苯吡胺

识别

总结

苯吡胺是一种抗组胺剂用于治疗过敏性鼻炎和瘙痒。

品牌名称
Naphcon A Opcon-A Robitussin AC, Visine-A
通用名称
苯吡胺
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01620
背景

苯吡胺是第一代抗组胺剂烷基胺类,类似溴苯那敏扑尔敏3它用于一些场外过敏和感冒和流感产品结合其他药物。苯吡胺作为anti-allergy药物的使用在很大程度上取代了第二代抗组胺药等西替利嗪氯雷他定

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:240.3434
单一同位素的:240.16264865
化学公式
C16H20.N2
同义词
  • Feniramina
  • 苯吡胺
  • Pheniraminum

药理学

指示

苯吡胺在场外交易产品通常用于治疗季节性过敏或感冒和流感症状。10,11

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

苯吡胺作为拮抗剂过敏症状源于不适当的组胺释放减少水肿、瘙痒、发红。同样也会产生镇静作用的抗组胺剂影响中枢神经系统。1,9

的作用机制

组胺H1受体苯吡胺与组胺,作为一次反兴奋剂。1减少H1受体活动负责减少瘙痒以及减少血管舒张和毛细管泄漏导致更少的充血和水肿。9中可以看到这个的抑制histamine-induced水疱(肿胀)和耀斑(血管扩张)的反应。逆的H1受体激动中枢神经系统还负责第一代抗组胺药物如苯吡胺产生的镇静。9苯吡胺的绑定H4受体,和随后的逆激动,也可能有助于减少了得罪的瘙痒炎症。2

目标 行动 生物
一个组胺H4受体
反向激动剂
人类
一个组胺H1受体
反向激动剂
人类
U核受体亚科1集团成员3 不可用 人类
吸收

30.5毫克的政府自由基地苯吡胺导致Cmax 173 - 294 ng / L的达峰时间1 - 2.5 h。4

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

苯吡胺经历N-dealkylation N-didesmethylpheniramine N-desmethylpheniramine。3

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

苯吡胺由代谢消除,通过肾脏排泄。3尿中出现的24.3%的苯吡胺作为父药物。

半衰期

通过静脉注射苯吡胺管理的终端半衰期是24 h。4

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

案例报告涉及苯吡胺过剂量提到罕见的心律失常的可能性,皮肤的喷发,并与急性肾损伤横纹肌溶解。5,6,7活性炭的管理有效地防止苯吡胺的吸收主要吸附炭,因此这可能是受益的过量摄入后如果提供早期。8

