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Fenproporex

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通用名称
Fenproporex
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01550
背景

Fenproporex是一种口服兴奋剂药物,是在1960年代发展起来的。它被用作抑制食欲和治疗肥胖。它被列为一个非法物质在许多国家由于成瘾问题和世界反兴奋剂机构列为违禁物质。从结构上看,fenproporex (N-2-cyanoethylamphetamine)属于phenylethamine和安非他命类药物的化学物质。N-2-cyanoethyl的取代基曾经被认为是抗劈理,因为fenproporex——一旦推荐作为肥胖治疗心血管疾病患者,最初声称没有兴奋剂性质。这一说法相反,研究表明体内容易劈理的N-2-cyanothyl取代基产生安非他命的代谢物。[5]然而,在临床实践中,中枢神经系统刺激效果不如与其他臭名昭著的特工的几率和马吲哚等。[7]

fenproporex从未在美国FDA批准临床使用由于缺乏有效性和安全性数据,并列为第四药物进度受控物质的行为。在2006年和2009年,美国食品和药物管理局发出警告,它已被发现在减肥药在线销售,并且从外国制造商进口。

尽管被禁止在美国,fenproporex被描述为全球第二最常见的消费食欲抑制剂,[6]fenproporex包含厌食者仍在常用在南美洲。对基于安非他命的具体危害的减肥药beplayapp,但是案例报告指出副作用如胸痛、心悸、头痛、失眠。此外,安慰剂对照研究表明,参与者使用fenproporex体验更多的关节疼痛,出汗、视力模糊和震颤。[2]

类型
小分子
组
实验、非法撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:188.2688
单一同位素的:188.131348522
化学公式
C12H16N2
同义词
  • Femproporex
  • Fenproporex
  • Fenproporexum

药理学

指示

Fenproporex用作抑制食欲,肥胖剂[2];然而,由于药物滥用潜力,这是一个在许多国家非法物质。在一些国家,比如巴西,现在仍规定,经常减肥药的形式(即。巴西减肥药),结合安非他明、苯二氮卓类抗抑郁药、利尿剂和泻药。

在美国的销售这种减肥药被禁止由于担心副作用,和致命的过量的风险。然而,网络销售和非法市场导致国际的可用性。初级护理医师发现,巴西移民妇女利用进口减肥药率特别高,有时遭受副作用需要住院治疗或有经验的就业损失。[3]

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Fenproporex首次声称不施加一种兴奋剂会对身体产生影响,然而其代谢的研究表明,在体内转化成大量的安非他命,导致兴奋剂的效果。[9]

的作用机制

Fenproporex是基于安非他命的厌食的在体内迅速代谢为安非他命。两个急性和慢性fenproporex政府已被证明能增加大脑的能量代谢在年轻的老鼠,通过增加柠檬酸合成酶的活性,苹果酸脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、肌酸激酶和复合体I, II, III和IV。[8]

基于安非他命的药物也被认为是减少食物摄入量。他们上瘾的物质由于增加多巴胺释放的能力,但是他们的食欲缺乏的影响被认为是由于去神经传递。激活α1和β2肾上腺素能受体已经被证明可以减少食物摄入量,和药物释放去甲肾上腺素和去甲肾上腺素再摄取可以激活这些受体。[3]

α1和β2肾上腺素能受体在临床上重要的受体体重管理。[3]

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

很大一部分,60 - 80%,fenproporex迅速转化为安非他命。除了安非他命,fenproporex不变,其它14个代谢物从尿液样本被发现。

两个相互作用的代谢途径被认为存在。的主要途径被认为涉及ring-degradation芳香族羟基化、甲基化、侧链降解N-dealkyation安非他命。安非他命的次要途径涉及到beta-hydroxylation norephedrine形式。[6]

路线的消除

肾脏消除尿液中,主要作为安非他命,但是5 - 9%不变的药物。

半衰期

不可用

间隙

安非他命的代谢物可以检测到几天后管理forproporex (119 h,在一项研究中)。[2]

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

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国际/其他品牌
Desobesi-M(疼痛)/Feprorex (Medix)/Lipenan(赛诺菲-安万特)/Salcal (Saval)

