠离子通道,这种药物可以改善心脏的节律异常

的作用机制

类抗心律失常的药物干扰钠离子通道。类IA代理延长动作电位(右移),带来了改善心律失常。beplayapp这种药物特别是具有高度的亲和力Nav 1.5钠离子通道。

目标	行动	生物
一个钠离子通道蛋白类型5α亚基	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	醋丁洛尔arrhythmogenic西萝芙木碱的活动可能会增加。
Acetyldigitoxin	西萝芙木碱Acetyldigitoxin arrhythmogenic活动可能会增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Acrivastine。
腺苷	腺苷酸可能会增加西萝芙木碱的arrhythmogenic活动。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Alfuzosin结合西萝芙木碱。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿利马嗪结合西萝芙木碱。
金刚烷胺	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当金刚烷胺结合西萝芙木碱。
Amifampridine	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Amifampridine。
胺碘酮	胺碘酮可能会增加西萝芙木碱的QTc-prolonging活动。
Amisulpride	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业醇和四种西萝芙木碱结合时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Ajimalin

类别

ATC代码

C01BA05——西萝芙木碱

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为ajmaline-sarpagine生物碱。这些都是有机化合物包含ajmalan, sarpagan骨架,或衍生品。Sarpagine (Akuammidine)集团基于sarpagan核,来自债券corynantheine前体的形成C-16和c - 5之间。西萝芙木碱生物碱是根据17日19-secoyohimban骨架(oxayohimban)总是存在作为醚。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: Ajmaline-sarpagine生物碱
子课: 不可用
直接父: Ajmaline-sarpagine生物碱
选择父母: β-咔啉/Quinolizidines/Quinuclidines/Dialkylarylamines/Azepanes/Aralkylamines/哌啶/苯环型的/二级醇/Hemiaminals

显示4个
基: 酒精/链烷醇胺/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepane/苯环型的/Beta-carboline/循环酒精

显示18个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: hemiaminal, monoterpenoid吲哚生物碱(CHEBI: 28462)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 1 pon08459r
化学文摘号: 4360-12-7
InChI关键: CJDRUOGAGYHKKD-HEFSZTOGSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H26N2O2 c1-3-10-11-8-14-17-20(12-6-4-5-7-13(12) 21(17) 2) 15(16(11) 18(20) 23) 22日(14)19 (10)24 / h4-7,年级,14-19,23-24H, 3, 8-9H2, 1-2H3 / t10 -, 11 - 14 - 15 - 16 ?, 17 - 18 + 19 + 20 + / mo / s1
国际命名: 9 (1 r, r, 10, 12 r, 13, 14 r, 16, 18 r) 13-ethyl-8-methyl-8, 15-diazahexacyclo [14.2.1.0 ^ {1, 9} 0 ^ {2, 7} 0 ^ {10、15} 0 ^ {12、17}] nonadeca-2, 4, 6-triene-14 18-diol
微笑: [H] [C@] 12 [C@H] C [C@] 34 (O) C1 [C@@] 1 ([H]) C [C@] ([H]) (N2 [C@H] (O) [C@H] 1 CC) (C@) 3 ([H]) N (C) C1 = CC = CC = C41

引用

合成参考

伊万·f·Makarevich雅罗斯拉夫·i Khadzhai也好诉奶油蛋白甜饼,阿纳斯塔西娅诉Nikolaeva,“西萝芙木碱Cardenolide和bufadienolide衍生品和生产相同的过程。”U.S. Patent US4175078, issued May, 1975.

US4175078

一般引用

Brugada J, Brugada P, R Brugada:西萝芙木碱挑战Brugada综合症:一个有用的工具或误导性的信息?欧元心j . 2003年6月,24 (12):1085 - 6。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015495
KEGG药物: D00199
KEGG化合物: C06542
PubChem化合物: 441080年
PubChem物质: 46506449
ChemSpider: 10145712
RxNav: 423年
ChEBI: 28462年
ChEMBL: CHEMBL2357792
网页: PA164776839
维基百科: 西萝芙木碱

