识别

总结

Bromazepam是一种短效苯二氮与中间出现常用来治疗惊恐障碍和严重的焦虑。

通用名称
Bromazepam
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01558
背景

的苯二氮平类药物用于治疗焦虑症。这是一个安排静脉药物在美国和加拿大和在公约精神药品。这是一个intermediate-acting苯二氮卓类药物。

类型
小分子
批准,非法,临床实验
结构
重量
平均:316.153
单一同位素的:315.000724604
化学公式
C14H10BrN3O
同义词
  • Bromacepam
  • Bromazepam
  • Bromazepamum
外部id
  • RO 5 - 3350
  • ro - 5 - 3350

药理学

指示

的短期治疗失眠、焦虑或惊恐发作的短期治疗,如果需要一种苯二氮,和酒精的症状的减轻,opiate-withdrawal。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Bromazepam是亲脂性的,长效苯二氮卓类药物、镇静剂、催眠、抗焦虑和骨骼肌松弛剂性质。它不拥有任何抗抑郁药品质。Bromazepam,像其他苯二氮卓类,提出了风险的滥用,滥用和依赖。根据许多精神病专家,Bromazepam滥用潜力大于其他苯二氮卓类,因为快速吸收和快速的行动。

的作用机制

Bromazepam -受体结合产生一个构象变化和增效的抑制效果。其他不影响神经递质。

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
人类
吸收

口服后生物利用度为84%。等离子体水平达到峰值的时间是1 - 4小时。Bromazepam一般口服后吸收良好。

的体积分布

1.56 L /公斤

蛋白结合

70%

新陈代谢

Hepatically通过氧化途径(通过酶属于细胞色素P450酶家族)。的一个主要代谢产物是3-hydroxybromazepam。药物活性和半衰期是类似的母体化合物。

路线的消除

尿(69%)、代谢物

半衰期

10 - 20小时

间隙

0.82毫升/分钟/公斤。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Bromazepam加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir Abacavir可能减少Bromazepam的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Bromazepam时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Bromazepam结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的血清浓度Bromazepam阿比特龙结合时可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Bromazepam的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Bromazepam的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少Bromazepam结合苊香豆醇。
18beplay下载 Bromazepam可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Bromazepam相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精会增加bromazepam的镇静和中枢神经系统有镇静作用的影响。
  • 有或没有食物。带着bromazepam食物可能会减少其Cmax和AUC。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Calmepam/Creosedin/Durazanil/Lectopam/Lekotam/Lexaurin/Lexilium/Lexomil/Lexotan/Normoc/Ultramidol
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bromazepam 平板电脑 6毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Bromazepam 平板电脑 3毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Bromazepam 平板电脑 1.5毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
bromazepam - 1.5 - Tab 1.5毫克 平板电脑 1.5毫克 口服 箴Doc Limitee 1997-05-20 2010-07-13 加拿大的国旗
Bromazepam-3 -标签3毫克 平板电脑 3毫克 口服 箴Doc Limitee 1996-12-04 2019-04-10 加拿大的国旗
6毫克Bromazepam-6——选项卡 平板电脑 6毫克 口服 箴Doc Limitee 1996-12-04 2019-06-27 加拿大的国旗
Lectopam Tab 1.5毫克 平板电脑 1.5毫克 口服 霍夫曼La罗氏 1986-12-31 2006-07-25 加拿大的国旗
Lectopam标签3毫克 平板电脑 3毫克 口服 霍夫曼La罗氏 1981-12-31 2018-02-28 加拿大的国旗
Lectopam选项卡6毫克 平板电脑 6毫克 口服 霍夫曼La罗氏 1981-12-31 2018-03-31 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alti-bromazepam 1.5毫克片剂 平板电脑 1.5毫克 口服 Altimed制药有限公司 1996-12-31 2005-05-27 加拿大的国旗
Alti-bromazepam 3毫克片剂 平板电脑 3毫克 口服 Altimed制药有限公司 1995-12-31 2005-05-27 加拿大的国旗
Alti-bromazepam 6毫克片剂 平板电脑 6毫克 口服 Altimed制药有限公司 1996-12-31 2005-05-27 加拿大的国旗
Apo-bromazepam 平板电脑 3毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-bromazepam 平板电脑 6毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Apo-bromazepam 平板电脑 1.5毫克 口服 Apotex公司 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Gen-bromazepam -标签3毫克 平板电脑 3毫克 口服 Genpharm城市 1995-12-31 2010-08-04 加拿大的国旗
6毫克Gen-bromazepam——选项卡 平板电脑 6毫克 口服 Genpharm城市 1995-12-31 2010-08-04 加拿大的国旗
Mylan-bromazepam 平板电脑 1.5毫克 口服 Mylan制药 1995-12-31 2012-10-19 加拿大的国旗
Penta-bromazepam平板电脑 平板电脑 6毫克/选项卡 口服 Pentapharm有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N05BA08——Bromazepam
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
1,4-benzodiazepines
选择父母
α氨基酸和衍生品/吡啶和衍生品/苯环型的/芳基溴化物/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物
显示5
1,4-benzodiazepine/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基溴化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物
显示17
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
X015L14V0O
化学文摘号
1812-30-2
InChI关键
VMIYHDSEFNYJSL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H10BrN3O c15-9-4-5-11-10 (7 - 9) 14 (17-8-13 (19) 18-11) 17-8-13 / h1-7H 8 h2, (H, 18日19)
国际命名
(7-bromo-5) - pyridin-2-yl 2 3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑
BrC1 = CC2 = C (NC (= O) CN = C2C2 = CC = CC = N2) C = C1

