乙基吗啡经细胞色素P450 2D6酶代谢为吗啡。吗啡是一种麻醉止痛剂，用于缓解需要阿片类镇痛药超过几天的患者的疼痛。吗啡主要与阿片类mu受体相互作用。这些mu结合位点在人脑中离散分布，在杏仁核后、下丘脑、丘脑、尾核、壳核和某些皮质区域密度较高。在脊髓I和II椎板内(胶质)的初级传入神经末端轴突和三叉神经的脊髓核内也发现了它们。在临床环境中，吗啡发挥其主要药理作用的中枢神经系统和胃肠道。其治疗价值的主要作用是镇痛和镇静。吗啡似乎能增加病人对疼痛的耐受性，并减轻不适，尽管疼痛本身仍可被识别。除镇痛外，情绪改变、欣快和不安、嗜睡也常发生。阿片类药物还通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制。

作用机制

乙基吗啡由肝酶细胞色素P450 2D6代谢为吗啡。吗啡镇痛作用的确切机制尚不清楚。然而，特定的中枢神经系统阿片受体已经被确定，并可能在镇痛作用的表达中发挥作用。吗啡首先作用于mu-阿片受体。呼吸抑制的机制包括脑干呼吸中心对二氧化碳张力增加和电刺激的反应性降低。已有研究表明，吗啡能结合并抑制GABA抑制性中间神经元。这些中间神经元通常抑制下行疼痛抑制通路。因此，如果没有抑制信号，疼痛调节就可以向下游进行。

目标	行动	生物
一个mu型阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

摄入后，乙基吗啡在人肝脏中通过cyp450同工酶CYP2D6转化为吗啡，类似于可待因。

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
乙基吗啡作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	乙基吗啡与1,2-苯二氮卓联合使用可增加不良反应的风险或严重程度。
Abametapir	乙基吗啡与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	乙基吗啡与阿巴西普联用可促进其代谢。
Abiraterone	乙基吗啡与阿比特龙联用可降低其代谢。
醋丁洛尔	乙基吗啡与乙酰丁醇联用可降低其代谢。
18beplay下载	乙基吗啡与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与乙基吗啡联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当乙苯那嗪与乙基吗啡合用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	当阿克定与乙基吗啡联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	乙基吗啡联合阿达木单抗可促进代谢。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ethylmorphine盐酸盐	MFM5450P3T	125-30-4	ZPPBASOODYCKDP-YZZSNFJZSA-N

国际/其他品牌

Codethyline (Erfa)/Dionina(默克公司)/Lepheton(梅达)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
阿科丁片，15艾特	Ethylmorphine(10毫克)+可待因(20毫克)	平板电脑	口服	GÜnsa gÜney İlaÇ ve hammaddeler san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Fenokodin 20 mg / 10 mg片，20 adet	Ethylmorphine(10毫克)+可待因(20毫克)	平板电脑	口服	阿德卡İlaÇ桑。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
勒狄可定片，15艾特	Ethylmorphine(10毫克)+可待因(20毫克)	平板电脑	口服	Lİba laboratarlari a.Ş。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

S01XA06 -乙吗啡

乙基吗啡

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为吗啡的有机化合物。这些是多环化合物，具有四环骨架，三个浓缩的六元环形成部分氢化菲部分，其中一个是芳香的，而其他两个是脂环的。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱及其衍生物
类: Morphinans
子课: 不可用
直接父: Morphinans
选择父母: 菲及其衍生物/萘满/氯杀鼠灵/Aralkylamines/烷基芳醚/哌啶/三烷基胺/二级醇/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物

展示2更多
基: 酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/氯杀鼠灵/醚/碳氢化合物的衍生物

显示14个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 吗啡烷生物碱(CHEBI: 4902）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: RWO67D87EU
化学文摘号: 76-58-4
InChI关键: OGDVEMNWJVYAJL-LEPYJNQMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H23NO3 / c1-3-22-15-7-4-11-10-13-12-5-6-14(21) 18日至19日(12日8-9-20 (13)2)16 (11)17 (15)23-18 / h4-7、12 - 14、18、21 h, 3, 8-10H2, 1-2H3 /病人-,+ 13,14 - 18、19 / mo / s1
国际命名: 13(1、5 r, r, 14年代,17 r) 10-ethoxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7(18), 8日,10日15-tetraen-14-ol
微笑: [H] [C@@] 12 oc3 = C (OCC) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 ([H]) C = C [C@@H] 2 o

参考文献

一般引用

艾斯蒙斯塔德TA，徐伯强，Johansson I, Ripel A, Bjorneboe A, Christophersen AS, Bodd E, Morland J:单次口服乙基吗啡的生物转化和药代动力学。临床药理学杂志，1995 6;39(6):611-20。［文章]
许伯强，李丽娟，李丽娟，李丽娟。乙醇对大鼠离体肝细胞乙基吗啡代谢的影响。药理学杂志，1997 4月;80(4):171-81。［文章]

