识别

总结

氨力农正性肌力代理和磷酸二酯酶抑制剂用于治疗充血性心力衰竭的管理。

通用名称
氨力农
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01427
背景

氨力农(或inamrinone)是一种3吡啶磷酸二酯酶抑制剂。它是用于治疗充血性心力衰竭。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:187.198
单一同位素的:187.074561925
化学公式
C10H9N3O
同义词
  • Amrinona
  • 氨力农
  • Amrinonum
  • Inamrinone
外部id
  • C01CE01
  • 赢得40680
  • 赢得- 40680

药理学

指示

用于治疗充血性心力衰竭。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

氨力农是一个正性肌力强心剂,血管舒张药属性,磷酸二酯酶抑制活性,能够刺激心肌细胞钙离子流入。

的作用机制

氨力农是磷酸二酯酶抑制剂(PDE3),导致增加阵营和cGMP导致增加钙流入造成这样beta-agonists导致增加变力作用。

目标 行动 生物
一个cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 (PDE4)
抑制剂
人类
一个cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶3
抑制剂
人类
一个cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
抑制剂
人类
UcGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶B
抑制剂
人类
U肿瘤坏死因子
抑制剂
人类
吸收

不可用

的体积分布
  • 1.2 L /公斤(正常志愿者)
蛋白结合

10 - 49%

新陈代谢

肝。

路线的消除

的主要路线在人是通过尿液排泄inamrinone和几个代谢物(N-glycolyl、N-acetate O-glucuronide和N-glucuronide)。

半衰期

5到8小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少氨力农的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少氨力农的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少氨力农的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低氨力农的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加氨力农的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低氨力农的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium 氨力农可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acrivastine 氨力农可能会降低Acrivastine的排泄率可能导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少氨力农的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟可能减少氨力农的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
氨力农乳酸 I229274Y5B 75898-90-7 DOSIONJFGDSKCQ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Amcoral/Inocor
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Inocor液体5毫克/毫升 液体 5毫克/毫升 静脉注射 赛诺菲安万特 1984-12-31 2000-07-24 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Inamrinone 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2000-07-01 2009-10-31 美国国旗

类别

ATC代码
C01CE01 -氨力农
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于类的有机化合物称为关于环和oligopyridines。这些都是有机化合物包含两个吡啶环互相联系。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吡啶和衍生品
子课
关于环和oligopyridines
直接父
关于环和oligopyridines
选择父母
Pyridinones/Dihydropyridines/氨基比林和衍生品/Heteroaromatic化合物/内酰胺/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物
显示一个
/氨基比林/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/关于环/Dihydropyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyridine/内酰胺
8展示更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JUT23379TN
化学文摘号
60719-84-8
InChI关键
RNLQIBCLLYYYFJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H9N3O c11-9-5-8 (6-13-10 (9) 14) 6-13-10 / h1-6H 11 h2 (H, 13、14)
国际命名
5-amino-1 6-dihydro - [3、4 ' -bipyridin] 6项
微笑
NC1 = CC (= CNC1 = O) C1 = CC =数控= C1

引用

合成参考

专业,G.Y.和Opalka C.J.;我们。专利4004012;1977年1月18日;分配给英镑药物公司。专业,G.Y. Opalka, C.J.;美国专利4107315;1978年8月15日;分配给英镑药物公司。

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015496
KEGG药物
D00231
KEGG化合物
C13594
PubChem化合物
3698年
PubChem物质
46504647
ChemSpider
3570年
BindingDB
34651年
RxNav
738年
ChEBI
2686年
ChEMBL
CHEMBL12856
ZINC000008673078
治疗目标数据库
DAP001392
网页
PA164746803
维基百科
氨力农

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • 泰勒制药
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射
液体 静脉注射 5毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 294 - 297 专业,G.Y.和Opalka C.J.;我们。专利4004012;1977年1月18日;分配给英镑药物公司。专业,G.Y. Opalka, C.J.;美国专利4107315;1978年8月15日;分配给英镑药物公司。
预测性能
财产 价值
水溶度 5.6毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.27 ALOGPS
logP -0.57 Chemaxon
日志 -1.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.01 Chemaxon
pKa最强(基本) 4.87 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 68.012 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 53.89米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 18.943 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9522
血脑屏障 + 0.9525
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 Non-substrate 0.6469
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9338
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9946
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9258
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8642
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8389
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6443
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5328
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9651
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6534
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5933
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8492
致癌性 Non-carcinogens 0.9116
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.9371 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9923
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7418
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - lr - 3900000000 - f6b4ee8cb119f30be206

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
水解第二信使营地,这是一个许多重要的生理过程的主要监管机构。

