识别
- 总结
-
Alfacalcidol维生素D是一个模拟用于管理的低钙血症、继发性甲状旁腺功能亢进,在慢性肾功能衰竭患者骨营养不良,以及某些类型的佝偻病和软骨病。
- 品牌名称
-
1α
- 通用名称
- Alfacalcidol
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01436
- 背景
-
或者1-alpha-hydroxycholecalciferol 1-alpha-hydroxyvitamin D3, Alfacalcidol non-endogenous模拟维生素D。4它在体内平衡和骨钙代谢中起着至关重要的作用。Alfacaldisol被激活的酶在肝脏25-hydroxylase调解的影响身体,或者最重要的是,肾脏和骨骼。alfacalcidol的药物作用比维生素D,因为长时间的负反馈调节机制最终激活步骤的维生素D的肾脏。1,2
Alfacalcidol口服给药和静脉注射配方中是可用的。在加拿大,它是销售1α,管理低血钙症、继发性甲状旁腺功能亢进,和成人骨营养不良与慢性肾功能衰竭。9在批准欧洲国家,alfacalcidol也表示管理营养和malabsorptive佝偻病和软骨病,维生素D-dependent佝偻病和软骨病,hypophosphataemic维生素D抗佝偻病和软骨病。11,12
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,营养食品
- 结构
-
- 重量
-
平均:400.6371
单一同位素的:400.334130652 - 化学公式
- C27H44O2
- 同义词
-
- (5 z, 7 e) 9日10-seco-5, 7, 10 (19) -cholestatrien-1α3β-diol
- 1-hydroxycholecalciferol
- 1 alpha-hydroxycholecalciferol
- 1α-hydroxy-vitamin D3
- 1α-hydroxycholecalciferol
- 1α-hydroxyvitamin D3
- 9日10-secocholesta-5 7 10 (19) -triene-1α3β-diol
- Alfacalcidol
- Alfacalcidolum
药理学
- 指示
-
Alfacalcidol表示在成人慢性肾功能衰竭患者管理低钙血症,继发性甲状旁腺功能亢进或骨营养不良。9
Alfacalcidol表示管理营养malabsorptive佝偻病和软骨病,维生素D-dependent佝偻病和软骨病,hypophosphataemic维生素D抗佝偻病和软骨病。11,12
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Alfacalcidol作品增加血清钙水平通过刺激肠钙吸收,从骨重吸收的钙,可能是肾脏重吸收的钙。它还温和促进肠道吸收磷。9肾功能衰竭患者,alfacalcidol增加肠钙和磷的吸收剂量。钙和磷水平的增加发生后三天内药物管理局:这种效应在停药后三天的逆转。慢性肾功能衰竭患者,血清钙水平升高而甲状旁腺素和碱性磷酸酶水平恢复正常水平后五日内alfacalcidol管理。12自从alfacalcidol抑制甲状旁腺激素,减少甲状旁腺激素水平达到更快在间歇静脉注射疗法的患者,治疗的三个月内发生的显著减少。alfacalcidol接受每日口服治疗的病人中,时间alfacalcidol规范化血浆钙水平可能是几个月,可能反映出钙被用于骨矿化。9患者的营养骨软化,alfacalcidol增加钙的吸收有六个小时的口服和24小时达到峰值的影响。12
- 的作用机制
-
在慢性肾功能衰竭等条件,肾骨病,hypoparathyroidism,和维生素D相关的佝偻病,肾脏的能力1α-hydroxylation受损,导致减产的内生1,25-dihydroxyvitamin D和异常的矿物质代谢。作为一个积极和有效的模拟的维生素D, alfacalcidol致力于恢复内源性1的功能和活动,25-dihydroxyvitamin D。12
目标 行动 生物 一个维生素D3受体 受体激动剂人类 U人体内25 -羟维生素d 1α羟化酶、线粒体 不可用 人类 U视黄酸受体RXR-alpha 不可用 人类 - 吸收
-
Alfacalcidol被动吸收和几乎完全在小肠。12
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
的活性代谢物alfacalcidol 1 25-dihydroxyvitamin D,被运送到组织通过球蛋白,一个特定的运输蛋白。12
- 新陈代谢
-
Alfacalcidol正迅速在肝脏转化成1,25-dihydroxyvitamin D,这本质上是维生素D的代谢物,调节钙和磷酸盐的新陈代谢。其他极性活性代谢物Alfacalcidol进一步代谢,主要通过胆汁排泄。12
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
有差异的LD报道50alfacalcidol值,这可以归因于不同的程序中使用实验室。口服LD50小鼠的范围从440 - 490微克/公斤。静脉注射小鼠是290微克/公斤;然而,另一个来源提出了56微克/公斤雌性老鼠在雄性老鼠和71微克/公斤。口服LD50在老鼠范围从340 - 720微克/公斤。9
对于急性意外过量口服后,呕吐或洗胃可以诱导防止进一步的药物吸收。矿物油可用于促进粪便药物消除的实例已经沉浸在胃的药物。9
Alfacalcidol过量会导致高钙血症、高钙尿和高磷血症。同样,高摄入的钙和磷酸盐治疗剂量的同时alfacalcidol会导致这些条件。9高钙血症最常见的礼物与头痛、弱点、高血压、嗜睡、头晕、出汗、厌食、恶心、呕吐、腹泻、便秘、多尿、烦渴、肌肉和骨骼疼痛,和金属味。12血钙过多应该回应与alfacalcidol中止,低钙饮食和撤军的钙补充剂。9长时间的血钙过多会导致肾钙质沉着症、肾结石和肾功能下降。在严重的情况下血钙过多,建议一般支持性措施,其中可能包括强迫利尿和密切监测肾功能、电解质和心电检测仪。监测异常的病人接受洋地黄苷尤其重要。管理与糖皮质激素、循环利尿剂、磷酸盐和降钙素,以及血液透析钙含量较低,可能会考虑。12
