识别
- 品牌名称
-
Xywav
- 通用名称
- gamma-Hydroxybutyric酸
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01440
- 背景
-
γ羟丁酸,通常缩写为奸,是一种治疗药物在多个国家是违法的。目前在美国监管和爵士制药Xyrem名义出售的。然而,重要的是要注意,迷奸是一个指定的孤儿药(1985年)。今天Xyrem时间表三世药物;然而迷奸仍然是一个时间表我毒品和非法使用Xyrem属于处罚时间表。奸是中枢神经系统中发现的一种天然物质,葡萄酒,牛肉,小柑橘类水果和其他几乎所有的生灵在少量。使用非法街道名称下汁、液体狂喜或简单的G,醉人的,或者作为一个约会强奸药。Xyrem是一种中枢神经系统抑制剂,减少过度嗜睡症患者白天嗜睡和猝倒。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,非法,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:104.1045
单一同位素的:104.047344122 - 化学公式
- C4H8O3
- 同义词
-
- 3-carboxypropoxy酸
- 4-hydroxy-butyric酸
- 4-hydroxybutanoate
- 4-hydroxybutanoic酸
- 4-Hydroxybutyric酸
- γ
- 迷奸
- oxy-n-butyric酸
- Oxybate
- γ-Hydroxybutyric酸
药理学
- 指示
-
作为一般的麻醉,治疗失眠等病症,临床抑郁症,嗜睡症,和酗酒,提高运动性能。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
迷奸主要在两个不同的工作结合位点在中枢神经系统:它是一个兴奋迷奸newly-characterized受体激动剂,而作为弱抑制GABAB受体激动剂。因为它是一种天然物质,其生理作用是类似于哺乳动物大脑中的一些内源性神经递质。迷奸可能是合成GABA ergic GABA的神经元,并发布时神经元火。
- 的作用机制
-
迷奸存在在更高浓度在大脑中,它激活GABA-B受体发挥镇静效果。高亲和力,迷奸与受体兴奋迷奸,人口表示整个大脑,包括cotex和海马。有证据表明在研究迷奸受体在某些脑区激活后,兴奋性神经递质谷氨酸的释放。迷奸刺激dopamin释放在低浓度作用于迷奸受体和多巴胺的释放发生在两相的方式。在更高浓度,迷奸抑制多巴胺的释放,作用于GABA-B受体,其次是迷奸受体信号和增加多巴胺的释放。这就解释了矛盾的镇静剂和鼓舞人心的迷奸的性质,以及所谓的“反弹”效应,经历了由个人使用迷奸作为代理睡觉,他们醒了突然经过几个小时的GHB-induced深度睡眠。提出加班,迷奸的水平在大脑中减少低于阈值显著GABA-B受体激活,导致优惠在GABA-B迷奸受体受体的激活和增强的清醒。
目标 行动 生物 一个γ(奸)受体 受体激动剂人类 一个γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 受体激动剂人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
- 190 - 384毫升/公斤
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
动物研究表明,代谢的主要消除途径钠oxybate,产生二氧化碳和水通过三羧酸(柠檬酸)循环,其次通过机会。琥珀酸进入三羧酸循环代谢成二氧化碳和水。粪便和肾脏排泄是微不足道的。5%的肾消去。
- 半衰期
-
30到60分钟
- 间隙
-
- 明显的口腔cl = 9.1毫升/分钟/公斤(健康成年人接受单剂量口服25毫克/公斤)
- 4.5毫升/分钟/公斤(肝硬化腹水病人接受单剂量口服25毫克/公斤)
- 4.1毫升/分钟/公斤(肝硬化腹水患者接受单剂量口服25毫克/公斤)
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
高剂量的迷奸可能导致恶心、头晕、嗜睡,搅拌,视觉障碍,抑郁的呼吸,失忆,在某些情况下昏迷和死亡。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加gamma-Hydroxybutyric酸结合1时,2-Benzodiazepine。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性时可以增加乙酰唑胺结合gamma-Hydroxybutyric酸。 Acetophenazine 不利影响的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合gamma-Hydroxybutyric酸。 Agomelatine 不利影响的风险或严重性可以增加当gamma-Hydroxybutyric酸结合Agomelatine。 