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015509
KEGG药物: D07929
KEGG化合物: C07537
PubChem化合物: 5359271
PubChem物质: 46505092
ChemSpider: 4514250
RxNav: 4166
ChEBI: 4902
ChEMBL: CHEMBL1712170
锌: ZINC000003629718
维基百科: Ethylmorphine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	199 - 201°C	PhysProp
水溶度	2610 mg/L(20°C)	SEIDELL (1941)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.835毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.72	ALOGPS
logP	1.7	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.78	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.19	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	41.93²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	89.35米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	34.15^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.995
血脑屏障	+	0.9981
Caco-2渗透	+	0.7931
22基板	底物	0.8987
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.682
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.6396
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6561
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8039
CYP450 2D6衬底	底物	0.8919
CYP450 3A4衬底	底物	0.7344
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7851
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8693
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.6878
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8318
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8273
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5795
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8526
致癌性	Non-carcinogens	0.9453
生物降解	未准备好生物可降解	0.9962
大鼠急性毒性	2.6192 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7839
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6518

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

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细节 1.mu型阿片受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 内源性阿片受体，如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物，包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: mu型阿片受体
分子量: 44778.855哒

参考文献

Yamada H, Shimoyama N, Sora I, Uhl GR, Fukuda Y, Moriya H, Shimoyama M: mu阿片受体缺失时，吗啡可通过脊髓kappa阿片受体产生镇痛作用。人脑决议2006年4月14日;1083(1):61-9。Epub 2006 3月10日。［文章]
崔海生，金春春，黄志强，宋基基，王伟，邱勇，罗佩平，魏丽宁，陆洪辉:人木-阿片受体的阿片配体结合受受体新剪接变体的调控。生物化学生物物理研究，2006年5月19日;343(4):1132-40。Epub 2006 3月23日。［文章]
Castro RR, Cunha FQ, Silva FS Jr, Rocha FA:一种测量实验性骨关节炎关节疼痛的定量方法——一氧化氮作用的证据。骨关节炎软骨。2006 Aug;14(8):769-76。Epub 2006 3月31日。［文章]
Johnson EA, Oldfield S, Braksator E, Gonzalez-Cuello A, Couch D, Hall KJ, Mundell SJ, Bailey CP, Kelly E, Henderson G:人胚胎肾293细胞中μ -阿片受体脱敏的激动剂选择机制。《Mol Pharmacol》2006年8月;70(2):676-85。Epub 2006年5月8日［文章]
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章]
杨tj, Krausz KW, Shou M，杨sk, Buters JT, Gonzalez FJ, Gelboin HV:人细胞色素P450 2B6抑制性单克隆抗体。《生物化学药物学》1998 5月15日;55(10):1633-40。doi: 10.1016 / s0006 - 2952(98) 00018 - 5。［文章]

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

刘喆，刘志刚，刘志刚，刘志刚。细胞色素P450 2D6和3A4在乙基吗啡代谢中的作用。中华临床药物学杂志，1995 01;39(1):77-80。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1995.tb04413.x。［文章]

细节 3.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

艾斯蒙斯塔德TA，徐伯强，Johansson I, Ripel A, Bjorneboe A, Christophersen AS, Bodd E, Morland J:单次口服乙基吗啡的生物转化和药代动力学。临床药理学杂志，1995 6;39(6):611-20。［文章]
刘喆，刘志刚，刘志刚，刘志刚。细胞色素P450 2D6和3A4在乙基吗啡代谢中的作用。中华临床药物学杂志，1995 01;39(1):77-80。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1995.tb04413.x。［文章]

细节 4.NADPH——细胞色素P450还原酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物
策展人评论: 这种酶的作用在大鼠身上得到了证据的支持，但可能与人类无关。

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，与分子氧合并或还原，nad(p)h作为一个供体，并合并一个氧原子
特定的功能: 这种酶是微粒体中NADP到细胞色素P450的电子转移所必需的。它还能向血红素加氧酶和细胞色素B5传递电子。
基因名字: 运动
Uniprot ID: P16435
Uniprot名字: NADPH——细胞色素P450还原酶
分子量: 76689.12哒

参考文献

霍tzman JL, Rumack BH:乙基吗啡对雄性和雌性大鼠肝脏微粒体nadph -细胞色素P-450还原酶活性的激活动力学。化学与生物互动。1971年8月;3(4):279-81。0009 - 2797 . doi: 10.1016 /(71) 90060 - 3。［文章]
Thompson JA, Holtzman JL:低底物浓度下乙基吗啡n -去甲基化酶的动力学及其对nadph -细胞色素P-450还原酶活性在混合功能氧化酶活性中刺激作用的影响。生物化学药物学。1977年10月1日;26(19):1803-7。0006 - 2952 . doi: 10.1016 /(77) 90349 - 5。［文章]

药物创建于2007年7月31日13:09 /更新于2021年5月5日20:30

Ethylmorphine

识别

乙基吗啡结构(DB01466)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献