识别
- 总结
-
Everolimus是雷帕霉素(mTOR)激酶抑制剂的哺乳动物靶点,用于治疗各种类型的恶性肿瘤。
- 品牌名称
-
Afinitor, Votubia, Zortress
- 通用名称
- Everolimus
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB01590
- 背景
-
依维莫司是雷帕霉素(西罗莫司)的衍生物,作为mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶)抑制剂,其工作原理与雷帕霉素类似。它目前被用作免疫抑制剂,以防止器官移植的排斥反应。与其他mTOR抑制剂类似,依维莫司仅对mTORC1蛋白起作用,而对mTORC2蛋白不起作用。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
- 重量
-
平均:958.24
单一同位素的:957.581356357 - 化学公式
- C53H83没有14
- 同义词
-
- (40 o) - 2-hydroxyethyl雷帕霉素
- (42-O) - 2-Hydroxyethyl雷帕霉素
- Everolimus
- everolimus
- 外部id
-
- RAD 666
- rad - 001
- rad - 666
- RAD001
- SDZ RAD
- SDZ-RAD
药理学
- 指示
-
依维莫司适用于绝经后晚期激素受体阳性,her2阴性乳腺癌(晚期HR+ BC),来曲唑或阿那曲唑治疗失败后,联合依西美坦治疗。适用于胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤(PNET)的成人患者,不能切除,局部晚期或转移性疾病。适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后晚期肾细胞癌(RCC)成人患者的治疗。适用于成人肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症(TSC)的治疗,不需要立即手术。适用于患有结节性硬化症(TSC)的儿童和成人患者,用于需要治疗干预但不能治愈切除的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)的治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
不可用
- 作用机制
-
依维莫司是一种mTOR抑制剂,与FK506结合蛋白-12 (FKBP-12)具有高亲和力,从而形成抑制mTOR激活的药物复合物。这种抑制降低了下游效应物的活性,导致细胞从G1期进入S期的进程受阻,进而诱导细胞生长停滞和凋亡。依维莫司还能抑制缺氧诱导因子的表达,导致血管内皮生长因子的表达降低。依维莫司抑制mTOR的结果是细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取的减少。
目标 行动 生物 一个丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR 抑制剂人类 - 吸收
-
在晚期实体瘤患者中,口服依维莫司5mg - 70mg剂量后1 - 2小时达到依维莫司浓度峰值。单次给药后,Cmax在5毫克至10毫克之间成剂量比例。在20mg及以上剂量时,Cmax的增加小于剂量成比例,但AUC在5mg至70mg剂量范围内呈剂量成比例。每天给药一次后2周内达到稳态。SEGA(室管膜下巨细胞星形细胞瘤)和TSC(结节性硬化症)患者的剂量比例:在SEGA和TSC患者中,依维莫司Cmin在1.35 mg/m2至14.4 mg/m2的剂量范围内大致呈剂量比例。
- 配送量
-
依维莫司的血浆比为17%至73%。
- 蛋白结合
-
健康患者和中度肝功能损害患者均为74%。
- 新陈代谢
-
依维莫司是CYP3A4和PgP(磷酸乙醇酸磷酸酶)的底物。在人血液中检测到的6种主要代谢物有3种单羟基代谢物、2种水解环开产物和一种依维莫司的磷脂酰胆碱缀合物。在体外,依维莫司竞争性地抑制CYP3A4的代谢,是CYP2D6底物右美沙芬的混合抑制剂。
- 淘汰路线
-
对接受环孢素的移植患者给予单剂量放射性标记的依维莫司后,大部分(80%)的放射性从粪便中恢复,只有少量(5%)随尿液排出。
- 半衰期
-
~ 30小时。
- 间隙
-
在3毫克放射标记剂量的依维莫司后,80%的放射性从粪便中恢复,而5%的放射性通过尿液排出。
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
IC50为0.63 nM。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 依维莫司与阿美他韦合用可提高血药浓度。 Abatacept 依维莫司与阿巴西普联用可促进代谢。 Abciximab 阿昔单抗联合依维莫司可增加出血的风险或严重程度。 Abemaciclib 阿贝昔利与依维莫司合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 依维莫司与阿曲替尼合用可提高血药浓度。 Acalabrutinib 依维莫司与阿卡拉替尼合用可降低代谢。 阿卡波糖 阿卡波糖与依维莫司合用可降低疗效。 醋丁洛尔 乙酰丁醇与依维莫司联用可降低代谢。 苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与依维莫司合用可提高血清浓度。 18beplay下载 依维莫司与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。 - 食物相互作用
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- 避免葡萄柚类产品。葡萄柚通过CYP3A4途径抑制依维莫司的代谢,因此可能增加依维莫司的血清水平。
- 避免圣约翰草。依维莫司与圣约翰草合用可能通过诱导CYP3A4和p -糖蛋白(PGP)降低依维莫司的血清水平。
- 每天同一时间服用。
- 用满满一杯水服用。
