阿尔维林

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总结

阿尔维林是一种平滑肌松弛剂,用于缓解胃灼热、胀气和肠易激综合征等胃肠道疾病引起的腹痛。

通用名称
阿尔维林
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01616
背景

阿尔弗林是一种平滑肌松弛剂,用于缓解胃和肠道的痉挛或痉挛。因此,它是有用的治疗肠易激综合征(IBS)和类似的情况。它也可以用来帮助缓解经期疼痛。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:281.4351
单一同位素的:281.214349869
化学公式
C20.H27N
同义词
  • Alverina
  • 阿尔维林
  • Alverinum
  • Bis (gamma-phenylpropyl)乙胺
  • Di(苯丙基)乙胺
  • (N-Ethyl-3-phenyl-N) - 3-phenylpropyl 1-propanamine
  • -diphenyldipropylamine N-Ethyl-3 3”
  • (N-Ethyl-N) - 3-phenylpropyl benzenepropanamine
  • N, N-Bis (3-phenylpropyl)乙胺
  • Phenopropamine
  • Phenpropamine

药理学

指示

用于缓解胃和肠的痉挛或痉挛它也有助于治疗肠易激综合征(IBS)和类似的情况。它也可以用来帮助缓解经期疼痛。柠檬酸阿尔verine也在研究中,以增加蛋白酶体抑制剂MG132对乳腺癌细胞的细胞毒作用。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

阿尔维林是一种平滑肌松弛剂。平滑肌是一种不受随意控制的肌肉;它是存在于肠道和子宫等部位的肌肉。阿尔弗林直接作用于肠道肌肉,使其放松。这可以防止在肠易激综合征和憩室病等情况下发生的肠道肌肉痉挛。憩室病是一种在肠壁上形成小袋的疾病。这些眼袋会吸附食物颗粒,导致发炎和疼痛。在肠易激综合症中,肠道肌肉的正常活动丧失了。肌肉痉挛会导致胃灼热、腹痛和腹胀、便秘或腹泻等症状。通过放松肠道肌肉,柠檬酸阿尔弗林缓解这种情况的症状。 Alverine also relaxes the smooth muscle in the womb (uterus). It is therefore also used to treat painful menstruation, which is caused by muscle spasms in the uterus (dysmenorrhea).

作用机制
目标 行动 生物
一个5-羟色胺受体1A
拮抗剂
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

迅速转化为其初级活性代谢物,然后进一步转化为两个次级代谢物。

淘汰路线

所有代谢物的肾脏清除率高,表明它们被活跃的肾脏分泌所消除。

半衰期

阿尔弗林的血浆半衰期平均为0.8小时,活性初级代谢物为5.7小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

可产生低血压和阿托品样毒性作用。服用非常高剂量过量后会发生死亡。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当阿尔维林与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇 当Alverine与Acenocoumarol联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与阿尔维林联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine 当乙苯那嗪与阿尔弗林联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Agomelatine 当阿尔弗林与阿戈美拉汀联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil 当阿芬太尼与阿尔维林联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪 当Alimemazine与Alverine联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Almotriptan 当Alverine与almo曲坦联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alosetron 当Alosetron与Alverine联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿普唑仑 当阿普唑仑与阿尔维林联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
不可用

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
柠檬酸阿尔维林 9 jfb58yk1e 5560-59-8 RYHCACJBKCOBTJ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Audmonal/Profenil/Spasmaverine/Spasmonal
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
AVARIN 阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊 口服 บริษัทเมก้าไลฟ์ไซแอ็นซ์จำกัด(มหาชน) 2007-10-24 不适用 泰国的国旗
AVARIN 柠檬酸阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊,液体填充 口服 哥伦比亚Mega生命科学公司 2018-12-13 不适用 哥伦比亚的旗帜
METEOSPASMYL 阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊 口服 บริษัทดีเคเอสเอช(ประเทศไทย)จำกัด 2011-01-11 不适用 泰国的国旗
Meteospasmyl 60 mg /300 mg yumuŞak kapsÜl, 40 kapsÜl 柠檬酸阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊 口服 Alİ raİf İlaÇ san。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
METEOSPASMYL胶囊 柠檬酸阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊,液体填充 口服 polymedc贸易企业私人有限公司 1996-04-09 不适用
Meteospasmyl®胶囊 柠檬酸阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊,液体填充 口服 galeniques vernin实验室 2015-08-28 不适用 哥伦比亚的旗帜
สปาสเวอรีน 阿尔维林(60毫克)+二甲基硅油(300毫克) 胶囊 口服 ห้างหุ้นส่วนจำกัดโรงงานเลิศสิงห์เภสัชกรรม 2016-06-14 不适用 泰国的国旗

