苯二氮卓类药物非特异性结合苯二氮卓受体BNZ1(调节睡眠)和BNZ2(影响肌肉放松、抗惊厥活性、运动协调和记忆)。由于苯二氮卓受体被认为与γ -氨基丁酸-a (GABAA)受体偶联，这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。抑制性神经递质GABA与该位点的结合打开了氯离子通道，导致细胞膜的超极化，从而阻止细胞的进一步兴奋。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类

吸收

50%(栓剂)和64-77%(口服)

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

淘汰路线

不可用

半衰期

18-26小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

过量的症状包括混乱、昏迷、协调能力受损、嗜睡和反应时间减慢。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	氟硝西泮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abacavir	阿巴卡韦联合氟硝西泮可降低代谢。
Abametapir	氟硝西泮与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	氟硝西泮与阿巴西普联用可促进代谢。
Abrocitinib	阿曲替尼与氟硝西泮联用可降低代谢。
Acemetacin	阿西美辛与氟硝西泮联用可降低代谢。
苊香豆醇	氟硝西泮与阿辛诺豆蔻醇联用可降低其代谢。
18beplay下载	氟硝西泮可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺联合氟硝西泮可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide	氟硝西泮与乙酰己酰胺联用可降低其代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免饮酒。
避免葡萄柚类产品。
限制咖啡因的摄入。
随食物服用。

产品

: 来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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国际/其他品牌: Hipnosedon(罗氏)/Hypnodorm (Alphapharm)/Narcozep(罗氏)/这种药(罗氏)/Roipnol(罗氏)

类别

ATC代码

氟硝西泮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为1,4-苯二氮卓类。这是一种有机化合物，含有一个苯环和一个1,4-氮杂氮。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1, 4-benzodiazepines
直接父: 1, 4-benzodiazepines
选择父母: 氨基酸及其衍生物/硝基芳香化合物的化合物/氟苯/芳基氟化物/叔羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/有机杂氮化合物/Azacyclic化合物

再展示5个
基: 1, 4-benzodiazepine/烯丙基型1,3-偶极有机化合物/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/羰基

显示23个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 620年x0222fq
化学文摘号: 1622-62-4
InChI关键: PPTYJKAXVCCBDU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H12FN3O3 c1-19-14-7-6-10 (20 (22) 23) 8 - 12 (14) 16 (18-9-15 (19) 21) 18-9-15 (11) 17 / h2-8H 9 h2, 1 h3
国际命名: (5) - 2-fluorophenyl 1-methyl-7-nitro-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑: CN1C2 = C (C = C (C = C2) [N +] ([O -]) = O) C (= NCC1 = O) C1 = CC = CC = C1F

参考文献

合成参考

J.卡里斯和H.L.纽马克;美国专利3,116,203;1963年12月31日;分配给Hoffmann-la Roche Inc. Kariss, J.和Newmark, H.L.;我们。专利3123529;1964年3月3日;分配给Hoffmann-La Roche公司 Keiler, O.， Steiger, N.和Sternbach, L.H.;美国专利3,203,990;1965年8月31日; assigned to Hoffmann-La Roche Inc.

一般引用

瑞克尔斯K:催眠药的临床应用:使用的适应症和各种催眠药的需要。精神病学学报，1986;332:132-41。［文章］
罗伯逊医学博士，鼓手OH:死后的药物代谢细菌。法医学杂志，1995 5月;40(3):382-6。［文章］
Oelschlager H:[苯二氮卓类药物的化学和药理学方面]。瑞士医学杂志1989年7月4日;78(27-28):766-72。［文章］
Usami N, Yamamoto T, Shintani S, Ishikura S, Higaki Y, Katagiri Y, Hara A:人3(20)α -羟基类固醇脱氢酶对神经类固醇的底物特异性及其对苯二氮卓类药物的抑制作用。生物医药通报，2002 4月25日(4):441-5。［文章］
Tokunaga S, Takeda Y, Shinomiya K, Hirase M, Kamei C: h1 -拮抗剂对睡眠障碍大鼠睡眠-觉醒周期的影响。中国药理学杂志，2007年2月;103(2):201-6。Epub 2007年2月8日。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015510
KEGG药物: D01230
PubChem化合物: 3380
PubChem物质: 46504553
ChemSpider: 3263
BindingDB: 25878
RxNav: 4460
ChEBI: 31622
ChEMBL: CHEMBL13280
锌: ZINC000003812994
治疗靶点数据库: DAP000931
网页: PA164781320
维基百科: Flunitrazepam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊
溶液/滴
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	1毫克
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	166 - 167°C	J.卡里斯和H.L.纽马克;美国专利3,116,203;1963年12月31日;分配给Hoffmann-la Roche Inc. Kariss, J.和Newmark, H.L.;我们。专利3123529;1964年3月3日;分配给Hoffmann-La Roche公司 Keiler, O.， Steiger, N.和Sternbach, L.H.;美国专利3,203,990;1965年8月31日; assigned to Hoffmann-La Roche Inc.
logP	2.06	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00858毫克/毫升	ALOGPS
logP	2．2	ALOGPS
logP	2.55	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强基础)	1.72	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	75.81²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	81.54米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	29.67^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9922
血脑屏障	+	0.973
Caco-2渗透	+	0.5257
22基板	底物	0.6717
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6428
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9094
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.713
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7621
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8932
CYP450 3A4衬底	底物	0.725
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5691
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.5163
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8776
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.5957
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.5626
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.5555
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9108
致癌性	Non-carcinogens	0.7209
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.8125 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9869
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8074