- 带或不带食物服用。坚持服用食物,因为食物可降低依维莫司的AUC和Cmax。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Afinitor 平板电脑 5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2009-03-31 不适用 我们 Afinitor 平板电脑 2.5毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Afinitor 平板电脑 10毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Afinitor 平板电脑 10毫克 口服 诺华制药 2010-01-19 不适用 加拿大 Afinitor 平板电脑 5毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Afinitor 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2010-07-09 不适用 我们 Afinitor 平板电脑 7.5毫克 口服 诺华制药 2016-04-05 2018-07-09 加拿大 Afinitor 平板电脑 10毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Afinitor 平板电脑 10毫克 口服 诺华欧洲制药有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Afinitor 平板电脑 5毫克 口服 诺华制药 2010-03-15 不适用 加拿大 - 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Everolimus 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Hikma制药美国有限公司 2020-03-10 不适用 我们 Everolimus 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Breckenridge制药公司 2021-03-05 不适用 我们 Everolimus 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Biocon制药公司 2021-10-01 不适用 我们 Everolimus 平板电脑 0.75毫克/ 1 口服 Par制药公司 2022-03-31 不适用 我们 Everolimus 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Par制药公司 2019-12-10 不适用 我们 Everolimus 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Breckenridge制药公司 2021-03-05 不适用 我们 Everolimus 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 Biocon制药公司 2021-10-01 不适用 我们 Everolimus 平板电脑 0.25毫克/ 1 口服 Natco制药有限公司 2021-05-20 不适用 我们 Everolimus 平板电脑 1毫克/ 1 口服 Ascend实验室有限责任公司 2021-11-27 不适用 我们 Everolimus 平板电脑 10毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2022-12-15 不适用 我们
类别
- ATC代码
- 依维莫司 依维莫司
- 药物类别
-
- 抗菌药物
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- 癌症免疫疗法
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物治疗指数狭窄
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 免疫活性降低
- Hyperglycemia-Associated代理
- 免疫因素
- 免疫抑制药物
- 免疫疗法
- 激酶抑制剂
- 内酯
- 大环内酯类
- 雷帕霉素(mTOR)激酶抑制剂的哺乳动物靶点
- mTOR抑制剂免疫抑制剂
- mTOR
- Myelosuppressive代理
- 窄治疗指标药物
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B3抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
- 多酮类化合物
- 蛋白激酶抑制剂
- 选择性免疫抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 9 hw64q8g6g
- 化学文摘号
- 159351-69-6
- InChI关键
- HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C53H83NO14 c1-32-16-12-11-13-17-33(2) 44(63 - 8) 30-40-21-19-38(7) 53(62年,68 - 40)50 (59)51 (60)54-23-15-14-18-41 (54)52 (61)67 - 45 (35 (4)28-39-20-22-43 (66-25-24-55)46 (29-39)64 - 9)31-42 (56)34 (3)27-37 (6)48 (58)49 (65 - 10)47 (57)36 (5)26 - 32 / h11-13, 16 - 17, 27日,32岁的34-36,38-41,43-46,49,55岁,58岁的62 h, 14日至15日,18-26,28-31H2, 1-10H3 / b13-11 +, 16-12 + 33-17 + 37-27 + / t32 - 34、35、36 - 38 - 39 + 40 +,41 + 43 - 44 + 45 +,46 - 48 - 49 + 53 - m1 / s1
- 国际命名
-