引用

一般引用
  1. Oelschlager H:苯二氮卓类的化学和药理学方面。瑞士Rundsch地中海普凯投资。1989年7月4日,78(27 - 28日):766 - 72。(文章]
  2. 小手川大助Oda M T,堤K, Ohtani Y, Kuwatani K, Nakano年代:伊曲康唑的影响在bromazepam在健康志愿者的药代学和药效学。欧元中国新药杂志。2003年11月,59 (8):615 - 9。Epub 2003年9月27日。(文章]
  3. 范Harten J:氟伏沙明的药物代谢动力学情况的概述。Pharmacokinet。1995; 29增刊1:1-9。doi: 10.2165 / 00003088-199500291-00003。(文章]
  4. Ochs人力资源,格林布拉特DJ,弗里德曼H, Burstein, Locniskar, Harmatz JS,材质RI: Bromazepam药物动力学:影响,年龄、性别、口服避孕药、西咪替丁和普萘洛尔。中国新药杂志。1987;41 (5):562 - 70。(文章]
  5. 花边CF,阿姆斯特朗,高盛MP,兰斯eds (2007)。Lexicomp药物信息手册(15日ed)。Lexicomp。
人类代谢组数据库
HMDB0015511
KEGG药物
D01245
PubChem化合物
2441年
PubChem物质
46505694
ChemSpider
2347年
RxNav
1749年
ChEBI
31302年
ChEMBL
CHEMBL277062
ZINC000000001051
治疗目标数据库
DAP001035
网页
PA10035
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Bromazepam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1
3 未知的状态 预防 恶心/呕吐 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 美国Pharmacopeial会展公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 3毫克/ 1
平板电脑 口服 6毫克/ 1
平板电脑 口服 6毫克
悬架 口服 6毫克
解决方案/滴 口服 2.5毫克/毫升
平板电脑 口服 1.5毫克
平板电脑,涂膜 口服
胶囊 口服
解决方案/滴 口服
胶囊 口服
胶囊 口服 1.5毫克
胶囊 口服 12毫克
胶囊 口服 3毫克
胶囊 口服 6毫克
平板电脑 口服 3毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 3毫克/选项卡
平板电脑 口服 6毫克/选项卡
价格
单元描述 成本 单位
Lectopam 6毫克的平板电脑 0.25美元 平板电脑
Lectopam 3毫克的平板电脑 0.17美元 平板电脑
Apo-Bromazepam 6毫克的平板电脑 0.13美元 平板电脑
Gen-Bromazepam 6毫克的平板电脑 0.13美元 平板电脑
Novo-Bromazepam 6毫克的平板电脑 0.13美元 平板电脑
Apo-Bromazepam 3毫克的平板电脑 0.09美元 平板电脑
Gen-Bromazepam 3毫克的平板电脑 0.09美元 平板电脑
Novo-Bromazepam 3毫克的平板电脑 0.09美元 平板电脑
Apo-Bromazepam 1.5毫克的平板电脑 0.07美元 平板电脑
Gen-Bromazepam 1.5毫克的平板电脑 0.07美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 2.05 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0399毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.09 ALOGPS
logP 2.54 Chemaxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.24 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.65 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 54.352 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 76.99米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 28.113 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9937
血脑屏障 + 0.9848
Caco-2渗透 + 0.7571
22基板 底物 0.5741
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7251
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.924
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.558
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8385
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7117
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9381
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6329
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8511
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5719
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7405
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6441
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8607
致癌性 Non-carcinogens 0.8704
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.2416 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9974
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7977
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 00 n0 abe7fdab778f08fe18c4——9463000000
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 f89 c0dd1d47a44a292c87b6——1910000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - fb9 - 2900000000 - 706 d4c35cde468a8387d
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 6900000000 - 85795 - e315602b7e61a6b

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
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蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Sproule BA、Naranjo CA Brenmer KE,哈桑PC:选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂和中枢神经系统药物的相互作用。一个关键评审的证据。Pharmacokinet。1997年12月,33 (6):454 - 71。doi: 10.2165 / 00003088-199733060-00004。(文章]
  2. Lectopam专著(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. Sproule BA、Naranjo CA Brenmer KE,哈桑PC:选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂和中枢神经系统药物的相互作用。一个关键评审的证据。Pharmacokinet。1997年12月,33 (6):454 - 71。doi: 10.2165 / 00003088-199733060-00004。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
在文献中信息关于这个酶作用是有限的。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. Tassaneeyakul W,伯DJ,矿工乔:抑制人类肝细胞色素P4502E1唑抗真菌,CNS-active药物和非甾体抗炎药物。Xenobiotica。1998年3月28日(3):293 - 301。doi: 10.1080 / 004982598239579。(文章]
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药物在7月31日创建,2007年十三10 /更新2023年1月1日23:19