Solifenacin

识别

总结

Solifenacin是一种具有抗痉挛特性的毒蕈碱拮抗剂，用于治疗与膀胱过度活动相关的急迫性尿失禁、尿频。

品牌名称

Vesicare

通用名称

Solifenacin

beplay体育安全吗药物库登录号

DB01591

背景

索利那信是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗膀胱过度活动伴尿失禁、尿急和尿频。^3.它的作用时间长，因为它通常每天服用一次。^3.

solifencin于2004年11月19日获得FDA批准。^3.

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

solifenenin结构(DB01591)

×

关闭

重量

平均:362.473
单一同位素的:362.199428085

化学公式

C₂₃H₂₆N₂O₂

同义词

• Solifenacin
• Solifenacina

外部id

• ym - 67905
• ym - 905

药理学

指示

索利那信片用于治疗膀胱过度活动伴尿失禁，尿急，尿频。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 良性前列腺增生(BPH)
• 膀胱过度活动综合征(OABS)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

索利非那可拮抗膀胱中的M2和M3毒蕈碱受体来治疗膀胱过度活跃。^3.,2它的作用时间长，因为它通常每天服用一次。^3.服用索利那信的患者应了解血管性水肿和过敏反应的风险。^3.

作用机制

索利那信是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂。^3.它对M3, M1和M2毒蕈碱受体具有最高的亲和力。¹膀胱中80%的毒蕈碱受体为M2, 20%为M3。²索利那新对M3受体的拮抗作用可防止逼尿肌的收缩，而拮抗M2受体可防止膀胱平滑肌的收缩。²

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类

吸收

索利那信在十二指肠、空肠和回肠中吸收良好，但在胃中不吸收。¹吸收通过被动扩散发生，因此不涉及转运蛋白。¹索利那信的平均口服生物利用度为88%。¹T_马克斯索利那欣的剂量为3-8小时_党卫军5mg口服剂量32.3ng/mL, 10mg口服剂量62.9ng/mL。^3.

配送量

索利那信的配药体积为600L。¹

蛋白结合

索利那信在血浆中有93-96%的蛋白结合，主要与-1-酸性糖蛋白结合。¹

新陈代谢

索利那信在quinucliin环上被细胞色素P450进行n -氧化，尽管确切的酶没有在文献中被揭示。¹四氢异喹诺酮环被CYP3A4, CYP1A1和CYP2D6羟基化。¹CYP3A4还可形成4r -羟基n -氧化物代谢物。¹最后，索利那信可以直接进行葡萄糖醛酸酸化。¹只有索利那新和4r -羟基代谢物具有药理活性。¹

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Solifenacin
  • 4 r-hydroxy solifenacin
  • 4 r-hydroxy-n-oxide solifenacin
  • N-oxide Solifenacin
  • N-glucuronide Solifenacin

淘汰路线

放射标记剂量的69.2±7.8%在尿液中回收，22.5±3.3%在粪便中回收，0.4±7.8%在呼出空气中回收。¹18%的索利那新作为n -氧化物代谢物被淘汰，9%作为4r -羟基n -氧化物代谢物被淘汰，8%作为4r -羟基代谢物被淘汰。¹

半衰期

索利那欣的消除半衰期为33-85小时。¹

间隙

索利那欣的清除率为7-14L/h，肾清除率为0.67-1.51L/h。¹

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

LD的₅₀索利非那欣的剂量还没有确定。⁴

过量的迹象包括严重的抗胆碱能作用、精神状态改变和意识下降。^3.如服药过量，给予洗胃及支持措施。^3.用心电图监测病人。^3.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓类药物可增加索利那信的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Abametapir	索利那新与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	索利那新与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低索利那信的代谢。
醋丁洛尔	与乙酰丁醇联用可降低索利那信的代谢。
Aceclofenac	当索利那信与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当索利那信与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度可增加。
18beplay下载	与对乙酰氨基酚联用可降低索利那定的代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加索利那信的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetophenazine	苯乙那嗪可增加索利那信的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Solifenacin盐酸盐	不可用	180468-39-7	YAUBKMSXTZQZEB-VROPFNGYSA-N
Solifenacin琥珀酸	KKA5DLD701	242478-38-2	RXZMMZZRUPYENV-VROPFNGYSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Vesikur

