识别

总结

羟基噻吩青霉素是一种β-内酰胺抗生素用于治疗各种感染。

通用名称
羟基噻吩青霉素
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01607
背景

一种抗生素来自青霉素类似于行动羧苄青霉素。

类型
小分子
批准,临床实验,审查批准
结构
重量
平均:384.427
单一同位素的:384.044977634
化学公式
C15H16N2O6年代2
同义词
  • (2 s、5 r, 6 r) 6 - {((2 r) 2-carboxy-2-thiophen-3-ylacetyl)氨基}3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
  • Ticarcilina
  • 羟基噻吩青霉素
  • Ticarcilline
  • Ticarcillinum
  • α-carboxy-3-thienylmethylpenicillin

药理学

指示

用于治疗细菌感染。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

羟基噻吩青霉素是一种半合成抗生素具有广谱的杀菌活动对许多革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌。然而,羟基噻吩青霉素是容易ß-lactamases降解,因此,活动通常不包括生物体的频谱产生这些酶。

的作用机制

羟基噻吩青霉素的主要作用机制是围绕其能力,以防止在细菌细胞壁肽聚糖合成的交联。因此,当细菌的试图进行细胞分裂,细胞死亡发生。

目标 行动 生物
一个青霉素结合蛋白2 a
抑制剂
金黄色葡萄球菌
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

45%

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

1.1小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

与其他青霉素一样,可能出现神经毒性反应非常高剂量的羟基噻吩青霉素管理时,尤其是在肾功能受损的患者。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Acemetacin Acemetacin可能减少羟基噻吩青霉素的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇 苊香豆醇羟基噻吩青霉素可能增加抗凝活动。
阿米卡星 阿米卡星的血清浓度时可以减少结合羟基噻吩青霉素。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性羟基噻吩青霉素结合Articaine时可以增加。
阿曲库 阿曲库的治疗效果与羟基噻吩青霉素结合使用时,可以增加。
阿曲库besylate 的治疗效果阿曲库besylate与羟基噻吩青霉素结合使用时,可以增加。
卡介苗 卡介苗的治疗效果与羟基噻吩青霉素结合使用时可以减少。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当羟基噻吩青霉素结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当羟基噻吩青霉素与苯甲醇相结合。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性羟基噻吩青霉素结合Bupivacaine时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
羟基噻吩青霉素二钠 G8TVV6DSYG 29457-07-6 ZBBCUBMBMZNEME-QBGWIPKPSA-L
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ticar 注射,粉的解决方案 3 g / 1 静脉注射 葛兰素史克公司 2006-01-26 2006-09-21 美国国旗
Ticar Inj Pws 1通用/瓶 粉,为解决方案 1克/瓶 肌内;静脉注射 史克必成制药史克必成公司分工 1992-12-31 1996-09-12 加拿大的国旗
Ticar Inj Pws 3通用/瓶 粉,为解决方案 3克/瓶 肌内;静脉注射 史克必成制药史克必成公司分工 1992-12-31 1999-03-08 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Timentin 羟基噻吩青霉素二钠(3克/瓶)+Clavulanate钾(100毫克/瓶) 粉,为解决方案 静脉注射 葛兰素史克公司 1992-12-31 2015-03-23 加拿大的国旗
Timentin 羟基噻吩青霉素二钠1(30毫克/毫升)+Clavulanate钾(1毫克/毫升) 注射,粉的解决方案 静脉注射 葛兰素史克公司 1990-10-22 2015-07-31 美国国旗
Timentin 羟基噻吩青霉素二钠1(30毫克/毫升)+Clavulanate钾(1毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 葛兰素史克公司 1990-10-22 2014-11-20 美国国旗
Timentin 羟基噻吩青霉素二钠(30克/瓶)+Clavulanate钾(1克/瓶) 粉,为解决方案 静脉注射 葛兰素史克公司 2005-01-28 2015-03-23 加拿大的国旗
Timentin 羟基噻吩青霉素二钠1(30毫克/毫升)+Clavulanate钾(1毫克/毫升) 注射,粉的解决方案 静脉注射 葛兰素史克公司 1990-10-22 2015-07-31 美国国旗

类别

ATC代码
J01CR50——青霉素的组合 J01CA13 -羟基噻吩青霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
青霉素/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/1,3-dicarbonyl化合物/二元羧酸酸和衍生品/噻吩/Thiazolidines/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/氮杂环丁烷
8展示更多
1,3-dicarbonyl化合物/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/羧酸
显示21日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
青霉素(CHEBI: 9587)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
F93UJX4SWT
化学文摘号
34787-01-4
InChI关键
OHKOGUYZJXTSFX-KZFFXBSXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H16N2O6S2 c1-15(2) 9(14(22) 23) 17-11(19) 8(12(17)的数量)16-10 (18)7 (13 (20)21)6-3-4-24-5-6 / h3-5, 7号到9号,12 H, 1-2H3, (18) H, 16日(H, 20日,21)(H, 22、23) / t7, 8 - 9 + 12 - m1 / s1
国际命名
(2 s、5 r, 6 r) 6 - [(2 r) 2-carboxy-2 - (thiophen-3-yl) acetamido] 3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) [C@H] (C (O) = O) C1 = CSC = C1) C = O (O)

引用

一般引用
  1. FDA批准的药物产品:TIMENTIN(无菌羟基噻吩青霉素钠和钾clavulanate)静脉管理(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015545
KEGG化合物
C07139
PubChem化合物
36921年
PubChem物质
46505959
ChemSpider
33876年
BindingDB
50103522
RxNav
10591年
ChEBI
9587年
ChEMBL
CHEMBL1449
ZINC000003831540
治疗目标数据库
DAP000458
网页
PA451684
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
羟基噻吩青霉素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 未知的状态 治疗 囊性纤维化(CF) 1
2 完成 治疗 糖尿病/感染 1
2 完成 治疗 感染/盆腔感染 1
2、3 完成 治疗 慢性阻塞性肺疾病急性加重 1
1 完成 治疗 全身感染 1
1 撤销 不可用 脓毒症 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1
不可用 完成 治疗 阑尾炎 1
不可用 完成 治疗 慢性支气管炎/囊性纤维化(CF) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 巴克斯特国际公司。
  • 葛兰素史克公司。
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射 3 g / 1
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 1克/瓶
粉,为解决方案 肌内;静脉注射 3克/瓶
注射,粉的解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射
粉,为解决方案 静脉注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0716毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.99 ALOGPS
logP 0.6 Chemaxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.09 Chemaxon
pKa最强(基本) -6.3 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 124.012 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 87.93米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 36.143 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9432
血脑屏障 - - - - - - 0.9921
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7652
22基板 底物 0.5239
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9303
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9878
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9685
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7871
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.857
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5961
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8764
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9219
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9317
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9171
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9318
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9875
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8681
致癌性 Non-carcinogens 0.6121
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9573
大鼠急性毒性 1.4591 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9997
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9124
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
金黄色葡萄球菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
青霉素绑定
特定的功能
不可用
基因名字
台面式晶体管
Uniprot ID
C1KC03
Uniprot名字
青霉素结合蛋白2 a
分子量
54918.915哒
引用
  1. 钱伯斯高频,Sachdeva M,肯尼迪年代:亲和力penicillin-binding 2蛋白与体内beta-lactam抗生素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性。J感染说。1990年9月,162 (3):705 - 10。(文章]

药物在8月29日创建,2007 18:51 /更新2022年1月2日中午