Alfentanil 不利影响的风险或严重性可以增加当Alfentanil结合gamma-Hydroxybutyric酸。 阿利马嗪 不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪结合gamma-Hydroxybutyric酸。 Almotriptan 不利影响的风险或严重性可以增加当Almotriptan结合gamma-Hydroxybutyric酸。 Alosetron 不利影响的风险或严重性可以增加当Alosetron结合gamma-Hydroxybutyric酸。 阿普唑仑 不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑结合gamma-Hydroxybutyric酸。 阿尔维林 不利影响的风险或严重性可以增加当gamma-Hydroxybutyric酸结合阿尔维林。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 钙oxybate 8 w24syd6zi 82316-97-0 AZRRVLSHRWGNRS-UHFFFAOYSA-L 镁oxybate G983HLV265 82316-98-1 QWZIZKOBUUSCLO-UHFFFAOYSA-L 钾oxybate S8NKF3H3KT 57769-01-4 TXSIWDVUJVMMKM-UHFFFAOYSA-M - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Xywav 钙oxybate(0.5 g / 1毫升)+钾oxybate(0.5 g / 1毫升)+镁oxybate(0.5 g / 1毫升)+钠oxybate(0.5 g / 1毫升) 解决方案 口服 爵士乐的制药公司。 2020-11-02 不适用 我们 Xywav 钙oxybate(0.5 g / 1毫升)+钾oxybate(0.5 g / 1毫升)+镁oxybate(0.5 g / 1毫升)+钠oxybate(0.5 g / 1毫升) 解决方案 口服 爵士乐的制药公司。 2020-11-02 不适用 我们 Xywav 钙oxybate(0.5 g / 1毫升)+钾oxybate(0.5 g / 1毫升)+镁oxybate(0.5 g / 1毫升)+钠oxybate(0.5 g / 1毫升) 解决方案 口服 爵士乐的制药公司。 2020-11-02 不适用 我们
类别
- 药物类别
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 30 iw36w5b2
- 化学文摘号
- 591-81-1
- InChI关键
- SJZRECIVHVDYJC-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C4H8O3 c5-3-1-2-4 (6) 7 / h5H 1-3H2, (H、6、7)
- 国际命名
-
4-hydroxybutanoic酸
- 微笑
-
OCCCC (O) = O
引用
- 合成参考
-
约瑟夫•Klosa“4-hydroxybutyric酸的生产不吸湿性的盐。”U.S. Patent US4393236, issued March, 1963.
US4393236 - 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0000710
- KEGG化合物
- C00989
- PubChem化合物
- 3037032
- PubChem物质
- 46507548
- ChemSpider
- 9984年
- BindingDB
- 50023575
- 2387302
- ChEBI
- 30830年
- ChEMBL
- CHEMBL1342
- 锌
- ZINC000001532805
- 治疗目标数据库
- DAP001522
- 网页
- PA10819
- 维基百科
- Gamma-Hydroxybutyric_acid
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 健康对照组/嗜睡症和猝倒 1 4 完成 治疗 嗜睡症,日间极度嗜睡 1 4 招聘 支持性护理 姑息性治疗 1 2 完成 治疗 重度抑郁症(MDD) 1 1 完成 其他 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/药代动力学的相互作用 1 不可用 完成 不可用 嗜睡症,日间极度嗜睡 1 不可用 完成 其他 自闭症障碍/双相情感障碍(BD)/重度抑郁症(MDD) 1 不可用 完成 预防 炎症反应/侵入性的想法/压力、生理/创伤,心理 1 不可用 招聘 不可用 嗜睡症,日间极度嗜睡/妊娠相关 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- DSM公司。
- 爵士乐制药
- 孤儿医疗公司。
- Patheon Inc .)