类别

ATC代码
Alverine Alverine,组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯丙胺的一类有机化合物。这些是含有苯丙胺部分的化合物,它由一个苯基在第三个碳上被一个丙烷-1-胺取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
Phenylpropylamines
直接父
Phenylpropylamines
选择父母
Aralkylamines/三烷基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylpropylamine/叔脂肪胺/叔胺
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
叔胺(CHEBI: 518413
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
46 tir1560o
化学文摘号
150-59-4
InChI关键
ZPFXAOWNKLFJDN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H27N c1-2-21 (17-9-15-19-11-5-3-6-12-19) 18-10-16-20-13-7-4-8-14-20 / h3-8 11-14H, 2, 9 - 10, 15-18H2 1 h3
国际命名
ethylbis (3-phenylpropyl)胺
微笑
CCN (CCCC1 = CC = CC = C1) CCCC1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. Hayase M, Hashitani H, Suzuki H, Kohri K, Brading AF:枸橼酸钠对阶段性平滑肌作用机制的演变。中国药物学杂志。2007年12月;152(8):1228-38。Epub 2007 10月15日。[文章
  2. Wittmann T, Paradowski L, Ducrotte P, Bueno L, Andro Delestrain MC:临床试验:枸橼酸铝碱/西美替酮联合治疗肠易激综合征腹痛/不适的疗效——一项随机、双盲、安慰剂对照研究。食品药物学杂志2010 3月31日(6):615-24。doi: 10.1111 / j.1365-2036.2009.04216.x。Epub 2009 12月10日。[文章
  3. 鞠东,王霞,谢艳:脱克隆碱和柠檬酸铝碱增强蛋白酶体抑制剂MG132对乳腺癌细胞的细胞毒作用。国际分子医学杂志2009 Feb;23(2):205-9。[文章
  4. 痉挛包装说明书[链接
人体代谢组数据库
HMDB0015554
KEGG药物
D07440
PubChem化合物
3678
PubChem物质
46506981
ChemSpider
3550
BindingDB
37636
RxNav
17627
ChEBI
518413
ChEMBL
CHEMBL253371
ZINC000001481966
网页
PA164764505
维基百科
阿尔维林

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 肠易激综合症(IBS) 3.
2 尚未招聘 治疗 门脉高压 1
不可用 尚未招聘 治疗 肠易激综合症(IBS)/乳糖不耐受/乳糖吸收不良 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊,液体填充 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) < 25°c PhysProp
沸点(℃) 212.5°C, 1.30E+01 mm Hg PhysProp
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00096毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.73 ALOGPS
logP 5.46 Chemaxon
日志 -5.5 ALOGPS
pKa(最强基础) 10.44 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 1 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 3.242 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 92.67米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 35.423. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9925
血脑屏障 + 0.9482
Caco-2渗透 + 0.8219
22基板 底物 0.6368
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6741
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.853
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7848
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7873
CYP450 2D6衬底 底物 0.5452
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6521
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.6458
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9308
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8368
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5919
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8074
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5739
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9653
致癌性 Non-carcinogens 0.6473
生物降解 未准备好生物可降解 0.9649
大鼠急性毒性 2.6539 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.6077
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7442
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化,引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Coelho AM, Jacob L, Fioramonti J, Bueno L:枸橼酸铝碱的直肠抗伤害特性与5-HT1A受体亚型的拮抗作用有关。J Pharm Pharmacol. 2001 10月;53(10):1419-26。[文章

药物创建于2007年8月29日20:13 /更新于2023年1月03日04:21