吗啉酮

识别

总结

吗啉酮是一种抗精神病药物用于治疗精神分裂症。

通用名称

吗啉酮

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01618

背景

一种吲哚衍生物有效在精神分裂症和其他精神病和可能有用的治疗undersocialized品行障碍的积极的类型。吗啉酮降低D2受体的亲和力比大多数抗精神病药物和D1受体的亲和力相对较低。只有低到中度者和胆碱能受体的亲和力。一些从动物电生理学的数据表明,吗啉酮有一定的特征,与氯氮平。1994年(从AMA药物评估年度,p283)

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:276.374
单一同位素的:276.183778022
化学公式: C₁₆H₂₄N₂O₂

同义词

(+ / -)吗啉酮
Molindona
吗啉酮
Molindonum

药理学

指示

吗啉酮用于管理精神障碍的表现。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

精神分裂症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

吗啉酮是一种dihydroindolone化合物不是结构与吩噻嗪类、丁酰苯或噻吨。吗啉酮的药理实验动物主要类似于主要镇静剂导致减少自发运动和侵略性,条件反应的抑制和对抗的古怪刻板行为和多动安非他明引起的。此外,吗啉酮对抗抑郁症引起的镇静性代理四苯喹嗪。

的作用机制

的确切机制尚未建立,然而,基于脑电图(EEG)的研究中,吗啉酮被认为行为通过占据(得罪)多巴胺受体(D2)网站的网状大脑中的边缘系统,从而减少多巴胺活动。降低多巴胺活动导致减少过量的多巴胺刺激引起的正常生理反应,比如通常出现在精神疾病的表现。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体1	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	其他/未知	人类

吸收

口服后迅速从胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

最有可能的肝。36个代谢物已经认可,其中一些可能是活跃的。

路线的消除

人类代谢研究表明吗啉酮口服时迅速吸收和代谢。有36个公认的代谢物小于2 - 3%菊糖吗啉酮在尿液和粪便排泄。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性吗啉酮结合时可以增加1,2-Benzodiazepine。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性吗啉酮结合苊香豆醇时可以增加。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与吗啉酮相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Acetophenazine时可以增加与吗啉酮相结合。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性吗啉酮结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil时可以增加与吗啉酮相结合。
阿利马嗪	不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与吗啉酮相结合。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性Almotriptan时可以增加与吗啉酮相结合。
Alosetron	不利影响的风险或严重性Alosetron时可以增加与吗啉酮相结合。
阿普唑仑	不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑与吗啉酮相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。抑郁症严重的中枢神经系统,可由酒精引起的,是一个禁忌,盐酸吗啉酮治疗。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸吗啉酮	1 dws68pne6	15622-65-8	GQWNECFJGBQMBO-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Moban	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Endo制药有限公司	1974-07-03	2010-05-25
Moban	平板电脑	25毫克/ 1	口服	Endo制药有限公司	1974-07-03	2009-08-24
Moban	平板电脑	50毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1974-07-03	2011-06-30
Moban	平板电脑	100毫克/ 1	口服	Endo制药有限公司	1974-07-03	2002-02-22
Moban	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Endo制药有限公司	1974-07-03	2010-02-22
Moban	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Endo制药有限公司	1974-07-03	2009-11-23

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
盐酸吗啉酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	核心制药有限责任公司	2015-09-15	2018-02-28
盐酸吗啉酮	平板电脑	5毫克/ 1	口服	史诗制药有限责任公司	2018-10-17	不适用
盐酸吗啉酮	平板电脑	5毫克/ 1	口服	核心制药有限责任公司	2015-09-15	2017-07-31
盐酸吗啉酮	平板电脑	25毫克/ 1	口服	史诗制药有限责任公司	2018-10-17	不适用
盐酸吗啉酮	平板电脑	25毫克/ 1	口服	核心制药有限责任公司	2015-09-15	2018-03-31
盐酸吗啉酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	史诗制药有限责任公司	2018-10-17	不适用

类别

ATC代码

N05AE02 -吗啉酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为吲哚类和衍生品。这些都是含有吲哚的有机化合物,这是一个双环戒指系统由六元苯环融合五元氮含量吡咯环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吲哚类和衍生品
子课: 不可用
直接父: 吲哚类和衍生品
选择父母: 芳基烷基酮/Aralkylamines/取代吡咯/吗啉/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物

显示三个
基: 胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示16个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 吲哚(CHEBI: 6965)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: RT3Y3QMF8N
化学文摘号: 7416-34-4
InChI关键: KLPWJLBORRMFGK-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H24N2O2 c1-3-13-11 (2) 17-14-5-4-12 (16 (19) 15 (13) 14) 10-18-6-8-20-9-7-18 / h12 17 h, 3-10H2 1-2H3
国际命名: 3-ethyl-2-methyl-5 - [(morpholin-4-yl)甲基]4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-4-one
微笑: CCC1 = C (C) NC2 = C1C C (CN1CCOCC1) CC2 (= O)