- Valeant有限公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 口服 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Xyrem 500毫克/毫升口服溶液 5.33美元 毫升 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7765106 是的 2010-07-27 2024-12-16 我们 US6780889 是的 2004-08-24 2021-01-04 我们 CA2355293 没有 2005-08-16 2019-12-22 加拿大 US8731963 是的 2014-05-20 2023-06-17 我们 US8772306 是的 2014-07-08 2033-09-15 我们 US9050302 是的 2015-06-09 2033-09-15 我们 US9486426 是的 2016-11-08 2033-09-15 我们 US10213400 是的 2019-02-26 2033-09-15 我们 US10675258 没有 2020-06-09 2033-01-11 我们 US8901173 没有 2014-12-02 2033-01-11 我们 US10195168 没有 2019-02-05 2033-01-11 我们 US8591922 没有 2013-11-26 2033-01-11 我们 US9132107 没有 2015-09-15 2033-01-11 我们 US10864181 是的 2020-12-15 2033-09-15 我们 US11253494 是的 2013-09-15 2033-09-15 我们 US11426373 没有 2017-09-19 2037-09-19 我们 US11554102 没有 2013-01-11 2033-01-11 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 494.0毫克/毫升 ALOGPS logP -0.63 ALOGPS logP -0.51 Chemaxon 日志 0.68 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.44 Chemaxon pKa最强(基本) -2.4 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 57.532 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 23.8米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 10.173 Chemaxon 数量的戒指 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.7851 血脑屏障 + 0.9171 Caco-2渗透 + 0.5539 22基板 Non-substrate 0.8415 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.981 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9783 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9223 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8341 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9043 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7878 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8141 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9518 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9541 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9642 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9721 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9884 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9331 致癌性 Non-carcinogens 0.7478 生物降解 准备好了可生物降解的 0.9967 大鼠急性毒性 1.7448 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9579 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.97
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (8.17 KB)
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- 核黄素运输车。核黄素运输Na(+)独立但适度pH-sensitive。活动是强烈抑制核黄素类似物,如光黄素。弱被黄素…
- 基因名字
- SLC52A2
- Uniprot ID
- Q9HAB3
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭52,核黄素,成员2
- 分子量
- 45776.61哒
引用
- Castelli MP, Mocci我,Pistis M,裴M, Berta D, Gelain, Gessa GL, Cignarella G:立体选择性的nc - 382绑定γ受体大鼠的大脑。欧元J杂志。2002年6月20日;446 (1 - 3):1 - 5。(文章]
- Castelli MP,费拉罗L, Mocci我,F的法令,Carai妈,安东内利T, Tanganelli年代,Cignarella G, Gessa GL:选择性gamma-hydroxybutyric酸受体配体增加海马的细胞外谷氨酸,但是不能激活G蛋白和产生镇静/ gamma-hydroxybutyric酸的催眠效果。J Neurochem。2003年11月,87 (3):722 - 32。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- Ligand-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
- 基因名字
- GABRB1
- Uniprot ID
- P18505
- Uniprot名字
- γ-氨基丁酸受体亚基beta 1
- 分子量
- 54234.085哒
引用
- 管家M,亨伯特JP, Kemmel V, Aunis D, Andriamampandry C:[机制γ(奸)作为药物和物质滥用)。地中海Sci(巴黎)。2005年3月,21 (3):284 - 9。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 同向转运活动
- 特定的功能
- Proton-coupled monocarboxylate运输车。催化许多monocarboxylates的快速交通跨质膜如乳酸、丙酮酸、支链含氧的酸来自白氨基酸……
- 基因名字
- SLC16A7
- Uniprot ID
- O60669
- Uniprot名字
- Monocarboxylate运输车2
- 分子量
- 52199.745哒
引用
- 林,维拉JC, Chaganti RS Golde DW:人类monocarboxylate转运蛋白2 (MCT2)是一种高亲和力丙酮酸转运蛋白。生物化学杂志。1998年10月30日,273 (44):28959 - 65。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 同向转运活动
- 特定的功能
- Proton-coupled monocarboxylate运输车。催化许多monocarboxylates的快速交通跨质膜如乳酸、丙酮酸、支链含氧的酸来自白氨基酸……
- 基因名字
- SLC16A1
- Uniprot ID
- P53985
- Uniprot名字
- Monocarboxylate转运体1
- 分子量
- 53943.685哒
引用
- 林,维拉JC, Chaganti RS Golde DW:人类monocarboxylate转运蛋白2 (MCT2)是一种高亲和力丙酮酸转运蛋白。生物化学杂志。1998年10月30日,273 (44):28959 - 65。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 同向转运活动
- 特定的功能
- Proton-linked monocarboxylate运输车。催化许多monocarboxylates的快速交通跨质膜如乳酸、丙酮酸、支链含氧的酸来源于亮氨酸……
- 基因名字
- SLC16A3
- Uniprot ID
- O15427
- Uniprot名字
- Monocarboxylate运输车4
- 分子量
- 49468.9哒
引用
- 曼宁福克斯我,Meredith D, Halestrap美联社:描述人类monocarboxylate运输车的4科的作用从骨骼肌乳酸流出。杂志。2000年12月1日,Pt 2:285 529 - 93。(文章]
药物在2007年7月31日13:09 /更新在10月19日,2020 08:19