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Cloxazolam

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通用名称
Cloxazolam
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01553
背景

Cloxazolam是苯二氮与抗焦虑、镇静催眠、肌肉松弛剂,抗癫痫作用。销售在阿根廷、澳大利亚、葡萄牙、比利时、瑞士、卢森堡、德国、台湾和日本,主要用于抗焦虑。通常成人剂量的cloxazolam 3-12mg /抗焦虑。虽然不常指出的那样,它也被报告为临床有效治疗抑郁症、精神分裂症和神经症。,在日本也被研究过剂量的15-30mg /天作为辅助治疗难治性癫痫,它已经证明了有效性。

类型
小分子
组
实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:349.211
单一同位素的:348.043233116
化学公式
C17H14Cl2N2O2
同义词
  • Cloxazolam
  • Cloxazolamum
  • Cloxazolazepam
外部id
  • cs - 370
  • 太14 - 411

药理学

指示

主要作为抗焦虑剂使用。通常使用短期内,可以作为一个单一剂量高达100微克/公斤能减少焦虑和紧张情绪经验丰富的手术前。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

研究表明4毫克/天的优越性cloxazepam 12毫克/天bromazepam的焦虑、抑郁情绪,和睡眠;一个微不足道的差异的镇静效果;和肌肉松弛剂的效果。[3]

Cloxazolam,管理作为一个单一口服剂量的3毫克,相比一个5毫克剂量的安定在一项研究中,显示出类似的主观措施;然而,cloxazolam引起更多的疲劳,更少的情绪改善。Cloxazolam也诱导显著增加心率在本研究的对照组。[3]

的作用机制

Cloxazolam是苯二氮。它作为一个前药,药物活性代谢物,GABAa受体结合,其他苯二氮卓类绑定到,非法的生理反应。[wiki]

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Cloxazolam由肝脏代谢成活性代谢物chlordesmethyldiazepam(地洛西泮)。[5]

路线的消除

肾消去。

半衰期

65小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

嗜睡和共济失调是剂量相关。中枢神经系统毒性可能导致呼吸道抑郁和意识丧失。因此,预先存在的抑郁和严重肝损伤中枢神经系统是两个特殊的禁忌症。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Cloxazolam加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Cloxazolam相结合。
Acetophenazine 不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Cloxazolam时可以增加。
Aclidinium Cloxazolam可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine 不利影响的风险或严重性Cloxazolam结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Cloxazolam时可以增加。
阿利马嗪 不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Cloxazolam相结合。
Almotriptan 不利影响的风险或严重性Almotriptan结合Cloxazolam时可以增加。
Alosetron 不利影响的风险或严重性Alosetron结合Cloxazolam时可以增加。
阿普唑仑 不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑与Cloxazolam相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。酒精会增加中枢神经系统抑制剂的影响,如致命的呼吸道或心脏萧条。

产品

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国际/其他品牌
Akton(奈科明)/Cloxam (Jaba Recordati)/Clozal(制药制药巴西Ltda)/Elum (Farmasa)/Olcadil(诺华)/Sepazon(第一三共制药)/Tolestan (Roemmers)

类别

ATC代码
N05BA22——Cloxazolam
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,3-oxazolobenzo-1 4-diazepines。这些是芳香heteropolycyclic化合物含有1,3-oxazole环1融合,4-diazepine 1的一部分,4-benzodiazepine环系统。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
1、3-oxazolobenzo-1 4-diazepines
选择父母
氯苯/芳基氯化物/恶唑/循环carboximidic酸/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物
显示两个
基
1、3-oxazolobenzo-1 4-diazepine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氯苯/循环carboximidic酸/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物
显示12
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
oxazolobenzodiazepine (CHEBI: 31426)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
GYL649Z0HY
化学文摘号
24166-13-0
InChI关键
ZIXNZOBDFKSQTC-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H14Cl2N2O2 c18-11-5-6-15-13(9 - 11) 17日(12-3-1-2-4-14(12)19)21日(7-8-23-17)10到16 (22)20-15 / h1-6 9 H, 7 - 8、10 h2, (H, 20日22)
国际命名
(13-chloro-2) - 2-chlorophenyl 3-oxa-6, 9-diazatricyclo 8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 11日13-trien-8-one
微笑
期货= CC2 = C (NC (= O) CN3CCOC23C2 = CC = CC = C2Cl) C = C1

引用

合成参考

立川,R。高木涉,H。,Kamioka T。巨大,M。、【、y和Miyadera t;我们。专利3696094;1972年10月3日;和3772371年;1973年11月13日;分配给制药有限公司,日本。
一般引用
  1. Ansseau M,冯Frenckell R:比较两种抗焦虑药苯二氮平类药物控制,cloxazolam bromazepam。Neuropsychobiology。1990 - 1991年,得分上以25 - 9胜过24 (1):。(文章]
  2. Boucsein W, Wendt-Suhl G: [cloxazolam心理和生理的影响和安定anxiety-evoking和控制条件下对健康受试者(作者的transl)]。Pharmacopsychiatria。1982年3月,15 (2):48-56。(文章]
  3. Ito M, Miyajima T,藤井裕久T, T: Okuno Cloxazolam治疗难治性癫痫患者。Pediatr神经。2004年2月,30 (2):111 - 4。(文章]
  4. 日本村田公司H, Kougo K, Yasumura Nakajma E, Shindo H: cloxazolam即代谢分布、排泄和生物转化在老鼠和老鼠。化学制药牛(东京)。1973年2月,21(2):404 - 14所示。(文章]
  5. Oliveira-Silva D,奥利维拉CH,门德斯GD Galvinas PA, Barrientos-Astigarraga再保险公司De Nucci G:量化的chlordesmethyldiazepam液体chromatography-tandem质谱:应用cloxazolam生物等效性研究。生物医学Chromatogr。2009年12月23日(12):1266 - 75。doi: 10.1002 / bmc.1249。(文章]
KEGG药物
D01268
PubChem化合物
2816年
PubChem物质
46505281
ChemSpider
2714年
BindingDB
220121年
RxNav
21311年
ChEBI
31426年
ChEMBL
CHEMBL2107254
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cloxazolam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
平板电脑 口服 4毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 202 - 204 立川,R。高木涉,H。,Kamioka T。巨大,M。、【、y和Miyadera t;我们。专利3696094;1972年10月3日;和3772371年;1973年11月13日;分配给制药有限公司,日本。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0266毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.56 ALOGPS
logP 4.13 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.69 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.71 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 41.572 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 91.05米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 33.623 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9711
Caco-2渗透 + 0.5998
22基板 底物 0.6791
我22抑制剂 抑制剂 0.7361
22抑制剂二世 抑制剂 0.6386
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.513
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.82
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.775
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7551
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7755
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.7065
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.5945
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8156
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6803
致癌性 Non-carcinogens 0.7912
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.2614 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9597
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6805
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 bt9 ab9e03b63d47a52579ab——1493000000
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

药物在7月31日创建,2007十三10 /更新于2021年2月21日18:51