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Pivampicillin

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Pivampicillin是氨苄青霉素前体药物用于治疗各种感染。

通用名称
Pivampicillin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01604
背景

三甲基乙酸盐酯氨苄青霉素的模拟。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:463.547
单一同位素的:463.177706365
化学公式
C22H29日N3O6年代
同义词
  • 氨苄青霉素pivaloyloxymethyl酯
  • Pivaloylampicillin
  • Pivaloyloxymethyl ampicillinate
  • Pivampicilina
  • Pivampicillin
  • Pivampicilline
  • Pivampicillinum
外部id
  • mk - 191

药理学

指示

或治疗呼吸道感染(包括急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作和肺炎);耳、鼻、喉感染;妇科感染;尿路感染(包括急性无并发症的淋球菌尿道炎)引起的非penicillinase-producing敏感菌株的生物:革兰氏阳性生物体,如链球菌、肺炎球菌和葡萄球菌;革兰氏阴性细菌,如流感嗜血杆菌:球菌,大肠杆菌,p .君子兰。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Pivampicillin的pivaloyloxymethyl酯(半合成青霉素)氨苄青霉素。这是一个不活跃的前药,在胃肠道的吸收转化为微生物活性氨苄青霉素,与甲醛和特戊酸,由非特异性酯酶存在于大多数身体组织。数量超过99%的pivampicillin吸收转化为氨苄青霉素在15分钟的吸收。

的作用机制

氨苄青霉素(pivampicillin)的活性代谢物具有杀菌作用造成细胞壁mucopeptide生物合成的抑制作用。

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白1
抑制剂
 梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)
吸收

口服后吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

大约1小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Acemetacin Acemetacin可能减少Pivampicillin的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 Pivampicillin可能增加抗凝苊香豆醇活动。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Pivampicillin结合Ambroxol时可以增加。
阿米卡星 阿米卡星的血清浓度可以结合Pivampicillin时下降。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Pivampicillin结合Articaine时可以增加。
阿曲库 阿曲库的治疗效果与Pivampicillin结合使用时,可以增加。
阿曲库besylate 的治疗效果阿曲库besylate与Pivampicillin结合使用时,可以增加。
卡介苗 卡介苗的治疗效果与Pivampicillin结合使用时可以减少。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Pivampicillin结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性Pivampicillin时可以增加与苯甲醇相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Pondocillin
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pondocillin Pws 175毫克/ 5毫升 粉,为解决方案 175毫克/ 5毫升 口服 利奥制药 1989-12-31 2006-10-13 加拿大的国旗
Pondocillin标签500毫克 平板电脑 500毫克 口服 利奥制药 1984-12-31 2008-03-28 加拿大的国旗

类别

ATC代码
J01CR50——青霉素的组合 J01CA02——Pivampicillin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为n-acyl-alpha氨基酸和衍生品。这些是包含一个α氨基酸化合物(或其衍生物),熊一群酰基氮原子在其终端。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
N-acyl-alpha氨基酸和衍生品
选择父母
α氨基酸酯/Penams/偕二/Aralkylamines/苯和取代衍生品/二元羧酸酸和衍生品/三级羧酸酰胺/Thiazolidines/氮杂环丁烷/Thiohemiaminal衍生品
显示10
基
缩醛/Acylal/Alpha-amino酸酯/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/Beta-lactam
显示27日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
penicillanic酸酯(CHEBI: 8255)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
0 hlm346ll7
化学文摘号
33817-20-8
InChI关键
ZEMIJUDPLILVNQ-ZXFNITATSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H29N3O6S c1-21(2,3) 20(29) 31-11-30-19(28)第15 - 22 (4、5)32-18-14 (17 (27)25 (15)18)24 (26)13 (23)12-9-7-6-8-10-12 / h6-10, 13 - 15、18 H, 11日23 h2, 1-5H3, (26) H, 24日/ t13, 14、15 + 18 / m1 / s1
国际命名
[(2 s、5 r, 6 r) 6 - [(2 r) 2-amino-2-phenylacetamido] 3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane-2-carbonyloxy]甲基2,2-dimethylpropanoate
微笑
[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) [C@H] (N) C1 = CC = CC = C1) C (= O) OCOC C = O) (C) (C) C

引用

一般引用
  1. 艾伯森TE,路易年代,陈艾尔:老年患者诊断和治疗的急性加重的慢性阻塞性肺疾病和慢性支气管炎。J Geriatr Soc。2010年3月,58 (3):570 - 9。doi: 10.1111 / j.1532-5415.2010.02741.x。(文章]
  2. Chanteux H, Van Bambeke F, Mingeot-Leclercq MP, Tulkens点:面向积累和运输的氨苄青霉素Caco-2细胞从pivaloyloxymethylester前体药物,pivampicillin。Antimicrob代理Chemother。2005年4月,49 (4):1279 - 88。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015542
KEGG化合物
C11750
PubChem化合物
33478年
PubChem物质
46505340
ChemSpider
30899年
RxNav
8372年
ChEBI
8255年
ChEMBL
CHEMBL3182343
锌
ZINC000034967244
治疗目标数据库
DAP001171
网页
PA164776912
维基百科
Pivampicillin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊
粉,为解决方案 口服 175毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 500毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0354毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.43 ALOGPS
logP 2.07 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.71 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.23 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 128.032 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 116.25米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 47.543 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9213
血脑屏障 - - - - - - 0.9918
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.5543
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9052
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9543
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9423
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8983
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8513
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5094
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9283
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8164
致癌性 Non-carcinogens 0.6461
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9769
大鼠急性毒性 1.9193 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9996
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.815
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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细节 1。Penicillin-binding蛋白1
类
蛋白质
生物
梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
转移酶的活动,将糖基组
特定的功能
细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
基因名字
pbpA
Uniprot ID
Q8XJ01
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白1
分子量
75176.35哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. Okamoto T, Yoshiyama H, Nakazawa T,公园ID, Chang MW,柳井正H, Okita K, Shirai M:改变PBP1参与阿莫西林抵抗幽门螺旋杆菌的临床分离株。50 J Antimicrob Chemother。2002年12月,(6):849 - 56。(文章]

药物在2007年8月29日,2月21日18:48 /更新2021 18:51