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Acetyldigitoxin 室性心律失常和心脏心律失常的风险或严重性Alfacalcidol结合Acetyldigitoxin时可以增加。 氢氧化铝 氢氧化铝的血清浓度时可以增加与Alfacalcidol相结合。 二丙酸倍氯米松 Alfacalcidol可以减少使用时的治疗效果结合二丙酸倍氯米松。 苄氟噻嗪 时可以增加血钙过多的风险或严重性结合Alfacalcidol苄氟噻嗪。 Benzthiazide 时可以增加血钙过多的风险或严重性Benzthiazide结合Alfacalcidol。 倍他米松 的治疗效果时可以减少Alfacalcidol与倍他米松结合使用。 倍他米松磷酸 的治疗效果时可以减少Alfacalcidol与倍他米松磷酸盐结合使用。 布地奈德 的治疗效果时可以减少Alfacalcidol与布地奈德联合使用。 骨化二醇 不利影响的风险或严重性骨化二醇结合Alfacalcidol时可以增加。 骨化三醇 不利影响的风险或严重性骨化三醇结合Alfacalcidol时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。食物不影响生物利用度。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Alsiodol/一个α
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Alfacalcidol胶囊 胶囊 1微克 口服 进步加拿大制药公司 不适用 不适用 加拿大 Alfacalcidol胶囊 胶囊 0.25微克 口服 进步加拿大制药公司 不适用 不适用 加拿大 1α 解决方案 2微克/毫升 静脉注射 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家 2001-02-20 不适用 加拿大 1α 胶囊 0.5微克 口服 利奥制药 不适用 不适用 加拿大 1α 胶囊 1微克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家 1980-12-31 不适用 加拿大 1α 解决方案/滴 2微克/毫升 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家 2000-12-04 不适用 加拿大 1α 胶囊 0.25微克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmbh是一家 1980-12-31 不适用 加拿大 1α索尔0.2微克/毫升 液体 2微克/毫升 口服 利奥制药 1989-12-31 2000-12-04 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Sandoz Alfacalcidol 胶囊 1微克 口服 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大 Sandoz Alfacalcidol 胶囊 0.25微克 口服 山德士加拿大的注册 不适用 不适用 加拿大 - 在柜台的产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Alfa-D 0.25 mcg胶囊 胶囊 口服 彭亨药房SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 Alfa-D 1.00 mcg胶囊 胶囊 口服 彭亨药房SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 Alfacip 0.25 mcg胶囊 胶囊 口服 CIPLA公司马来西亚SDN有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 Alfacip 1微克胶囊 胶囊 1微克 口服 CIPLA公司马来西亚SDN有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 Alfost 0.25微克(Alfacalcidol胶囊) 胶囊 0.25微克 口服 NVS SDN BHD .监管服务 2021-12-02 不适用 马来西亚 Alfost 0.5微克(Alfacalcidol胶囊) 胶囊 0.5微克 口服 NVS SDN BHD .监管服务 2021-12-02 不适用 马来西亚 Alfost 1.0微克(Alfacalcidol胶囊) 胶囊 1.0微克 口服 NVS SDN BHD .监管服务 2021-12-02 不适用 马来西亚 αD3 1微克 胶囊 1微克 口服 บริษัทซิลลิคฟาร์มาจำกัดจำกัด 2019-08-29 不适用 泰国 BON-ONE平板电脑0.25微克 平板电脑 0.25微克 口服 SOMEDICO SDN。有限公司 2020-09-08 2021-12-12 马来西亚 BON-ONE平板电脑0.5微克 平板电脑 0.5微克 口服 SOMEDICO SDN。有限公司 2020-09-08 2021-12-12 马来西亚 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 70年TEVABONE ug84ka mg12tab + 1 Alfacalcidol(1微克)+Alendronic酸(70毫克) 平板电脑 2014-07-01 不适用 德国 70年TEVABONE ug28kap mg4tab + 1 Alfacalcidol(1微克)+Alendronic酸(70毫克) 平板电脑 2014-07-01 不适用 德国
类别
- ATC代码
- A11CC03——Alfacalcidol M05BB06——Alendronic酸和alfacalcidol顺序
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类被称为维生素d和衍生品。这些化合物包含secosteroid骨干,通常secoergostane或secocholestane。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂肪和类脂分子
- 类