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为安非他明和衍生品。这些是包含或来自1-phenylpropan-2-amine有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
苯乙胺
直接父
安非他明和衍生品
选择父母
丙苯/Aralkylamines/腈/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
胺/安非他命或衍生品/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/甲腈/碳氢化合物的衍生物/腈/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
W0194S5FOA
化学文摘号
16397-28-7
InChI关键
IQUFSXIQAFPIMR-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H16N2 c1-11 (14-9-5-8-13) 10-12-6-3-2-4-7-12 / h2-4, 6 - 7、11、14 h, 5, 9-10H2 1 h3
国际命名
3 - ((1-phenylpropan-2-yl)氨基)propanenitrile
微笑
CC (CC1 = CC = CC = C1) NCCC # N

引用

合成参考

Rohrbach说道,p和布卢姆,j .;美国专利3485924;1969年12月23日;分配给生产的jr Bottu(法国)。

 US3485924
一般引用
  1. 布雷GA:简明综述肥胖的疗法。营养。2000年10月,16 (10):953 - 60。(文章]
  2. 科迪JT, Valtier年代:安非他明检测fenproporex管理。J肛门Toxicol。1996年10月,20(6):425 - 31所示。(文章]
  3. 科恩PA,麦考密克D,凯西C,道森GF,黑客KA:进口复合减肥药使用在巴西女性移民在美国。J Immigr未成年人健康。2009年6月,11 (3):229 - 36。Epub 2007年12月9日。(文章]
  4. 科恩PA:从巴西进口fenproporex-based减肥药:两种情况的报告。J创实习生。2009年3月,24 (3):430 - 3。doi: 10.1007 / s11606 - 008 - 0878 - 4。(文章]
  5. Coutts RT, Nazarali AJ,贝克GB, Pasutto调频:新陈代谢和处置N - (2-cyanoethyl)安非他命(fenproporex)和安非他命:老鼠大脑的研究。杂志杂志。1986年6月,64 (6):724 - 8。(文章]
  6. Kraemer T,赛思GA,韦伯AA,毛雷尔HH:研究代谢和毒理学检测的忧郁厌食的fenproporex人类尿液通过气相色谱-光谱法和荧光偏振免疫分析法。J Chromatogr B生物医学科学。2000年1月28日,738 (1):107 - 18。(文章]
  7. 亚兰王利汛GT,耶利米亚IC、费雷拉g·卡多佐先生,莫莱斯莫,戈麦斯LM, Martinello OB, Valvassori党卫军,农业部长J,斯特埃尔:脑能量代谢激活在急性和慢性fenproporex管理局年轻的老鼠。Int J Dev > 2011; 12月29日(8):937 - 42。doi: 10.1016 / j.ijdevneu.2011.06.007。Epub 2011年6月23日。(文章]
  8. Tognoni G, Morselli PL Garattini年代:安非他命在老鼠大脑和人类尿液浓度fenproporex管理。欧元J杂志。1972年10月,20 (1):125 - 6。(文章]
  9. 曼奇尼MC, Halpern:肥胖的药物治疗。Arq胸罩性Metabol。2006年4月;(2):377 - 89。2006年5月23日Epub。(文章]
KEGG药物
D07947
PubChem化合物
61810年
PubChem物质
46508336
ChemSpider
55690年
RxNav
24867年
ChEBI
134837年
ChEMBL
CHEMBL2105566
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Fenproporex

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 146年 Rohrbach说道,p和布卢姆,j .;美国专利3485924;1969年12月23日;分配给生产的jr Bottu(法国)。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.184毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.14 ALOGPS
logP 2.01 Chemaxon
日志 3 ALOGPS
pKa最强(基本) 7.88 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 35.822 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 58.24米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 22.043 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.996
血脑屏障 + 0.905
Caco-2渗透 + 0.7437
22基板 Non-substrate 0.5656
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6871
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.773
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5146
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7702
CYP450 2 d6衬底 底物 0.7896
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7524
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6815
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9019
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.51
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6544
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.703
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8178
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8702
致癌性 Non-carcinogens 0.8414
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9393
大鼠急性毒性 2.1504 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8172
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6721
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在7月31日创建,2007十三10 /更新于2021年2月21日18:51