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 01 - p9 - 2393000000 - 5 - d873203e4acf1211838
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0009000000 - d3cdbd0e6db0ff7d3658
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 02 - t9 - 0098000000 - ed4fc29ca5e103e7e7ac
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 014 - i - 0292000000 - 910 - e58767edf9829ae76
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 000 - i - 0590000000 - f32a6119c0a1af4b09f1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0009000000 - 0917 b69ebd96bce7d228
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 0009000000 - 52198 - b26a21902b1164d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 02 - t9 - 0095000000 - 6905 e6ef41a999c5c6bb
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 014 - r - 0291000000 - 05 - daa60855227774f98a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 01 - p9 - 0590000000 - 1 - dc724d4ffca2a0dcc87
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0230 - 0970000000 - c801330e64d95e44fce8
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - si - 1920000000 - 6 d855cf670784a504122
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 001 - i - 2910000000 - ab0a5646c93755d78538
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - gx0 - 3900000000 - 0 - e0998c190e076f40d1b

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

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细节 1.氨基丁酸(A)受体(蛋白质族)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 正变构调制器
策展人评论: GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着对每个单独的亚基直接进行药物-蛋白质相互作用。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3	P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -4	P48169
γ -氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
γ -氨基丁酸受体亚基α -6	Q16445
γ -氨基丁酸受体亚单位β -1	P18505
γ -氨基丁酸受体亚单位β -2	P47870
γ -氨基丁酸受体亚单位β -3	P28472
γ -氨基丁酸受体亚单位delta	O14764
γ -氨基丁酸受体亚单位	P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928
γ -氨基丁酸受体亚单位pi	O00591
γ -氨基丁酸受体亚单位theta	Q9UN88

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构，功能和调制。生物化学杂志，2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日［文章］
朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学，2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。［文章］

细节 2.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮平类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与该结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3	P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构，功能和调制。生物化学杂志，2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日［文章］
朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学，2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2A6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 香豆素7-羟化酶活性高。可作用于抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用。黄曲霉毒素B1代谢激活能力强。Const……
基因名字: 体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID: P11509
Uniprot名字: 细胞色素P450 2A6
分子量: 56501.005哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］

细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

参考文献

托马辛，Tephly TR: [3H]氟硝西泮对大鼠肝脏微粒体吗啡-葡萄糖醛酸基转移酶的光亲和标记。Mol Pharmacol, 1990 Sep;38(3):294-8。［文章］
Cheng Z, Rios GR, King CD, Coffman BL, Green MD, Mojarrabi B, Mackenzie PI, Tephly TR:表达人udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs) 1A1, 1A3和2B7对儿茶酚雌激素的糖醛酸化作用。毒理学杂志1998 9月45(1):52-7。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］

细节 4.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］

细节 5.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Hesse LM, Venkatakrishnan K, von Moltke LL, Shader RI, Greenblatt DJ: CYP3A4是介导氟硝西普兰体外羟基化和去甲基化的主要CYP亚型。《药物代谢杂志》2001 Feb;29(2):133-40。［文章］

细节 6.细胞色素P450 2E1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2E1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Tassaneeyakul W, Birkett DJ, Miners JO:抗真菌药物、cns活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用。Xenobiotica. 1998 3月28日(3):293-301。Doi: 10.1080/004982598239579。［文章］

细节 7.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

Cheng Z, Rios GR, King CD, Coffman BL, Green MD, Mojarrabi B, Mackenzie PI, Tephly TR:表达人udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs) 1A1, 1A3和2B7对儿茶酚雌激素的糖醛酸化作用。毒理学杂志1998 9月45(1):52-7。［文章］

细节 8.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 视黄酸结合
特定的功能: UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性，但作为一个负reg…
基因名字: UGT1A3
Uniprot ID: P35503
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量: 60337.835哒

参考文献

Cheng Z, Rios GR, King CD, Coffman BL, Green MD, Mojarrabi B, Mackenzie PI, Tephly TR:表达人udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs) 1A1, 1A3和2B7对儿茶酚雌激素的糖醛酸化作用。毒理学杂志1998 9月45(1):52-7。［文章］

细节 9.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Gafni I, Busto UE, Tyndale RF, Kaplan HL, Sellers EM:细胞色素P450 2C19活性在氟尼拉西泮体内代谢中的作用。中华临床精神药理学杂志，2003 04;23(2):169-75。［文章］

药物创建于2007年7月31日13:10 /更新于2021年5月5日20:30

Flunitrazepam

识别

氟硝西泮结构(DB01544)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

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