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硝基安定

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总结

硝基安定是一个长效苯二氮中间出现常用治疗恐慌障碍,严重的焦虑,失眠,癫痫发作。

品牌名称
硝基安定
通用名称
硝基安定
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01595
背景

苯二氮衍生物用作抗惊厥的催眠。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:281.2661
单一同位素的:281.080041233
化学公式
C15H11N3O3
同义词
  • 1、3-dihydro-7-nitro-5-phenyl-2H-1 4-benzodiazepin-2-one
  • 2 3-dihydro-7-nitro-5-phenyl-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
  • 7-nitro-1、3-dihydro-5-phenyl-2H-1 4-benzodiazepin-2-one
  • 7-nitro-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
  • N-desmethylnimetazepam
  • 硝基安定
  • 硝基安定
  • Nitrazepamum
外部id
  • N05CD02
  • nsc - 58775
  • RO 4 - 5360
  • RO 5 - 3059

药理学

指示

用于治疗短期睡眠问题(失眠),如入睡困难,在夜间频繁醒来,清晨觉醒。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

硝基安定是一种苯二氮卓类药物的药物。它是一个强大的催眠药物具有强大的镇静剂,抗焦虑药,遗忘,抗痉挛的,骨骼肌肉松弛剂性质。硝基安定缩短所需的时间入睡,延长睡眠时间。它也用于肌阵挛性发作的管理。

的作用机制

硝基安定属于一群苯二氮卓类药物。这种药物会影响中央苯二氮受体,与抑制GABA(伽马氨基丁酸)受体,导致增强GABA绑定活动。GABA在大脑中是一个主要的神经递质,这导致嗜睡,放松肌肉,减少焦虑和抑郁症一般的中枢神经系统。硝基安定有抗惊厥的属性可能归因于其绑定到压敏电阻器钠离子通道的能力。持续重复发射似乎限制了苯二氮卓类的影响经济复苏放缓的钠通道失活。

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
 人类
U钠离子通道蛋白1型α亚基
其他/未知
 人类
吸收

口服后生物利用度53 - 94%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

15-38小时(意味着消除半衰期26小时)。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的硝基安定可能导致呼吸障碍,头晕,减少认知和平衡,蓝色的指甲和嘴唇,口齿不清,和极度嗜睡等。在严重过量,这些症状可能进步昏迷,死亡的可能性。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加结合1硝基安定时,2-Benzodiazepine。
Abametapir 硝基安定的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
18beplay下载 硝基安定可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺结合硝基安定。
Acetophenazine 不利影响的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合硝基安定。
Aclidinium 硝基安定可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine 不利影响的风险或严重性可以增加当硝基安定与Agomelatine相结合。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性可以增加当Alfentanil结合硝基安定。
阿利马嗪 不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与硝基安定相结合。
Almotriptan 不利影响的风险或严重性可以增加当Almotriptan结合硝基安定。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 限制咖啡因摄入量。
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Alodorm/Apodorm/应接不暇/Atempol/Benzalin/Calsmin/Eatan/Eunoctin/Gerson/Hipnax/Hipsal/Ibrovek/Imeson/Imesont/Insoma/Nelbon/Nelmat/Neozepam/Neuchlonic/Nitrados/Nitrosun/Ormodon/Pacisyn/Paxadorm/Paxisyn/Pelson/Persopit/Radedorm/Relact/Remnos/Somitran/Somnite/Sonebon/Sonnolin/Surem/Trazenin/Unisomnia
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
硝基安定 平板电脑 10毫克 口服 Aa制药有限公司 1980-12-31 不适用 加拿大的国旗
硝基安定 平板电脑 5毫克 口服 Aa制药有限公司 1980-12-31 不适用 加拿大的国旗
Nitrazadon 平板电脑 5毫克 口服 Aa制药有限公司 1996-11-08 2014-06-25 加拿大的国旗
Nitrazadon 平板电脑 10毫克 口服 Aa制药有限公司 1996-11-08 2014-06-25 加拿大的国旗
Nitrazepam-10 平板电脑 10毫克 口服 箴Doc Limitee 2004-07-29 2010-07-13 加拿大的国旗
Nitrazepam-5 平板电脑 5毫克 口服 箴Doc Limitee 2004-07-29 2010-07-13 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-nitrazepam 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2002-09-17 不适用 加拿大的国旗
Apo-nitrazepam 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2002-09-17 不适用 加拿大的国旗
山德士硝基安定的 平板电脑 5毫克 口服 山德士加拿大的注册 1997-12-02 2018-08-01 加拿大的国旗
山德士硝基安定的 平板电脑 10毫克 口服 山德士加拿大的注册 1997-12-02 2018-08-01 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N05CD02 -硝基安定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
1,4-benzodiazepines
选择父母
α氨基酸和衍生品/硝基芳香化合物的化合物/苯和取代衍生品/二羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/有机oxoazanium化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示4个
基
1,4-benzodiazepine/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
C-nitro化合物,4-benzodiazepinone (CHEBI: 7581)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 clv70w7hs
化学文摘号
146-22-5
InChI关键
KJONHKAYOJNZEC-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H11N3O3 c19-14-9-16-15 (10-4-2-1-3-5-10) 12-8-11 (18 (20) 21) 12-8-11 (12) 17-14 / h1-8H 9 h2, (H, 17日,19)
国际命名
7-nitro-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑
[O -] [N +] (= O) C1 = CC2 = C (NC (= O) CN = C2C2 = CC = CC = C2) C = C1