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Solifenacin行动	平板电脑	10毫克	口服	阿特维斯制药公司	2015-09-30	2018-04-30
Solifenacin行动	平板电脑	5毫克	口服	阿特维斯制药公司	2015-09-30	2018-04-30
M-solifenacin琥珀酸	平板电脑	10毫克	口服	咒语制药公司	不适用	不适用
M-solifenacin琥珀酸	平板电脑	5毫克	口服	咒语制药公司	不适用	不适用
Prz-solifenacin	平板电脑	10毫克	口服	加拿大制药公司	2020-11-13	不适用
Prz-solifenacin	平板电脑	5毫克	口服	加拿大制药公司	2020-11-13	不适用
Solifenacin	平板电脑	5毫克	口服	专业医生有限公司	2016-10-27	不适用
Solifenacin	平板电脑	10毫克	口服	Sanis健康公司	2016-11-03	不适用
Solifenacin	平板电脑	5毫克	口服	Sanis健康公司	2016-11-03	不适用
Solifenacin	平板电脑	10毫克	口服	专业医生有限公司	2016-10-27	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ach-solifenacin琥珀酸	平板电脑	5毫克	口服	雅阁医疗保健公司	不适用	不适用
Ach-solifenacin琥珀酸	平板电脑	10毫克	口服	雅阁医疗保健公司	不适用	不适用
Apo-solifenacin	平板电脑	10毫克	口服	Apotex公司	2018-09-05	不适用
Apo-solifenacin	平板电脑	5毫克	口服	Apotex公司	2018-09-05	不适用
Auro-solifenacin	平板电脑	5毫克	口服	Auro制药公司	2016-01-04	不适用
Auro-solifenacin	平板电脑	10毫克	口服	Auro制药公司	2016-01-04	不适用
Bio-solifenacin	平板电脑	10毫克	口服	生物医学制药	2022-04-14	不适用
Bio-solifenacin	平板电脑	5毫克	口服	生物医学制药	2022-04-13	不适用
Dom-solifenacin	平板电脑	5毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Dom-solifenacin	平板电脑	10毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vesomni 6 mg/0,4 mg片剂mit veränderter Wirkstofffreisetzung	Solifenacin琥珀酸(6毫克)+Tamsulosin盐酸盐(400微克)	平板电脑，延迟发布	口服	安斯泰来制药公司	2013-12-02	不适用
Vesomnİ 6 mg /0.4 mg deĞİŞtİrİlmİŞ萨利姆利片，30 adet	Solifenacin琥珀酸(6毫克)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克)	平板电脑，延迟发布	口服	安斯泰来制药İlaÇ tİc。圣。答:Ş。	2020-08-14	不适用
VESOMNI®	Solifenacin琥珀酸(6毫克)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克)	平板电脑	口服	Astellas farma Colombia sas	2017-05-23	不适用

类别

ATC代码

G04BD08 -索利那定

• G04BD -用于尿频和失禁的药物
• G04b -泌尿科
• G04 -泌尿科
• G -生殖器泌尿系统和性激素

坦索罗新和索利那新

• G04CA - α -肾上腺受体拮抗剂
• G04c -用于良性前列腺肥大的药物
• G04 -泌尿科
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 产生心动过速的药物
• 导致高血压的药物
• 抗胆碱能药物
• 胆碱能药物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 治疗尿频和尿失禁的药物
• 用于良性前列腺肥大的药物
• 生殖器泌尿系统与性激素
• 泌尿生殖器的代理
• 杂环化合物，熔合环
• 异喹啉
• 毒蕈碱的拮抗剂
• 神经递质代理
• 潜在的qtc延长剂
• QTc延长剂
• Quinuclidines
• Tetrahydroisoquinolines
• 泌尿代理
• 泌尿

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为1-苯基四氢异喹啉。这些化合物含有一个苯基连接到四氢异喹啉部分的c1原子上。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Tetrahydroisoquinolines

子课

1-phenyltetrahydroisoquinolines

直接父

1-phenyltetrahydroisoquinolines

选择父母

Quinuclidines/哌啶/苯和取代衍生物/氨基甲酸酯/三烷基胺/有机碳酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物

展示更多

基

1-phenyltetrahydroisoquinoline/胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分 /有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/Quinuclidine/叔脂肪胺/叔胺

再展示10个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

A8910SQJ1U

化学文摘号

242478-37-1

InChI关键

FBOUYBDGKBSUES-VXKWHMMOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H26N2O2 c26-23 (27-21-16-24-13-10-18 (21) 11-14-24) 25-15-12-17-6-4-5-9-20 (17) 22 (25) 25-15-12-17-6-4-5-9-20 / h1-9, 18日21-22H 10-16H2 / t21 - 22 - / mo / s1

国际命名

(3 r) 1-azabicyclo (2.2.2) octan-3-yl 1-phenyl-1 (1), 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate

微笑

O = C (O [C@H] 1 cn2ccc1cc2) N1CCC2 = CC = CC = C2 (C@@H) 1 C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Katsumi Saito, Masataka Katsuma，“solifenin透皮制剂及其增强其透皮渗透的方法。”美国专利US20050181031, 2005年8月18日发布。