(1 r, 9、12、15 r, 16 e, 18 r, r, 19日21 r, 23日,24日e, e, 26日28日e, 30年代,32岁,35 r) 1, 18-dihydroxy-12 - [(2 r) 1 - [(1 s, 3 r, 4 r) 4 - (2-hydroxyethoxy) 3-methoxycyclohexyl] propan-2-yl] -19年,30-dimethoxy-15, 17日,21日,23日,29日,35-hexamethyl-11, 36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.0⁴,⁹]hexatriaconta-16, 24日,26日28-tetraene-2、3、10、14 20-pentone
- 微笑
-
[H] [C@@] 1 (C [C@@H] (C) (C@) 2 ([H]) CC (= O) [C@H] (C) \ C = C (C) \ [C@@H] (O) [C@@H] (OC) C (= O) [C@H] C [C@H] (C) (C) \ C = C \ C = C \ C = C (C) \ [C@H] (C (C@) 3 ([H]) CC (C@@H) (C) [C@@] (O) (O3) C C = O) (= O) N3CCCC (C@@) 3 ([H]) C = O O2) OC) CC (C@@H) (OCCO) [C@@H] (C1) OC
参考文献
- 合成参考
- 一般引用
-
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- 外部链接
-
- KEGG药物
- D02714
- PubChem化合物
- 6442177
- PubChem物质
- 46505248
- ChemSpider
- 21106307
- BindingDB
- 50088378
- 141704
- ChEBI
- 68478
- ChEMBL
- CHEMBL1908360
- 锌
- ZINC000169677008
- 治疗靶点数据库
- DAP001223
- 网页
- PA164746311
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Everolimus
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 诊断 免疫抑制/肾移植排斥反应 1 4 主动不招聘 其他 成长与发展 1 4 主动不招聘 治疗 肾移植后BK病毒肾病 1 4 主动不招聘 治疗 肝细胞癌 1 4 主动不招聘 治疗 胰腺神经内分泌肿瘤 1 4 完成 基础科学 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/肾移植/肝移植 1 4 完成 诊断 乳腺肿瘤 1 4 完成 诊断 心脏移植手术 1 4 完成 其他 HER2/ neu -阴性乳腺癌/乳腺激素受体阳性恶性肿瘤/复发性乳腺癌 1 4 完成 其他 肾功能衰竭 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 中华化工合成生物技术有限公司。
- 诺华公司
- 护理质量
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 7.5毫克 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑,可溶 口服 2毫克 平板电脑,可溶 口服 3毫克 平板电脑,可溶 口服 5毫克 平板电脑 口服 5毫克 片剂,用于悬浮 口服 2毫克 片剂,用于悬浮 口服 2毫克/ 1 片剂,用于悬浮 口服 3毫克/ 1 片剂,用于悬浮 口服 3毫克 片剂,用于悬浮 口服 5毫克/ 1 片剂,用于悬浮 口服 5毫克 平板电脑 口服 10.00毫克 平板电脑 口服 5.00毫克 平板电脑 口服 0.1毫克 平板电脑 口服 0.50毫克 片剂,口腔崩解 口服 0.1毫克 平板电脑 口服 0.5毫克 平板电脑,可溶 口服 0.25毫克 平板电脑 口服 0.25毫克 平板电脑 口服 0.75毫克 平板电脑 口服 1毫克 片剂,用于悬浮 口服 片剂,用于悬浮 口服 0.1毫克 片剂,用于悬浮 口服 0.25毫克 平板电脑 口服 或25毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 炮的毫克/ 1 平板电脑 口服 0.50毫克/ 1 平板电脑 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑 口服 7.5毫克/ 1 平板电脑 口服 2.5毫克 片剂,用于悬浮 口服 1毫克 片剂,口腔崩解 口服 2毫克 片剂,口腔崩解 口服 3毫克 片剂,口腔崩解 口服 5毫克 平板电脑 口服 0.25毫克/ 1 平板电脑 口服 0.5毫克/ 1 平板电脑 口服 0.75毫克/ 1 平板电脑 口服 1毫克/ 1 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Afinitor 10 mg片剂 247.58美元 平板电脑 Afinitor 5 mg片剂 234.75美元 平板电脑 Vesicare片剂10毫克 6.98美元 平板电脑 Vesicare片剂5毫克 6.98美元 平板电脑 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6440990 没有 2002-08-27 2013-09-24 我们 CA2145383 没有 2004-11-16 2013-09-24 加拿大 CA2225960 没有 2004-05-11 2016-07-12 加拿大 US8410131 是的 2013-04-02 2026-05-01 我们 US8436010 是的 2013-05-07 2022-08-22 我们 US5665772 是的 1997-09-09 2020-03-09 我们 US6004973 是的 1999-12-21 2017-01-12 我们 US6239124 是的 2001-05-29 2018-02-11 我们 US6455518 是的 2002-09-24 2018-01-29 我们 US8778962 是的 2014-07-15 2022-08-18 我们 US9006224 没有 2015-04-14 2028-07-01 我们 US7741338 没有 2010-06-22 2019-12-06 我们 US7297703 是的 2007-11-20 2020-06-06 我们 US8617598 是的 2013-12-31 2023-03-27 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00163毫克/毫升 ALOGPS logP 5.01 ALOGPS logP 7.4 Chemaxon 日志 -5.