引用

一般引用
  1. Rickels凯西:催眠药的临床应用:适应症使用和需要各种各样的安眠药。Acta Psychiatr Scand增刊。1986;332:132-41。(文章]
  2. 罗伯逊博士鼓手哦:后期由细菌药物的代谢。J法医科学。1995年5月,40 (3):382 - 6。(文章]
  3. Oelschlager H:苯二氮卓类的化学和药理学方面。瑞士Rundsch地中海普凯投资。1989年7月4日,78(27 - 28日):766 - 72。(文章]
  4. Podhorna J, Krsiak M:行为的影响苯二氮受体部分激动剂,Ro 19 - 8022,在社会冲突在老鼠身上测试。4月Behav杂志。2000;11 (2):143 - 51。(文章]
  5. Nowakowska E, Chodera答:研究阿片样物质的参与机制在老鼠的苯二氮卓类的运动效果。物化学Behav杂志》1991年2月,38 (2):265 - 6。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015534
KEGG药物
D00531
KEGG化合物
C07487
PubChem化合物
4506年
PubChem物质
46505806
ChemSpider
4350年
BindingDB
50020856
RxNav
7440年
ChEBI
7581年
ChEMBL
CHEMBL13209
锌
ZINC000004311748
治疗目标数据库
DAP000691
网页
PA10242
维基百科
硝基安定

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 未知的状态 治疗 癫痫病 1
3 完成 治疗 睡眠起始和维护障碍 1
3 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1
2 完成 治疗 癫痫病/婴儿痉挛症(是) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服 10毫克
价格
单元描述 成本 单位
硝基安定10毫克的平板电脑 0.24美元 平板电脑
硝基安定5毫克的平板电脑 0.16美元 平板电脑
Apo-Nitrazepam 10毫克的平板电脑 0.13美元 平板电脑
Nitrazadon 10毫克的平板电脑 0.11美元 平板电脑
山德士硝基安定10毫克的平板电脑 0.11美元 平板电脑
Apo-Nitrazepam 5毫克的平板电脑 0.09美元 平板电脑
Nitrazadon 5毫克的平板电脑 0.08美元 平板电脑
山德士硝基安定5毫克的平板电脑 0.08美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 225°C PhysProp
logP 2.25 HANSCH C ET AL . (1995)
日志 -3.8 ADME研究USCD
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0299毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.95 ALOGPS
logP 2.55 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.66 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.65 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 84.62 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 78.21米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 27.673 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9925
血脑屏障 + 0.9802
Caco-2渗透 + 0.5176
22基板 底物 0.5785
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8782
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9205
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8307
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7695
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8583
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6725
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7569
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6133
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8986
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5682
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6791
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5645
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.7197
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.5397 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9904
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8498
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 - zgi - 2490000000 - 84 b5bf7df62c745f8414
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 001 i - 0090000000 - 8 f7713c4e618326c1d9b
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 udi d514d232dff7c473d32f——0090000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 udi e2a1a64f13da7ed85586——0090000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 uk9 f22bb948e3a20dfd2bff——0190000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 f78bdd1a7e391dbaad48——006 - x - 0980000000
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 014 l - 0920000000 - d334a1a23130e08b3d55
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 014 - i - 1900000000 - 3808670 - d5ccc91bd0e38
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的 质/女士 splash10 - 0 - uxu - 3900000000 - 1 - fc08ceb9c88d5c734ca
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质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - lr - 0090000000 - bc49e652f5e2e4f4b760
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0090000000 - 02 - d4e0b73c57e157d6b0
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 i - 0390000000 - 38 - d5874ebcc0e05f411c
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 053 - r - 0970000000 - ce2d7caefc3860d70fa4
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 3900000000 - 310 a824d6452fa47d987
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0190000000 - 6 - d4a0096179c1ef67c5a
1 h NMR谱 一维核磁共振 不适用
13 c NMR谱 一维核磁共振 不适用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
细节 3所示。钠离子通道蛋白1型α亚基
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
电压门控钠离子通道的活动
特定的功能
介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,蛋白质形成一个……
基因名字
SCN1A
Uniprot ID
P35498
Uniprot名字
钠离子通道蛋白1型α亚基
分子量
228969.49哒
引用
  1. 麦克莱恩MJ,麦克唐纳RL:苯二氮卓类,但不是β-咔啉,限制高频率重复发射在细胞培养脊髓神经元的动作电位。J Exp其他杂志》1988年2月,244 (2):789 - 95。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Vrzal R, Kubesova K, Pavek P,德沃夏克Z:苯二氮卓类medazepam和咪达唑仑活化剂孕烷X受体和CYP3A4的弱诱发者:调查的主要文化人类肝细胞和肝癌细胞株。Toxicol。2010年3月15日,193 (2):183 - 8。doi: 10.1016 / j.toxlet.2010.01.004。Epub 2010年1月18日。(文章]
细节 2。细胞色素P450 2 e1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. Tassaneeyakul W,伯DJ,矿工乔:抑制人类肝细胞色素P4502E1唑抗真菌,CNS-active药物和非甾体抗炎药物。Xenobiotica。1998年3月28日(3):293 - 301。doi: 10.1080 / 004982598239579。(文章]

药物在2007年8月29日17:49 /更新在12月22日,2022 20:28