引用

合成参考

US3491093

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015555
KEGG药物: D08226
KEGG化合物: C07230
PubChem化合物: 23897年
PubChem物质: 46504744
ChemSpider: 22342年
BindingDB: 50130290
RxNav: 7019年
ChEBI: 6965年
ChEMBL: CHEMBL460
治疗目标数据库: DAP000979
网页: PA164746756
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 吗啉酮

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	精神分裂症	1
2	完成	治疗	冲动攻击性共病儿童多动症	1
不可用	完成	不可用	腺病毒/麻醉治疗/焦虑/Anxiolysis/心律失常/自闭症障碍/细菌性败血症/苯二氮平类药物/双相情感障碍(BD)/骨和关节感染/心动过缓/心脏骤停/中枢神经系统感染/慢性肾脏疾病(CKD)/抽搐/巨细胞病毒视网膜炎/早发性精神分裂症谱系障碍/心内膜炎/癫痫病/纤溶出血/全身麻醉/革兰氏阴性细菌感染/妇科感染/头痛/心脏衰竭/沉重的月经出血/血友病/单纯疱疹病毒/高醛甾酮症/高血压/低钾血/婴儿血管瘤/感染/感染葡萄球菌引起的/炎症/炎症条件/失眠/腹部感染/下呼吸道感染(下呼吸道感染)/脑膜炎、细菌/耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)/偏头痛/神经肌肉阻滞/嗜中性白血球减少症/院内肺炎/疼痛/肺炎/肺动脉高压(PAH)/精神分裂症/镇静/癫痫发作/脓毒症/骨骼肌痉挛/皮肤和皮肤结构感染/难治性精神分裂症/尿路感染/戒断综合征	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

百时美施贵宝公司。
Endo制药有限公司
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	25毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Moban 50毫克的平板电脑	5.12美元	平板电脑
Moban 25毫克的平板电脑	3.02美元	平板电脑
Moban 10毫克的平板电脑	2.57美元	平板电脑
Moban 5毫克的平板电脑	1.79美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	180.5°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.474毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.09	ALOGPS
logP	2.04	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.43	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.65	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	45.33²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	81.06米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	32个³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9637
Caco-2渗透	+	0.6401
22基板	底物	0.7994
我22抑制剂	抑制剂	0.828
22抑制剂二世	抑制剂	0.6826
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5863
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8202
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.637
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6779
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.939
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7549
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7739
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7134
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6399
致癌性	Non-carcinogens	0.9336
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9909
大鼠急性毒性	2.9352 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.5259
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5804

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (9.41 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Seeman P, Tallerico T:抗精神病药物引起很少或没有震颤麻痹松散绑定超过大脑多巴胺D2受体,然而占领这些受体的高水平。摩尔精神病学。1998年3月,3 (2):123 - 34。(文章]
Lidow女士,Goldman-Rakic PS:微分调节D2多巴胺D4受体mrna在灵长类动物大脑皮层与neostriatum:慢性治疗典型和非典型抗精神病药物的影响。J Exp其他杂志》1997年11月,283(2):939 - 46所示。(文章]
Froimowitz M,科迪V:丁酰苯和相关化合物的结合成一个药效团的多巴胺D2拮抗剂。药物洗脱支架。1997年8月,15 (2):63 - 81。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	3797年	N /一个	N /一个	A27477

细节 2。5 -羟色胺受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

引用

阮电视,Juorio AV:下调色胺的结合位点后慢性吗啉酮。比较多巴胺和5 -羟色胺受体的反应。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1989年10月,340 (4):366 - 71。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	320年	N /一个	N /一个	A27477
Ki (nM)	5800年	N /一个	N /一个	A15616/A12818

细节 3所示。5 -羟色胺受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

引用

阮电视,Juorio AV:下调色胺的结合位点后慢性吗啉酮。比较多巴胺和5 -羟色胺受体的反应。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1989年10月,340 (4):366 - 71。(文章]

细节 4所示。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他/未知

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

引用

萝卜R, Richelson E,尼尔森:安定绑定毒蕈碱的M2受体的正常的人类心脏在体外和绑定到M1与大脑的多巴胺D2受体。神经药理学。1991;30 (5):527 - 9。(文章]

药物在2007年8月29日,定于今年/更新在07年5月,2021 21:39

吗啉酮

识别

结构对吗啉酮(DB01618)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用