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Prazepam

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总结

Prazepam是一种苯二氮用于管理更严重形式的焦虑障碍。

通用名称
Prazepam
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01588
背景

Prazepam是苯二氮卓类药物,用于治疗焦虑症。这是一个安排静脉药物在美国

类型
小分子
组
批准,非法
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:324.804
单一同位素的:324.102940883
化学公式
C19H17ClN2O
同义词
  • Prazepam
  • Prazepamum
外部id
  • W 4020

药理学

指示

治疗焦虑症。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Prazepam是苯二氮衍生物抗焦虑、抗惊厥的镇静剂和骨骼肌肉松弛剂活动。苯二氮卓类会成瘾(造成精神或身体依赖性),尤其是当了很长一段时间或高剂量。

的作用机制

Prazepam认为刺激GABA受体在上行网状激活系统。因为GABA是抑制性的,受体刺激增加抑制和块皮质和边缘兴奋刺激脑干网状结构。

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

36 - 200小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

过量的症状包括嗜睡、困惑、昏迷、反射减弱。应监测呼吸、脉搏和血压。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Prazepam加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir 的血清浓度Prazepam时可以增加与Abametapir相结合。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Prazepam相结合。
Acetophenazine 不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Prazepam时可以增加。
Aclidinium Prazepam可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine 不利影响的风险或严重性Prazepam结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Prazepam时可以增加。
阿利马嗪 不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Prazepam相结合。
Almotriptan 不利影响的风险或严重性Almotriptan结合Prazepam时可以增加。
Alosetron 不利影响的风险或严重性Alosetron结合Prazepam时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 避免葡萄柚产品。
  • 限制咖啡因摄入量。
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Centrax/Demetrin/Lysanxia/Sedapran/Trepidan

类别

ATC代码
N05BA11——Prazepam
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
1,4-benzodiazepines
选择父母
α氨基酸和衍生品/苯和取代衍生品/芳基氯化物/三级羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides
显示三个
基
1,4-benzodiazepine/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
苯二氮(CHEBI: 8362)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q30VCC064M
化学文摘号
2955-38-6
InChI关键
MWQCHHACWWAQLJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H17ClN2O c20-15-8-9-17-16 (10 - 15) 19 (14-4-2-1-3-5-14) 21-11-18 (23) 22 (17) 21-11-18 / h1-5, 8 - 10、13 h, 6 - 7, 11-12H2
国际命名
(7-chloro-1) - cyclopropylmethyl 5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑
期货= CC2 = C (C = C1) N (CC1CC1) C (= O) CN = C2C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015527
KEGG药物
D00470
KEGG化合物
C07366
PubChem化合物
4890年
PubChem物质
46505417
ChemSpider
4721年
RxNav
8627年
ChEBI
8362年
ChEMBL
CHEMBL969
锌
ZINC000000001971
治疗目标数据库
DAP000689
网页
PA164776668
维基百科
Prazepam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 10毫克/ 1
平板电脑 20毫克
解决方案/滴 口服
平板电脑 口服
价格
单元描述 成本 单位
Doral 15毫克的平板电脑 3.41美元 平板电脑
Doral 7.5毫克的平板电脑 3.37美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 145 - 146°C PhysProp
logP 3.73 HANSCH C ET AL . (1995)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00399毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.68 ALOGPS
logP 3.86 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(基本) 3.06 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 32.672 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 91.75米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.773 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9821
血脑屏障 + 0.9934
Caco-2渗透 + 0.6922
22基板 底物 0.6631
我22抑制剂 抑制剂 0.7452
22抑制剂二世 抑制剂 0.6438
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6625
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7317
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8332
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7471
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.861
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5153
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7477
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7793
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6455
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.7974
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8623
致癌性 Non-carcinogens 0.8138
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 1.8779 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9819
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5471
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 00 - r5 - 3391000000 - 0113 e86cca51d223d412
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Dinis-Oliveira RJ:去甲羟基安定的代谢和相关的苯二氮卓类:临床和司法方面。药物金属底座启2017年11月,49 (4):451 - 463。doi: 10.1080 / 03602532.2017.1377223。Epub 2017年9月14日。(文章]

药物在8月29日创建,2007年十五29 /更新在2021年5月5日20:30