通路
通路 类别
苯吡胺H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加苯吡胺结合Acrivastine。
腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加苯吡胺结合腺苷。
西萝芙木碱 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合苯吡胺。
Alfuzosin 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Alfuzosin结合苯吡胺。
阿利马嗪 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿利马嗪与苯吡胺相结合。
金刚烷胺 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当金刚烷胺与苯吡胺相结合。
Amifampridine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加苯吡胺结合Amifampridine。
胺碘酮 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加苯吡胺结合胺碘酮。
Amisulpride 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业醇和四种苯吡胺结合时可以增加。
阿米替林 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加苯吡胺结合阿米替林。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
苯吡胺顺丁烯二酸盐 NYW905655B 132-20-7 SSOXZAQUVINQSA-BTJKTKAUSA-N
国际/其他品牌
铁砧
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alahist D 苯吡胺顺丁烯二酸盐(17.5毫克/ 1)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 保利制药公司。 2020-04-01 不适用 美国国旗
过敏滴眼液 苯吡胺顺丁烯二酸盐1(3毫克/毫升)+盐酸萘甲唑林1(0.25毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 连锁药品协会 2014-01-10 不适用 美国国旗
过敏滴眼液 苯吡胺顺丁烯二酸盐0.315% (w / v)+盐酸萘甲唑林0.02675% (w / v) 解决方案/滴 眼科 博士伦公司 2013-02-27 2017-08-03 加拿大的国旗
过敏滴眼液 苯吡胺顺丁烯二酸盐1(3毫克/毫升)+盐酸萘甲唑林1(0.25毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 CVS健康 2013-01-25 不适用 美国国旗
ANTIBEKSIN SURUP, 100毫升 苯吡胺顺丁烯二酸盐5(15毫克/毫升)+盐酸麻黄碱5(5毫克/毫升)+钾guaiacolsulfonate(175毫克/毫升)+柠檬酸钠(65毫克/毫升) 糖浆 口服 •İLAC ECZA DEPOSU MEDİKAL URUNLER圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
止咳药Decong抗组胺剂湖浆 苯吡胺顺丁烯二酸盐5(6.5毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬5(15毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(6.5毫克/毫升)+盐酸苯丙醇胺(13 5毫克/毫升) 糖浆 口服 Prodemdis位。 1992-12-31 2001-04-26 加拿大的国旗
Bronchodex D帽 苯吡胺顺丁烯二酸盐(12.5毫克)+马来酸氯苯那敏(1毫克)+盐酸苯丙醇胺(50毫克) 胶囊,延长释放 口服 Prodemdis位。 1981-12-31 2001-04-26 加拿大的国旗
Bronchodex Pediatrique 苯吡胺顺丁烯二酸盐5(5毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬5(5毫克/毫升)+的东西5(50毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(15毫克/毫升) 糖浆 口服 Therapex部门De E Z Em加拿大公司 1983-12-31 1997-07-22 加拿大的国旗
Bronchosirum倒顺序 苯吡胺顺丁烯二酸盐5(6.25毫克/毫升)+氢溴酸右美沙芬5(15毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(6.25毫克/毫升)+盐酸苯丙醇胺5(12.5毫克/毫升) 糖浆 口服 Bronchosirum Inc .) 1987-12-31 1997-08-05 加拿大的国旗
Caldomine Dh Adulte 苯吡胺顺丁烯二酸盐5(12.5毫克/毫升)+氢可酮酒石酸氢盐5(5毫克/毫升)+Mepyramine顺丁烯二酸盐5(12.5毫克/毫升)+盐酸苯丙醇胺5(25毫克/毫升) 液体 口服 Technilab制药有限公司 1981-12-31 2001-04-04 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
FENAMED 45岁5毫克/ 2毫升IM / IV ENJ。因为。ICEREN 50安瓿 苯吡胺2(45.5毫克/毫升) 注射 肌内;静脉注射 AVİCENNA FARMA DIŞTİC。巴斯。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
R06AB05——苯吡胺 D04AA16——苯吡胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯吡胺。这些包含苯吡胺基化合物,结构特点是2-benzylpyridine的存在与一个二甲基二甲基(丙基)胺形成[3-phenyl-3 - (pyridin-2-yl)丙基]胺骨架。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吡啶和衍生品
子课
苯吡胺
直接父
苯吡胺
选择父母
Aralkylamines/苯和取代衍生品/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
134年fm9zz6m
化学文摘号
86-21-5
InChI关键
IJHNSHDBIRRJRN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H20N2 c1-18 (2) 13-11-15 (14-8-4-3-5-9-14) 13-11-15 / h3-10, 12日15 h, 11日,13个h2, 1-2H3
国际命名
二甲基(3-phenyl-3——(pyridin-2-yl)丙基)胺
微笑
CN (C) CCC (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = N1