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 9.96 Chemaxon pKa(最强基础) -2.7 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 13 Chemaxon 氢供体数量 3. Chemaxon 极表面积 204.662 Chemaxon 可旋转键数 9 Chemaxon 折射性 261.71米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 106.613. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 - 0.8288 血脑屏障 - 0.9541 Caco-2渗透 - 0.6604 22基板 底物 0.8117 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7789 p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.7294 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.796 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8793 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 底物 0.7407 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9078 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9106 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9388 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9346 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8168 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9734 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6227 致癌性 Non-carcinogens 0.9362 生物降解 未准备好生物可降解 0.9257 大鼠急性毒性 2.7442 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9776 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.712
光谱
- 质谱仪(NIST)
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- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- tfiic类转录因子结合
- 特定的功能
- 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是细胞代谢、生长和生存的核心调节因子,响应激素、生长因子、营养物质、能量和应激信号。MTOR直接……
- 基因名字
- MTOR
- Uniprot ID
- P42345
- Uniprot名字
- 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR
- 分子量
- 288889.05哒
参考文献
- Ettenger R, Hoyer PF, Grimm P, Webb N, Loirat C, Mahan JD, Mentser M, Niaudet P, Offner G, Vandamme-Lombaerts R, Hexham JM:依维莫司在儿童肾移植受者中的多中心试验:3年结果。儿科移植。2008 Jun;12(4):456-63。doi: 10.1111 / j.1399-3046.2007.00832.x。[文章]
- Rostaing L, Kamar N: mTOR抑制剂/增殖信号抑制剂:进入还是离开领域?中华肾内科杂志,2010 3-4月23(2):133-42。[文章]
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酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸(DHEAS), methotre…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
- 基因名字
- SLCO1A2
- Uniprot ID
- P46721
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
- 分子量
- 74144.105哒
参考文献
- Picard N, Levoir L, Lamoureux F, Yee SW, Giacomini KM, Marquet P:西罗莫司和依维莫司与肝脏和肠道有机阴离子转运多肽转运体的相互作用。中国生物学报。2011年9月;41(9):752-7。doi: 10.3109 / 00498254.2011.573882。Epub 2011年4月27日[文章]
创建于2007年8月29日15:37 /更新于2022年12月31日08:42