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巴卡西林

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巴卡西林是氨苄青霉素前体药物用于治疗各种身体受到细菌感染,如呼吸道感染、皮肤和皮下组织感染。

通用名称
巴卡西林
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01602
背景

巴卡西林是氨苄青霉素,微生物活性的前体药物。这是口服后吸收。在从胃肠道吸收,巴卡西林被肠壁中酯酶水解。是微生物活动,氨苄青霉素,发挥杀菌作用通过抑制细胞壁的生物合成mucopeptides。它是用于治疗上、下呼吸道感染;皮肤和软组织;尿路和急性无并发症的淋球菌尿道炎等。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:465.52
单一同位素的:465.156970923
化学公式
C21H27N3O7年代
同义词
  • (1 -(乙氧羰基)氧)乙(2 s、5 r, 6 r) 6 - {((2 r) 2-amino-2-phenylacetyl)氨基}3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylate
  • (1 ' -ethoxycarbonyloxyethyl) - 6-D-α-aminophenylacetamido penicillanate
  • Bacampicilina
  • 巴卡西林
  • Bacampicilline
  • Bacampicillinum

药理学

指示

在以下网站:为感染上、下呼吸道;皮肤和软组织;尿路和急性无并发症的淋球菌尿道炎,当由于以下生物:敏感菌株革兰氏阳性:链球菌(包括美国粪和肺炎链球菌)和nonpenicillinase-producing葡萄球菌;革兰氏阴性:流感嗜血杆菌,n球菌,大肠杆菌,p .奇异君子兰,Salmonellae和Shigellae。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

巴卡西林是氨苄青霉素,微生物活性的前体药物。

的作用机制

在从胃肠道吸收,巴卡西林被肠壁中酯酶水解。是微生物活动,氨苄青霉素,发挥杀菌作用通过抑制细胞壁的生物合成mucopeptides。

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白质
抑制剂
 革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌
吸收

口服后吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Acemetacin Acemetacin可能减少巴卡西林的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 巴卡西林可能增加抗凝苊香豆醇活动。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性巴卡西林结合Ambroxol时可以增加。
阿米卡星 阿米卡星的血清浓度可以结合巴卡西林时下降。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性巴卡西林结合Articaine时可以增加。
阿曲库 阿曲库的治疗效果与巴卡西林结合使用时,可以增加。
阿曲库besylate 的治疗效果阿曲库besylate与巴卡西林结合使用时,可以增加。
卡介苗 卡介苗的治疗效果与巴卡西林结合使用时可以减少。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当巴卡西林结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当巴卡西林与苯甲醇相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 抗酸药分开。pH值升高胃可能减少巴卡西林的生物利用度。
  • 有或没有食物。食物可以减少巴卡西林的生物利用度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
巴卡西林盐酸盐 PM034U953T 37661-08-8 IWVTXAGTHUECPN-ANBBSHPLSA-N
国际/其他品牌
Ambaxin(约翰)/BacaciI(辉瑞)/Bamaxin(约翰)/Penglobe(阿斯利康)/Spectrobid(辉瑞)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Penglobe标签400毫克 平板电脑 400毫克 口服 阿斯特拉捷利康 1984-12-31 2003-07-24 加拿大的国旗
Penglobe标签800毫克 平板电脑 800毫克/选项卡 口服 阿斯特拉捷利康 1984-12-31 2000-07-20 加拿大的国旗

类别

ATC代码
J01CR50——青霉素的组合 J01CA06——巴卡西林
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为青霉素。这些都是有机化合物含有青霉素的核心结构,由penam环轴承结构特征两个甲基位置2,和一个酰胺基位置6(从硫原子在位置1)。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
青霉素
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/α氨基酸酯/α氨基酸酰胺/苯乙酰胺/Aralkylamines/碳酸二酯/Thiazolidines/三级羧酸酰胺/二羧酸酰胺/羧酸酯类
显示11个
基
缩醛/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷
显示27日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
penicillanic酸酯(CHEBI: 2968)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
8 gm2j22278
化学文摘号
50972-17-3
InChI关键
PFOLLRNADZZWEX-FFGRCDKISA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H27N3O7S / c1-5-29-20(28) 31-11(2) 30-19(27) 15至21 (3,4)32-18-14 (17 (26)24 (15)18)23-16 (25)13 (22)12-9-7-6-8-10-12 / h6-11, 13 - 15、18 H, 5日,22个h2, 1-4H3, (25) H, 23日/ t11 ?, 13 - 14 - 15 + 18 - m1 / s1
国际命名
(1 -(乙氧羰基)氧)乙(2 s、5 r, 6 r) 6 - [(2 r) 2-amino-2-phenylacetamido] 3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylate
微笑
[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) [C@H] (N) C1 = CC = CC = C1) C (= O) OC (C) OC OCC (= O)

引用

合成参考

路易吉•拉“巴卡西林的新合成路线。”U.S. Patent US4619785, issued July, 1976.

 US4619785
一般引用
  1. 曹H, Uehara T,伯恩哈特TG: Beta-lactam抗生素诱发致命细菌细胞壁合成机械的故障。细胞。2014年12月4日,159(6):1300 - 11所示。doi: 10.1016 / j.cell.2014.11.017。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015540
KEGG化合物
C08122
PubChem化合物
441397年
PubChem物质
46507859
ChemSpider
390135年
RxNav
18687年
ChEBI
2968年
ChEMBL
CHEMBL1583
治疗目标数据库
DAP001162
网页
PA164745461
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
巴卡西林

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 辉瑞公司
  • 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 100毫升
平板电脑 口服 800毫克
平板电脑,涂膜 口服 1.2克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 800毫克
平板电脑,涂膜 口服 1200毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂
平板电脑 口服
平板电脑 口服 400毫克
平板电脑 口服 800毫克/选项卡
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 171 - 176 埃克斯特龙、学士和Sjoberg B.O.H.;U S。专利3873521;1975年3月25日;和3939270年;1976年2月17日;都分配给阿斯特拉Lakemedal学士
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.123毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.17 ALOGPS
logP 1.47 Chemaxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.72 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.23 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 137.262 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 113.76米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 46.83 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.6112
血脑屏障 - - - - - - 0.9916
Caco-2渗透 + 0.5859
22基板 底物 0.6099
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8604
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9967
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9576
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8941
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8509
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5721
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.954
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8334
致癌性 Non-carcinogens 0.6384
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9843
大鼠急性毒性 2.0733 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9993
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8531
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Penicillin-binding蛋白质(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
注:以上被选为代表的目标蛋白质具有代表性的细菌,并且不包含所有蛋白质/细菌受到这个代理。
通用函数
Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
特定的功能
删除c端D-alanyl残留sugar-peptide细胞壁前兆。
组件:
的名字 UniProt ID
D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacA P0AEB2
D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacB P24228
D-alanyl-D-alanine羧肽酶通道 P08506
Penicillin-binding蛋白1 P02918
Penicillin-binding蛋白质1 b P02919
Penicillin-binding蛋白2 P0AD65
肽聚糖合酶FtsI P0AD68
引用
  1. 曹H, Uehara T,伯恩哈特TG: Beta-lactam抗生素诱发致命细菌细胞壁合成机械的故障。细胞。2014年12月4日,159(6):1300 - 11所示。doi: 10.1016 / j.cell.2014.11.017。(文章]

药物在2007年8月29日,18:46 /更新在03年2月,2023 08:17