引用

一般引用
  1. Schulze FR, Buschauer Schunack W:联合组胺H1和H2受体拮抗剂:第一部分药理与苯吡胺混合动力车——和roxatidine-like子结构。欧元J制药科学。1998年7月,6 (3):177 - 86。(文章]
  2. S:韦德L, Bielory L, Rudner眼科抗组胺药和H1-H4受体。10月当今过敏Immunol。2012; 12 (5): 510 - 6。doi: 10.1097 / ACI.0b013e328357d3ba。(文章]
  3. Kabasakalian P, Taggart M,汤利E:尿排泄的苯吡胺及其在人——N-demthylated代谢物与氯苯吡胺和溴苯那敏数据进行比较。J制药科学。1968年4月;57 (4):621 - 3。doi: 10.1002 / jps.2600570416。(文章]
  4. Witte PU, Irmisch R,不仅如此,豪伊杜还P:药物动力学的苯吡胺(绒毛蛋白样蛋白)和代谢物在健康受试者口服给药和静脉注射的管理。Int中国新药杂志Toxicol。1985年1月;23 (1):59 - 62。(文章]
  5. Venugopal K, Reddy MM, Bharathraj我,Jaligidad K, Kushal DP:苯吡胺Maleate-Induced横纹肌溶解和阿基:这是致命的吗?Toxicol Sep-Dec Int。2014; 21(3): 319 - 21所示。doi: 10.4103 / 0971 - 6580.155384。(文章]
  6. Bobik,麦克莱恩AJ:由于超剂量苯吡胺心血管并发症。欧斯特N Z地中海J。1976年2月;6 (1):65 - 7。(文章]
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  9. 勃氏会,Hilal-Dandan R, Knollmann BC。eds (2018)。古德曼和吉尔曼的:治疗的药理基础(13 ed)。麦格劳-希尔教育。(ISBN: 978-1-25-958473-2]
  10. 苯吡胺/萘甲唑林滴眼剂专著(链接]
  11. 对乙酰氨基酚/苯吡胺/苯肾上腺素溶液专著(链接]
  12. 客串化学品:马来酸苯吡胺(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015557
PubChem化合物
4761年
PubChem物质
46505932
ChemSpider
4597年
BindingDB
50017656
RxNav
8132年
ChEBI
91591年
ChEMBL
CHEMBL1193
治疗目标数据库
DAP001063
网页
PA164744506
维基百科
苯吡胺
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 未知的状态 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1
3 完成 治疗 过敏性呼吸系统的疾病//流感病毒引起的流感 1
3 撤销 治疗 反复上下呼吸道感染(rti) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
注入,解决方案 静脉注射 45.5克
注入,解决方案 静脉注射
平板电脑 口服 25毫克
药膏 局部 1.25%
糖浆 口服 15毫克/ 5毫升
平板电脑 口服 22.7毫克
注射 肌内;静脉注射 45.5毫克/ 2毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 45.5毫克/ 2毫升
胶囊,延长释放 口服
喷雾
粉,对悬架 口服
设备;粉 口服
注入,解决方案 肌内;静脉注射
平板电脑 口服
解决方案/滴 眼科
解决方案 眼科
解决方案 眼科 0.25毫克/毫升
解决方案 结膜;眼科
糖浆 口服
液体 口服
解决方案/滴 结膜
口服
粉,为解决方案 口服
颗粒 口服
颗粒,解决方案 口服
平板电脑,延长释放 口服
悬架 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 107年 浮雕的化学物质
沸点(°C) 181°C 1.30 e + 1毫米汞柱 PhysProp
预测性能
财产 价值
水溶度 0.377毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.85 ALOGPS
logP 2.98 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.48 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 16.132 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 76.05米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 28.413 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9719
血脑屏障 + 0.9657
Caco-2渗透 + 0.9034
22基板 底物 0.6248
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9048
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.966
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7942
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7957
CYP450 2 d6衬底 底物 0.7888
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5421
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9442
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.5302
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7433
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9034
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9161
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.9375
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9876
大鼠急性毒性 2.9748 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9031
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.516
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0900000000 - 0 - d3c0ba161b03c4cc7d5

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
反向激动剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H4组胺受体的子类可以调解组胺信号在外围组织。显示本构行为的显著水平(自发活动缺乏agoni……
基因名字
HRH4
Uniprot ID
Q9H3N8
Uniprot名字
组胺H4受体
分子量
44495.375哒
引用
  1. S:韦德L, Bielory L, Rudner眼科抗组胺药和H1-H4受体。10月当今过敏Immunol。2012; 12 (5): 510 - 6。doi: 10.1097 / ACI.0b013e328357d3ba。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
反向激动剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  2. 他们R,韧皮,Timmerman H:高亲和力,饱和[3 H] mepyramine结合位点在鼠肝质膜并不代表组织胺H1-receptors。一个警告。生物化学杂志。1989年7月1日,38 (13):2175 - 80。(文章]
  3. 雅尼JM,斯蒂芬斯DJ,帕内尔DW,首位JM:临床前有效性emedastine,一个强有力的,有选择性的组胺H1拮抗剂局部眼使用。J Ocul杂志。1994年冬季;(4):665 - 75。(文章]
  4. Nath C,古普塔MB:中枢内系统在老鼠体内氯羟去甲安定戒断综合征。物化学Behav杂志》2001年4月,68 (4):777 - 82。(文章]
  5. Karadag CH, Ulugol Dokmeci D, Dokmeci我:组胺的作用的抗惊厥作用H1-receptors吗啡对最大电休克小鼠的冲击。日本J杂志。1996年6月,71(2):109 - 12所示。(文章]
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蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
受体激动剂受体的规范形式。可能在同种型3受体拮抗剂。
通用函数
锌离子结合
特定的功能
结合和transactivates视黄酸反应元素控制表达式的视黄酸受体β2和乙醇脱氢酶3基因。Transactivates苯巴比妥的re……
基因名字
NR1I3
Uniprot ID
Q14994
Uniprot名字
核受体亚科1集团成员3
分子量
39942.145哒
引用
  1. 西湖,安德森勒,Qamar年代,斯通内尔马:理性的定量结构活性关系(PXR RQSAR)屏幕和汽车isoform-specific核受体配体。化学生物相互作用。2010年12月5日,188(3):512 - 25所示。doi: 10.1016 / j.cbi.2010.09.018。Epub 2010 10月20。(文章]

药物在2007年8月29日,定于今年/更新在8月26日,2022 21:50