乙酰丙嗪作为一种拮抗剂(阻断剂)作用于不同的突触后受体-多巴胺能受体(亚型D1, D2, D3和D4 -对产生和非产生症状有不同的抗精神病特性)，血清素能受体(5-HT1和5-HT2，具有抗焦虑，抗抑郁和抗攻击的特性，以及对突触外系副作用的衰减，但也会导致体重增加，血压下降，镇静和射精困难)，组胺能受体(h1受体，镇静，止吐，眩晕，血压下降和体重增加)，阿尔法1/阿尔法2受体(抗交感神经特性，降低血压，反射性心动过速，眩晕，镇静，唾液分泌过多和失禁以及性功能障碍，但也可能减弱假性帕金森病-有争议)，最后对毒蕈碱(胆碱能)M1/ m2受体(引起抗胆碱能症状，如口干，视力模糊，顽固，排尿困难/无力、窦性心动过速、心电图改变和记忆丧失，但抗胆碱能作用可减轻锥体外系副作用)。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体1A	拮抗剂	人类
Uα - 1a肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uα - 1b肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

3个小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

躁动、昏迷、抽搐、呼吸困难、吞咽困难、口干、极度嗜睡、发烧、肠梗阻、心率不齐、低血压、不安

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当乙酰丙嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰丙醇与乙酰丙嗪合用可提高血清浓度。
Aceclofenac	当乙酰丙嗪与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	乙酰丙嗪联合乙酰美辛可增加高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇	当乙酰丙嗪与乙酰香豆醇联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与乙酰丙嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与乙酰丙嗪合用可降低疗效。
Acetophenazine	当苯丙嗪与乙酰丙嗪合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合乙酰丙嗪可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium	乙酰丙嗪可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免饮酒。
随食物服用。食物可以减少刺激。

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
马来酸乙酰丙嗪	37862 hp2om	3598-37-6	FQRHOOHLUYHMGG-BTJKTKAUSA-N

国际/其他品牌

介绍vo34

类别

ATC代码

乙酰丙嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物吩噻嗪类。这些是含有吩噻嗪部分的多环芳香族化合物，这是一个线性三环系统，由一个对噻嗪环连接的两个苯环组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzothiazines
子课: 吩噻嗪类
直接父: 吩噻嗪类
选择父母: Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/苯乙酮/芳基烷基酮/1, 4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 苯乙酮/Alkyldiarylamine/胺/芳香族杂多环化合物/芳基烷基酮/芳基酮/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 吩噻嗪类、叔氨基化合物、甲基酮、芳香酮(CHEBI: 44932）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 54 ej303f0r
化学文摘号: 61-00-7
InChI关键: NOSIYYJFMPDDSA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H22N2OS c1-14 (22) 15-9-10-19-17 (13 - 15) 21 (12-6-11-20 (2) 3) 12-6-11-20 (16) 23-19 / h4-5, 7 - 10、13 h, 6日11-12H2 1-3H3
国际命名: 1 -{10 -[3 -(二甲胺基)丙基]-10 h-phenothiazin-2-yl} ethan-1-one
微笑: CN (C) CCCN1C2 = CC = CC = C2SC2 = C1C = C (C = C2) C = O (C)

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015552
KEGG药物: D07065
PubChem化合物: 6077
PubChem物质: 46508205
ChemSpider: 5852
BindingDB: 50131719
RxNav: 155
ChEBI: 44932
ChEMBL: CHEMBL39560
锌: ZINC000000057198
网页: PA164783999
PDBe配体: PMZ
维基百科: 乙酰丙嗪

PDB项

1 lvj

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
溶液/滴		30毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	< 25°c	PhysProp
沸点(℃)	230°C, 5.00E-01 mm Hg	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0098毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.32	ALOGPS
logP	3.49	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.06	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.11	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	23.55²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	99.35米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	37.17^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9852
血脑屏障	+	0.9844
Caco-2渗透	+	0.8203
22基板	底物	0.8092
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8563
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.857
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7087
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7438
CYP450 2D6衬底	底物	0.8618
CYP450 3A4衬底	底物	0.6468
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9106
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9319
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.9115
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9105
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7333
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.849
致癌性	Non-carcinogens	0.9292
生物降解	未准备好生物可降解	0.9829
大鼠急性毒性	2.7963 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9537
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7813

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (7.84 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0 a4i bd29071c9502d119fa54——9110000000
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 004 - i - 0009000000 - ba8f0be449800ec10cf1
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 002 - r - 9025000000 - 028 fcf239ba77c5d26d0
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 000 i - 9060000000 - 33 - b3210f75c9aa6899f3
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - abi - 9180000000 - 9 - b10f7d22435e199c283
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 9670000000 - 0 - c65cbf1672ae4899236