组件:
引用
  1. 陈Abdollahi M, TS, Subrahmanyam V, O ' brien PJ:磷酸二酯酶3、4、5抑制剂肝细胞营水平,肝糖分解,糖质新生和线粒体毒素的敏感性。摩尔细胞生物化学。2003年10月,252(2):205 - 11所示。doi: 10.1023 /: 1025568714217。(文章]
2。cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶3
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
引用
  1. 陈Abdollahi M, TS, Subrahmanyam V, O ' brien PJ:磷酸二酯酶3、4、5抑制剂肝细胞营水平,肝糖分解,糖质新生和线粒体毒素的敏感性。摩尔细胞生物化学。2003年10月,252(2):205 - 11所示。doi: 10.1023 /: 1025568714217。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。
基因名字
PDE3A
Uniprot ID
Q14432
Uniprot名字
cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量
124978.06哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 小林T, Sugawara Y, Ohkubo T,主角H, Makuuchi M:氨力农在肝缺血再灌注损伤大鼠的影响。J乙醇。2002年7月,37 (1):31-8。(文章]
  3. Ko Y,盛田昭夫K, Nagahori R, Kinouchi K,筱原G, Kagawa H,桥本凯西:心肌与高剂量PDEIII抑制剂环腺苷酸增加终端温血心麻痹。安Thorac Cardiovasc Surg. 10月2009;15 (5):311 - 7。(文章]
  4. Kucuk C, Akcan Akyyldyz H, Akgun H, Muhtaroglu年代,Sozuer E:氨力农的影响在肝缺血再灌注损伤的实验模型。医学杂志》2009年1月,151 (1):74 - 9。doi: 10.1016 / j.jss.2008.02.008。Epub 2008年3月13日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白激酶b绑定
特定的功能
环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。可能发挥作用在脂肪金属底座…
基因名字
PDE3B
Uniprot ID
Q13370
Uniprot名字
cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶B
分子量
124332.145哒
引用
  1. Rao YJ,习副主席李:关键的磷酸二酯酶抑制剂对肌细胞收缩性和可行性的影响在正常和缺血性心。学报杂志。2009年1月;30 (1):24。doi: 10.1038 / aps.2008.1。Epub 2008年12月8日。(文章]
  2. 燕C,米勒CL,安倍珍:调节磷酸二酯酶3和诱导营地早期抑制因子在心脏。中国保监会研究》2007年3月2;100 (4):489 - 501。res.0000258451.44949.d7 doi: 10.1161/01.。(文章]
  3. Zywert, Szkudelska K, T Szkudelski:抑制磷酸二酯酶3 b分泌细胞的正常和streptozocin-nicotinamide-induced糖尿病老鼠:对胰岛素分泌的影响。杂志杂志。2014年6月,65(3):425 - 33所示。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
肿瘤坏死因子受体结合
特定的功能
细胞因子,结合TNFRSF1A / TNFR1和TNFRSF1B / TNFBR。它主要是由巨噬细胞分泌,可以诱导细胞死亡的肿瘤细胞系。是强有力的热原质引起发烧通过直接交流……
基因名字
肿瘤坏死因子
Uniprot ID
P01375
Uniprot名字
肿瘤坏死因子
分子量
25644.15哒
引用
  1. 库马尔,Kosuri R, Kandula P, Dimou C,艾伦·J Parrillo我:肾上腺素的影响和氨力农的收缩性和环磷酸腺苷生成肿瘤坏死因子alpha-exposed心脏细胞。暴击治疗地中海。1999年2月,27 (2):286 - 92。(文章]
  2. 伯格曼先生、花王RH McCune SA Holycross奉:心肌肿瘤坏死因子-α在高血压和心脏分泌破产的老鼠。杂志。1999年8月,277 (2 Pt 2): H543-50。(文章]
  3. 哈达德JJ、土地SC Tarnow-Mordi我们,Zembala M, Kowalczyk D, Lauterbach R: Immunopharmacological选择性磷酸二酯酶抑制的潜力。即lipopolysaccharide-mediated微分调节促炎细胞因子(白细胞介素- 6和肿瘤坏死因子-α)肺泡上皮细胞的生物合成。J Exp其他杂志》2002年2月,300 (2):559 - 66。(文章]
  4. 马克思D, Tassabehji M,陆军年代,Huttenbrink KB, Szelenyi我:调制TNF和gm - csf从分散释放人类鼻息肉细胞和人体全血的抑制剂不同的PDE同功酶和糖皮质激素。Pulm杂志。2002;15 (1):7 - 15。(文章]
  5. Giroir BP,布鲁斯B:氨力农对肿瘤坏死因子的影响生产内毒素休克。保监会冲击。1992年3月,36 (3):200 - 7。(文章]

药物在2007年7月24日,在07年5月,34 /更新2021 21:41