- 类固醇和类固醇衍生品
- 子课
- 维生素D和衍生品
- 直接父
- 维生素D和衍生品
- 选择父母
- 常用药用/二级醇/环醇类和衍生品/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/循环酒精/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/二次酒精/三萜
- 分子框架
- 脂肪族homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- hydroxycalciol seco-cholestane二醇,维生素D3 (CHEBI: 31186)/维生素D3和衍生品(LMST03020231)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- URQ2517572
- 化学文摘号
- 41294-56-8
- InChI关键
- OFHCOWSQAMBJIW-AVJTYSNKSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H44O2 c1-18 (2) 8-6-9-19 (3) 8-6-9-19 (10-7-15-27 (24、25) 5) 11-12-22-16-23 (28) 17-26 (29) 20 (22) 4 / h11-12, 18日至19日,23日,28-29H, 4, 6 - 10, 13-17H2, 1 - 3, 5 h3 / b21-11 + 22-12——/ t19 - 23 - 24 - 25 +, + 26日27 - m1 / s1
- 国际命名
-
(1 r, 3, 5 z) 5 - {2 - [(1 r, 3, 4 e, 7 ar) 7 a-methyl-1 - [(2 r) 6-methylheptan-2-yl] -octahydro-1H-inden-4-ylidene]亚乙基}4-methylidenecyclohexane-1, 3-diol
- 微笑
-
CC (C) CCC (C@@H) (C) (C@@) 1 ([H]) CC (C@@) 2 ([H]) \ C (CCC (C@) 12 C) C = C \ C = C1 \ [C@@H] (O) C [C@H] (O) C1 = C
引用
- 一般引用
-
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- 利奥制药有限公司产品专著:1α(alfacalcidol),用于口服给药和静脉注射(链接]
- Biosynth Carbosynth: Alfacalcidol安全数据表(链接]
- AIFA包传单:DEDIOL (Alfacalcidol)口服给药和静脉注射使用链接]
- 产品特点:总结Alfacalcidol贵族口服胶囊(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015504
- KEGG药物
- D01518
- PubChem化合物
- 5282181
- PubChem物质
- 46505115
- ChemSpider
- 4445376
- 12062年
- ChEBI
- 31186年
- ChEMBL
- CHEMBL1601669
- 锌
- ZINC000012484965
- 网页
- PA164746469
- PDBe配体
- M9B
- 维基百科
- Alfacalcidol
- PDB项
- 6 t0h
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 心脏瓣膜置换的并发症 1 4 完成 治疗 结束阶段肾脏疾病(ESRD)/继发性甲状旁腺功能亢进(船期) 1 4 完成 治疗 秋天/骨量减少(症)/绝经后骨质疏松症 1 4 完成 治疗 系统性红斑狼疮(SLE) 1 4 完成 治疗 2型糖尿病肾病 1 4 招聘 治疗 微小病变性肾病/肾病综合症 1 4 未知的状态 治疗 老年人感染/虚弱的老年综合症 1 4 未知的状态 治疗 骨质疏松症 1 4 撤销 预防 老化/下降,意外/肾功能不全、慢性 1 3 完成 预防 巨细胞动脉炎(GCA)/与Polyangiitis肉芽肿病/风湿性多肌痛(PMR)/多肌炎/类风湿性关节炎 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 解决方案/滴 口服 胶囊 口服 0.25 UG 胶囊 口服 0.5 UG 胶囊 口服 1 UG 胶囊 口服 1.0 UG 胶囊 口服 1.0微克 胶囊、液体填充 口服 0.25 cg 胶囊、液体填充 口服 1 cg 平板电脑 口服 平板电脑 口服 0.25微克 平板电脑 口服 0.5微克 平板电脑 口服 1微克 注入,解决方案 静脉注射 2微克/毫升 解决方案/滴 口服 2微克/毫升 解决方案/滴 口服 5微克/毫升 解决方案 口服 2 UG /毫升 胶囊 口服 0.25µg 注入,解决方案 静脉注射 1µg / 0.5毫升 胶囊 口服 1.0µg 注入,解决方案 静脉注射 2µg /毫升 胶囊 口服 1 MICROGRAMMI 解决方案/滴 口服 2 MICROGRAMMI / 1毫升 胶囊,明胶涂层 口服 胶囊 口服 1微克 胶囊 口服 0.5微克 解决方案 静脉注射 2微克/毫升 解决方案/滴 口服 2微克/毫升 胶囊 口服 0.25微克 注入,解决方案 静脉注射 0.5 1微克/毫升 胶囊、液体填充 口服 0.25微克 胶囊、液体填充 口服 1微克 胶囊、液体填充 口服 0.5微克 解决方案 口服 2微克/毫升 注射 静脉注射 2微克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 液体 口服 2微克/毫升 胶囊 口服 0.25 MICROGRAMMI 平板电脑 - 价格
-