目标

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洞察和加速药物研究。

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细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Oades RD, Rao ML, Bender S, Sartory G, Muller BW:精神分裂症患者的神经心理和条理性阻滞表现:评估神经安定剂剂量、血清水平和多巴胺d2受体占用的贡献。行为药物。2000 Jun;11(3-4):317-30。［文章］
非典型抗精神病药物:作用机制。《精神病学杂志》2002年2月;47(1):27-38。［文章］
吴松，邢强，高锐，李霞，顾宁，冯刚，何玲:中国精神分裂症患者对氯丙嗪治疗的应答可能与DRD2基因多态性有关。神经科学杂志2005年3月7日;376(1):1-4。Epub 2004 12月2日。［文章］
吴森，高锐，邢庆华，李海峰，沈艳芳，顾乃芬，冯光光，何玲:DRD2基因多态性与氯丙嗪诱发的精神分裂症患者锥体外系综合征的相关性。药物学报2006 Aug;27(8):966-70。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
多巴胺D2受体作为精神分裂症的治疗靶点。临床精神分裂症相关精神病。2010年4月4(1):56-73。doi: 10.3371 / CSRP.4.1.5。［文章］

细节 2.多巴胺D1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1A)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

参考文献

Kanba S, Suzuki E, Nomura S, Nakaki T, Yagi G, Asai M, Richelson E:神经抑制剂对人脑纹状体D1受体的亲和力。中华精神神经科学杂志，1994,7;19(4):265-9。［文章］

细节 3.5-羟色胺受体2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2A
分子量: 52602.58哒

参考文献

Kusumi I, Takahashi Y, Suzuki K, Kameda K, Koyama T:非典型抗精神病药物亚慢性治疗对大鼠脑内多巴胺D2和血清素5-HT2A受体的差异影响。神经传输(维也纳)。2000, 107(3): 295 - 302。［文章］
Yamada J, Sugimoto Y, Horisaka K:血清素2 (5-HT2)受体激动剂1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷(DOI)抑制氯丙嗪和氟哌啶醇诱导的小鼠低温。生物医药通报，1995年11月18日(11):1580-3。［文章］

细节 4.5-羟色胺受体1A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1A
分子量: 46106.335哒

参考文献

Cosi C, Koek W:抗精神病药物在HeLa细胞中表达的人重组5-HT(1A)受体的激动剂、拮抗剂和逆激动剂特性。欧洲药物学杂志2001 12月14日;433(1):55-62。［文章］
Newman-Tancredi A, Gavaudan S, Conte C, Chaput C, Touzard M, Verriele L, Audinot V, Millan MJ:抗精神病药物对5-HT1A受体的激动剂和拮抗剂作用:一项[35S]GTPgammaS结合研究。欧洲药物学杂志1998 8月21日;355(2-3):245-56。［文章］

细节 5.α - 1a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: α - 1a肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

参考文献

Cahir M, King DJ:抗精神病药物在大鼠中缺乏α 1A/B肾上腺素受体亚型的选择性。《欧洲神经精神药理学杂志》2005年3月15日(2):231-4。［文章］

细节 6.α - 1b肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字: ADRA1B
Uniprot ID: P35368
Uniprot名字: α - 1b肾上腺素能受体
分子量: 56835.375哒

参考文献

Cahir M, King DJ:抗精神病药物在大鼠中缺乏α 1A/B肾上腺素受体亚型的选择性。《欧洲神经精神药理学杂志》2005年3月15日(2):231-4。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Kitamura K, Omran AA, Nagata C, Kamijima Y, Tanaka R, Takegami S, Kitade T:光谱法研究无机离子对三氟丙嗪和氯丙嗪与牛血清白蛋白结合的影响。Chem Pharm Bull(东京)。2006年7月,54(7):972 - 6。［文章］
Rukhadze MD, Bezarashvili GS, Sidamonidze NS, Tsagareli SK:用被动和主动实验研究氯丙嗪与牛血清白蛋白的结合过程。生物色谱，2001 10月;15(6):365-73。［文章］
Silva D, Cortez CM, Louro SR:氯丙嗪和hemin对牛血清白蛋白固有荧光的猝灭。巴西医学生物学杂志2004七月;37(7):963-8。Epub 2004 6月22日。［文章］

药物创建于2007年8月29日20:12 /更新于2021年2月21日18:51

乙酰丙嗪

识别

乙酰丙嗪结构(DB01614)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献