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	心房纤颤/Brugada综合征(BrS)/室性心动过速(VT)	1
2	未知的状态	诊断	Brugada综合征(BrS)/突然死亡	1
不可用	完成	治疗	Brugada综合征(BrS)	1
不可用	招聘	不可用	Brugada综合征(BrS)/心血管疾病的死亡率/Channelopathies/心室纤维性颤动	1
不可用	未知的状态	不可用	Brugada综合征(BrS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	5毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	206°C	PhysProp
水溶度	490 mg / L (30°C)	YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
logP	1.81	HANSCH C ET AL . (1995)
日志	-2.82	ADME研究USCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	4.09毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.72	ALOGPS
logP	1.85	Chemaxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.28	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.2	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	46.94²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	92.57米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	36.73³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9264
血脑屏障	+	0.9273
Caco-2渗透	+	0.8867
22基板	底物	0.6942
我22抑制剂	抑制剂	0.7071
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6439
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6752
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8249
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7415
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6739
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5565
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6621
致癌性	Non-carcinogens	0.9182
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.9259 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9809
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7381

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。钠离子通道蛋白类型5α亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钠离子通道的活动参与的窦房结细胞动作电位
特定的功能: 这种蛋白质介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,公关……
基因名字: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名字: 钠离子通道蛋白类型5α亚基
分子量: 226937.475哒

引用

吴Barajas-Martinez HM,胡锦涛D, Cordeiro JM, Y, Kovacs RJ,融化H,亏H, Elena B, Brugada R, Antzelevitch C, Dumaine R: Lidocaine-induced Brugada综合症表型与心肌钠通道的一种新颖的双突变。中国保监会研究》2008年8月15日,103 (4):396 - 404。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.108.172619。Epub 2008 7月3。(文章]
Khodorov BI Zaborovskaya LD:钠离子和钾离子通道的封锁郎飞氏结西萝芙木碱和丙西萝芙木碱。创杂志Biophys。8月1983;2 (4):233 - 68。(文章]
Hermida JS Dassonvalle E 6我Amant C, Coviaux F, J,自身D, Hermida, Rochette J,雅里G:前瞻性评估家族brugada综合症的患病率。心功能杂志。2010年12月15日,106 (12):1758 - 62。doi: 10.1016 / j.amjcard.2010.07.049。(文章]
Hoogendijk毫克,Potse M, Vinet de JM他科罗内尔合金R: ST段抬高current-to-load不匹配:一个实验和计算研究。心脏节律。2011年1月,8 (1):111 - 8。doi: 10.1016 / j.hrthm.2010.09.066。Epub 2010年10月30日。(文章]
饰演,Gavillet B,鲁吉尔JS, Marionneau C, Probst V, Le Scouarnec年代,Schott JJ, Demolombe年代,Bruneval P,黄CL,科莱奇WH,恩典AA, Le Marec H,王尔德AA,莫赫勒PJ, Escande D, Abriel H,贝纳F:变量Na (1.5 V)的蛋白表达野生型等位基因与心脏传导疾病的外显率的Scn5a(+ / -)小鼠模型。《公共科学图书馆•综合》。2010年2月19日,5 (2):e9298。doi: 10.1371 / journal.pone.0009298。(文章]
Hoogendijk毫克,Potse M, Linnenbank AC, Verkerk AO,窝Ruijter嗯,范Amersfoorth SC,克拉弗EC,现场L, Bezzina CR、Postema PG,谭霍奇金淋巴瘤,雷蒙AG)范德Wal AC,十Harkel广告,Dalinghaus M, Vinet,王尔德AA, de JM他科罗内尔合金R:机制的心窝的st段抬高的结构性心脏病:激发current-to-load不匹配失败。心脏节律。2010;7 (2):238 - 48。doi: 10.1016 / j.hrthm.2009.10.007。Epub 2009年10月12日。(文章]

航空公司

细节 1。Alpha-1-acid糖蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不可用
特定的功能: 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

引用

柯柏走C, Wagemann Martens F:药物动力学和静脉注射西萝芙木碱抗心律失常的疗效心室性心律失常的急性发作。欧元J药物金属底座Pharmacokinet。1989 Apr-Jun; 14 (2): 161 - 7。(文章]

药物在7月24日创建,2007年27 /更新在2021年9月25日23:52

西萝芙木碱

识别

结构为西萝芙木碱(DB01426)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

航空公司

引用