单元描述 成本 单位 1α2微克/毫升 17.28美元 毫升 1α2微克/毫升下降 5.39美元 毫升 1α1微克胶囊 1.41美元 胶囊 1α0.25 mcg胶囊 0.47美元 胶囊 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 136°C PhysProp 水溶度 < 1毫克/毫升 https://www.selleck.cn/msds/MSDS_S1468.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00163毫克/毫升 ALOGPS logP 6.68 ALOGPS logP 5.82 Chemaxon 日志 -5.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.39 Chemaxon pKa最强(基本) -2.8 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 40.462 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 124.7米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 50.563 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9865 血脑屏障 + 0.9142 Caco-2渗透 + 0.7866 22基板 底物 0.7469 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5785 22抑制剂二世 抑制剂 0.5574 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7945 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8188 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8945 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7656 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8249 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8802 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9434 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7466 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8596 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5436 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9077 致癌性 Non-carcinogens 0.9003 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9944 大鼠急性毒性 4.6023 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7959 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8176
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核激素受体。转录因子,介导维生素D3的作用通过控制激素敏感的基因的表达。招募启动子与BAZ1B通过其互动……
- 基因名字
- 论述
- Uniprot ID
- P11473
- Uniprot名字
- 维生素D3受体
- 分子量
- 48288.64哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 铁离子结合
- 特定的功能
- 人体内25 -羟维生素D3催化转换(25 (OH) D) 1α,25-dihydroxyvitamin D3 (1,25 (OH) 2 D)中扮演一个重要的角色在正常骨骼生长,钙代谢和组织分化。
- 基因名字
- CYP27B1
- Uniprot ID
- O15528
- Uniprot名字
- 人体内25 -羟维生素d 1α羟化酶、线粒体
- 分子量
- 56503.475哒
引用
- 田E, Kagawa N,淡比T, Urushino N,泽田师傅N,镰仓米,太M,加藤,Inouye凯西:鼠标CYP27B1过度繁殖的纯化和表征一个大肠杆菌系统coexpressing分子chaperonins GroEL / ES。生物化学Biophys Res Commun。2004年10月15日,323(2):505 - 11所示。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 部分激动剂。
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
- 基因名字
- RXRA
- Uniprot ID
- P19793
- Uniprot名字
- 视黄酸受体RXR-alpha
- 分子量
- 50810.835哒
引用
- 张J,查尔默斯MJ Stayrook KR伯会,Garcia-Ordonez RD,帕斯卡BD,伯TP,道奇是的,格里芬公关:/氢氘交换显示不同的受体激动剂/部分动力学在维生素D受体/类维生素a X受体异质二聚体。结构。2010年10月13日,18 (10):1332 - 41。doi: 10.1016 / j.str.2010.07.007。(文章]
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素运输活动
- 特定的功能
- 维生素D参与运输和存储,清除细胞外G-actin,增强C5α趋化活性的炎症和巨噬细胞活化的中性粒细胞。
- 基因名字
- GC
- Uniprot ID
- P02774
- Uniprot名字
- 维生素D-binding蛋白质
- 分子量
- 52963.025哒
引用
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药物在7月26日,创建2007年34 /更新2023年1月6日21:09