US20050181031

一般引用

1. Doroshyenko O, Fuhr U:索利那信的临床药代动力学和药效学。临床药典杂志，2009;48(5):281-302。doi: 10.2165 / 00003088-200948050-00001。［文章］
2. Kreder KJ: solifencin。《泌尿科临床杂志》2006年11月33日(4):483-90,ix。doi: 10.1016 / j.ucl.2006.06.008。［文章］
3. FDA批准药品:琥珀酸索利那定片[链接］
4. 开曼化学公司:solifenenin MSDS [链接］

外部链接

KEGG药物

D08522

PubChem化合物

154059

PubChem物质

46506006

ChemSpider

135771

BindingDB

50370682

RxNav

322167

ChEBI

135530

ChEMBL

CHEMBL1734

锌

ZINC000003936683

治疗靶点数据库

DAP001129

网页

PA164783810

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Solifenacin

FDA的标签

下载 (68.6 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	良性前列腺增生(BPH)/膀胱过度活动综合征(OABS)	1
4	完成	不可用	认知功能	1
4	完成	不可用	膀胱过度活动综合征(OABS)	1
4	完成	基础科学	逼尿肌反射亢进/膀胱过度活动综合征(OABS)	1
4	完成	支持性护理	尿促性失禁	1
4	完成	治疗	良性前列腺增生(BPH)/良性前列腺肥大/膀胱过度活动综合征(OABS)	1
4	完成	治疗	良性前列腺增生(BPH)/下尿路症状/膀胱过度活动综合征(OABS)	1
4	完成	治疗	良性前列腺增生(BPH)/膀胱过度活动综合征(OABS)/选择性汽化前列腺切除术/经尿道前列腺切除术	1
4	完成	治疗	腰痛/膀胱过度活动综合征(OABS)	1
4	完成	治疗	下尿路症状	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 安斯泰来制药公司
• 拜耳医药保健有限公司的
• 柏树制药公司
• Ivax制药
• 伊利湖医疗和外科供应
• 乔丹的营养
• Murfreesboro药物护理供应
• 大自然的恩赐
• 诺华公司
• 药物的公司。
• 内科医生Total Care公司
• Redpharm药物
• 联合研究实验室公司
• 美国制药公司

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	5.00毫克
片剂，覆膜	口服	10毫克
片剂，覆膜	口服	5毫克
片剂，口腔崩解	口服	10毫克
片剂，口腔崩解	口服	5毫克
片剂，口腔崩解	口服
平板电脑,涂	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	10毫克/ 1
解决方案	口服	1毫克/毫升
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	10.00毫克
片剂，覆膜	口服	5.0毫克
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	5毫克
片剂，覆膜	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	5毫克/ 1
悬架	口服
悬架	口服	1毫克/毫升
平板电脑	口服
平板电脑，延迟发布	口服
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克

价格

单元描述	成本	单位
Fe - in - sol 75 (15 Fe)mg/ml溶液50ml瓶	19.0美元	瓶
Fergon 100 240 (27 Fe)mg片剂瓶	15.99美元	瓶
Fortabs 50-325-40 mg片剂	0.4美元	平板电脑
血球的平板电脑	0.33美元	平板电脑
Hemocyte-f平板电脑	0.33美元	平板电脑
费奥索尔45毫克片剂	0.31美元	平板电脑
慢铁142毫克片	0.27美元	平板电脑
富马酸亚铁324毫克片	0.21美元	平板电脑
溶胶铁15毫克/毫升滴	0.19美元	毫升
费索尔65毫克片剂	0.18美元	平板电脑
雪貂片325毫克	0.14美元	平板电脑
福根27毫克片	0.05美元	平板电脑
雪貂ips液体	0.05美元	毫升
葡萄糖亚铁246毫克(27毫克)片	0.04美元	平板电脑
葡萄糖酸亚铁27毫克片剂	0.04美元	平板电脑
硫酸亚铁28毫克片	0.04美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2208839	没有	2006-01-31	2015-12-27
US6017927	是的	2000-01-25	2019-05-19
US9918970	没有	2018-03-20	2031-05-18

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	134 - 136	https://www.trc-canada.com/product-detail/?S676701

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0729毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.9	ALOGPS
logP	3.96	Chemaxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.88	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	32.782	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	106.06米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	40.133.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9706
血脑屏障	+	0.6159
Caco-2渗透	-	0.6679
22基板	底物	0.7801
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8572
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8611
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7498
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8311
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7264
CYP450 3A4衬底	底物	0.545
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8445
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8755
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8593
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7037
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7027
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8748
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8871
致癌性	Non-carcinogens	0.9596
生物降解	未准备好生物可降解	0.9828
大鼠急性毒性	2.3839 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8115
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.727

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月3日04:10